- workshop plantas medicinais

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17 º Workshop de Plantas Medicinais
UNIVERSIDADE
FEDERAL DA GRANDE
DOURADOS-MS
Principais Interações entre
Medicamentos Fitoterápicos e
Medicamentos Convencionais
Prof. Dr. Ubirajara Lanza Júnior
INTRODUÇÃO
Droga ?
Veneno?
Remédio?
Medicamento?
INTRODUÇÃO
FITOTERAPIA (do grego therapeia =
tratamento e phyton = vegetal) é o estudo
das plantas medicinais e suas aplicações
na cura das doenças.
Na China, 3000 a.C. :
Cho-Chin-Kei
descreveu
as
propriedades
do
Ginseng
e
FITOTERÁPICOS: DEFINIÇÃO
Fitoterápico: Substância obtida
exclusivamente de matérias-primas ativas
vegetais.
Caracterizado pelo conhecimento:
propriedades F.Q, eficácia e dos riscos de
seu uso, assim como, pela reprodutibilidade
e constância de sua qualidade.
FITOTERÁPICOS REMÉDIO
OU MEDICAMENTO?
FITOTERÁPICOS PODEM SER
REMÉDIO E/OU
MEDICAMENTO
Ex: Andiroba (Carapa guianensis Aubl.)
Ex: Ginseng (Panax ginseng L.)
REMÉDIO CASEIRO: USO
TÓPICO
Fonte Medicina Natural: www.ignisnaturachilef
FARMACOCINÉTICA: VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
FARMACOCINÉTICA:
BIOTRANSFROMAÇÃO
CIT-P450 e ISOENZIMAS (CYP)
 Indução Enzimática
 Inibição Enzimática
Resposta
Farmacodinâmica: efeitos das Interações (associações)
entre Agonistas
Sinérgico por
potencialização
Sinérgico
por adição
Antagonismo
Droga A Droga B
Droga
A+B
Droga
A+B
Droga
A+B
DROGA VEGETAL
E MATÉRIA PRIMA VEGETAL
ETAPAS PARA OBTENÇÃO DO
FITOTERÁPICO
DA PLANTA À F.F
TAXONOMIA
VEGETAL
Carolus
Linnaeus, em
português Carlos Lineu,
foi um botânico, zoólogo e
médico sueco, criador da
nomenclatura binomial e da
classificação
científica,
sendo assim considerado o
"pai da taxonomia moderna"
Carlos Lineu
1707-1778
PLANTAS BEM CONHECIDAS
REGIONALMENTE NO BRASIL, COM
PRINCÍPIOS ATIVOS ISOLADOS E
IDENTIFICADOS, UTILIZADAS NA
OBTENÇÃO DE FITOTERÁPICOS
Allium sativum L. (Alliaceae)
Nomes populares:
Alho-comum, alho-de-horta, alhohortense, alho-manso
Farmacopéia: Garlic (USP 32); Garliac
Delayed Release Tablets (USP 32); Garlic
for Homeophatic Preparations (BP 2009, Ph
Eur 6.4); Garlic Powder (BP 2009, Ph Eur
6.4); Powerderd Garlic (USP 32); Powdered
Garlic Extract (USP 32).
Allium sativum L. e origem
Deserto da Sibéria
e tenha sido
levado para o
Egito por tribos
asiáticas nômades.
Principais Constituintes:
Sulfurados:
aliina,
alicina,
alilmetiltrissulfeto,
alilpropildissulfeto, dialildissulfeto, entre outros...
Ajoeno: vinilditinas e mercaptano;
Flavonóides: canferol equercetina.
Usos e indicações:
Infecções
sistema
respiratório
(resfriado,
gripe,
bronquite)
Anti-hipertensivo arterial;
Antitrombótico (fibrinolítico);
Antitumoral ;
Antimicrobiano.
Egen et al., 1992, Amagase et al., 2001, Foster et al.,2001, Zou et al., 2002.
Allium sativum L.
(Alliaceae)
Revisão das Interações com
Alho + Antiplaquetários
EVIDÊNCIAS EXPERIMENTAIS:
Ajoeno (5 mL extrato liquido por 13 semanas):
inibe a ligação do fibrinogênio ao seu receptor
Potencialização de: dipiridamol, epoprostenol e
indometacina.
MECANISMO: interação à uma etapa anterior à
etapa final da ativação dos ativação de fatores
da cascata intrínseca da coagulação.
(Steiner & Li, 2001,Rahman et al., 2000, Apitz-Castro et al., 1986).
Alho + Benzodiazepínicos
(ansiolíticos)
Aliina comprimidos de alho 600 mg/2x dia):
inibe a CYP3A4.
Nenhuma alteração efeitos midazolam e
triazolam:
Outros
benzodiazepínicos
(potencialização?)
MECANISMO: inibição enzimática do CITMarkovitz et al., 2003, Gurley et al., 2002, Greenblatt et al., 2006.
P450?
Alho + Clorzoxazona (analg. rel.
musc.)
Dialilssulfeto 200 μg/kg (15 dentes de alho): ↑ a
[ ] plasmática da clorzoxazona.
Aumento do efeito analgésico e relaxante
muscular.
MECANISMO: inibição enzimática do CITP450, isoenzima CYP2E1.
Gurley et al., 2002, Loizou & Cocker, 2001, Chen & Yang, 1996.
Alho + Gentamicina (ATM ↑
espectro.)
Dialilssulfeto : extrato de alho 0,25-1mg/mL
 ↑ poder antimicrobiano da gentamicina.
MECANISMO: sinergismo por potencialização
(efeito bactericida).
Maldonado et al., 2005.
Alho + IECA (Anti-hipertensivo)
Extrato oleoso bruto: 1 cápsula 4 mg de
alho/dia.
 Hipotensão arterial severa
MECANISMO: sinergismo por potencialização
(vasodilatação
arterial
sem
envolver
angiotensina, NO? )
McCoubrie, 1996.
Alho + Inibidores de proteases
(anti HIV-1)
Alicina: 1 cp 600 mg 2x dia.
 Diminui [ ] plasmáticas em até 50% de
saquinavir, ritonavir e ritanavir. Doses
menores (200 mg) não determinam esse
efeito.
MECANISMO: indução enizimática, inibição
glicoproteína –P.
Piscitelli et al., 2002, Jace et al., 2004, Patel et al., 2004, Gallicano et al.,
2003, Laroche et al., 1998.
Alho
Agnocasto - Vitex agnus-castus L.
(Lamiaceae)
Nomes populares:
Alecrim
–de-angola,
agno-casto,
árvore da castidade, cordeiro-casto,
flor-da-castidade,
pimenteiro-
silvestre, pimenta-do-monge.
Farmacopéia: Agnus castus (BP 2009, Ph Eur 6.4) Chaste Tree (USP
32)
Agnocasto
Arbusto originário da região mediterrânea.
Agnocasto
Plínio: as mulheres gregas que queriam
preservar a sua castidade colocavam
folhas da planta nas suas camas e
dormiam com ela.
Agnocasto (Agnus castus )
Constituintes
do
extrato
seco:
Do fruto maduro: Flavonoide:
casticina
(0,08%),
Iridoide
glicosídeo: agnosídeo
Outros constituintes majoritários:
diterpenos, labdânicos e clerodânicos,
Agnocasto (Agnus castus )
USOS E INDICAÇÕES DO EXTRATO SECO
Distúrbios
menstruais
(deficiência
luteinizantes, amenorreia, STPM);
Supressão da libido em homens
Supressão da acne
de
corpos
Agnocasto (Agnus castus)
Agnocasto + Estrógenos e
antagonistas do estrógeno
Extrato seco 600-1200mg: efeito aditivo com
estrógenos, potencializa efeitos tamoxifeno
MECANISMO: do efeito aditivo: agonista
estrogênico parcial, potencializa os efeitos do
tamoxifeno (diminuição nº de receptores).
Cahillet al., 1994, Jarry et al., 2003 e 2006.
Agnocasto + Agonistas
dopaminérgicos e
neurolépticos
Extrato seco 600-1200mg: ↓ níveis séricos de
prolactina (D2), ↓ bromocriptina, ↓ apomorfina.
Antagonizam os efeitos de neurolépticos
(metoclopramida e proclorperazina)
MECANISMO: potencialização dos efeitos da
dopamina (em D2), antagonismo competitivo
reversível com neurolépticos.
Wuttke et al., 1997, Jarry et al., 1994, Meier et al., 2000, Jarry et al.,
2006.
Agnocasto + Opioides
Vários tipos de extrato bruto: afinidade
receptores opiodes, o extrato lipofílico mostra
afinidade maior para o receptor μ e κ de
maneira semelhante à morfina, e a fração
aquosa antagoniza receptores σ de modo
semelhante à naloxona.
MECANISMO: Efeito aditivo respectivamente.
Gray et al., 1988, Swantson-Flatt et al., 1990.
Agnocasto
Bromelina –Ananas comosus
(L.) (Bromeliacae)
Nomes populares:
Abacaxi, ananás.
Farmacopéia: Bromelains (BP 2009)
Haiti e Afeganistão
Bromelina –Ananas comosus
(L.) (Bromeliacae)
Bromelina
Constituintes
aquoso bruto:
Bromelina:
do
enzima
extrato
proteolítica
extraída do caule do abacaxi.
Usos e indicações: Antiartrítico, antiinflamatório
alternativo
aos
AINES,
analgésico,
cicatrizante
de
feridas,
queimaduras.
Antiedematoso, antitrombótico, fibrinilítico,
Bromelina
Bromelina + Amoxicilina
Cápsula extrato seco 80 mg 1x dia: ↑ níveis
plasmáticos do antimicrobiano em 3x, no
tratamento de afecções trato respiratório
(garganta). (Tinozzi & Vegegoni, 1978).
MECANISMO: adição, competição com a
amoxicilina pelo mecanismo de excreção renal?
Bromelina + Tetraciclina
Cápsula extrato seco 80 mg 1x dia: ↑ níveis
plasmáticos do antimicrobiano em 4x, no
tratamento de afecções trato urinário (DST).
(Renzini & Varengo 1972).
MECANISMO:
Várias
doses
repetidas
aumentam proporcionalmente o efeito, adição, ↓
pH facilita absorção da tetraciclina, competição
com a tetraciclina pelo mecanismo de excreção
renal?
Bromelina
Boldo-do-Chile (Peumus
boldus Molina (Monimiaceae)
Nomes populares:
Boldo, boldo-verdadeiro, boldo-do-Chile.
Sinônimos e ou espécies afins:
Boldea fragans Gay, Boldu boldus Lyons.
Farmacopeia: Boldo Leaf (BP 2009), Boldo Leaf
Dry Extract (BP 2009).
Não confundir com falso boldo...
Plectranthus barbatus
Boldo-do-Chile
Principais constituintes: alcalóides: (boldina,
isoboldina e deidroboldina), lactonas do ácido ohidroxi-cinâmico: principalmente a cumarina.
USOS E INDICAÇÕES: Emagrecimento,
dispesia, indigestão, constipação, cálculos
biliares e distúrbios hepáticos, cistite e
reumatismo. Além disso a boldina é um
excelente antioxidante.
Boldo-do-Chile
Boldo-do-Chile + Varfarina
EVIDÊNCIAS
EXPERIMENTAIS:
Extrato aquoso (10 gotas) :
Potencialização
do
efeito
anticoagulante (varfarina é
derivado sintético da cumarina)
MECANISMO:
Inibição
da
síntese dos fatores da cascata
da coagulação sanguínea.
Feder et al., 2012, Lambert & Cormier, 2001.
Boldo-do-Chile
Ginkgo (Ginkgo biloba L.)(Ginkgoaceae)
Ginkgo
Ginkgo
biloba,
chinesa,
é
de
origem
uma
árvore
considerada um fóssil vivo,
pois existia já no tempo dos
dinossauros, há mais de 150
milhões de anos.
É
símbolo
de
longevidade
sobrevivido
paz
por
às
e
ter
explosões
Ginkgo
Nomes populares:
Ginco, nogueira-do-japão
Sinônimos e ou espécies afins: Salisburia adiantifolia
Sm., Salisburia biloba Hoffmanns.
Farmacopeia: Ginkgo (USP 32), Ginkgo capsules (USP 32 2009), Ginkgo
dry extract, refined and quantified (BP 2009), Ginkgo leaf (BP 2009),
Ginkgo tablets (USP 32), Powdered ginkgo extract (USP 32)
Ginkgo
PRINCIPAIS CONSTITUINTES: Flavonoides:
ginkgetina, bilobetina, sciadopitisina, quercetina
e derivados do canferol. Lactonas terpênicas:
ginkgolídeos e bilobalídeo.
USOS E INDICAÇÕES: Funções cognitivas em
casos de demência e perda da memória,
Alzheimer?
Antiplaquetários, anti-inflamatório, distúrbios
cerebrovasculares, zumbido, asma e doença
das montanhas.
Biber 2003, von Moltke et al., 2004, Sugiyama et al., Hellum et al.,
2007, Etheridge et al., 2007, Yale & Glurich, 2005.
Ginkgo (Ginkgo biloba L.)(Ginkgoaceae)
Ginkgo + FAINES
Cápsulas 100 mg 2x/dia : Potencialização dos
efeitos antiplaquetários do ibuprofeno, flurbiprofeno,
mas não do AAS e diclofenaco. OBS: Risco de
hemorragia.
MECANISMO: Inibição da COX,
isoformas teciduais diferentes.
no
entanto,
Meisel etal., 2003, Hoffman., 2001, Greenblatt et al., 2006, Mohust et al.,
2006, Becert et al., 2007, Rowin & Lewis, 1996, Vale.,1998, Gilbert., 1997,
Benjamin et al., 2001, Fong & Kinnear, 2003, Fessenden et al., 2001,
Griffiths & Jordan, 2004.
Ginkgo + Aminoglicosídeos
Cápsulas 100 mg 1x/dia por 20 dias :
Potencialização dos efeitos do ATM, causando
ototoxicidade.
MECANISMO: Competição pelo mecanismo de
excreção renal?.
Miman et al., 2002
Ginkgo + Antiepléticos
Cápsulas 120 mg 1x/dia : Antagonismo dos efeitos
dos seguintes antiepiléticos: valproato e fenitoína.
MECANISMO: Disparos de potenciais de ação
ectópicos no SNC via ativação de canais para sódio?
Depleção do GABA? Indução da CYP2C19?
Kupiee., 2005, Granger., 2001, Miwa et al., 2001.
Ginkgo + Propranolol
Cápsulas 100 mg/dia : Aumento do cronotropismo
positivo cardíaco.
MECANISMO: Indução CYP1A2 o que resulta na ↓
dos níveis plasmáticos do antagonista β1 e β2
adrenérgicos.
Zhao et al., 2006
Ginkgo + Risperidona
Cápsulas 160mg/dia : Priapismo induzido pela
risperidona é potencializada (ativação de receptores
α-2 adrenérgicos endoteliais)
MECANISMO: Efeito aditivo: ↑ liberação de NO?
Vasodilatação direta sobre o músculo liso vascular?
Lin et al., 2007.
Ginkgo + Haloperidol
Cápsulas 80mg-360 mg/dia : aumento dos efeitos
extrapiramidais, principalmente em doses elevadas
(160 mg)
MECANISMO:
Interferência
na
transmissão
dopaminérgica pela eliminação de NO, que por sua
vez reduz atividade locomotora
Zhang et al., 2007, Fontana et al., 2005.
Ginkgo + Tolbutamida
Cápsulas 120 mg 2x/dia : Reduz significativamente
os níveis glicêmicos.
MECANISMO: Potencialização, Indução CYP2C9,
Tolbutamida é pró-farmaco.
Mohustsky et al., 2006, Uchida et al.,2006, Sugiyama et al.,
2004.
Ginkgo + Varfarina
Cápsulas 100 mg /dia : Hemorragia intracerebral,
anticoagulação aumentada.
MECANISMO: Inibição de isoformas da ciclooxigenase
Mohustsky et al., 2006, Uchida et al.,2006, Sugiyama et al.,
2004.
Ginkgo
Ginseng-Panax ginseng
C.A.Mey (Araliaceae)
C.A.Mey (Araliaceae)
Nomes populares: Ginseng
Sinônimos e ou espécies afins: Panax ginseng
C.A.Mey
(ginseng
-asiático),
Panax
quinquefolius
L.
(ginseng-americano), Panax-notoginseng (ginseng-sanchi,
tienchi) e Panax pseudo-ginseng (ginseng-do-Himalaia).
Ginseng Siberiano (Eleutherococcus senticosus Maxim) não
é ginseng!!!
Farmacopeia: American Ginseng (USP 32), Asian Ginseng (USP 32),
Ginseng (BP 2009, Powdered Eluthero (USP 32)
C.A.Mey (Carl Anton von Meyer) (Araliaceae)
PRINCIPAIS
CONSTITUINTES:
Saponinas:
ginsenosídeos, panaxosídeos. Óleo volátil:
sesquiterpenos.
USOS E INDICAÇÕES: resistência ao estresse,
melhora da performance física e mental. Utilizado
também para diabetes, insônia, inadequação
sexual,
antienvelhecimento,
melhora
na
cicatrização e estimulante do SNC.
Liu et al., 2004, Henderson et al., 1999, Etheridge et al., 2007,
Budzinski et al., 2007, Chan & Chen., 2002, Kim et al., 2003.
Ginseng
Ginseng + Antidiabéticos
Cápsulas 2g 3x/dia : Panax quinquefolius, diminui
drasticamente a glicemia pós prandial administrados
concomitantemente a sulfoniluréias e metformina
MECANISMO: Sinergismo por potencialização
Vuksan et al., 2008, 2000, Hikno et al., 1986.
Ginseng + Álcool (etanol)
1 cápsulas 3g/65kg/dia : Panax ginseng (ginsengasiático): redução dos níveis plasmáticos em até
51% do etanol ingerido em alcoolistas.
MECANISMO: Indução enzimática da alcool-aldeído
desidrogenase.
Lee et al., 1987, Petkov et al., 1977, Choi et al., 1984.
Ginseng + Medicamento
fitoterápico: Guaraná
1 cápsula 200 mg de ginseng asiático + 75 mg
extrato de guaraná : Melhora do desempenho
cognitivo, como atenção e memória.
MECANISMO: Sinergismo por
ambos são estimulantes do SNC.
potencialização,
Lee et al., 1987, Petkov et al., 1977, Choi et al., 1984.
Ginseng
Sene (Cassia senna L., Cassia
angustifolia Vahl (Martin Vahl). (Fabaceae)
Nomes populares: Sene, sene-da-alexandria ou
sene-de-cartum
Sinônimos e ou espécies afins: Cassia angustifolia
também é conhecida como sene-de-tinnevelly.
Farmacopeia: Alexandrian Senna Fruit (BP 2009), Senna Fluid extract
(USP 32), Standardised Senna Granules (BP 2009).
PRINCIPAIS
CONSTITUINTES:
Constituintes
majoritários: glicosídeos antraquinônicos.
USOS E INDICAÇÕES: As folhas do sene ou
seus frutos são utilizados como laxantes
Liu et al., 2004, Henderson et al., 1999, Etheridge et al., 2007,
Budzinski et al., 2007, Chan & Chen., 2002, Kim et al., 2003.
Sene
Sene + Cetoprofeno
Comprimidos 100 mg 1 x/dia : ↓ absorção do FAINE
e sua eficácia.
MECANISMO: antagonismo: ↓ na produção de ATP
nas células intestinais responsáveis pela absorção
do cetoprofeno.
Laitinen et al., 2007,
Sene +
Corticosteroides
Comprimidos 100 mg 1 x/dia : Hipocalemia, arritmias
cardíacas e câimbras.
MECANISMO: perda de K+ no bolo fecal.
Cummings et al., 1974, Abebe., 2003.
Sene + Digitálicos
Comprimidos 100 mg 1 x/dia : ↑ potência inotrópica
do digitálico.
MECANISMO: Potencialização: depleção de K+ no
bolo fecal, dificultando diástole cardíaca.
Laitinen et al., 2007.
Sene + Estradiol
Comprimidos 100 mg 1 x/dia : ↓ eficácia do estradiol.
MECANISMO: Antagonismo: perda do fármaco
conjudado ao ácido glicurônico no bolo fecal devido
ao aumento do trânsito intestinal
Lewis et al., 1998.
Sene
Pimentas (Capsicum spp.)
(Solanaceae)
(Solanaceae)
Nomes populares:
Pimenta-caiena, pimenta, pimenta vermelha, pimentatabasco
Sinônimos e ou espécies afins: Capsicum annuum L.,
Capsicum
baccatum,
Capsicum
chinense,
Capsicum
frutescens, Capsicum minimum, Capsicum pubenscens.
Farmacopeia: Capsicum (BP 2009), Capsicum Oleorensis (USP 32).
(Solanaceae)
PRINCIPAIS CONSTITUINTES: Capsaicinas (6,7
di-hidrocapsaicina, nordi-capsaicina, homodihidrocapsaicina e homocapsaicina), carotenoides,
vitaminas A e C e pequena quantidade de óleo
volátil.
USOS
E
INDICAÇÕES:
antiespasmódico,
dispepsias flatulentas, aumento do fluxo
sanguíneo periférico. As preparações tópicas são
usadas para tratamento de micoses, dores
reumáticas, e neuralgia.
Pimentas
Pimentas + Cefalexina
Consumo de pimenta na alimentação: ↓ absorção do
ATM.
MECANISMO:
Antagonismo:
inibição
dos
transportadores nas microvilosidades
intestinais
para a cefalexina.
Komori et al., 2007.
Pimentas + Ciprofloxacino
Consumo de pimenta na alimentação: ↑ absorção do
ATM.
MECANISMO: Sinergismo: aumento do fluxo
sanguíneo intestinal
resultando numa maior
absorção do ATM.
Sumano-Lopez et al., 2007.
Pimentas + Ferro
Consumo excessivo de pimenta na alimentação:
Anemia ferropriva.
MECANISMO: Antagonismo: ↓ absorção intestinal do
ferro advindo da alimentação.
Tuntipopipat et al., 2006.
Pimentas + Digoxina
Aumento do inotropismo cardíaco.
MECANISMO: Potencialização: ↑ da expressão
gênica da glicoproteína-P responsável pelo
transporte intestinal do digitálico para a corrente
circulatória.
Han et al., 2006.
Pimentas + Teofilina
aumento do efeito broncodilatador e cronotrópico
cardíaco.
MECANISMO: Potencialização: ↑ do fluxo sanguíneo
na circulação mesentérica resultando no ↑ da
absorção intestinal da teofilina.
Bouraoui et al., 1986, 1995, 1988., Wanwimolruk et al., 1993.
FIM
OBRIGADO!

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