Anestésicos locais

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Anestésicos locais
Anestésicos locais
Prof. Dra. Adriana Magalhães
Andrade de Menezes
Anestésicos locais
Fármacos que bloqueiam
reversivelmente a condução
nervosa com perda de
sensações em área circunscrita do organismo,
sem alteração do nível de consciência
Diferença entre os tipos de AL
Éster
Amida
Instáveis em solução
Estáveis em solução
Maior potencial
Baixo potencial
alergênico
alergênico
Rápida hidrólise
Lenta biotransformação
(enzimas no plasma)
hepática
Mecanismo de ação
Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, prevenindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sódio
Canal de sódio em
repouso
Canal de sódio
ativado
Canal de sódio
inativado
Na+
Na+
AL
Na+
Na+
AL
Na+
Na+
Na+
Na+
AL
AL
EXTRA
----
++++
Na
+
P
P
P
Na
+
INTRA
AL+
----
++++
P
P
P
AL+
Na+
AL+
Influência do pH
AL são bases fracas
( hidrossolubilidade)
AL
AL+
pH
 pH
tecidual
tecidual
= 7,4
Na+
Na+
AL
Preparação
Processos como
inflamatórios e
sais ácidos
(adição
infecciosos
de HCl)
AL
Na+
AL
AL
P
AL+
 Hidrossolubilidade
e estabilidade
P
AL+
AL+
Efeitos farmacológicos dos AL
Uso principal:
Depressão da condução nervosa periférica
Seletividade
Interferência na transmissão dos
impulsos em qualquer tecido
excitável
Sistema cardiovascular
Sistema nervoso central
Efeitos adversos dos AL
Toxicidade sistêmica
Respostas teciduais locais
Reações idiossincráticas
Fenômenos alérgicos
1. Toxicidade sistêmica
Concentrações sanguíneas excessivas
Injeção intravascular
Administração de grandes quantidades
Riscos:
Convulsões
Depressão respiratória
Colapso cardiovascular
Precauções
Administração de doses menores
Emprego de técnicas apropriadas
Uso de vasoconstrictores
2. Respostas teciduais locais
AL relativamente não irritantes aos tecidos
Lesão nervosa (injeção intraneural)
Excesso de AL
Pressão hidrostática
Lesão física direta
Uso de vasoconstritores
CUIDADO!
Área irrigada por artérias terminais
(nariz, dedos, pênis)
NORADRENALINA  necrose isquêmica
3. Reações idiossincráticas
Reações tóxicas a quantidades mínimas
de AL
Decorrente  ansiedade
injeção IV
4. Fenômenos alérgicos
Raramente ocorre reações alérgicas
Casos:
Derivados do éster
Preservativos (metilparabeno e sulfitos)
Respostas dermatológicas
Reações anafiláticas graves: adrenalina
Testes alérgicos
Usos na Odontologia
Eliminação das sensações
nociceptivas
Segurança em Odontologia
Alta segurança Doses menores
Boa saúde sistêmica
Complicações x ansiedade (palidez, inquietação, sudorese,
fadiga, palpitações, náusea e desmaio)
Reações não psicogênicas:
Injeções intravasculares
Risco de superdosagem tóxica:
Anestesia em crianças pequenas
Administração de doses excessivas
O que usar?
Lidocaína
Droga padrão
Início de ação: 2 a 3 min
Dose máxima recomendada: 4,4 mg/kg (até 300mg)
Tempo de ação (sem VC) : 5 – 10 min
Apresentações:
Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000
Lidocaína 3%
Prilocaína
Início de ação: 2 – 4 min
Dose máxima recomendada: 6 mg/kg (até 400 mg)
Associada a felipressina - Indicada quando há contraindicação às aminas simpaticomiméticas (VC)
Apresentação: cloridrato de prilocaína 3% com
felipressina 0,03 UI/ml
ATENÇÃO
(CONTRA-INDICADA EM
METEMOGLOBINEMIA
GESTANTES E
PORTADORES
INSUFICIÊNCIA
Redução da DE
capacidade
do
CARDÍACA
OU RESPIRATÓRIA)
sangue em transportar
oxigênio
Mepivacaína
Início de ação: 1 ½ a 2 minutos
Dose máxima: 4,4 mg/kg (até 400 mg)
 Não é efetiva topicamente
Menor vasodilatação  uso sem VC (20 – 40 min)
Apresentação:
Cloridrato de mepivacaína a 3%
Cloridrato de mepivacaína a 2% + levonordefrina 1:20.000
Bupivacaína
Início de ação tardio: 6 a 10 min
Duração longa: 5 a 9 h
Dose máxima: 1,3 mg/kg (até 90 mg)
Indicada para anestesia de longa duração ou analgesia
pós-operatória
Efeitos adversos:
Depressão CV e respostas disritmogênicas ( doses)
Dificuldade de recuperação das paradas cardíacas
Apresentação:
Cloridrato de bupivacaína 0,5% com adrenalina a
1:200.000
Articaína
o único anestésico local do grupo amida que possui um
grupo éster
Início de ação rápida
Duração intermediária
Efeito adverso: METEMOGLOBINEMIA
Contra-indicação:
Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou
congênita
Anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória
Alergia à enxofre
Doses máximas dos anestésicos locais
Dose
máxima (por
Nº de
tubetes
kg de peso)
(para 60 kg)
(independente
do peso)
Lidocaína 2%
4,4 mg
7
300 mg
Mepivacaína 2%
Mepivacaína 3% (SV)
Articaína 4%
Prilocaína 3%
Bupivacaína 0,5%
4,4 mg
4,4 mg
7 mg
6 mg
1,3 mg
7
4½
5½
6½
8½
300 mg
300 mg
500 mg
400 mg
90 mg
Anestésico local
Máx absoluto
Vasoconstritores
Vasoconstritores
Drogas que contraem os vasos
sanguíneos e, assim, controlam a
perfusão do tecido
Importância dos vasoconstritores
Anestésicos locais  vasodilatação
1. Maior velocidade de absorção do AL para o SCV
2. Elevados níveis plasmáticos com elevado risco
de toxicidade do anestésico
3. Menor duração de ação
4. Maior sangramento no local
Importância dos vasoconstritores
Vasoconstritores
1.
Redução do fluxo sanguíneo local
2.
Retardo da absorção do AL para o SCV
3.
Menor risco de toxicidade
4.
Permanência de maior volume do AL no local
(aumento da duração de ação)
Uso inadequado
Injeções intravasculares
Concentrações elevadas
Aplicações rápidas
Grandes volumes
Intoxicação relativa
Vasoconstritores
Aminas simpatomiméticas (adrenérgicos)
Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (norepinefrina)
Levonordefrina
Fenilefrina
Análogos da vasopressina
Felipressina (octapressin)
Adrenalina
Estresse  aumento da liberação endógena de
adrenalina
“Mesmo em pacientes idosos e/ou com cardiopatias
estáveis, a utilização de soluções com adrenalina
1:100.000 ou 1:200.000 não provocam alteração
significativa nos batimentos cardíacos ou na pressão
arterial média, sempre quando as doses recomendadas
foram observadas”
(Campbell et al., 1996; Ribas, Armonia, 1997; Rohr et al., 2002)
COMPLICAÇÕES
SUPERDOSAGEM
Adrenalina - Efeitos colaterais
Estimulação do SNC
Ansiedade, tensão, agitação, cefaléia pulsátil, tremor, tontura, palidez
Arritmias frequentes
 Pressão diastólica e sistólica (hemorragia cerebral)
Dose máxima : 0,2 mg  20 mL de solução 1:100.000
Pacientes com doença cardíaca : 0,04 mg  4 mL de
solução 1:100.000
Noradrenalina
potência reduzida em relação à adrenalina
necrose e descamação das mucosas
Palato
deve ser evitada com a finalidade hemostática
Dose máxima: 0,34 mg 19 mL de solução 1:30.000
Pacientes cardiopatas: 0,14 mg  4 ml de solução
1:30.000
Levonordefrina
Potência: 1/6 da adrenalina
Dose máxima: 1 mg 20 mL de solução de 1:20.000
Fenilefrina
Potência: 20 vezes menor que adrenalina
Dose máxima: 4 mg 10 mL de solução 1:25.000
Pacientes cardiopatas: 1,6 mg  4 mL de solução
1:30.000
Felipressina
Vasoconstritor não-simpaticomimético
Vantagem: Menor repercussão sobre o SCV
Indicação: Em caso de contra-indicação ao uso de
vasoconstritor adrenérgico
Contra-indicação:
Pacientes com angina (constrição dos vasos coronarianos)
Pacientes que já sofreram infarto
Gestantes ou mulheres com história de aborto espontâneo
Utilizada na concentração de 0,03 UI/mL (cada tub = 0,054 UI)
Dose máxima em pacientes cardiopatas: 0,27 UI  5 tubetes
Efeitos Cardiovasculares da Anestesia Local
com Vasoconstritor durante Exodontia em
Coronariopatas (Conrado et al.)
Arq Bras Cardiol 2007; 88(5) : 507-513
Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia – São Paulo, SP
Pacientes portadores de doença arterial coronariana
Conclusão: A exodontia praticada sob uso de anestesia
com adrenalina 1:100.000 não implica riscos isquêmicos
adicionais quando realizada com boa técnica anestésica
e manutenção do tratamento farmacológico prescrito
pelo cardiologista.
Obrigada!

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