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INFORMATIVO TÉCNICO
N-ACETILCISTEÍNA
MUCOLÍTICO
Ações terapêuticas
Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol.
Propriedades
Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é
atribuída a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas
que outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo
explicaria a sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o
acetilo ou a diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de
acetilcisteína provoca um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o
tratamento deve ser suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de
paracetamol: a ingestão de mais de 150mg/kg deste fármaco produz saturação dos
sistemas de conjugação com sulfatos e glicurônidos, razão pela qual uma grande
proporção do acetaminofeno é biotransformada pela via do citocromo P-450. Isto leva à
produção de quantidades importantes de um metabólito muito reativo e tóxico que é
neutralizado pelo glutation .Na superdose pode ocorrer depleção das reservas celulares
de glutation, com o qual o metabólito reage com proteínas do hepatócito e provoca
necrose celular. Acredita-se que a acetilcisteína age como substrato de conjugação
alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a restabelecer os níveis de glutation,
com o qual a extensão do dano hepático seria reduzida. A precocidade do seu uso reduz
o grau de lesão, por isso se consegue benefício quando administrado até 24 horas após a
ingestão da superdose de paracetamol.
Farmacologia
A ação mucolítica da N-acetilcisteína, derivado do aminoácido natural cisteína, exercese mediante mecanismo de lise físico-química, atribuível à presença na molécula de um
grupo sulfidrílico livre que interage com as ligações-S-S das cadeias mucoprotéicas
provocando a cisão destas e determinando diminuição da sua viscosidade. Pesquisas
desenvolvidas no homem, com N-acetilcisteína marcada, demonstraram a sua boa
absorção após administração oral. Os picos plasmáticos são alcançados entre a 2ª-3ª
hora, sendo que, após 5 horas da administração, são detectáveis concentrações
significativas
de
N-acetilcisteína
no
tecido
pulmonar.
Estudos "in vivo" e "in vitro" atestam que N-acetilcisteína é capaz de proteger as
células pulmonares contra o dano provocado por radicais livres oxidantes. A atividade de
"varredor de oxidantes" é exercida tanto diretamente como indiretamente, através da
manutenção e/ou incremento dos níveis da glutationa, da qual a N-acetilcisteína é
precursora.
O conjunto destas propriedades confere a N-acetilcisteína capacidade de agir
positivamente sobre os estímulos tussígenos de tipo irritativo, sem interferir na tosse
produtiva.
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Também tem sido documentado que a glutationa e seus precursores protegem da
agressão oxidativa a função fagocitária de macrófagos e neutrófilos, bem como
promovem a ativação, proliferação e diferenciação dos linfócitos T, o que leva a postular
que um incremento dos níveis de glutationa possa desenvolver um importante papel nos
mecanismos de defesa imunitária.
Indicações
Tratamento preventivo e curativo de complicações resultantes do resfriado comum e
da gripe, tais como rinofaringites, sinusites, otites catarrais etc.
Traqueítes, traqueobronquites, bronquites agudas, broncopneumonias, pneumonias e
outros processos infecciosos do aparelho respiratório.
Bronquite crônica asmática ou tabágica.
Prevenção das exacerbações de bronquite crônica.
Prevenção e tratamento do enfisema.
Contra-indicações
Mucolítico: hipersensibilidade à acetilcolina.
Antídoto: não existem contra-indicações ao uso como antídoto.
Contra-indicado a pacientes com história de hipersensibilidade aos componentes da
fórmula.
Advertência
Fenilcetonúricos: evitar a apresentação comprimidos efervescentes por conter aspartame
em sua composição.
Interações medicamentosas
Foi comprovado que a N-acetilcisteína, quando administrada simultaneamente às
penicilinas semi-sintéticas, favorece a obtenção de níveis séricos mais rápidos e mais
elevados destas. Entretanto, o contrário foi observado com as cefalosporinas de 1ª
geração.
Reações adversas
Ocasionalmente pode ser observado: estomatite, náuseas, vômitos, febre, rinorréia,
tonturas, broncoconstrição.
Precauções
Após a sua administração deve-se manter a via respiratória permeável, se necessário por
sucção mecânica, pois ocorrerá um incremento das secreções brônquicas fluidificadas.
Vigiar atentamente quando administrada em pacientes asmáticos. Se ocorrer
broncoespasmo, nebulizar um broncodilatador; se a condição não melhorar, suspender o
tratamento. Por não existirem provas conclusivas recomenda-se não administrar em
mulheres grávidas ou durante a lactação a não ser que o benefício para a mãe supere o
risco potencial para o feto. Nas doses utilizadas como antídoto, a acetilcisteína pode
piorar os vômitos provocados pela intoxicação com paracetamol. Sua administração
diluída diminui o risco de piora. Pode ocorrer urticária generalizada, que se não for
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possível controlar deve provocar a suspensão do tratamento. O tratamento deve ser
suspenso se for desenvolvida encefalopatia causada pela insuficiência hepática durante a
administração de acetilcisteína.
Posologia
Normalmente emprega-se doses de 200mg de N-acetilcisteína (fonte de cisteína de
melhor assimilação) 2 a 3 vezes ao dia.
Mucolítico: nebulizações, em solução a 10% (2 a 20ml) ou a 20% (1 a 10ml), de 3 a 6
vezes ao dia. Em instilação direta pode ser administrada a cada hora (1 ou 2 ml das
soluções a 10% ou 20%).
Antídoto: após realizar uma lavagem gástrica ou induzir êmese, administrar 120mg de
acetilcisteína por quilograma de peso corporal, por via oral. A solução de administração
oral prepara-se diluindo uma solução de acetilcisteína a 20% com uma bebida dietética,
até uma concentração de 5%.
Superdosagem
Não foram observados sinais ou sintomas especiais, mesmo em pacientes tratados com
doses altas de N-acetilcisteína por via oral. Em caso de mobilização intensa de muco e
dificuldade de expectoração, recorrer à drenagem postural e à broncoaspiração.
Exemplos de formulações
Cápsulas de N-acetilcisteína
N-acetilcisteína .................. 200mg
Excipiente qsp
1 cápsula
Mande ......cápsulas
Indicação: mucolítico
Posologia: 1 cápsula 3x/dia
Xarope mucolítico com N-acetil cisteína e Vitamina C
N-acetil cisteína ............................... 10%
Vitamina C ........................... 500mg/10ml
Xarope simples aromatizado
qsp 100ml
Indicação: condições respiratórias associadas com a produção de muco viscoso como
bronquite (aguda e crônica) e asma.
Posologia: Tomar 1 colher de chá (5ml) ou de sobremesa 3 a 4x dia.
Associação broncodilatador e mucolítico
Aminofilina .......................... 100mg
N-Acetilcisteína .................... 200mg
Excipiente
qsp
1 cápsula.
Mande ...... cápsulas.
Posologia: Tomar 1 cápsula 4x ao dia.
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Referências
1. http://www.medicinanet.com.br/bula/241/acetilcisteina.htm
2. P.R. Vade-Mécum. 10ªed. São Paulo: Soriak, 2004/2005.
Última atualização: 17/07/2012 MJD