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INTRODUÇÃO
FARMACOTERAPIA DA
ENXAQUECA
Enxaqueca é um distúrbio caracterizado por crises recorrentes de
cefaléia amplamente variável em intensidade, freqüência e duração.
As crises são comumente unilaterais e geralmente se associam a
anorexia, náusea, vômitos e fotofobia. Em alguns casos as crises são
precedidas por desequilíbrios neurológicos e de humor, ou se
associam com eles. (World Federation of Neurology)
Cerca de ¼ dos ataques de enxaqueca são precedidos de uma aura,
tipicamente de sintomas visuais. Prevalência das enxaquecas: ~10%.
Prof. José Guilherme P. Pires, MD
Há uma ausência de sintomas entre os ataques.
Dores de cabeça diárias não são enxaqueca.
Estágios da enxaqueca
Fatores desencadeantes - 1
Fatores desencadeantes - 2
1
Fatores desencadeantes - 3
Como acontece a enxaqueca (hipótese)
3
4
Alterações circulatórias e
na atividade neural
causam distúrbios
visuais, tonteira, zumbidos e outros sintomas
neurológicos.
CGRP e outras substâncias químicas do SNC
causam vasodilatação e
respostas inflamatórias nos
tecidos circunjacentes
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A inflamação irrita o
nervo trigêmio,
resultando em cefaléia
intensa
2
Impulsos elétricos
espalham-se para
outras regiões do SNC
1
A crise origina-se em estruturas cerebrais profundas
(hipotálamo, córtex)
http://www.migraineprevention.com/
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Fármacos usados na crise de enxaqueca - 1
• 1) Analgésicos comuns (orais)
A depressão
cortical alastrante
(CSD) participa
na patogenia das
enxaquecas com
aura.
TGN = núcleo trigeminal
TGG = gânglio trigeminal
SPG = gânglio
esfeno-palatino
SSN = núcleo
salivatório superior
Fármacos usados na crise de enxaqueca - 2
• 3) Alcalóides do ergot
Seu efeito vasoconstrictor é parcialmente resultante de ação
agonista sobre receptores 5-HT.
Representantes:
DIIDROERGOTAMINA (mesilato) → VO, SC, IM, intranasal
ERGOTAMINA (tartarato, base livre) → VO
Eficácia na crise: ~50% (+ acetaminofeno = ~60%)
Principais efeitos adversos: náusea, vômitos.
Contraindicação: gravidez.
Exs.: acetaminofeno, aspirina, ibuprofeno, naproxeno, dipirona.
Geralmente associados à cafeína e à metoclopramida.
A metoclopramida é antiemética e ↑ a absorção do analgésico.
Emprego: formas menos severas de enxaqueca.
Eficácia: abortam ~40% das crises.
• 2) Analgésicos opióides (orais)
Apesar de eficazes, NÃO são recomendados, dado os riscos de
efeitos adversos, inclusive sedação excessiva e dependência.
No mercado existem associações de tramadol e de codeína com
acetaminofeno (eficácia ~70%).
Fármacos usados na crise de enxaqueca - 3
• 4) TRIPTANAS (agonistas 5-HT1B/1D)
SUMATRIPTANA (Sumax etc): SC, IN, VO
ZOLMITRIPTANA (Zomig, Zomig OD): VO, (IN)
RIZATRIPTANA (Maxalt, Maxalt RPD): VO
NARATRIPTANA (Naramig): VO
ALMOTRIPTANA (Axert): VO
ELETRIPTANA (Relpax): VO
FLOVATRIPTANA (Frova): VO
As triptanas são usados para abortar a crise. Sua
eficácia é da ordem de 80% (quanto mais precocemente
usados, maior a eficácia). A taxa de recorrência da crise,
no período de 24 h, é de ~30%.
ergotamina
almotriptana
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TRIPTANA
NOME
COMERCIAL
VIA DE
ADMINISTRAÇÃO
MEIA-VIDA
INÍCIO DO EFEITO
ALMOTRIPTANA
VO
3-4 h
30-60 min
12,5 mg
ELETRIPTANA
VO
3-4 h
30-60 min
20-40 mg
FROVATRIPTANA
VO
~25 h
~2 h
2,5 mg
VO
~6 h
1-3 h
2,5 mg
NARATRIPTANA
Naramig
TRIPTANAS
DOSE USUAL
(pode ser repetida após 2 h)
RIZATRIPTANA
Maxalt
VO
2-3 h
30-60 min
5-10 mg
SUMATRIPTANA
Sumax
VO, SC, IN
~2 h
30-60 min VO
~10 min SC
10-15 min IN
50-100 mg VO
6 mg SC
5-20 mg intranasal
ZOLMITRIPTANA
Zomig
VO, (IN)
2-3 h
30-60 min VO
10-15 min IN
2,5-5 mg VO
5 mg intranasal
• Efeitos adversos: sonolência, tonteira, rubor,
sensação de aperto no tórax, sensação de
queimação no local da injeção.
• Contraindicações: HAS não controlada, DAC,
doença cerebrovascular.
• Interações medicamentosas: IMAO, verapamil e
claritromicina podem reduzir o metabolismo de
diversas triptanas; a associação de triptana com
SSRIs/SNRIs
pode
causar
síndrome
serotonérgica. Quando introduzir alcalóide do
ergot, aguardar pelo menos 24 h.
Loder, 2010
Fármacos usados na profilaxia da enxaqueca
• Beta-bloqueadores: propranolol, timolol
• Anticonvulsivantes: topiramato, divalproex,
valproato
• Antidepressivos tricíclicos: amitriptilina, nortriptilina
• AINEs: aspirina, ibuprofeno
• BCCs: flunarizina, verapamil
• Outros: clonidina, lisinopril, candesartana
Os beta-bloqueadores são adequados para profilaxia contínua. Em caso de
toxicidade ou ineficácia, recomenda-se o anticonvulsivante. A indicação de
amitriptilina, verapamil, flunarizina, lisinopril e candesartana é off-label. Os
AINEs são úteis apenas em situações específicas (ex.: quando a enxaqueca é
desencadeada pela menstruação).
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