TOP 100 INNERE MEDIZIN BONN SS 2006

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TOP 100
INNERE MEDIZIN BONN
(Jan. 2005 - Sept. 2005)
SS 2006
Acetylcystein
ACC®
Allgemeines
Expektorans, Mucolyticum
Wirkung
Mucolytisch durch reduktive Spaltung von Disulfidbrücken in Mukoproteinen des Bronchialsekrets.
Daraus resultierende Verminderung der Viskosität des bereits produzierten zähflüssigen Schleims
Nebenwirkung
Herabgesetzte Ziliartätigkeit, Inaktivierung einiger Antibiotika, Bronchospasmus bei Inhalation
Indikation
Bei akuten und chronischen bronchopulmonalen Erkrankungen. Symptomatische Therapie bei Husten
und vermehrter und veränderter Schleimbildung
Kontraindikation
Gleichzeitige Gabe von Antitussiva, Vorsicht bei Kindern
Anwendung und Dosierung
Inhalation, oral, i.v.
z.B ACC 200: 4 x 200 mg/Tag
Besonderheiten
Antidot bei Paracetamol-Intoxikation
Acetylsalicylsäure
Aspirin®,Aspisol®
Allgemeines
Nicht-Opioid-Analgetikum, Antipyretikum, Antiphlogistikum, Thrombozytenaggregationshemmer (TAH)
Wirkung
Irreversible Hemmung der Cyclooxigenase I und II durch Acetylierung. Dadurch: 1. Hemmung der
Thromboxan A2- Synthese in Thrombozyten → TAH über 7-10 Tage. 2. Analgetisch, antipyretisch und
antiphlogistisch durch Hemmung der Prostaglandin-Synthese.
Nebenwirkung
Allergische Reaktion, „Aspirin Asthma“, Magenbeschwerden, Magenblutung, Ulkusbildung, verlängerte
Blutungszeit, zentralnervöse Störungen, Nierenfunktionsstörungen mit Ödemneigung
Indikation
Fieber, Schmerzen, akute und chronische Entzündungen, Thrombose- und Embolieprophylaxe,
Prävention zerebraler Durchblutungsstörungen (TIA/Hirninfarkt), KHK, akutes Koronarsyndrom und
Prävention
Kontraindikation
Blutungsneigung (auch bei Antikoagulantientherapie), Ulcus ventriculi und duodeni, Schwangerschaft
(v.a. ab der 36. SSW: Wehenhemmung!), Nierenfunktionsstörungen, Vorsicht bei fieberhaften Infekten
von Kindern und Kindern: Auslösen eines Reye-Syndroms
oral, i.v.: z.B.: bei Schmerzen: ASS-Einzeldosis 500 - 1000mg in Abständen von 4-8h bis zu 3x/d (max /
Tag 3000 mg), bei KHK 100 mg 1-0-0
Besonderheiten
Gleichzeitige Einnahme von Glukokortikoiden oder Alkohol erhöht die gastrointestinale Blutungsgefahr
Aciclovir
Zovirax®
Allgemeines
Gut verträgliches, selektiv auf infizierte Zellen wirkendes Virustatikum bei Herpes simplex Typ I und II
und Varizella Zoster Infektionen einsetzbar. Einzige, auch parenteral anwendbare Substanz bei HSV- /
VZV-Infektion
Wirkung
Phosphorylierung durch virale Tymidinkinase (selektiv in virusinfizierten Zellen) und zellulären Kinasen.
Aktiviertes Aciclovir ist ein Strukturanalogon zum Guanosin-Triphosphat (Nukleosidanalogon) und wird an
dieser Stelle ins Virusgenom eingebaut ⇒ Kettenabbruch bei der Synthese der viralen DNA, außerdem
hemmt Aciclovir die virale DNA-Polymerase ⇒ Abbruch der viralen DNA-Synthese, renale Elimination.
Nebenwirkung
Nephrotoxisch: Auskristallisierung in Nierentubuli.
Geringe Toxizität durch hohe Selektivität.
Indikation
Herpes-simplex-Enzephalitis, Herpes genitalis, Herpes neonatorum, Infektionen durch HSV / VZV bei
immungeschwächten Patienten, Prophylaxe unter immunsuppressiver Therapie, Herpes zoster, Zoster
oticus
Aciclovir
Zovirax®
Kontraindikation
Nierenfunktionsstörung
Gravidität, Stillperiode
Hautcreme nicht ins Auge, oral oder vaginal applizieren
Lokal: Salbe, Creme: alle 4 h (5 x/d) über 5 d
Systemisch: p.o.: Herpes simplex, Herpes genitalis: 5 x 200 mg (tagsüber alle 4 h) über 5 d; Herpes
zoster: 5 x 800 mg (tagsüber alle 4 h) über 5 bis 7 d; i.v.: Herpes genitalis, Herpes zoster: ohne
Immunsuppression
Besonderheiten
Wirkung nur bei Virusvermehrung, keine Wirkung bei latenten Infektionen ohne Virusvermehrung. In nicht
infizierten Zellen werden die Nukleosidanaloga nicht phosphoryliert (keine virale Thymidinkinase) ⇒
diffundieren unverändert aus der Zelle
Algeldrat
Aludrox®
Allgemeines
Antacidum
Wirkung
Reaktion mit Magensalzsäure zu Aluminiumchlorid; aus diesem entsteht im Dünndarm unlösliches
Aluminiumphosphat, das mit dem Stuhl ausgeschieden wird=>somit Neutralisation der Magensäure und
Verminderung der Phosphatresorption
Nebenwirkung
Obstipation(durch Adsorption von Gallensäuren), Hypophosphatämie, bei Niereninsuffizienz und
hochdosierter Dauereinnahme Aluminiumeinlagerung vor allem in Nerven-und Knochengewebe möglich
Indikation
Symptomatische Therapie von Sodbrennen und säureabhängigen Magenbeschwerden
Verminderung der Phosphatresorption bei Patienten mit Niereninsuffizienz und erhöhtem
Serumphosphatspiegel
Kontraindikation
Hypophosphatämie, Obstipation, bekannte Dickdarmstenose
Schwangerschaft, Stillzeit, Säuglingsalter
Oral Zur Magensäureneutralisation bei Bedarf 1-2 Tabletten 1-2 h nach den Mahlzeiten und zur Nacht
Als Phosphatbinder Dosierung abhängig vom Serumphosphatspiegel
Besonderheiten
Resorptionsminderung anderer Medikamente (daher Einnahme dieser 2 h vor oder nach dem Antacidum)
Einnahme mit säurehaltigen Getränken (Obstsaft,Wein,...)erhöht die intestinale Aluminiumresorption
Allopurinol
Zyloric, Uripurinol®
Allgemeines
Urikostatikum - Strukturanalogon des Hypoxanthin. Oxidation des Allopurinols (HWZ 2-3 h) zum ebenfalls
wirksamen Metaboliten Oxipurinol-Alloxanthin (HWZ 20-30 h). Im Gegensatz zu den Urikosurika auch bei
eingeschränkter Nierenfunktion (Dosisreduktion) anwendbar.
Wirkung
Reversible Hemmung des Xanthinoxidase-abhängigen Abbaus von Hypoxanthin und Xanthin,
wahrscheinlich Minderung der Purinnukleotid-Synthese.
Nebenwirkung
Allergische Hautreaktionen, GI-Störungen, selten generalisierte Vaskulitis. Zu Therapiebeginn Auslösung
eines akuten Gichtanfalls.
Indikation
Hyperurikämie jeglicher Genese, Gichtnephropathie, Uratsteine
Prophylaxe einer Hyperurikämie bei Tumoren/Zytostatikatherapie (massiver Zellzerfall)
Allopurinol
Zyloric, Uripurinol®
Kontraindikation
Vorsicht bei eingeschränkter Nierenfunktion.
Vorsicht in Schwangerschaft und Stillzeit.
Oral: Erwachsene: 100 - 300 mg/d; max. Dosis 600 - 800 mg/d; max. Einzeldosis 300 mg
Kinder: 10 mg/kg/d (3 Einzelgaben)
Besonderheiten
Auslösung eines Gichtanfalls durch entstehende Alloharnsäure, die zu einer weiteren Überforderung der
renalen Elimination führt, dadurch akuter Hanrsäurerückstau mit Auslösung eines Gichtanfalls ⇒ auf
ausreichende Diurese achten (ggfs. Prophylaktische Colchicin-Gabe).
Amiodaron
Cordarex®
Allgemeines
Klasse-III-Antiarryhthmikum
Wirkung
Blockade spannungsabhängiger Kaliumkanäle in der Repolarisationsphase, dadurch verlängertes
Aktionspotential (QT-Zeit verlängert).
Nebenwirkung
Kardial: Erregungsleitungsstörungen, gering neg. inotrop, geringe intraventrikuläre Leitungsverzögerung.
Extrakardial: Mikroablagerungen in der Kornea, Photosensibilisierung (Eryhteme), Schilddrüsenfunktionsstörungen, selten Lungenfibrose.
Indikation
Dauertherapie bei therapieresistenten supraventrikulären und ventrikulären Herzrhythmusstörungen.
Amiodaron
Cordarex®
Kontraindikation
Dekomp. Herzinsuffizienz, alle Formen einer Leitungsverzögerung, Hypokaliämie, schwere Bradykardien
und Hypotonien, Schilddrüsenerkrankungen, Jodallergien, schwere Lungenerkrankungen, gleichzeitige
Behandlung mit MAO-Hemmern, Neugeborene, Schwangerschaft, Stillzeit.
i.v.: initial: 5 mg/kg KG über 3 Min., nach frühstens 15 Min. WH oder 300 mg in Glc 5 % über > 20 Min.
p.o.: Aufsättigung mit 3 x 200 mg p.o. über 8-10 Tage, dann Erhaltungsdosis 1 x 200 mg p.o. pro Tag
Besonderheiten
Schilddrüsenwerte sollten vor und regelmäßig während der Therapie überprüft werden, da Amiodaron zu
Schilddrüsenfunktionsstörungen führen kann. Potentes Antiarrhythmikum, aber aufgrund erheblicher
extrakardialer NW und unvorhersehbarer Pharmakokinetik wird keine generelle Empfehlung für die
Dauertherapie gegeben; in der Akuttherapie supraventikulärer oder ventrikulärer Tachykardien mit gleichzeitiger höhergradiger linksventrikulärer Dysfunktion ist Amiodaron Mittel der Wahl.
Amitryptilin
Saroten®
Allgemeines
Trizyklisches Antidepressivum mit stimmungsaufhellender und sedierender Wirkung, Standardsubstanz.
Bevorzugt bei Depressionen mit Erregung.
Wirkung
Nach einmaliger oder kurzfristiger Gabe: akute Wirkung (bei Gesunden und psychisch Kranken
nachweisbar). Hemmung des Reuptake-Mechanismus der Monoamine (Noradrenalin, Dopamin und
Serotonin) im synaptischen Spalt von monoaminergen Neuronen. Nach langfristiger Gabe (nur bei
psychisch Kranken nachweisbar): Down-Regulation zentraler ß-Rezeptoren, Verstärkung der GABAerger
Aktivität im Frontalhirn. Ab der ersten Woche: sedierende Wirkung; ab der zweiten Woche: thymeretische
Wirkung; ab der dritten Woche: thymoleptische Wirkung. Ferner: Wirkungsverstärkung von Analgetika
durch Schmerzdistanzierung.
Nebenwirkung
Zentrale Wirkung (Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Muskeltremor,
Sedierung), anticholinerge Wirkungen (Mydriasis, Glaukom, Mundtrockenheit, Obstipation, Miktionsstörungen), kardiovaskuläre Störungen (Hypotonie, Tachycardie, Rhythmusstörungen), allergische
Reaktionen der Haut, Exantheme, hepatotoxisch: Transaminasenanstieg, intrahepatische Cholestase,
Ikterus, Appetit- und Gewichtszunahme (Non-Compliance). In der thymeretischen Phase durch Kombination der depressiven Stimmung und der Antriebssteigerung erhöhtes Risiko für Suizidalität (Wichtig:
stationäre Überwachung).
Indikation
Depressive Erkrankungen; langfristige Schmerzbehandlung im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzeptes
Amitryptilin
Saroten®
Kontraindikation
Kardial: akuter Herzinfarkt, KHK, Herzinsuffizienz sowie Überleitungsstörungen
Zentral: Epilepsie
Akute Manie; Vorsicht bei: Glaukom, Prostatahypertrophie, Pylorusstenose, Kombination mit MAOHemmern, Schwangerschaft und Stillzeit
per Os: bei depressiven Syndromen und als Bestandteil einer langfristigen Schmerztherapie: Erw.:
Anf.-Dosis 3 x 20-25 mg; max. Dosis ambulant 150 mg/d, max. Dosis stationär (depressive Syndrome)
300 mg/d
Parenteral: bei depressiven Syndromen (stationär): i.v.: 1-3 x 50 mg/d; i.m.: 25-100 mg in Einzelgaben
von < 25 mg
Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren nur bei zwingender Indikation: max. Dosis 4-5 mg/kg/d
Dosisreduktion bei älteren Patienten, Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz
Besonderheiten
Wechselwirkungen: alle Substanzen mit sedierender oder atemdepressiver Wirkung. Anticholinergika;
MAO-Inhibitoren; Clonidin; Guanethidin; Methyldopa; Amiodaron; Chinidin. Intoxikation: Oft typische
Trias: anticholinerges Syndrom, HRST, Schock. Antidot = Physostigmin, Natriumkarbonat.
Amlodipin
Norvasc®
Allgemeines
Erhöhte cytosolische Ca2+-Konzentrationen führen zu gesteigerter Kontraktilität kardialer und vaskulärer
glatter Muskelzellen.
Wirkung
Blockade des Ca2+-Einstroms in glatte Muskulatur, Myokard und Erregungsrückbildungs-/leitungssystem.
Blockade postsynaptischer Ca2+-Kanäle vom L-Typ. In therapeutischer Dosierung keine Effekte auf
Erregungsbildung und -leitung. Gering negativ inotrope Wirkung auf das Myokard. Arterielle
Vasodilatation: Afterload-Senkung >> Preload Senkung. Dilatation epikardialer Koronarien.
Nebenwirkung
Durch Vasodilatation: Kopfschmerz, Wärmegefühl, Flush, periphere Ödeme. Reflektorische Tachykardie.
Gering negativ inotrop. Gefahr der Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris (v.a. bei Monotherapie). Mechanismen: RR sinkt, HF steigt, Steal-Phänomen (verminderte Perfusion poststenotisch
durch generalisierte Vasodilatation, Steal-Phänomen droht besonders bei hochgradigen, proximal
gelegenen Koronarstenosen). Bei Kombination mit Nitraten erhöhte Gefahr von überschiessenden RRAbfällen (gilt für alle Ca2+-Antagonisten), reflektorische Tachykardien (v.a. Nifedipingruppe).
Indikation
Arterielle Hypertonie
Stabile und vasospastische Angina pectoris
Amlodipin
Norvasc®
Kontraindikation
Herzinsuffizienz. Instabile Angina pectoris (akuter AP-Anfall: wirkt auf art. Schenkel mit Reflextachykardie). Schwer stenosierende Herzvitien (Aortenklappenstenose), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (HOCM) (da durch die Vasodilatation mit Nachlastsenkung ein ausgeprägter RR-Abfall mit
Dekompensation und verminderter Koronarperfusion ausgelöst werden kann). Schwere Hypotension.
Schwangerschaft (teratogen). Koronarsklerose (koronarer Perfusionsdruck sinkt). Schwere Leberinsuffizienz
Erwachsene: 1 x 5 mg, bei Bedarf nach 4-6 Wochen auf 1 x 10 mg steigern, max. Dosis 10 mg/d.
Dosisreduktion bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz.
Kinder: Kontraindiziert (unzureichende Erfahrung)
Besonderheiten
Praktisch vergleichbare Wirkung mit Nifedipin. Bevorzugt periphere Gefäße (gefäßselektiv). Keine
Beeinträchtigung von Erregungsbildung und -leitung. HWZ 2-5 h.
Ampicillin + Sulbactam
Unacid®
Allgemeines
Antibiotikum + ß-Lactamaseinhibitor
Wirkung
Ampicillin: bakterizid durch Inhibition der Transpeptidase (Zellwandsynthese) im Proliferationsstadium
Sulbactam: Irreversible Hemmung der Penicillinase, die das ß-Lactamgerüst des Ampicillin spalten
würde, wodurch dieses seine Wirksamkeit verlieren würde.
Nebenwirkung
Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Verlängerte Blutungszeit,
Blutbildveränderungen, Exanthem, allergische Reaktionen
Verminderte Wirkung oraler Kontrazeptiva
Indikation
Infektionen der Atemwege, des Magen-Darm-Trakt, der Gallenwege und der Geschlechtsorgane durch
gramnegative Keime die durch ß-Lactamasebildung Penicilin-resistent geworden sind.
Prophylaxe chirurgischer Wundinfektion
Kontraindikation
Penicillinüberempfindlichkeit, Mononukleose, CLL, Begleitinfektionen viraler Erkrankungen
Schwangerschaft und Stillzeit, Neugeborene bis 1. Lebensjahr
i.v. 3 g 1-1-1 bei Niereninsuffizienz Dosisanpassung erforderlich
Oral 0,75 g 1-1-1; Maximaldosis: 12 g/d
Besonderheiten
Breitspektrumantibiotikum: gramnegative Stäbchen, Enterokokken und grampositive Erreger, allerdings
vermehrte Resistenz bei Problemkeimem
Atorvastatin
Sortis®
Allgemeines
3-Hydroxy-3methlglutaryl-Coenzym-A (HMG-CoA)-Reduktasehemmer. Cholesterin-Synthese-EnzymHemmer (CSE-Hemmer). Statin. HMG-CoA-Reduktasehemmer sind die bedeutendsten Lipidsenker.
Wirkung
Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase: reduzierte Cholesterinbiosynthese, kompensatorische
Zunahme der LDL-Rezeptoren um Cholesterinbedarf zu decken => deutliche Abnahme des Plasma-LDL,
Plaquestabilisierung.
Nebenwirkung
Häufig Kopfschmerzen, häufige gastrointestinale Beschwerden, Transaminasenanstieg (Therapiestopp
bei Erhöhung > 3-faches der Norm), CK-Erhöhung und Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie
(Absetzen !) mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und akutem Nierenversagen (erhöhtes Risiko bei
Kombination mit Ciclosporin, Fibraten).
Indikation
Hypercholesterinämie,
Hyperlipidämie mit dominierender Hypercholesterinämie
Atorvastatin
Sortis®
Kontraindikation
Überempfindlichkeit. Aktive Lebererkrankungen, oder bei anhaltendem Transaminasenanstieg auf > 3faches der Norm. Muskelerkrankungen. Schwangerschaft, Stillzeit.
Kinder und Jungendliche bis 18 Jahre (unzureichende Erfahrungen).
z.B. SORTIS® : Tabletten 10 mg, 20 mg, 40 mg
Anf-Dosis 10 mg/d, Dosianpassung nach frühestens 4 Wochen; max. Dosis 80 mg/d.
Besonderheiten
Die sofortige Gabe von CSE-Hemmern beim akuten Koronarsyndrom scheint zu einer Plaquestabilisierung und Besserung der Prognose zu führen – weitgehend unabhängig vom Lipidstatus.
Metabolisierung über CYP3A4, erhöhte Atorvastatin-Plasmakonzentrationen bei Kombination mit
CYP3A4-Inhibitoren; weitere WW: Fibrate, Colestipol, Warfarin, Digoxin.
Baldrianwurzel-Trockenextrakt
Baldrian-ratiopharm®
Allgemeines
Schlafmittel, Sedativum
Wirkung
Empirisch ist sedative Wirkung seit langem bekannt, Wirkung kann nicht mit Sicherheit bestimmten
Inhaltsstoffen zugeordnet werden. In klin. Studien mit wässrigem bzw. ethanolisch-wässrigem
Baldrianwurzel-Trockenextrakte: Verkürzung d. Einschlaflatenz u. Verbesserung d. Schlafqualität
Nebenwirkung
Keine bekannt.
Indikation
Unruhezustände und nervös bedingte Einschlafstörungen.
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel.
p.o.: Unruhezustände: z.B. 3 x tägl. Baldrian-ratiopharm® 450 mg; bei nervös bedingten
Einschlafstörungen: 1 x tägl. Baldrian-ratiopharm® 450 mg 0,5-1 h vor dem Schlafengehen.
ß-Acetyldigoxin
Novodigal®
Allgemeines
Herzgylkosid
Wirkung
Hemmung der Na+-K+-ATPase - positiv inotrop ohne Toleranzentwicklung
Abnahme der Herzfrequenz - negativ chronotrop
Hemmung der AV-Überleitung - negativ dromotrop
Abnahme der Refraktärzeit - gesteigerte Erregbarkeit des Myokards
Senkung der Reizschwelle - Zunahme der ektopischen Reizbildung
Nebenwirkung
Kardial: Herzrhythmusstörungen, z.B. Schenkelblock, AV-Block, ventrikuläre Tachykardien bis zum
Kammerflimmern, ventrikuläre Extrasystolen.
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe.
Neurotoxisch: Müdigkeit, Kopfschmerzen, Gelb-Grün-Sehen, psychotische Symptome, Delir, Krämpfe,
Koma
Indikation
Chronische Herzinsuffizienz. Tachyarrhythmie bei Vorhofflattern/Vorhofflimmern (gewünschter Effekt:
negativ dromotrop). Therapie und Rezidivprophylaxe von paroxysmalen supraventrikulären Tachykardien.
ß-Acetyldigoxin
Novodigal®
Kontraindikation
Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block II. und III. Grades, schwere Hypokaliämie oder Hypercalciämie,
hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, komplexe ventrikuläre Herzrhythmusstörungen, WPWSyndrom
Herzglykoside immer individuell dosieren.
Therapeutische Spiegel: 0,5 - 2,0 ng/ml.
P.o.: langsame Aufsättigung: 1.-10. Tag: 1 x 0,2-0,3 mg; Erhalt.-Dosis: 1 x 0,2-0,3 mg/d; schnelle Aufsättigung: 1.-2. Tag: je 3 x 0,2 mg; Erhalt.-Dosis 1 x 0,2 - 0,3 mg/d.
i.v.: langsame Aufsättigung: 1.-4. bzw. 5. Tag: je 2 x 0,2 mg; Erhalt.-Dosis 1 x 0,2 mg/d; schnelle Aufsättigung: 1.-2. Tag je 3 x 0,2 mg
Bei Niereninsuffizienz und älteren Patienten ist die Dosierung der Nierenfunktion anzupassen. Die
Erhaltungsdosis sollte bei älteren Patienten bis 65 Jahre 0,375 mg, bei > 65 J. 0,25 mg, bei > 80 J.
0,125 mg nicht überschreiten.
Besonderheiten
Geringe therapeutische Breite; bei Digitalisintoxikation Digitalis-Antitoxin verabreichen; Hemmung der
enteralen Resorption durch Antacida, Laxantien, Cholestyramin, Colestipol, Zytostatika (Schleimhautschädigung). Verstärkte Digitaliswirkung durch Betablocker, Hypercalcämie, parenterale Calciumgabe,
Hypokaliämie, Reserpin, Salicylate, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika und Methalxanthine,
trizyklische Antidepressiva.
Bisacodyl
Dulcolax®
Allgemeines
Laxans
Wirkung
Muskelkontraktionen im Ileum/Colon
Nebenwirkung
Allergische Reaktionen, rektale Blutungen, abdominelle Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Ileus, Diarrhoe
Indikation
Obstipation, Darmträgheit
Kontraindikation
Übelkeit, Erbrechen, Gastritis, anstehende abdominelle chirurgische Eingriffe, rektale Blutungen, Vitamin
oder Elektrolytdefizite
Tableten, Suppositorien
Erw.: 1-2 Drg. abends eingenommen, Wirkungseintritt nach etwa 10 Std
Besonderheiten
Bei gleichzeitiger Einnahme von Diuretika oder Kortikosteroiden kann es zu Elektrolytentgleisungen
kommen.
Bisoprolol
Concor®
Allgemeines
Antihypertensivum, Antianginosum, Antiarrhythmikum
Betablocker unterscheiden sich in ihren rezeptorspezifischen (ß1-selektikv = kardioselektiv) und
physikalisch chemischen (Lipohilie/Hydrophilie) Eigenschaften
Wirkung
Kompetitive Hemmung endogener/exogener adrenerger Subsgtanzen am ß1-Rezeptor:
ß1: Herz: neg. ionotrop, neg. chronotrop, neg.dromotrop; Fettgewebe: Hemmung der Lipolyse; Niere:
verminderte Reninsekretion. ß2: glatte Muskulatur: Konstriktion/Tonuserhöhung; Pankreas: Hemmung
der Insulinsekretion; Skelettmuskel: Hemmung der Glykogenolyse.
Æ “kardioselektive” Wirkung lässt mit steigender Dosis nach
Nebenwirkung
neg. chronotrop, neg. inotrop, neg. dromotrop, Hemmung der Lipolyse (Erhöhung des Arterioskleroserisikos), AV-Block, Verstärkung einer Herzinsuffizienz bei zu hohen Anfangsdosen/Gabe im Stadium der
Dekompensation, Bronchokonstriktion, Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen, Hypoglycämieneigung bei Diabetes mellitus, Verstärkung der Mastzelldegranulation
Indikation
Angina pectoris (KHK), arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz
Bisoprolol
Concor®
Kontraindikation
absolut: Bradykardie, manifeste/dekompensierte oder akute Herzinsuffizienz, AV-Block > 1. Grades,
obstruktive Atemwegserkankungen, Schocksymptomatik/metabolische Azidose, Phäochromozytom vor
alpha-Blocker-Gabe, Prinzmetal-Angina. relativ: periphere Durchblutungsstörungen, Diabetes mellitus,
Hypothyreose, Schwangerschaft/Stillzeit
Oral: Dosis individuell, Angina pectoris (KHK), arterielle Hypertonie: Anf.-Dosis 1 x 5 mg,
bei Bedarf auf 1 x 10 mg steigern. Blutdruck < 105 mm Hg kann 1 x tgl. 2,5 mg ausreichend sein
Besonderheiten
Betablocker ohne ISA (intrinsische sympathomimetische Aktivität). Betablocker nicht abrupt absetzen, da
Gefahr von schwerer Angina pectoris oder Herzinfarkt (“Betablockerentzugssyndrom”). Wechselwirkungen mit Digitalis (Æ Bradykardie), Insulin (Æ sinkender BZ), Ca+-Blocker (Æ neg. Dromo- und
Inotropie nimmt zu)
Butylscopolaminiumbromid
Buscopan®
Allgemeines
Parasympatholytikum, Spasmolytikum
Wirkung
Peripheres Anticholinergikum. Kompetitive Hemmung der Effekte von Acetylcholin am Muscarinrezeptor.
Quartäre Stickstoffverbindung (hydrophil) → nicht liquorgängig; bevorzugte Wirkung an der glatten
Muskulatur des Verdauungstraktes und der ableitenden Harnwege.
.
Nebenwirkung
Anticholinerge NW wie Hemmung der Schweiß- und Speichelsekretion, Miktionsstörungen, Tachykardie.
Akkomodationsstörungen v.a. bei i.v. Applikation.
Indikation
Spasmen der glatten Muskulatur des Magen- Darm-Trakts, der Gallenwege, der Harnwege sowie der
weibl. Geschlechtsorgane.
Butylscopolaminiumbromid
Buscopan®
Kontraindikation
Glaukom, Prostatahypertrophie, Stenosen im Magen- Darm- Trakt, mechanische Stenosen der Harnwege, tachykarde HRST, Myastenia gravis. Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit
p.o.: Erw. und Schulkinder 3 x 10-20 mg; Max-Dosis 60 mg/d
parenteral: Erw: 20-40 mg, Max-Dosis 100 mg/d; Jugdli.und Kdr: 0,3-0,6 mg/kg (Max-Dosis 1,5 mg/kg/d)
Rektal: Erw + Schulkinder: 3-5 x 1-2 Supp (10 mg); < 1 J.: 3-5 x 1 Supp (7,5 mg), bis 12 Mon.: 2-3 x 1
Supp (7,5 mg)
Besonderheiten
Anticholinerge Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Chinidin, Antihistaminika u.a. sowie die tachykarde Wirkung von Betasympathomimetika können durch Butylscopolaminiumbromid verstärkt werden
Calcitrol
Rocaltrol®
Allgemeines
Calcitriol = 1,25-Dihydroxycholecalciferol, Vitamin-D3-Metabolit, biologisch aktive Form von Vitamin D3,
so genanntes D-Hormon, wird in der Niere aus seinem Vorläufer, 25-Hydroxycholecalciferol, gebildet
Wirkung
Colecalciferol (Vit. D3) wird in einem ersten Schritt zu 25-OH-D3 und im nächsten Schritt zu dem biolog.
aktiven 1,25(OH)2 D3 (Calcitriol) hydroxyliert. Bindung an spez. zytosol. Rezeptor u.a. in Nieren- u.
Darmepithelien, Osteozyten → Transfer des Hormon-Rez-Komplexes in den Zellkern → Stimulation der
Bildung von Proteinen, die am Ca-Transport + Ca-Stoffwechsel beteiligt sind: enterale Ca2+ - und
HPO42- - Reabsorption; renale Ca2+ - Reabsorption; Ca2+ - Resorption aus dem Knochen; → Ca2+Konz. Im Serum ↑, HPO42- -Konz. Im Serum ↑
Nebenwirkung
Hyperkalzämie, Nausea, Erbrechen, Kalzifizierung verschiedener Organe, Nierensteine
Indikation
Renale Osteodystrophie, Hypoparathyreoidismus, hypophosphatämische Rachitis (Vitamin-D-resistente
Rachitis)
Calcitrol
Rocaltrol®
Kontraindikation
Hyperkalzämie, Verdacht auf eine Hypervitaminose D, strenge Indikationsstellung in Gravidität und
Stillzeit
Oral, z.B. Rocaltrol 0,25μg 1x/Tag oral (Dosissteigerung nach Serum-Ca)
Besonderheiten
Voraussetzung für die optimale Wirksamkeit von Calcitriol ist eine ausreichende Calciumzufuhr (bei
Erwachsenen ungefähr 800 bis 1.000 mg täglich)
Calciumacetat
Phos-Ex®
Allgemeines
Phosphatbinder
Wirkung
Durch Wechselwirkung von Phosphationen und Calciumionen kommt es im GIT zur Bildung von
Calciumphosphat (schwer od. nicht löslich, fäkale Ausscheidung).
Nebenwirkung
Übelkeit, erbrechen, Diarrhoe, Obstipation; CAVE: Hyperkalzämie (Serumcalciumspiegel überwachen)
Indikation
Zur Korrektur der Hyperphosphatämie bei dialysepflichtiger chronischer Niereninsuffizienz.
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile; Hyperkalzämie.
p.o.; initial 3 x täglich 1 Tbl. zum Essen. Nicht kauen. Solange keine Hyperkalzämie auftritt, kann Dosis
erhöht werden, bis gewünschter Serumphosphatspiegel erreicht ist. Die meisten Pat. benötigen 4-6
Tbl./Tag. Max.-Dosis 12 Tbl.
Besonderheiten
Überwachung des Serumphosphat- und Serumcalciumspiegels. Gefahr der Hyperkalzämie insbes.
während Behandlung mit Vit. D3 u. Ca-haltigen Antacida zu berücksichtigen.
Candesartancilexetil
Atacand®, Blopress®
Allgemeines
Antihypertonikum
Wirkung
Durch selektiven Antagonismus an Angiotensin I-Rezeptoren erfolgt eine Hemmung der Angiotensin IIEffekte: Vasodilatation, verminderte Aldosteronsekretion mit reduzierter Natrium- und Wasserretention
ÆRR-Senkung
Nebenwirkung
Schwindel, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Atemwegsinfektion, Leukopenie, Agranulozytose,
Hyperkaliämie, Leberfunktionsstörung, Niereninsuffizienz, ggf. Nierenversagen bei Risikopatienten
Indikation
Essentielle Hypertonie
Kontraindikation
Schwere Leberschädigung, Cholestase, Schwangerschaft, Stillzeit, gleichzeitige Einnahme von
kaliumsparenden Diuretika
Oral, z.B. 1 x 8mg/Tag
Höchstdosis: 1 x 16mg/Tag
Besonderheiten
Unter Narkose und bei chirurgischen Eingriffen kann eine Hypotonie auftreten
Captopril
Lopirin®, Tensobon®
Allgemeines
ACE-Hemmer, Antihypertonikum
Wirkung
Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms, Abnahme des vasokonstriktorischen Angiotensin II
Abnahme der Aldosteron-Sekretion (Verminderung der Natrium- und Wasserretention), Wirkungsverlängerung des Bradykinins (=Vasodilatation), Hemmung bzw. Rückbildung der Myokard- oder
Gefäßhypertrophie, Verhinderung des Remodelling bei Myokardinfarkt, Nephroprotektion (verminderte
Proteinurie und Progression d. Nierenerkrankung)
Nebenwirkung
Überschießende Blutdrucksenkung / Hypotonie -> Versuch einer niedrigen Testdosis, Hyperkaliämie,
Niereninsuffizienz, angioneurotisches Ödem, unproduktiver Reizhusten, allergische Reaktionen,
Geschmackstörrungen, Proteinurie, Knochenmark-Depression (bei immungeschwächten Pat. mit
Niereninsuffizienz)
Indikation
Arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt, diabetische Nephropathie
Captopril
Lopirin®, Tensobon ®
Kontraindikation
Schwangerschaft, Stillzeit, Nierenarterienstenose bds. oder bei Einzelniere, Aortenstenose, Stenosen des
Ausflußtraktes
Art. Hypertonie: Anfangsdosis: 2 x 12,5 mg, Erhaltdosis:2 x 25 mg, max. Dosis:3 x 50 mg
Herzinsuffizienz: Anfangsdosis: 2 x 6,25 mg, Erhaltdosis:25-75 mg/d, max. Dosis:3 x 50 mg
Diab. Nephropathie: einschleichende Dosiserhöhung, Erhaltungsdosis 3 x 25 mg
Besonderheiten
Erster Vertreter der ACE-Hemmer, SH-Gruppen-haltig, kurze Wirkdauer, renale Elimination, keine
Toleranzentwicklung bei LZ-Therapie, keine Reflextachykardie, keine Verschlechterung der Stoffwechsellage
Carvedilol
Dilatrend®
Allgemeines
Hybridblocker: kombinierte Alpha1- und Beta-Blockade
Wirkung
Blutdrucksenkung durch Vasodilatation (Alpha1-Blockade) bei nur gering vermindertem HZV(Effekt d.
Beta-Blockade, da es wie bei d. Vasodilatatoren sonst zur kompensatorischen HZV-Zunahme kommt)
Nebenwirkung
negative Inotropie (RR sinkt), negative Chronotropie (Bradykardie), negative Dromotropie (SA-/AVBlockierungen), erhöhte Triglyzeride + Lipoproteine (Hemmung Lipolyse); Sedation, Kopfschmerz,
Schwindel; Rebound-Effekt:nach längerer Therapie mit Beta-Blockern (Empfindlichkeit gegenüber BetaSympathomimetika gesteigert, da Beta-Rez. auf Membranoberfläche bei längerer Therapie zunehmen)
Indikation
Angina pectoris (KHK), arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz
Carvedilol
Dilatrend®
Kontraindikation
Bradykardie, manifeste/dekomp. Herzinsuffizienz,A V-Block > 1.Grades, COPD,Schock, metabol.
Azidose, Prinzmetal-Angina, Phäochromozytom vor Alpha-Blocker-Gabe, periphere
Durchblutungsstörung (Raynaud-Syndrom), Hypothyreose, Asthma bronchiale, Stillzeit; strenge
Indikationsstellung in der Schwangerschaft
Angina pectoris (KHK): initial 2 x 12,5mg/d, ab 3. Tag 2 x 25 mg
arterielle Hypertonie: initial 1 x 12,5 mg/d, ab 3. Tag 1 x 25 mg
chronische Herzinsuffizienz: initial 2 x 3,125 mg/d für 2 Wo., dann Verdopplung alle 2 Wo.,
Erhalt-Dosis 2 x 25 mg
Besonderheiten
Einschleichend und ausschleichend dosieren!
Cetirizin
Cetirizin-ratiopharm®; Zyrtec®
Allgemeines
Antihistaminikum der 2. Generation
Wirkung
kompetitive Blockade von H1-Rezeptoren (Wirkung langanhaltend)
Migration der Eosinophilen wird antagonisiert (bei Atopikern)
das Vorkommen oder die Folgen von Mediatoren allergischer Reaktionen werden unterbunden
Nebenwirkung
häufig: Mundtrockenheit
selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Unruhe, Schlafstörungen, gastrointestinale Beschwerden
sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen und Leberfunktionsstörungen
Indikation
allerg. Haut- und Schleimhautprozesse: chronische Urticaria, chronisch allergischer Schnupfen,
Heuschnupfen, allerg. Konjunktivitis, Neurodermitis, asthmoide Zustände
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, schwere Nierenerkrankungen
Tabletten u. Saft bei Kindern < zwei Jahren, Tropfen bei Kindern < einem Jahr
oral, Filmtablette (abends mit reichlich Flüssigkeit), Saft oder Tropfen (abends)
Kinder von 2-12 J.,
<30 Kg: 1x5 mg (1/2 Filmtabl., 5 ml Saft, 10 Tropfen/d)
Jugendliche u. Erwachsene, >30 Kg: 1x10 mg (1 Filmtabl., 10 ml Saft, 20 Tropfen/d)
Besonderheiten
bei Niereninsuffizienz empfohlene Dosis halbieren; ungeeignet für Pat. mit Fructose-Unverträglichkeit
Ciclosporin A
Sandimmun®
Allgemeines
Immunsuppressivum, cyclisches Polypeptid
Wirkung
Calcineurininhibitor; Hemmung der Interleukin-2-Produktion und -Freisetzung aus den T-Helferzellen →
gehemmte Aktivierung der T-Lymphozyten und damit Unterdrückung der zellulären Immunantwort
Nebenwirkung
Nephrotoxisch (wichtigste NW; dosisabhängig u. reversibel)
neurotoxisch (Tremor, Parästhesien, Kopfschmerzen bis hin zu Krampfanfällen), Blutdruckanstieg
Gingivahyperplasie, Hirsutismus, hepatotoxisch, Haarausfall, Hyperkaliämie, erhöhte Infektanfälligkeit,
erhöhtes Malignomrisiko
Indikation
Immunsuppression nach Organ-/ Knochenmarktransplantation (Prophylaxe und Behandlung der
Transplantat-Abstoßung), Prophylaxe und Therapie der Graft-versus-host-Krankheit, schwere
therapieresistente endogene Uveitis mit Erblindungsgefahr, schwerste therapieresistente Formen der
Psoriasis, steroidresistentes nephrotisches Syndrom glomerulärer Genese, schwere rheumatoide
Arthritis, therapieresistente atopische Dermatitis
Ciclosporin A
Sandimmun®
Kontraindikation
Schwangerschaft, Stillzeit
Cave: bei schwerer Niereninsuffizienz, schwerer Hypertonie, schweren Infektionen, Malignomen
p.o., i.v.; je nach Indikation sehr unterschiedlich, individuell sehr unterschiedlich;
z. B. Sandimmun p.o. bei Organtransplantation: Initialdosis 10-14 mg/kg KG (2 Einzeldosen) innerhalb 12
Std. vor der Transplantation bis 1-2 Wochen postoperativ, dann Reduktion unter Spiegelkontrolle bis zu
einer Erhaltungsdosis von 2-6 mg/kg/d
Besonderheiten
Drugmonitoring und Dosisoptimierung anhand des Serumspiegels; Kontrolluntersuchungen
Ciprofloxacin
Ciprobay®
Allgemeines
Fluorchinolon-Antibiotikum mit breiter Indikation v. a. im gramnegativen Erregerspektrum
Wirkung
Hemmung der bakteriellen DNA-Topoisomerase II (Enzym, das bakterielle DNA in Superhelixstruktur
überführt), konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung
Nebenwirkung
Störungen des ZNS (Kopfschmerz, Schwindel, Psychosen, Erregung bis hin zu Krampfanfällen),
Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe), Phototoxizität, allergische Reaktionen,
selten Störungen der Hämatopoese, im Tierversuch Knorpelschäden in der Wachstumsphase
Indikation
Atemwegs-, Harnwegsinfektionen; Haut-, Knochen-, Weichteil- und Gelenksinfektionen; gastrointestinale
Infektionen: Salmonellen, Shigellen, systemische Infektionen bis zur Sepsis.
Milzbrand (auch bei Kindern); durch P. aeruginosa verursachte akute Schübe einer cystischen Fibrose
(bei Kdr./Jugendlichen zw. 5-17 J.)
Wirkspektrum: Gute Wirkung gegen Enterobakterien und Haemophilus influenzae, wirksam auch bei
Pseudomonaden und atypischen Erregern; bedingt bei Staphylokokken, Pneumokokken und
Enterokokken
Ciprofloxacin
Ciprobay®
Kontraindikation
Schwangerschaft, Stillzeit; Kinder und Jugendliche vor Abschluss der Wachstumsphase; zerebrale
Anfallsleiden, Krampfneigung; schwere Niereninsuffizienz
Oral, i. v., z.B. Ciprobay 2 x 250 mg/Tag oral, je nach Indikation
Besonderheiten
Primäre Resistenz einiger Pneumokokkenstämme; gut gewebe- und liquorgängig. Fluorchinolone sind
einzige oral anwendbaren Antibiotika bei Pseudomonas. Mineralische Antazida und zwei- und dreiwertige
Metallionen vermindern die Bioverfügbarkeit; Hemmung des Theophyllinmetabolismus in der Leber
Clarithromycin
Klacid®
Allgemeines
Gut verträgliches,oral anwendbares Schmalspektrumantibiotikum mit Penicillin G-ähnlichem Wirkspektrum und Anwendung bei Penicillinallergie, Atemwegsinfektionen und breitem Gebrauch in der
Pädiatrie. (Makrolid-Antibiotikum bakteriostatisch: Hemmung der Proteinsynthese. hepatische Metabolisierung und biliäre Ausscheidung,geringe renale Elimination, gut gewebegängig jedoch schlecht
liquorgängig, intrazelluläre Wirkung, rasche Resistenzentwicklung
Wirkung
Hemmt die Proteinsynthese, wahrscheinlich verhindert es das Weiterrücken des Ribosoms an der
mRNS. So wirkt ein Makrolid bakteriostatisch auf wachsende Keime.
gram+: Streptokokkus pyogenes, pneumoniae, faecalis, Listerien, Actinomyceten, Clostriden
gram-: Neisserien. Bordetella pertussis, Legionellen, Haemophilus, Mykoplasmen,
Chlamydien,Ureoplasma
Nebenwirkung
Insgesamt gut verträglich, gastrointestinale Beschwerden, hepatotoxisch: gestörte Leberfunktion,
Transaminasen erhöht, reversible Hörstörungen
Indikation
Ersatz bei Penicillinallergie (Wirkungsspektrum ähnlich Penicillin G,aber keine Enterobakterien!), akute
Atemwegsinfektionen: ambulant erworbene Pneumonie, HNO-Infektionen, atypische Pneumonien (Mykoplasmen, Chlamydien, Legionellen), Infektionen des Urogenitaltraktes. Hautinfektionen
Clarithromycin
Klacid®
Kontraindikation
Lebererkrankungen, Allergien
strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit
Infektionen der Atemwege, HNO, Haut.
Erw. und Jugdli. >12 J. : 2 x 250 mg, bei schweren Infektionen (Sinusitis, Atemwege) 2 x 500 mg p. o.
oder 2 x 500 mg i. v.
Kdr. 6 Mo. – 12 J.: 15 mg/kg/d (2 Einzelgaben) Dosis reduzieren bei Krea-Clearance < 30 ml/min
Besonderheiten
Durch Inhibition von Cytochrom P450 kann es zu zahlreichen Interaktionen kommen (z.B. vermehrte
Blutungsneigung, verminderter kontrazeptiver Schutz), additive Verlängerung des QT-Intervalls =>
CAVE: Antiarrhythmika I A u. III, Hypokaliämie induzierende Pharmaka
Clindamycin
Sobelin®
Allgemeines
Lincosamin-Antibiotikum (Reservepräparat)
Wirkung
bakteriostatisch durch Hemmung der bakt. Proteinsynthese; gut gewebe- und knochengängig, schlecht
ZNS-permeabel
Nebenwirkung
häufig gastrointest. Beschwerden, selten pseudomembranöse Enterokolitis (Therapie: Vancomycin oral);
allergische Reaktionen; hepatotoxisch; Thrombozytopenie; Leukopenie; Neutropenie; Agranulozytose;
neuromuskuläre Blockade
Indikation
Reserveantibiotikum bei Infektionen mit grampositiven Kokken (auch penicillinasebildende
Staphylokokken) und Anaerobiern, z.B. bei Osteomyelitis, schweren intraabdominellen oder
gynäkologischen Infektionen und Abszessen
Clindamycin
Sobelin®
Kontraindikation
Allergie; Leberinsuffizienz; Säuglinge und Neugeborene; Vorsicht bei Myasthenia gravis
Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit
oral, i. v., i. m. (schmerzhaft); Dosierung richtet sich nach Ort und Schwere der Infektion
p.o.:
Erw + Jugdli > 14 J: 600-1800 mg/d (4 Einzelgaben), Max-Dosis 1800 mg/d
Kdr > 4 Wochen: 8-25 mg/kg (3-4 Einzelgaben)
i.v.:
Erw: 1200-2700 mg/d (2-4 Einzelgaben), Max-Dosis 4800 mg/d
Kdr > 4 Wochen: 20-40 mg/kg (3-4 Einzelgaben) i.m. oder i.v.-Infusion
Besonderheiten
ähnlicher Wirkmechanismus wie Makrolide, daher gegenseitige Wirkungsabschwächung und partielle
Kreuzresistenz; bei Einnahme oraler Kontrazeptiva ggfs. verminderter kontrazeptiver Schutz durch
Beeinflussung der Darmflora
Clonidin
Catapresan®, Paracefan®
Allgemeines
zentral angreifender Alpha-2-Rezeptoragonist; Imidazolrezeptor-Agonist
Wirkung
Stimulation zentraler postsynaptischer α-2-Rezeptoren→Senkung des peripheren Sympathotonus
Stimulation von Imidazolrezeptoren→Abnahme des systemischen Gefäßwiderstandes
Stimulation peripherer präsynaptischer α-2-Rezeptoren→Senkung der Noradrenalinfreisetzung
verminderte Reninfreisetzung→Hemmung des RAA-Systems, sprich: nur geringe Gegenregulation durch
Na+ -und Wasserretention. Daraus folgt: Abnahme von HZV und peripherem Gefäßwiderstand→Blutdrucksenkung. Hemmung der Kammerwasserproduktion des Auges
Nebenwirkung
Bradykardie; schwere Hypertonie als Rebound-Phänomen nach plötzlichem Absetzen (“Up-Regulation”
der Rezeptoren → ausschleichen); v.a. nach schneller i.v.-Injektion initialer Blutdruckanstieg durch
Stimulation peripherer postsynaptischer α-1-Rezeptoren möglich; zentral dämpfend: Müdigkeit,
Sedierung; Mundtrockenheit und Obstipation als Zeichen der verminderten Acetylcholinfreisetzung durch
Stimulation von präsynaptischen α-2-Rezeptoren an cholinergen Neuronen; Potenzstörungen
Indikation
Therapie der Hypertonie, die nicht durch ein Phäochromozytom bedingt ist; hypertensive Krise
Adjuvans zur Sedation und bei Entzug zur Dämpfung der sympathomimetischen Sypmtomatik:
Analgosedierung von Intensivpatienten → Dosisreduktion von Analgetika und Sedativa. Entzug bei
Opioidabhängigen. Delirium tremens bei Alkoholentzug. Glaukom.
Clonidin
Catapresan®, Paracefan®
Kontraindikation
Sick-Sinus-Syndrom; Bradykardie; Gravidität; Stillzeit; schwere Niereninsuffizienz
p.o., i.v., i.m., s.c., lokal am Auge
arterielle Hypertonie: initial 2 x 0,075 mg bei Bedarf Steigerung auf 0,3 mg/d p. o.
hypertensive Krise: 1-4 x 0.075 mg i.m.; s.c.; i.v.
bei akutem Opiatentzug: initial 3 x 0,1 mg p.o., in Abhängigkeit der Kreislaufparameter bis auf 0,8 mg/d in
4-6 Einzeldosen steigern oder initial 0,15-0,6 mg über 10 bis 15 min. i.v., dann Erhaltungsdosis von 1,8
mg/d mit Gabe über Perfursor
Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz
Besonderheiten
Wechselwirkungen: Kombination mit Neuroleptika vom Phenothiazin- oder Butyrophenon-Typ →
ventrikuläre Arrhythmien. Antihypertonika, Herzglykoside, Trizyklische Antidepressiva,
blutdrucksteigernde Mittel, Zentral dämpfende Pharmaka, Alkohol
Clopidogrel
Iscover®, Plavix®
Allgemeines
Thrombozytenaggregationshemmer
Wirkung
Selektive Hemmung der Bindung von ADP an dessen Thrombozytenrezeptor sowie die anschließende
ADP-vermittelte Aktivierung des GP-IIb/IIIa-Rezeptorkomplexes → Hemmung der Thrombozytenaggregation.
Clopidogrel ist ein Prodrug: der aktive Metabolit, ein Thiolderivat, wird durch Oxidation (Cytochrom P450
Isoenzyme 2B6 und 3A4) und Hydrolyse gebildet.
Nebenwirkung
Diarrhoe, Hautausschlag, Leukopenie
Indikation
Sekundärprophylaxe nach Apoplex, Infarkt, pAVK; Reokklusionsprophylaxe nach koronarer
Stentimplantation (in Kombination mit ASS); akutes Koronarsyndrom ohne ST-Elevation
Clopidogrel
Iscover®, Plavix®
Kontraindikation
Blutbildveränderung, Gravidität, Stillzeit, schwere Leberinsuffizienz, akute Blutungen
Thrombozytenaggregationshemmung bei KHK, pAVK und ischämischem Insult:
75mg/d p.o. (Einmalgabe) NSTEMI, instabile Angina pectoris: am 1. Tag Aufsättigung mit 300mg, dann
Erhalt-Dosis 75mg/d (in Kombination mit ASS), Dauer bis zu 12 Monate
Besonderheiten
verzögerter Wirkungseintritt (maximal erst nach 7-10 Tagen), deshalb Aufsättigung mit 300mg, dann
besteht bereits am Folgetag eine effektive Thrombozytenaggregationshemmung
Dexamethason
Fortecortin®
Allgemeines
Synthetisches Glukokortikoid
Fluorgruppe in Position 9 → verlängerte und gesteigerte Wirkung – allerdings auch erhöhte
Nebenwirkungen.
Wirkdauer : lang > 48h
Die Metaboliesierung erfolgt hepatisch durch Glukuronidierung, die Ausscheidung renal.
Wirkung
Bindung an zellständige Glukokortikoidrezeptoren: vermehrte Synthese von Lipocortin → Blockade der
Freisetzung von Arachidonsäure (Ausgangssubstanz für Prostaglandine und Leukotriene). Hemmung
von IL-I, IL-II, Makrophagen-MIF (migration inhibitory factor). Vit. D-antagonistisch. Unterstützende
Wirkung von Katecholaminen. Stoffwechsel: Steigerung von Glukoneogenese und Lipolyse-> Energiebereitstellung. Bewegungsapparat: katabol, Osteoblastenhemmung, Vitamin-D-Antagonismus.
Elektrolyte: mineralokortikoid. Hämatologie: Anstieg Erythrozyten, Thrombozyten; Abfall Lympho-zyten;
Immunsystem: Abfall Lymphozytenzahl, und Funktionsminderung, Depression lymphatischen Gewebes
=> immunsuppressiv, antiallergisch. Entzündung: Hemmung der Entzündungsreaktion => antiphlogistisch, antiproliferativ. Magen/Darm: Verminderung der Schleimproduktion. ZNS: Stimmungs-hebend.
Kreislauf: Volumenretention, gering positiv inotrop.
Nebenwirkung
Stoffwechsel: katabol, diabetogen (BZ steigt), Hyperlipidämie, Fettumverteilung. Bewegungsapparat:
Myopathie, Muskelatrophie, Osteoporose, Wachstumsverminderung, Ca2+-Senkung. Elektrolyte:
Natriumretention (-> Volumenzunahme, Hypertonus), Kaliumausscheidung. Hämatologie: erhöhte
Thromboseneigung. Immunsystem: geminderte Infektabwehr, erhöhte Infektneigung. Entzündung:
Infektionsverschleierung, Wundheilungsstörungen, Gefahr der Ulcusperforation ohne Symptomatik
Haut: Atrophie, Wundheilungsstörungen. Magen/Darm: Ulkusneigung. Auge: Katarakt, Glaukom. ZNS:
dysphorisierend. Kreislauf: Hypertonie
Dexamethason
Fortecortin®
Indikation
Pharmakodynamische Therapie : nur symptomatisch, nicht kausal;
Akut/Notfalltherapie: anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfall, toxisches Lungenödem, Hirnödem,
Hypercalcämie bei Vit-D-Intoxikation, akute Transplantatabstoβung.
Langzeittherapie : Allergien, rheumatische Erkrankungen, gastrointestinale Erkrankungen (Colitis
ulcerosa), Vaskulitiden. Antiemetische Therapie. Lokaltherapie : Dermatologie, Ophtalmologie…
Kontraindikation
Bei vitaler Indikation keine Kontraindikation. Relative Kontraindikation : Ulcus duodeni/ventriculi,
Osteoporose, Infektionskrankheiten, erhöhte Thromboseneigung, psychische Anamnese, glukokortikoidinduzierte Myopathie, erhöhter Augeninnendruck (Glaukom), Schwangerschaft (fraglich teratogen mit
Häufung von Lippen-Kiefer-Gaumen-Spalten)
Dosierung abhängig von Art und Schwere der Erkrankung. Ziel: bei ausreichendem klinischen Effekt
Supprimierung der Nebennierenrinde vermeiden. Zirkadiane Therapie : einmalige Gabe frühmorgens
(6-8Uhr) zur Zeit des höchsten endogenen Glukokortikoidspiegels oder Alternierende Therapie : jeden
2. Tag die doppelte Dosis der üblichen täglichen Menge. Möglichst kurz und niedrig dosieren. Oral, i.v.,
lokal. Keine i.m.- Präparate : lange Störung des Regelkreises, schlecht steuerbar, evtl. topische Schädigung am Injektionsort mit Gefahr Muskel-/Fettgewebsnekrosen. Keine Kombinationspräparate. Bei
Absetzen : Ausschleichen der Dosis. z.B. : Dexamethason 0,5mg/1,5mg/4mg/8mg: JENAPHARM®
Tabletten : Initial: Jugendlich und Erw. 1-9 mg/d, Erhalt.dos. 0,5-max. 2 mg/d; Kdr. 0,2-0,3 mg/kg KG, bei
Langzeittherapie 0,02 mg/kg KG tgl.
Besonderheiten
Glukokortikoide sind vor allem beim vasogenen Hirnödem wirksam (Mittel der ersten Wahl beim peritumoralen Hirnödem). Beim traumatischen Hirnödem sind die klinischen Ergebnisse enttäuschend, beim
ischämischen Insult ist von einer generellen Koritkoidgabe abzuraten. Antiemetische Therapie.
Dexpanthenol
Bepanthen Bayer®
Allgemeines
Alkohol der Panthothensäure (Vitamin B5)
Wirkung
Über Coenzym A Schutz der Haut vor Flüssigkeitsverlust; regt Zellneubildung an; dosisiabhängig desinfizierende und antiphlogistische Wirkung
Nebenwirkung
In seltenen Fällen Unverträglichkeitsreaktionen
Indikation
Hautverletzungen, Dekubitus I°, Conjunktivitis, Sinusitis, Windeldermatitis, Verbrennungen I°
Kontraindikation
nur vorhergehende Unverträglichkeitsreaktionen
Ein-oder mehrfach tgl. Anwendung auf verletzter Haut
Ein-oder mehrfach tgl. Anwendung im Bindehautsack(Salbe/Tropfen)
100mg/d als Lutschtablette bei Vitaminmmangel
Besonderheiten
Anwendung auch während der Schwangerschaft und bei Neugeborenen möglich.
Digitoxin
Digimerck®
Allgemeines
Herzglykosid, Inhaltsstoff von Pflanzen der Gattung Digitalis (Fingerhut)
Wirkung
Positiv inotrop: Hemmung der Na+- K+-ATPase und des aktiven Transportes von Ca2+ aus dem
intrazellulären Raum (Steigerung der Kontraktilität)
Negativ chronotrop: Abnahme der Herzfrequenz
Negativ dromotrop: Hemmung der AV- Überleitung
Gesteigerte Erregbarkeit des Myokards durch Abnahme der Refraktärzeit
Zunahme der ektopischen Reizbildung
Nebenwirkung
Kardial: ektopische Schrittmacher mit Kammerrhythmusstörungen, Kammerautomatie, AVÜberleitungsstörungen, AV- Block I-III, Vorhofflimmern, ventrikuläre Extrasystolen, Bigeminus,
Trigeminus, Kammerflimmern
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit
Neurotoxisch: Nausea, Kopfschmerz, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Störungen des Farbsehens
(grün/gelb), Skotome, Delir, Krämpfe, Koma
Vaskulär: Gefäßverengungen (va. Mesenterialarterien und Nierenarterien)
Indikation
Chronische Herzinsuffizienz Stadium NYHA III und IV, Tachyarrhythmien bei Vorhofflattern/ flimmern,
paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie
Digitoxin
Digimerck®
Kontraindikation
Digitalisintoxikation, Sick-Sinus- Syndrom, Karotissinussyndrom, WPW-Syndrom, Kammertachykardie,
hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, AV- Block II. und III. Grades, Hypokaliämie, Hyperkalziämie
p.o.:
< 60 J.: 1.-3. Tag: je 3 x 0,1 mg; ab 4. Tag: Erhalt- Dosis 1 x 0,1 mg/d
> 60 J.: 1.-3. Tag: je 3 x 0,05 mg oder 0,07 mg; ab 4. Tag: Erhalt- Dosis 1 x 0,05 oder 0,07 mg/d
i.v.:
1.Tag: 1-2 x 0,25 mg; 2. Tag: 1 x 0,25 mg; 3. Tag: 1 x 0,25 mg; ab 4. Tag Erhalt- Dosis 0,07-0,10 mg/d
Besonderheiten
Geringe therapeutische Breite (1,5- 3 fache der therapeutischen Dosis)
Langsamer Wirkeintritt, geringe Abklingquote
Bei Digitalisintoxikation:
Digitalis- Antitoxin, das aus digoxin- und digitoxin- bindenden, nierengängigen Fab- Antikörpern besteht
Minderung der Giftaufnahme durch Aktivkohle, Cholestyramin, Antazida, Laxantien
Infusion von Kalium zur Stabilisierung der Membran der Herzzellen
Dimenhydrinat
Vomex A®
Allgemeines
H1-Rezeptorenblocker; klassisches Antihistaminikum und -emetikum; lipophile, ZNS-gängige Substanz
Wirkung
Kompetitive Hemmung der H1-Rezeptoren, ausgeprägte zentralsedierende sowie lokalanästhetische
Eigenschaften, aufgrund geringer H1-Rezeptor-Spezifität auch anticholinerge und antiserotoninerge
Wirkung
Nebenwirkung
Benommenheit, Somnolenz, Schwindelgefühl, Muskelschwäche, anticholinerge Nebenwirkungen (z.B.
Mundtrockenheit, Tachykardie, Miktionsstörungen, Mydriasis, Akkomodationsstörungen), gastrointestinale Beschwerden, Stimmungsschwankungen, paradoxe Reaktionen (Unruhe, Erregung, Schlaflosigkeit)
v.a. bei Kindern
Indikation
Zur Prophylaxe und symptomatischen Therapie von Nausea und Emesis (z.B. bei Reisekrankheit oder
bei Magen-Darm-Erkrankungen) sowie bei Schwindel unterschiedlicher Genese (z.B. Morbus Meniére)
Dimenhydrinat
Vomex A®
Kontraindikation
Prostataadenom mit Restharnbildung, Engwinkelglaukom, akuter Asthmaanfall, Phäochromozytom,
Porphyrie, Krampfanfälle, Alkoholmissbrauch, zerebrovaskuläre Insuffizienz, letztes Schwangerschaftstrimenon (mögliche Auslösung vorzeitiger Uteruskontraktionen), Stillzeit
Oral, rektal, i.v., i.m.: z.B. für Erwachsene und Jugendliche > 14 Jahre Vomex A® 62-186mg/Tag (i.v.),
100-300mg/ Tag (i.m), Vertigo-Vomex S Suppositorien® 80-240mg/Tag (rektal), Reisetablettenratiopharm® 50-100mg/Tag (oral); Tageshöchstdosis 400mg/Tag
Besonderheiten
• Die Wirkung von zentraldämpfenden Medikamenten (z.B. Levomepromazin) und anticholinerg
wirkenden Mitteln (z.B. Pirenzepin) wird verstärkt.
• Die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zur Maschinenbedienung werden evtl. eingeschränkt.
Enalapril
Xanef®, Pres®
Allgemeines
ACE-Hemmer
Wirkung
Durch Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms
Abnahme von Angiotensin II → verminderte Vasokonstriktion und verminderte Myocard- und
Gefäßhypertrophie bei hypertensiver Herzkrankheit
Abnahme von Aldosteron → verminderte Na+- und Wasserrückresorption in der Niere
Verminderter Abbau von Bradikinin → vermehrte Vasodilatation
Nebenwirkung
Überschießende Blutdrucksenkung bis hin zur schweren Hypertonie
Hyperkaliämie, Niereninsuffizienz bis hin zum Nierenversagen, Reizhusten
Indikation
Arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz, nach Myocardinfarkt
Kontraindikation
Nierenarterienstenose beidseits, Schwangerschaft, Stillzeit
Hypertonie: Initial 5 mg morgens, Steigerung über 10 mg/d und 20 mg/d möglich, Maximaldosis 40 mg/d
Herzinsuffizienz und nach Myocardinfarkt: Initial 2,5 mg morgens, Steigerung über 10 mg/d möglich,
Maximaldosis 20 mg/d
Besonderheiten
Gefahr des Nierenversagens bei vorbestehender Niereninsuffizienz oder Nierenarterienstenose
Bewiesene Senkung der Gesamtmortalität nach Mypcardinfarkt durch vermindertes Remodelling
Esomeprazol
Nexium®
Allgemeines:
Esomeprazol besteht lediglich aus dem S-Isomeren des normalerweise razemisch vorliegenden
Omeprazol-Gemisches,der first-pass-Effekt ist daher niedrig. Als magenresistente Tablette
einzunehmen.
Wirkung:
irreversible Hemmung des Enzyms H+ K+ ATPase (Protonenpumpe) durch nichtkompetitiven
Antagonismus => Blockade der Protonensekretion ("Protonenpumpenhemmer“)
Nebenwirkung:
-unspezifische gastrointestinale Beschwerden
-dosisabhängige Hypergasträmie
Indikation:
-Eradikation von Helicobacter pylori in Komb. mit Antibiotikum (Mittel der Wahl)
-Refluxösophagitis (auch Rezidivprophylaxe) ,Gastro-ösophageale Refluxkrankheit
-Zollinger Ellison Syndrom
Kontraindikation:
Stillzeit
Anwendung und Dosierung:
Helicobacter Eradikation 2 x 20 mg ( + Amoxicillin 2 x 1000 mg, + Clarithromycin 2 x 250-500 mg) über 7
Tage ( franz. Tripletherapie). Refluxösophagitis: 1 x 40 mg über 4 ( bis max. 8 Wo ) und
Rezidivprophylaxe:1 x 20 mg, bei Bedarf 1 x 30 mg; Gastro-ösophageale Refluxkrankheit: 1 x 20 mg
Besonderheiten:
Dosisanpassung bei Leberinsuffizienz: max 20 mg/d; Esomeprazol hemmt CYP2C19, dadurch Plasmakonzentrationssteigerung von Stoffen die von CYP2C19 verstoffwechselt werden (u.a.
Diazepam, Citalopram, Imipramin, Phenytoin)
Ethambutol
Myambutol ®
Allgemeines
Bakteriostatisches Antituberkulotikum
Wirkung
Intra- und extrazellulär bakteriostatisch bei proliferierenden Mykobakterien durch Hemmung der RNSSynthese.
Nebenwirkung
Neurotoxizität (Neuritis nervi optici, periphere Polyneuropathie (meist reversibel bei Therapieabbruch))
Hyperurikämie (Gichtanfälle möglich), Nephrotoxizität, Leberfunktionsstörungen, Allergie, GIBeschwerden
Indikation
Tuberkulose, atypische Mykobakterien
Kontraindikation
Vorschädigung des N. opticus, Allergie, term. Niereninsuffizienz
Strenge Indikationsstellung während Schwangerschaft und Stillzeit
oral, i.v., i.m.
z.B. Erw.+Kinder >10 J : 25mg/Kg/d in den ersten 2(-3) Monaten, dann 20mg/Kg/d
Besonderheiten
Wird fast unverändert renal ausgeschieden, daher Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz
Regelmäßige Visuskontrollen unter Therapie (min 4 Wochen)
Langsame Resistenzentwicklung unter Therapie möglich
Fentanyl
Durogesic®
Allgemeines:
Opioid Schmerzmittel benuzt in der Anästhesie und in der Krebs Therapie. Fällt unter das
Betäubungsmittelgesetz. Wirkungsdauer sehr kurz, gute Fettlöslischkeit. 100 mal so potent wie Morphin.
Wirkung:
Stark schmerzlindernd; dämpfende Wirkung auf das Atemsystem.
Nebenwirkung:
Atemdepression; Dysphorie und Erregungszustände; Bradykardie; Steigerung des Liquordrucks;
Sedierung; Verkrampfen und Erstarren der Muskulatur; Erbrechen and Übelkeit; Angstzustände.
Indikation:
Stärkste Schmerzzustände; Narkose; Analgesierung.
Kontraindikation:
Verstärkung des sedierenden und atemdepressiven Effekts zentral wirksamer Substanzen (Alkohol;
Opioide; MAO-Hemmer); Arzneimittel, die das Cytochrom-P450 System hemmen.
In Form von Fentanyl-Pflastern (größter Effekt bei 12-24h, alle 3 Tage wechseln) bei Schmerzen und als
Injektionsnarkosemittel eingesetzt. Die zur Behandlung effektive Dosis liegt bei 0,01 mg/kg
Körpergewicht. Auch in Form von Tabletten anzuwenden bei Schmerzspitzen.
Besonderheiten:
Überdosierung kann mit Opioidantagonisten wie Naxolon behandelt werden
Fluconazol
Diflucan®
Allgemeines
Antimykotikum – Azolderivat –Triazol
Wirkung
fungistatische, in hohen Dosen fungizide Wirkung durch Hemmung der Ergosterolsynthese
der Pilze durch Blockade Cytochrom P450- abhängiger Enzyme.
Nebenwirkung
allergische Reaktionen; Pruritus, Exantheme, Haarausfall (Alopezie);
Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö; Transaminasenerhöhung bis hin zur hepatotoxischen/ medikamentös
induzierten Hepatitis; Leukozytopenie
Indikation
Systemkandidosen, Candidosen oberflächlicher Schleimhäute
Kryptokokken-Meningitis, Prophylaxe von Candidosen bei Chemo-, Strahlentherapie u. bei
abwehrgeschwächten Personen. Fluconazol ist im Vergleich zu Amphotericin B besser verträglich, bei
schweren Candida-/Kryptokokkeninfektionen aber schwächer wirksam
Fluconazol
Diflucan®
Kontraindikation
schwere Lebererkrankungen; Kinder < 1 J.(bis 16 J: nur Anwendung wenn keine therapeutische
Alternative); Schwangerschaft; Stillzeit ( Übergang der Substanz in die Muttermilch), Leberinsuffizienz
-systemische Candidose: 1.Tag 400 mg p.o. oder i.v. dann Erhalt-Dosis 200 mg/d p.o. oder i.v. (bei
Bedarf auf 400 mg/d steigern, bei Lebensbedrohung bis 800 mg/d)
-Schleimhautcandidosen: (rez. oropharyngeale und ösophageale Candidose): 50 mg/d p.o. v.a. bei
Rezidiven auf 100 mg/d p.o. steigern (bei schweren Verläufen 100 mg/d i.v.)
Kryptokokkenmeningitis: 1.Tag 400 mg p.o. oder i.v. dann Erhalt-Dosis 200 mg/d p.o. oder i.v. (bei
Bedarf auf 400 mg/d steigern, bei Lebensbedrohung bis 800 mg/d)
Behandlungsversuch zur Vorbeugung von Candidosen: 50 mg/d über einen Monat bei
immunsupprimierten Pat., 400 mg/d bei Pat. unter Chemo- od. Strahlentherapie 2-3 d vor der zu
erwarteten Neutropenie bis 7 d nach Anstieg der Neutrophilen auf > 1000 Zellen pro mm3
Bei Niereninsuffizienz: bei Krea.-Cl. kleiner 50 ml/min Anfangsdosis 50- 400 mg/d, am 1. und 2. Tag dann
die Erhaltungdosis anpassen
Besonderheiten
Breitspektrumantimykotikum, geringe Nebenwirkungsrate, gut verträglich
Furosemid
Lasix®
Allgemeines
Schleifendiuretikum
Wirkung
In anionischer Form reversible Hemmung des Na+ - K+ - 2Cl- - Kotransportsystems im dicken
aszendierenden Schenkel der Henle- Schleife und der Macula densa. Dadurch Unterbrechung des
tubuloglomerulären Feedbacks und Senkung der Hypertonizität im Mark. Zusätzlich durch Prostaglandine
renale Vasodilatation. In hohen Dosen: plasmaisotoner bis hypotoner Harn
Nebenwirkung
Dosisabhängige Hypokaliämie; daraus ergeben sich weitere Nebenwirkungen: Muskelschwäche,
Obstipation, Hyperglykämie / Einschränkung der Glukosetoleranz, Zunahme der ektopen
Rhythmusaktivität des Herzens.
Hypomagnesiämie, Hypocalciämie, sekundärer Hyperaldosteronismus, metabolische Alkalose,
Ototoxizität, Hyperlipidämie, Hyperurikämie, Hypovolämie, Hämokonzentration, Dehydrierung ,
Hyponatriämie
Indikation
Ödeme, art. Hypertonie, Aszites, hypertensive Krise, akutes Nierenversagen, Oligurie, chronische und
terminale Niereninsuffizienz, nephrotisches Syndrom
Furosemid
Lasix®
Kontraindikation
Hypokaliämie, Hypovolämie, Hyponatriämie, Anurie, Hypercalciurie, Nephrocalcinose, kalkhaltige
Nierensteine, Überempfindlichkeit/ Allergie gegen Furosemid,
i.v., oral
Ödeme, Aszites, Herzinsuffizienz,kardiogener Schock, M. Menier :20-40mg i.v.;
Hyperkaliämie, -kalziämie, -magnesiämie, akute intermittierende Porphyrie: 40-80 mg i.v.;
Akutes Nierenversagen max 15000mg/d.
Nephrotisches Syndrom:max. 200mg/d
Zur sekundären Giftelimination: Dosis nach Harnvolumen und ZVD
Max. Tagesdosis 2000 mg
Besonderheiten
High-Ceiling Diuretikum, Wirksamkeit korreliert mit Konzentration im Tubuluslumen, nicht mit der im
Plasma. Resistenzentwicklung möglich.
Gabapentin
Neurotin®
Allgemeines
Neues Antiepileptikum, sedierend, große therapeutische Breite, keine Enzyminduktion
Wirkung
Präziser Wirkmechanismus unklar; bindet an Bindungsstellen im Gehirn, die mit UE
spannungsabhängiger Calcium-Kanäle assoziiert sind
Nebenwirkung
Schläfrigkeit ,Schwindel, Ataxie,Schwächegefühl,Nystagmus,Sehstörungen, Dysarthrie
- selten Übelkeit, Erbrechen, Ödeme, Leukopenie, Leberenzymerhöhungen
- beim Auftreten der Symptome einer Pankreatitis sollte die Behandlung abgebrochen werden
Indikation
Mono- oder Zusatztherapie bei Patienten über 12 Jahren mit partiellen epileptischen Anfällen mit und
ohne sekundäre Generalisierung, einschließlich Erstbehandlung. Bei Kindern unter 12 Jahren nur in
Kombination mit anderen Antiepileptika. Neuropathische Schmerzen bei Erwachsenen
Gabapentin
Neurontin®
Kontraindikation
Akute Pankreatitis, Stillzeit, Schwangerschaft: Strenge Indikationsstellung
Epilepsie und neuropathische Schmerzen: Erwachsene und Jugendliche: 1. Tag 300 mg, 2. Tag 600 mg,
3. Tag 900 mg, dann innerhalb 1 Woche auf Erhaltungsdosis von 3x600 mg/Tag. Maximale Tagesdosis:
3600mg. Epilepsie: Kinder von 3-12 Jahren: 1. Tag 10 mg/kg KG, 2. Tag 20 mg/kg KG, 3. Tag 30 mg/kg
KG. Maximaldosis 35 mg/kg KG/Tag. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis der Funktionsstörung anzupassen.
Besonderheiten
Reaktionsvermögen beeinträchtigt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida: verminderte Bioverfügbarkeit, Alkohol oder Drogen: Verstärkung der ZNS-NW, z. B. Benommenheit, Ataxie. Eine Dosisreduktion oder Umstellung auf ein anderes Antikonvulsivum sollte schrittweise über mindestens 1 Woche
erfolgen. Nicht wirksam bei primär generalisierten Anfällen, z. B. Absencen.
Granisetron
Kevatril®
Allgemeines
Antiemetikum
Wirkung
Granisetron ist ein starker und hoch selektiver Antagonist der 5-Hydroxytryptamin (5-HT/Serotonin)3Rezeptoren. Man vermutet, dass Zytostatika od. abdominelle Bestrahlung die enterochromaffinen Zellen
im GI-Trakt schädigen, so dass diese vermehrt Serotonin freisetzen. Serotonin stimuliert 5-HT3Rezeptoren an den afferenten Vagusfasern und in der Area postrema und löst so Erbrechen aus.
Nebenwirkung
Kopfschmerzen, Obstipation, vorübergehender Anstieg der Transaminasen, grippeartige Symptome mit
Fieber u. Schüttelfrost. Selten Überempfindlichkeitsreaktionen, gelegentl. Anaphylaxie, leichte
Hautausschläge u. sehr selten Ödeme/gesichtsbetonte Ödeme.
Einzelne ernste NW des kardiovaskulären Systems (Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen).
Infusionslsg.-konz.: bei wiederholter i.v.-Anw. lokale Irritationen an der Einstichstelle mögl.
Indikation
Übelkeit und Erbrechen bei Chemo-/ Strahlentherapie, postoperative Übelkeit und Erbrechen
Granisetron
Kevatril®
Kontraindikation
Kinder (je nach Ind. unterschiedlich), Stillzeit.
Strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft.
p.o., i.v.: Übelkeit und Erbrechen bei Therapie mit Zytostatika/Strahlentherapie:
p.o.: mäßig emetogene Chemotherapie: 2 mg 1 h vor Therapie hoch emetogene Chemotherapie: zusätzl.
Glukokortikoid.
i.v.: Prophylaxe (Inf. soll vor Anästhesieeinleitung beendet sein) und Therapie 1 mg (bei Strahlentherapie
3 mg), bei manchen Pat. 3 mg, Max-Dosis 9 mg/d
Kinder: Prophylaxe: < 25 kg: 40 µg/kg; > 25 kg: 1 mg, bei manchen Kindern 3 mg
Therapie: bei Bedarf 2 weitere Dosen von 20 µg/kg innerh. 24 h, Abstand zw. den Infusionen: mind. 10
min.
Postoperative Übelkeit/ Erbrechen: i.v.: Prophylaxe (Inf. soll vor Anästhesieeinleitung beendet sein) und
Therapie: 1 mg. Bei Kindern liegen keine Erfahrungen vor
Besonderheiten
Für ältere od. für nieren-/ leberinsuffiziente Pat. gelten die Dosierungsempfehlungen für Erwachsene
Heparin
Liquemin®
Allgemeines
Antikoagulans
Wirkung
Bildet mit AT III und Thrombin Komplexe. Wirkt gerinnungshemmend, indem es die Inaktivierung von
Thrombin durch AT III um das Tausendfache beschleunigt. Inaktiviert auch F Xa.
Nebenwirkung
Blutungsgefahr, Thrombozytopenien (HIT), allergische Reaktionen, Osteoporose, reversibler Haarausfall
Indikation
Zur Prophylaxe postoperativer venöser Thrombosen, Therapie der tiefen Venenthrombose,
Lungenembolie und arterieller Embolien, Antikoagulans bei extrakorporaler Zirkulation
Kontraindikation
Heparinallergie, HIT, Abortus imminens, Lumbalpunktion, Periduralanästhesie, Erkrankung mit erhöhter
Blutungsneigung, Erkrankung mit Verdacht auf Läsion des Gefäßsystems
Prophylaxe: 3 x 5000 IE od. 2 x 7500 IE s.c.
Thromboembol. Erkr.: 5000 IE als Bolus i.v., dann mittels Perfusor 1000 IE/h; Dosisanpassung nach PTT
Besonderheiten
Heparin-Antidot: Protamin
Hydrochlorothiazid
Esidrix®
Allgemeines
Thiaziddiuretikum (Benzothiadiazin); low-ceiling-Diuretikum, langsame und protahierte Wirkung
Wirkung
Reversible Hemmung eines NaCl-Carrier-Systems im proximalen Teil des distalen Tubulus mit Wirkung
von luminal => Diurese max. 10-15% des Glomerulumfiltrats. In hoher Dosierung: Hemmung der
Carboanhydrase möglich. Verminderung der GFR, CAVE: eingeschränkte Nierenfunktion
Nebenwirkung
Kaliumverlust/Hypokaliämie: die gehemmte Na-Resorbtion führt im distalen Tubulus über Na/K-CarrierSystem zur erhöhten K-Ausscheidung als Folge des erhöhten Na-Angebots => CAVE: Hypokaliämie bei
Digitalisierung ( erhöhte Toxizität ). Magnesiumverlust, Chlorverlust (durch gesteigerte Na- und K- Ausscheidung) bis hin zur hypochlorämischen Alkalose. Calciumretention: verminderte tubuläre Ca-Ausscheidung (im Gegensatz zu den Scheifendiuretika). Verminderte Glukosetoleranz (Hyperglykämieneigung) ~diabetogene Wirkung von Thiaziden und einigen Schleifendiuretika bei Prädisponierten.
Mechanismen: Beeinträchtigte Insulinsekretion unter Diuretika;.verminderte periphere Glukoseutilisation;
Diuretika induzierte Hypokaliämie; Harnsäureretention: durch Volumenausscheidung (=> Konzentration)
sowie Konkurrenz einiger Diuretika und der Harnsäure um den tubulären Säuresekretionsmechanismus
kann eine Hyperurikämie entstehen mit Gefahr des akuten Gichtanfalls; Lipidstoffwechsel: ungünstig
beeinflusst, da einige Thiazide und Scheifendiuretika nach einigen Wochen dosisabhängig die Triglyceride und das LDL-Cholesterin erhöhen können; allergische Reaktionen, besonders bei
Sulfonamidallergie. Ferner: Pankreatitis, interstitielle Nephritiden
Hydrochlorothiazid
Esidrix®
Indikation
Arterielle Hypertonie
Chronische kardiale, renale und hepatogene Ödeme
Ferner: Diabetes insipidus, Sekundärprophylaxe Ca 2+ -haltiger Harnsteine (verminderte Ca 2+ Ausscheidung bei gesteigerter Diurese)
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden, schwere Leberfunktionsstörung,schwere Hypokaliämie,
Hyponatriämie, Hypovolämie, Hypercalcämie
Keine Thiaziddiuretika bei stark eingeschränkter Nierenfunktion (GFR<30 ml/min, Serumkreatinin >2.0
mg/dl), weil diuretisch unwirksam und zudem Senkung von Nierendurchblutung
Arterielle Hypertonie: 1 x 12,5-25 mg, Erhalt-Dos zumeist 12,5 mg/d
Ödeme ( kardial, hepatisch oder renal): 1 x 25-50 mg, Max-Dosis 100mg/d
DosNI: kontraindiziert bei Kreatinin > 1,8mg/dl bzw. Krea-Cl<30 ml/min
DosLI: Dosisanpassung
Grav: kontraindiziert, Still: kontraindiziert
Besonderheiten
Diabetes insipidus: während beim zentralen Diabetes insipidus ein ADH-Mangel vorliegt (=>Substitution),
besteht beim renalen Diabetes insipidus ein fehlendes Ansprechen auf ADH. Durch Minderung der GFR
drosseln Thiazide die Polyurie.
Ibuprofen
Dolormin®, Ibuhexal®, Imbun®
Allgemeines
antiphlogistisch und antirheumatisch wirksam, da Anreicherung im sauren Entzündungsgewebe
HWZ~ 2 Stunden, inaktive Metaboliten
bessere Magenverträglichkeit als andere NSAID, niedrigere Nebenwirkungshäufigkeit
(führt aber wie alle anderen PG-Synthesehemmer durch verminderte Bildung der cytoprotektiven
Prostaglandine zu gastrointestinalen Beschwerden)
Wirkung
irreversible Hemmung der Cyclooxygenase (durch Acetylierung), antiphlogistisch / antirheumatisch,
analgetisch, antipyretisch
Nebenwirkung
Gastrointestinale Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerz, seltener Ulcera, Blutungen. ZNS:
Kopfschmerz, Schwindel, Tinnitus, Reizbarkeit, (Müdigkeit, Sehstörungen)
Übrige NSAID-spezifische NW selten
Na+-/Wasserretention: Ödeme, RR erhöht, Verschlechterung einer eingeschränkten Nieren- oder
Herzfunktion, Überempfindlichkeit / Analgetikaintoleranz: Hautreaktionen, “Aspirin-Asthma”, Schwere
Hautreaktionen: Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndron, Störung der Hämatopoese: Leukopenie,
Agranulozytose, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie
Leber- und Nierenfunktionsstörung (Anstieg Leberenzyme)
Indikation
Rheumatische Erkrankungen, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen
Nichtrheumatische Entzündungen / Schwellungen
Akuter Gichtanfall
Ibuprofen
Dolormin®, Ibuhexal®, Imbun®
Kontraindikation
Magen-Darm-Ulzera. Störungen der Hämatopoese. Schwangerschaft (insbes. 3. Trimenon); 1. und 2.
Trimenon sowie Stillzeit als relative KI, Überempfindlichkeit / Analgetikaintoleranz. Schwere kardiale,
renale, hepatische Insuffizienz (relativ), Asthma bronchiale
Niedrig dosiert als Analgetikum (auch bei Dysmenorrhoe) u/o Antipyretikum
Antirheumatikum / Antiphlogistikum
Schmerzen, Fieber: (3 Einzelgaben):
Kdr ab 6 J : 10-15 mg/kg/d
Kdr 10-14 J : Einzeldosis 200mg/d, Tagesdosis 600mg/d
Erw+Jugl ab 14 J: Einzeldosis 200-400 mg/d, Tagesdosis 800-1200 mg/d
Rheumatische Erkrankungen: (3-4 Einzelgaben)
Kdr ab 6 J : 15-20 mg/kg/d
Kdr 10-12 J : Einzeldosis: 200-400 mg/d, Tagesdosis 600-800 mg/d
Kdr 13-14 J : Einzeldosis: 200-400 mg/d, Tagesdosis 800-1200 mg/d
Erw+Jugl ab 15 J : Einzeldosis max 800 mg, Tagesdosis max 1200-2400 mg/d
Besonderheiten
keine Angabe
Imipenem
Zienam® (Imipenem + Cilastatin)
Allgemeines
Carbapenem, ß-lactamasefestes Reserveantibiotikum mit breitem Wirkspektrum im grampositiven und
gramnegativen Bereich incl. viele Anaerobier.
Imipenem wird durch die Metabolisierung durch die Dehydropeptidase renal rasch inaktiviert, daher
Kombination mit Cilastatin. Cilastatin mindert zudem die Nephrotoxizität von Imipenem.
Wirkung
Hemmung der Zellwandsynthese durch Inaktivierung Penicillin-bindender Proteine → stark bakterizid
Nebenwirkung
Allergische Reaktionen, gastrointestinale Beschwerden, erhöhte Gefahr von Sekundärinfektionen
(Candida), Thrombophlebitis, nephrotox. Wirkung der Metabolite (Minderung durch Cilastatin),
neurotoxisch
Indikation
Schwerste Infektionen (v.a. Sepsis, Immunsuppression)
Imipenem
Zienam® (Imipenem + Cilastatin)
Kontraindikation
i.v. Imipenem/Cilastatin Trockensubstanz
Bei schweren Infektionen: je 3-4 x 0,5 g i.v. als Kurzinfusion (20-30 min). Lebensbedrohl. Infektionen: je
3-4 x 1 g i.v. als Kurzinfusion (40-60 min)
Max-Dosis je 4 g/d
Kdr + Säuglinge > 3 Mo.: je 60 mg/kg/d (4 Einzelgaben), Max-Dosis je 2 g/d
Besonderheiten
Generalisierte Krampfanfälle wurden bei gleichzeitiger Gabe mit Ganciclovir beobachtet. Tubuläre
Sekretionshemmer (z.B. Probenecid) können Konz. von Imipenem im Serum erhöhen
Isosorbid-5-mononitrat
Ismo®
Allgemeines
Nitrat
Wirkung
Biotransformation zu NO im Organismus → NO stimuliert cytosolische Guanylatzyklase → intrazelluläre
Ca²+ sinkt → Dilatation der glatten Muskulatur
Nebenwirkung
Kopfschmerzen, Blutdruckabfall, Reflektorische Tachykardie, Orthostase, Synkopen, Angina pectoris –
Symptomatik (paradoxe Nitratwirkung), Benommenheit, Schwindel, Schwächegefühl, Übelkeit und
Erbrechen, Allergische Hautreaktionen und Flush
Indikation
Angina pectoris, Akuter Angina pectoris – Anfall, KHK, Akuter Myokardinfarkt, Akute oder chronische
Herzinsuffizienz, Spasmen von Hohlorganen
Kontraindikation
ausgeprägt hypotone Kreislaufzustände (akutes Kreislaufversagen, kardiogener Schock, schwere
Hypotonie) schwere stenosierende Herzvitien
stabile KHK, chronische HI, 2-3 x 20 mg oder 1 x 40 mg, einschleichende Dosierung: 1. und 2. Tag: 2 x
10 mg, 3. und 4. Tag: 2 x 20 mg, dann Dauertherapie
Besonderheiten
Nirtattoleranz (Tachyphylaxie): Abschwächung der Nitrattoleranz bei kontinuierlicher Applikation (daher
intermittierende Medikation / Erhöhung der Nitratdosen) → nächtliches Nitrat-freies Intervall
Itraconazol
Sempera®
Allgemeines
Breitspektrumantimykotikum
Wirkung
fungistatisch, in hohen Dosen fungizid; Mechanismus: Hemmung der Ergosterolsynthese (in der
Pilzmembran) durch Blockade der Cytochrom P450-abhängigen Enzyme => Wachstumshemmung
Nebenwirkung
Pruritus, Exanthem (allergisch), gastrointstinale Beschwerden, Transaminasenerhöhung, gehemmte
Steroidsynthese, dadurch Zyklusstörung, Hypokaliämie, periph. Neuropathie, Schwindel, Kopfschmerzen,
dekomp. Herzinsuffizienz
Indikation
oberflächliche Mykosen, wenn äußere Therapie unwirksam: Dermatomykosen, Systemmykosen (nicht
lebensbedrohlich), bronchopulmonale Aspergillose, Candidosen, Kryptokokkenmeningitis (bei Pat. die auf
Amphotericin B/Flucytosin nicht ansprechen od. bei denen diese kontraindiziert sind)
Itraconazol
Sempera®
Kontraindikation
Schwangerschaft, Stillzeit, schwere Leber- und Niereninsuffizienz, Verabreichung an Kinder (mangelnde
Erfahrung); gleichzeitige Gabe v. CYP 3A4-Substraten, die das QT-Intervall verlängern können, z.B.
Terfenadin, Chinidin, Astemizol; über CYP 450-3A4-metabolisierte Statine Lovastatin u. Simvastatin,
Midazolam, Triazolam, Mutterkorn-Alkaloide
1-2x 100-200 mg/d p.o. (je nach Indikation unterschiedl. Dauer), Einnahme unzerkaut mit etwas
Flüssigkeit direkt nach der Mahlzeit
Besonderheiten
Resorption pH-abhängig, zahlreiche Interaktionen wegen hoher Affinität zum Cytochrom P450.
Überwachung der Leberfunktion sollte in Betracht gezogen werden.
Kaliumcanrenoat
Aldactone pro Injectione®
Allgemeines
Aldosteronantagonist
Wirkung
Kompetitive Bindung an Aldosteronrezeptoren im distalen Tubulus und Sammelrohr mit daraus
resultierender Hemmung der Natriumresorption und Kaliumsekretion. Diurese von max. 2-3% des Filtrats
Nebenwirkung
Hyperkaliämie (CAVE: Niereninsuffizienz), Anstieg harnpflichtiger stickstoffhaltiger Substanzen,
endokrine Nebenwirkungen (Gynäkomastie, Impotenz, Amenorrhoe), Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
Indikation
Primärer Hyperaldosteronismus, Ödeme und/oder Aszites bei Erkrankungen die mit einem sekundären
Hyperaldosteronismus einhergehen
Kontraindikation
Hyperkaliämie, schwere Nierenfunktionsstörung, Hypovolämie, Hyponatriämie, Schwangerschaft und
Stillzeit
i.v. Injektion, i.v. Kurzinfusion
z.B. 1-2 x 200mg, max. 800mg/d
Besonderheiten
Da sich im Tierversuch unter längerer und hochdosierter Gabe karzinogene Effekte gezeigt haben, ist die
Anwendung auf den kürzestmöglichen Zeitraum zu begrenzen.
Kaliumiodid
Jodetten®
Allgemeines
Schilddrüsentherapeutikum
Wirkung
Synthesebaustein der Schildrüsenhormone T3 und T4 (essentieller Nahrungsbestandteil)
Nebenwirkung
Manifestation einer Hyperthyrose bei Vorliegen autonomer Areale, bei Iodüberempfindlichkeit
Hautausschlag, Fieber, Jucken und Brennen der Augen, Durchfall, Kopfschmerzen
Indikation
Prophylaxe eines Iodmangels/einer Iodmangelstruma, Rezivdivprophylaxe nach Resektion einer
Iodmangelstruma, Behandlung der diffusen euthyreoten Struma (Neugeborene, Kinder, Jugendliche,
junge Erwachsene)
Kontraindikation
Hyperthyreose, Autonomien der Schilddrüse, Iodallergie
Oral (nach der Mahlzeit)
z.B. Jodetten 150: 1 x 0,15 mg/Tag (Prophylaxe/Rezidivprophylaxe)
z.B. Jodetten 200: 2 x 0,2 mg/Tag (Therapie der euthyreoten Struma)
Besonderheiten
Nach Reaktorstörfällen zur Vorbeugung von Iod-131-Inkorporation
Levothyroxin
Euthyrox®, L-Thyroxin Henning®
Allgemeines
Schilddrüsenhormon
Wirkung
Peripher Umwandlung in T3, T3-Rezeptor-Agonist, Wirkungseintritt (p.o.) nach 3-5 Tagen
Nebenwirkung
Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Zustände, innere Unruhe, Schlaflosigkeít,
Muskelschwäche/-krämpfe, Fieber, Hyperhidrosis, Gewichtsverlust, Menstruationsstörungen, Tremor
Indikation
Euthyreote Struma, Rezidivprophylaxe nach Strumaresektion, Hypothyreose, Suppressionstherapie bei
Schilddrüsenmalignom
Kontraindikation
Unbehandelte Nebenniereninsuffizienz/Hypophyseninsuffizienz/Hyperthyreose, akuter
Myokardinfarkt/Myokarditis/Pankarditis
Oral (½ h vorm Frühstück)
Dosierung (nur Richtlinien individuelle Tagesdosis labordiagnostisch/klinisch ermitteln):
Euthyreote Struma + Rezidivprophylaxe nach Strumaresektion
75-200 µg/d
Hypothyreose
100-200 µg/d
Suppressionstherapie bei Schilddrüsenmalignom
150-300 µg/d
Besonderheiten
Nicht hämodialysierbar, noch durch eine Hämoperfusion entfernbar
Niedrige Initialdosen und langsame Steigerung bei KHK oder schwerer/lange bestehender Unterfunktion
WW: Wirkung von Antidiabetika ↓, von Cumarinderivaten ↑
Lisinopril
Acerbon®
Allgemeines
ACE-Hemmer
Wirkung
Blutdrucksenkung durch Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms: 1. Abnahme Angiotensin II,
dadurch Aldosteronsekretion¾, Na-Rückresorption¾, Vasokonstriktion¾; 2. verminderter Abbau von
Bradykinin, Vasodilatation½; außerdem Nephroprotektion, hemmt Remodeling nach Myokardinfarkt
Nebenwirkung
starke Hypotonie, Schwindel, Kopfschmerz, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Geschmacksstörung,
Reizhusten, Proteinurie, Niereninsuffizienz (bis zu akutem Nierenversagen), Diarrhoe, Exanthem,
angioneurotisches Ödem, Stevens-Johnson-Syndrom, Vaskulitis, Neutropenie, Impotenz
Indikation
Arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt, diabetische Nephropathie
Kontraindikation
Nierenarterienstenose, Aorten- o. Mitralklappenstenose, prim. Hyperaldosteronismus, Angioödem,
Kinder, Schwangerschaft, Stillzeit; Vorsicht bei: Niereninsuffizienz, Dialyse, Hypovolämie, Proteinurie,
schwerer Herzinsuffizienz, Autoimmunkrankheiten, Immunsuppress. Ther., Leberinsuffizienz
Oral, z.B. Acerbon® 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
generell: langsame Dosissteigerung
Bei Hypovolämie, schwerer Herzinsuffizienz o. Hypertonie mit kleinster Einzeldosis beginnen
Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz und älteren Patienten
Besonderheiten
NSAR: vermindern die Blutdrucksenkung, Antidiabetika: verstärkte Blutzuckersenkung
Verstärkung anaphylaktischer Reaktionen bei Insektengift-Desensibilisierung
Loperamid
Imodium®
Allgemeines
Opioid, Antidiarrhoikum
Wirkung
Agonist an peripheren Opioidrezeptoren Æ Obstipation, Peristaltik ↓, Sphinktertonus ↑
keine Analgesie
Nebenwirkung
Übelkeit, Obstipation, Bauchkrämpfe, Erbrechen, Ileus
vereinzelt allergische Reaktionen
Indikation
symptomatische Behandlung von Diarrhöen,
sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht
Loperamid
Imodium®
Kontraindikation
Überempfindlichkeit, Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon, Kinder < 2 J., Durchfälle, die mit Fieber
und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie), akuter Schub einer Colitis ulcerosa, einer
bakteriellen Enterokolitis, Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten
Bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorsichtige Anwendung, Schwangerschaft und Stillzeit
(strenge Indikationsstellung)
lingual, oral
Akute Diarrhoe: Erw: Initial 4 mg p.o., dann nach jedem Durchfall 2 mg p.o., maximal 16 mg/d , Kdr 2-8 J:
0,04 mg/kg/d p.o., Kdr >8J: Initial 2 mg p.o., maximal 8 mg/d
Chronische Diarrhoe: Erw 4 mg/d p.o., Kdr >8J: 2 mg/d p.o.
ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen anwenden
Besonderheiten
nicht ZNS gängig -> keine Suchtgefahr !
nicht BTM-pflichtig
Hoher First-pass-Metabolismus
HWZ : 7 – 15 h
Lopinavir+Ritonavir
Kaletra®
Allgemeines
Der Protease-Inhibitor Lopinavir hat eine kurze HWZ, deshalb Kombination mit einem zweiten ProteaseInhibitor Ritonavir. Schon 100 mg Ritonavir verlangsamen deutlich den Abbau von Lopinavir
Wirkung
Die HIV-Protease schneidet die während der viralen Replikation entstehenden Polypeptide in
funktionsfähige Endprodukte auf. Die Virussynthese wird im Gegensatz zu den Nukleosidanaloga auch in
bereits infizierten Zellen gehemmt
Nebenwirkung
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fettverteilungsstörungen und Veränderungen der Blutfettwerte,
Kopfschmerzen, Ausbildung von Nierensteinen, Hautausschläge, Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen,
Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, erhöhte Leberwerte
Indikation
In Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten (bevorzugt Nukleosidanaloga) zur
Behandlung von HIV-1-infizierten Erwachsenen und Kindern > 2 J
Lopinavir+Ritonavir
Kaletra®
Kontraindikation
Schwere Leberinsuff., gleichzeitige Gabe von AM, deren Clearance stark von CYP3A4 abhängt,
Johanniskraut-haltige AM, Rifampicin
In Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten (Nukleosidanaloga) zur Behandlung von HIV1-infizierten Erwachsenen und Kindern > 2 J.
Kaletra®: Kapsel: 133 mg Lopinavir + 33,3 mg Ritonavir,
Lösung 5 ml: 400 mg Lopinavir + 100 mg Ritonavir
Erw. und Jugendl:
2 x/d 3 Kapseln oder 2 x 5ml Lösung
Kdr > 2J.:
2 x 230/57,5 mg/m2
Einnahme zu den Mahlzeiten
Besonderheiten
Verstoffwechselung hauptsächlich über das CYP3A4 → Wechselwirkungen mit zahlreichen Arzneistoffen
Kombination mit Ritonavir erhöht die Lopinavir- Spiegel um das 100-fache (Boosterung)
Lorazepam
Tavor®
Allgemeines
langwirksames Benzodiazepin (HWZ: 10-18 h), Tranquilizer, Anxiolytikum
lipophil, plazentagängig
verzögerte Metabolisierung (Alter, Lebererkrankungen, Pharmaka) -> Kumulationsgefahr
Wirkung
Bindung an zentrale Benzodiazepinrezeptoren -> verstärkte GABA-Affinität am postsynapt. GABAARezeptor -> verlängerte Öffnung der Chloridionenkanäle –> vermehrter Cl--Einstrom in postsynaptische
Zelle -> Hyperpolarisation -> verminderte Erregbarkeit
Nebenwirkung
häufig: Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel -> Reaktionsvermögen vermindert
gelegentlich: Kopfschmerzen, Ataxie, unerwünschte anterograde Amnesie
paradoxe Reaktionen z.B. Aggressivität erhöht, akute Erregungszustände, Angst,
nach plötzlichem Absetzen: Schlafstörungen, vermehrtes Träumen, Angst, erhöhte Krampfbereitschaft,
Entzugsdelir
Floppy-infant-Syndrom
psychische u. physische Abhängigkeitsgefahr bei mehrwöchiger täglicher Anwendung
Indikation
Angst, Spannungs- und Erregungszustände (symptomatisch)
schwere Schlafstörungen
Sedierung vor operativen/diagnostischen Eingriffen
Krampfanfälle (Status epilepticus)
Lorazepam
Tavor®
Kontraindikation
Abhängigkeitsanamnese (Medikamente, Drogen, Alkohol)
Akutes Engwinkelglaukom
Akute respiratorische Insuffizienz, Patienten mit Atemwegsobstruktionen
Schwangerschaft v.a. 1. Trimenon, Stillzeit, Kinder < 6 Jahre
Anwendungsbeschränkung: Myasthenia gravis, spinale u. zerebrale Ataxie, Schlaf-Apnoe-syndrom
p.o. bei
- Angst, Spannungs- und Erregungszuständen:
2 bis 3 Einzeldosen: 0,5-2,5 mg/Tag oder Einmaldosis abends, max. 7,5 mg/Tag
- Schlafstörungen: 0,5-2,5 mg
- Sedierung vor operativen/diagnostischen Eingriffen:
Erw.: 1-2,5 mg am Vorabend u./od. 2-4 mg 1-2 h vor dem Eingriff
Kinder: 0,05 mg/kg (max. Einzeldosis 0,5 –1 mg)
Dosis so klein und Dauer so kurz wie möglich, Dosisreduktion bei Leber-, Niereninsuffizienz
Dosisanpassung bei Älteren: maximale Dosis 1-2 mg/d
Parenterale Gabe bei der Prämedikation, schweren Angst- und Erregungszuständen in der Psychiatrie,
im Status epilepticus
Besonderheiten
Kompetitiver Antagonist: Flumazenil
Wechselwirkung (Wirkungsverstärkung) mit anderen zentral wirksamen Medikamenten (z.B. Hypnotika,
Sedativa, Analgetika, Psychopharmaka, Muskelrelaxantien, Antihypertonika, Beta-Blocker).
Macrogol
Movicol, Delcoprep, Endofalk®
Allgemeines
Laxans zur peroralen Darmspülung
Wirkung
Osmotisch wirksames Laxans. Die Lösung enthält Elektrolyte (NaCl, NaHCO3, KCl) ,welche dazu
beitragen sollen, daß keine größeren Elektrolytverluste auftreten.
Nebenwirkung
Leichte Nausea, abdominelle Schmerzen und Blähungen, Völlegefühl, vermehrte Darmgeräusche,
Tachykardie, Urtikaria
Indikation
Chronische Obstipation, Vorbereitung von diagnostischen und operativen Eingriffen an Dünn- und
Dickdarm.
Kontraindikation
Ileus, Subileus, intestinale Perforation, schwere entzündliche Darmerkrankungen wie Colitis Ulcerosa,
Morbus Crohn, toxisches Megacolon; Niereninsuffiziens, Lebererkrankungen, Kinder unter 12 Jahren
p.o.:1-3 x 1 Beutel/d in 125 ml Wasser gelöst, je nach Schwere der Obstipation. Zur längerfristigen
Anwendung reichen 1-2 Beutel/d. Bei Koprostase: 8 Beutel in 1 l Wasser lösen und in 6 h trinken. Vor
Untersuchungen oder Eingriffen sollte 4h vorher mit der Behandlung begonnen werden.
Besonderheiten
Macrogol wird nicht resorbiert und hat eine unveränderte Magen-Darm-Passage. In Wechselwirkung mit
hypokaliämieverursachenden Substanzen kann es zu einer Hypokaliämie kommen.
Mepivacain
Scandicain®
Allgemeines
Lokalanästhetikum
Wirkung
Reversible Blockade vegetativer, sensorischer u. motorischer Nervenfasern u. der Erregungsleitung des
Herzens durch Hemmung des Na+-Einstroms
Nebenwirkung
ZNS: generalisierte Krampfanfälle, Koma, zentrale Atemlähmung
Herz/Kreislauf: Negativ chronotrop, dromotrop u. inotrop, Blutdruckabfall durch Vasodilatation
Selten allergische Reaktionen
Indikation
Lokale u. regionale Nervenblockade
Mepivacain
Scandicain®
Kontraindikation
Schwere kardiale Reizleitungsstörungen, akute dekompensierte Herzinsuffizienz, kardiogener und
hypovolämischer Schock, intravasale Injektion, Parazervikalanästhesie. Vorsicht bei Leber/Nierenerkrankungen, Gefäßverschluß, Arteriosklerose, Nervenschädigungen durch Diabetes, Inj. in
entzündetes Gebiet. Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit
s.c., peridural
Angaben für Erw. mit normalem KG (70 kg): Max-Dosis, z.B. in HNO 3 mg/kg KG, Periduralanästhesie 6
mg/kg KG
Besonderheiten
Bei gleichzeitiger Applikation mit Vasokonstriktoren kommt es zur Verlängerung der Wirkdauer.
Keine ausreichende Wirkung in entzündetem (saurem) Gewebe, da nur geringer Anteil der basischen
Form.
Meropenem
Meronem®
Allgemeines
Carbapenem, Antibiotikum
Wirkung
stark bakterizid durch Hemmung der Zellwandsynthese (greift alle 6 PBP an),
ß-lactamasefest; Meropenem wirkt dabei stärker gegen gramnegative Bakterien (Pseudomonas),
schwächer gegen grampositive Bakterien (Staphylokokken)
Nebenwirkung
Überempfindlichkeitsreaktioen (Urtikaria, Exantheme), gastrointestinale Störungen (v.a.bei oraler Gabe),
Gerinnungsstörungen, erhöhte Gefahr von Sekundärinfektionen (Candida), da auch die physiologische
Rachen- und Darmflora geschwächt wird
Meropenem ist weniger neurotoxisch als Imipenem und daher auch zur Meningitistherapie zugelassen
Indikation
Carbapeneme sind z.Zt. die Antibiotika mit dem breitesten Wirkungsspektrum. Reserveantibiotikum bei
schwersten Infektionen (v.a. Sepsis, Immunsuppression), in letzter Zeit zunehmend in der Initialtherapie
lebensbedrohlicher nosokomialer Infektionen (Meningitis, Pneumonie, intraabdom. Inf. incl. Peritonitis,
gynäkolog. Infektionen (Endometritis), HWI, Haut- u. Weichteilinfektionen
Meropenem
Meronem®
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegen Carbapeneme ( Kreuzallergie mit anderen Beta-Laktam-Antibiotika);
Infektionen mit MRSA; erhöhtes Blutungsrisiko; Säuglinge < 3 Monate; Schwangerschaft und Stillzeit: KI
da unzureichende Datenlage
Meningitis: üblicherweise wird hier Meropenem in der Mehrzahl der Fälle mit Dexamethason verabreicht.
Meropenem allein: unzureichende Datenlage
ausschließlich i.v.-Gabe
Dosis bei Pneumonie, intraabdominellen Infektionen: 3 x 500-1000mg, bei gynäkologischen Infektionen,
Harnwegs-, Haut- und Weichteilinfektionen: 3 x 500mg bei Sepsis, Infektionen bei Neutropenie: 3 x 1g
Meningitis: 3 x 2g - Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz
Besonderheiten
Wechselwirkungen: Probenecid u. Meropenem unterliegen dem gleichen aktiven tubulären
Sekretionsmechanismus, so dass die renale Ausscheidung gehemmt wird: Plasmakonzentration steigt!
Mesalazin
Salofalk®
Allgemeines
Mesalazin = 5-Aminosalicylsäure, antiinflammatorisches Darmtherapeutikum
Wirkung
Komplexer Wirkungsmechanismus. Hemmung der Leukotriensynthese (Hemmung der
Prostaglandinbiosynthese hat untergeordnete Bedeutung), Hemmung der Bildung von IL-1, IL-6 und IL-2Rezeptoren
Nebenwirkung
Kopfschmerzen, Schwindel, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen
Indikation
Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa (chronische entzündliche Erkrankung des
Dickdarms)
Akutbehandlung des Morbus Crohn (chronische entzündliche Darmerkrankung)
Mesalazin
Salofalk®
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegen Salicylsäure und deren Abkömmlinge, Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni,
schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, erhöhte Blutungsneigung (hämorrhagische Diathese);
strenge Indikationsstellung in Gravidität und Stillzeit
Oral (Tabletten, Granulat) und rectal (Suppositorien, Klysma)
Erw oral:
M.Chron akuter Schub:
1,5-4,5 g
Colitis ulcerosa akuter Schub:
1,5-3,0 g, Colitis ulcerosa Rezidivprophylaxe: 1,5 g
Kdr > 6J und Jugdli bis 40 kg oral:
M.Chron akuter Schub:
0,75-2,25 g , Colitis ulcerosa akuter Schub:
0,75-1,5 g
Colitis ulcerosa Rezidivprophylaxe:
0,75 g
Besonderheiten
Kontrolle von Blut- und Urinstatus
Metoclopramid
Paspertin®
Allgemeines
Dopaminantagonist, Prokinetikum
Steigert die Motilität von Magen und Darm → beschleunigte Magenpassage
Elimination: 80% renal → Cave: Akkumulation bei Niereninsuffizienz
Wirkung
zentrale Wirkung durch Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren in der Area postrema: antiemetisch
direkte Wirkung am Magen-Darm-Trakt: Motalitätssteigerung: verminderter Pylorustonus, erhöhter
Tonus des unteren Ösophagussphinkters
Nebenwirkung
häufig: Müdigkeit, Schwindel
extrapyramidale Störungen:
Dyskinesien (häufig bei Kindern < 14 Jahren) → Mittel der Wahl bei Dyskinesien Biperiden (Akineton®)
initiale Dystonien bevorzugt in der Gesichts-,Hals-, und Schulterregion
erhöhte Prolaktinsekretion bei längerer Einnahme → Galaktorrhoe, Gynäkomastie
Indikation
Übelkeit und Erbrechen
Motilitätsstörungen
Diabet. Gastroparese
Metoclopramid
Paspertin®
Kontraindikation
Perforation im Magen-Darm-Trakt, mechanischer Ileus
Kombinationstherapie mit Neuroleptika (Dyskinesiesteigerung)
bestehende extrapyramidale Störungen, Epilepsie
prolaktinabhängige Tumoren
Trimenon, strenge Indikationsstellung im 2. + 3. Trimenon
Stillzeit
Motilitätsstörungen des oberen Gastrointestinaltraktes, Übelkeit , Erbrechen, diabetische Gastroparese:
p.o. Erw.:3-4x10 mg bzw. 30 Trpf. oder 1x1 Ret-Kapsel, Jugendliche 2-3x5-10 mg bzw 15-30 Trpf.
i.v. :Erw.+Jugdl.: 2-3x10 mg
Übelkeit und Erbrechen durch Zytostatika: hochdosierte Gabe: 2 mg/kg 30 min vor Zytostatikagabe und
Wiederholung in 2-stündigen Abständen bis zu max. 10 mg/kg/d oder Dauerinfusion Beginn 2h vor
Zytostatika mit 1 (0,5) mg/kg/h, dann 0,5 (0,25) mg/kg/h über insgesamt 24h
Besonderheiten
in hoher toxischer Dosierung zusätzliche Blockade von 5-HT3-Rezeptoren
Dosishalbierung bei schwerer Leberinsuffizienz, Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz
Metoprolol
Beloc®
Allgemeines
selektiver Beta-1-Rezeptorblocker (ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) )
Wirkung
kompetitive Hemmung der Beta-Adrenozeptoren mit kardioprävalenter Wirkung (Beta-1-Selektivität) ;
am Herz : negativ chronotrop, inotrop, dromotrop dadurch Senkung von HZV und kardialem
Sauerstoffverbrauch
Nebenwirkung
Hypotonie (Tinnitus, Schwindel), Bradykardie, kardiale Leitungsstörungen (AV-Blockierungen) ;
zentralnervöse Veränderungen (z.B. Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel) ; GIT-Beschwerden;
Erhöhung der TG; bei bestehender obstruktiver Atemwegserkrankung kann es zu Atemnot kommen;
Hypoglykämieneigung bei DM u. Verschleierung von Tachykardie u. Tremor
Indikation
arterielle Hypertonie, stabile KHK (Angina pectoris), Sekundärprophylaxe nach MI, supraventrikuläre u.
ventrikuläre tachykarde Arrhythmien, Migräneprophylaxe
Metoprolol
Beloc®
Kontraindikation
Schock, Sick-Sinus-Syndrom, MI (mit versch. Einschränkungen), höhergrad. AV-Blockierung, sinuatrialer
Block, dekompensierte HI, Bradykardie (Ruhepuls <50/min.), Hypotonie (syst. <90 mmHg), Azidose,
bronchiale Hyperreagibilität, schwere Durchblutungsstörungen, MAO-A-Hemmer
p.o., i.v. (individuelle Einstellung erforderlich ; i.v. nur unter EKG- und Blutdruckkontrolle )
kardiale Indikationen : z.B. p.o. 1-2 x 50-100 mg/Tag (einschleichend dosieren bei Herzinsuffizienz )
Migräneprophylaxe : p.o. 100-200 mg/Tag (in 2 ED, einschleichend dosieren )
Besonderheiten
Behandlung ausschleichen, um Entzugsrebound zu verhindern ;
Wechselwirkung mit vielen Medikamenten (z.B: MAO-Hemmer, Medikamente mit Einfluss auf CYP2D6 );
Asthma, paVK, Diabetes:keine Kontraindikation bei guter therapeutischer Einstellung (Beta-1-Prävalenz)
Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens (cave : aktive Teilnahme am Straßenverkehr )
Metronidazol
Clont®
Allgemeines
Nitroimidazol-Antibiotikum (Standardpräparat)
Wirkung
degenerativ bakterizid durch Hemmung der Nukleinsäuresynthese von anaeroben Bakterien und
Protozoen; gut gewebegängig
Nebenwirkung
gastrointestinale Beschwerden; Alkoholintoleranz; Schwindel; Ataxie; Leukopenie; Granulozytopenie;
Leberfunktionsstörungen; Allergie; Dysurie; Cystitis; Harninkontinenz; im Tierversuch mutagen und
karzinogen; Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens; Abbauhemmung von oralen Antikoagulantien ->
erhöhte Blutungsgefahr; Metronidazol-Metaboliten können den Urin rötlich-braun verfärben (ohne
Krankheitswert)
Indikation
Prophylaxe bei Kolon- und Gyn-OPs; Anaerobierinfektionen (v.a. intraabdominelle und gynäkologische
Infekte und Abszesse); Antibiotika-assoziierte Enterokolitis; Vaginitis; Amöbenruhr; Lambliasis;
Helicobacter pylori-Elimination (Teil der italienischen Triple-Therapie)
Metronidazol
Clont®
Kontraindikation
schwere Leberinsuffizienz; Erkrankungen des ZNS oder des hämatopoetischen Systems; strenge
Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit
oral, i.v., rektal, vaginal
Erw + Kdr > 12: 0,2 - max. 2 g/d (2-3 Einzeldosen), bei unkomplizierten Infektionen ist bei niedriger
Dosierung (0,5 g pro Tag) eine 5-7 Tage dauernde Behandlung notwendig.
Aminkolpitis, Trichomoniasis: Behandlung auch durch Einmalgabe von 2 g
Prophylaxe: einmalig 0,5-2 g
Kinder: 20-30 mg/kg (p.o. od. i.v.)
Besonderheiten
Therapie sollte auf 10 Tage beschränkt werden, da im Tierversuch mutagen und karzinogen
Midazolam
Dormicum®
Allgemeines
Hypnotikum/Sedativum, Benzodiazepin
Wirkung
Bindung an zentrale Benzodiazepin-Rezeptoren
verstärkte GABA-Affinität und damit verstärkte GABA-Wirkung am postsynapt. GABAA-Rezeptor Æ
verlängerte Öffnung von Cl--Kanälen Æ vermehrter Cl--Einstrom in postsynaptische Zelle
Æ Anxiolyse, Sedierung, Antikonvulsion, zentrale Muskelrelaxation und Amnesie
Nebenwirkung
Anterograde Amnesie, Atemdepression
Gleichgültigkeit, Affektabflachung, Müdigkeit, Schläfrigkeit, verminderte Reaktions- und
Konzentrationsfähigkeit, Muskelschwäche, Gangstörung, verwaschene Sprache
Indikation
Analogsedierung vor und während diagnostischer oder therapeutischer Eingriffe, Prämedikation,
Langzeitsedierung, Narkoseeinleitung, Kombinationsnarkose, Krampfanfall
Midazolam
Dormicum®
Kontraindikation
Myasthenia gravis, Ataxie, Alkohol, Schizophrenie oder endogene Depression (Exazerbation), stark
reduzierter AZ, Leber- oder Nierenfunktionsstörung, Herzinsuff., Früh- u. Neugeborene bis 4.
Lebensmonat, Langzeitsedierung bei Pat. unter 18 J., 1. Trimenon, während Geburt, Stillzeit
i.v., oral, i.m.; i.a.-Injektion auf jeden Fall vermeiden! (Gefäßschädigung)
Prämedikation: 3,5-7 mg (0,05-0,1 mg Midazolam/kg KG) i.m. 20-30 min vor Narkosebeginn.
Narkoseeinleitung: 10-15 mg langsam i.v. Aufrechterhaltung der Narkose: 0,03-0,125 mg/kg KG/Std.
Notfallbehandlung des Status epilepticus: 10-15 mg i.m. oder i.v. Bolusinjektion (0,15 mg/kg KG) und
weitere kontinuierliche Infusion (0,05-0,2 mg/kg KG/Std.)
Besonderheiten
Toleranzentwicklung bei Dauergabe, Sucht- und Mißbrauchgefahr
Antagonisierbarkeit durch Flumazenil
Metabolisierung über CYP3A4 → Wechselwirkungen mit Ranitidin, Erythromycin, Diltiazem, Verapamil,
Ketoconazol, Itroconazol, u.a.
Bei gleichzeitiger Anwendung anderer zentral dämpfender Arzneimittel → wechselseitige
Wirkungsverstärkung.
Midodrin
Gutron®
Allgemeines
Antihypotonikum
Wirkung
Prodrug; der aktive Metabolit Desglymidodrin ist ein selektiver α1-Rezeptor-Agonist. Syst. u. diast. RRAnstieg durch art. u. ven. Vasokonstriktion. Bewirkt am Blasenausgang eine Tonuserhöhung, somit eine
verzögerte Blasenentleerung
Nebenwirkung
Parästhesien, Kältegefühl, Harnverhalt, Liegendhypertonie, Reflexbradykardie, Palpitationen,
Tachykardie
Indikation
Neurogene orthostatische Hypotension
Kontraindikation
Hypertonie, Phäochromozytom, obliteriernde u. spastische Gefäßerkrankungen, Engwinkelglaukom,
Entleerungsstörung der Harnblase, Thyreotoxikose, KHK, schwere Herzerkrankungen
Oral
z.B. Gutron® 3 x 2,5 mg/Tag
Besonderheiten
Anwendung erst nach Ausschöpfung aller Therapiemaßnahmen und wenn die Behandlung der
Grunderkrankung die orthostatische Hypotension nicht verhindert.
Mirtazapin
Allgemeines
atypisches Antidepressivum
Wirkung
Serotonin- und Noradrenalin- Wiederaufnahme- Hemmung, α2- Blockade.
Antidepressiv und schlafanstoßend
Nebenwirkung
Steigerung von Appetit und Gewicht, Benommenheit, Müdigkeit, Ödeme
Indikation
Depressive Syndrome
Remergil®
Mirtazapin
Remergil®
Kontraindikation
Kombination mit MAO-Hemmern, schwere Leber- und Niereninsuffizienz, HRST, KHK, Hypotonie,
Epilepsie; Kinder < 18 J.
Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit
p.o.:
Anfangsdosis z.B. 15-30 mg abends
Erhaltungsdosis z.B. 15-45 mg pro Tag
Besonderheiten
Sedierende + atemdepressive Substanzen: Alkohol, Barbiturate, ältere Antihistaminika, Benzodiazepine,
Hypnotika, Narkotika, Neuroleptika, Opioide, Muskelrelaxantien Æ pharmakodynamischer
AgonismusÆVerstärkung zentral dämpfender und atemdepressiver EffekteÆ möglichst Kombination
meiden, Dosisanpassung, Überwachung
MAO-Inhibitoren Æ potenzierte serotenerge Stimulation Æ Serotonin-Syndrom mit RR-Anstieg, Erregung,
Vigilanzstörungen, Myoklonien, Hyperthermie (Cave: 2 Wochen Abstand bei Umstellung)
Benzodiazepine Æ verstärkte Sedierung
Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin Æ verstärkte Mirtazapin-Metabolisierung; Serotonerge
Substanzen: SSRI, Tryptophan, Triptane, anderen Antidepressiva oder Neuroleptika, Johanniskraut Æ
verstärkte serotenerge Stimulation
Morphin
Morphin AL, Morphanton®, Capros®
Allgemeines
Opioid, Narkoanalgetikum
Verschreibungspflichtig entsprechend der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung
Wirkdauer: 2-4 h
Wirkung
Reiner Agonist am µ-Rezeptor (hohe Affinität) und K-Rezeptor (geringe Affinität). µ-Rezeptor
verantwortlich für Analgesie, Atemdepression und Suchterzeugung, K-Rezeptor verantwortlich für
sedierende Wirkung
Indikation
Starke und stärkste Schmerzen.
Kontraindikation
– bekannte Überempfindlichkeit gegen Morphin oder andere Bestandteile des Präparates
– bestehender Darmverschluß
– Bestehen einer Schwangerschaft.
– Abhängigkeit von Opioiden
– Ateminsuffizienz
– Asthma bronchiale
– Zustände mit erhöhtem Hirndruck, wenn nicht eine Beatmung durchgeführt wird
– Hypotension bei Hypovolämie
– Prostatahypertrophie mit Restharnbildung (Gefahr der Blasenruptur durch Harnverhalten)
– Harnwegsverengungen oder Koliken der Harnwege
– Gallenwegserkrankungen
– obstruktive und entzündliche Darmerkrankungen
– Phäochromozytom
– Pankreatitis
– Myxödem.
– Kinder < 12 J.: 200 mg Retard-Tablette
Morphin
Morphin AL, Morphanton®, Capros®
Starke und stärkste Schmerzen
Anpassung an die Stärke der Schmerzen u. der individuellen Empfindlichkeit des Patienten
p.o. (Retardform) Erw + Jugdli ab 12 J: 1 Ret-tbl. (10-100mg), evtl. nach 12 h erneute Gabe von 1 Ret-tbl.
i.m., s.c. Erw: 10-30mg
Kdr: 0,05-0,2 mg/kg (ED ≤ 15 mg); alle 4-6 h
i.v.
Erw: 5-10 mg verdünnt, langsam Kdr: 0,05-0,1 mg/kg verdünnt, langsam
epidural: Erw: 1-4 mg verdünnt
Kdr: 0,05-0,1 mg/kg verdünnt
intrathekal Erw: 0,5-1,0 mg verdünnt
Kdr: 0,02 mg/kg verdünnt
Besonderheiten
WW:
andere zentral dämpfend wirkende Arzneimittel sowie Alkohol können zu einer Verstärkung zentral
dämpfender und atemdepressiver Effekte führen
MAO-Hemmer (Verstärkung neurotox. Effekte mit Sedierung, Atem- und Kreislaufdepression)
Antidepressiva, Neuroleptika → Krampfanfälle ↑
Inhibitoren von CYP3A4
Induktoren von CYP3A4
Moxonidin
Cynt®
Allgemeines
Antihypertensivum, selektiver Imidazol-Rezeptor-Agonist (SIRA)
Wirkung
Bindet im ZNS selektiv an Imidazol-(I1)-Rezeptoren, Sympathikusaktivität sinkt, Gefäßwiderstand sinkt,
RR sinkt.
Nebenwirkung
Initial: Mundtrockenheit, Müdigkeit, Kopfschmerz, Schwindel, Schlafstörungen, Schwächegefühl in den
Beinen
Indikation
Essentielle oder primäre Formen der Hypertonie
Kontraindikation
Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block II. oder III. Grades, Ruhebadykardie <50 Schläge/min, maligne
Arrhythmien, Herzinsuffizienz NYHA IV, schwere KHK, instabile Angina pectoris, fortgeschrittene
Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min, Krea >1,8mg/dl), Angioödem.
peroral
initial 0,2mg/Tag
nach frühestens drei Wochen Dosisteigerung; Erhalt-Dosis: 0,2-0,4 mg/d; Max 0,6mg/Tag
Besonderheiten
Strukturverwandt mit Clonidin, aber nebenwirkungsärmer; Müdigkeit, Mundtrockenheit seltener;
Kombination mit ACE-Hemmern, Ca2+-Antagonisten, Diuretika bei arterieller Hypertonie.
Mycophenolatmofetil
CellCept®
Allgemeines
Immunsuppressivum zur Prophylaxe der Transplantatabstoßung
Wirkung
Nichtkompetetive, reversible Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase→
selektive Proliferationshemmung von Lymphozyten
Nebenwirkung
Diarrhoe, Leukopenie, Sepsis, Erbrechen, oppurtunistische Infektionen
Indikation
In Kombination mit Ciclosporin und Glukokortikoiden zur Prophylaxe der Transplantatabstoßung nach
Nieren-, Leber- oder Herztransplantationen
Mycophenolatmofetil
CellCept®
Kontraindikation
Strenge Indikationsstellung bei Schwangerschaft und Stillzeit
Oral, i.v.
nach Nieren-Transplantation: Erw. 2x1g p.o., ausnahmsweise 2x1g i.v., Kdr+Jugdli (2-18 J): 2 x 600
mg/m2 p.o.
Nach Leber-Transplantation: Erw für die ersten 4 d i.v.: 2x1 g (langsam, kein Bolus), dann Oralisierung: 2
x 1,5 g p.o., Kdr: keine Daten
Nach Herz-Transplantation: Erw 2 x 1,5 g p.o.,Kdr: keine Daten
Bei Nierentransplantierten mit Niereninsuffizienz Dosisreduktion
Besonderheiten
Wechselwirkungen: Aciclovir, Ganciclovir, Colestyramin, Tacrolimus
Keine Verabreichung von Lebendimpfstoffen bei immunsupprimierten Patienten
Nadroparin-Calcium
Fraxiparin®
Allgemeines
Antikoagulans, niedermolekulares Heparin
Wirkung
Hemmung der Blutgerinnung durch Inaktivierung des Gerinnungsfaktors Xa, direkte Thrombinhemmung
ist stark vermindert, da hierfür längere Ketten notwendig (≥ 18 Monosaccharide).
Nebenwirkung
Blutungen (GI!), Reaktionen an der Injektionsstelle (Rötung, Verhärtung, Hämatome), allergische
Reaktionen, Hyperkaliämie, Transaminasen-Anstieg; gelegentl. leichte Formen der Thrombozytopenie
(Typ I)
Indikation
Peri- und postoperative Primärprophylaxe tiefer Venenthrombosen, Therapie tiefer Venenthrombosen,
Thrombose- und Gerinnungsprophylaxe bei extrakorporalem Kreislauf während der Hämodialyse und
Hämofiltration, HIT II,
Nadroparin-Calcium
Fraxiparin®
Kontraindikation
Akute Magen-Darm-Geschwüre, Gerinnungsstörungen, schwere Hypertonie, schwere Leber- und
Nierenfunktionsstörungen, akute Blutungen, OP´s an Gehirn und Rückenmark, Endokarditis, Abortus
imminens
Perioperative Thromboseprophylaxe: 0,3ml s.c. 2 h vor OP, danach 0,3 ml s.c. tgl. bis zur vollständigen
Mobilisierung, mind. 7 Tage
Therapie tiefer Venenthrombosen: 2 x tgl. s.c. KG angepasste Dosis, während 10 d
Besonderheiten
Kortikosteroide, Dextran u. a. können die Wirkung verstärken und so das Blutungsrisiko erhöhen.
Nitroglycerin schwächt die Wirkung ab. Keine zwingende Laborkontrolle (ggfs. Anti-Xa-Aktivität).
Noradrenalin
Arterenol®
Allgemeines
Sympathomimetikum
Wirkung
Stimulation der alpha -, gering der β1-Rezeptoren. Wirkdauer von 1-2 Minuten..
Ausgeprägte Vasokonstriktion (alpha) mit reflektorischer Herzfrequenzabnahme; Steigerung von
Nachlast u. myokardialem O2-Verbrauch.
Nebenwirkung
Nebenwirkungen leiten sich von Hauptwirkung ab u. entstehen meist bei zu hoher Dos.: z.B.
Herzrhythmusstörungen, Hemmung der Insulininkretion durch alpha- Stimulation
Indikation
Sepitscher Schock, wenn durch alleinige Volumentherapie keine Kreislaufstabilisierung erreicht werden
kann.
Kontraindikation
Hypertonie, Hyperthyreose, Phäochromozytom, Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie, paroxysmale
Tachykardie, Arrhythmie, schwere Nierenfunktionsstörung, Koronar- Herzmuskelerkrankung, sklerotische
Gefäßveränderungen, Cor pulmonale
i.v. - Individuelle Dosierung, durchschnittlich 0,1 µg/kg/min z.B. mittels Perfusor.CAVE: lokale
ischämische Nekrosen
Besonderheiten
Keine intraarterielle Anwendung. Wird auch als Zusatz zur Wirkungsverlängerung von Lokalanästhetika
verwendet.
Oxazepam
Adumbran®
Allgemeines:
Benzodiazepin, Anxiolytikum; mittellangwirksam
Wirkung:
Durch Bindung an zentrale Benzodiazepinrezeptoren Erhöhung der Affinität der GABAA-Rezeptoren für
GABA, Öffnungswahrscheinlichkeit des Cl- -Kanals erhöht, vermehrter Cl--Einstrom in die Zelle,
Hyperpolarisation, verminderte Erregbarkeit
Nebenwirkung:
Müdigkeit, Abgeschlagenheit, Tagessedation („hang-over“), Verwirrtheit, verlängerte Reaktionszeiten!,
Paradoxe Reaktionen bei älteren Patienten!, physische und psychische Abhängigkeit. Reboundinsomnie
nach plötzlichem Absetzen. Floppy-infant-Syndrom durch hohe Dosen unter Geburt od. niedrig dosiert
während Schwangerschaft
Indikation:
symptomatische Behandlung von akuten und chronischen Angst-, Spannungs- und Erregungszuständen;
Durchschlafstörungen
Oxazepam
Adumbran®
Kontraindikation:
Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil des Mittels, Abhängigkeitsanamnese, akute Alkohol-,
Schlafmittel-, Schmerzmittel- (Opiattyp) sowie Psychopharmakavergiftung, Kinder unter 6 Jahren;
Relative Kontraindikation:
Myasthenia gravis, spinale und zerebellare Ataxien, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Schwangerschaft, v.a.
1.Trimenon, Vorsicht bei Patienten unter 18 Jahren
Peroral;
z.B. Angstzustände: 20-30mg/d (morgends 10 mg, abends 20 mg)
Durchschlafstörungen: 10mg/d (eine Tablette abends)
Besonderheiten:
Toleranzentwicklung bei Einnahme über mehrere Wochen , Abhängigkeit mit Entzugssymptomen nach
plötzlichem Absetzen, Interaktion mit Substanzen mit sedierender od. antidepressiver Wirkung
(pharmakodynamischer Agonismus, Verstärkung zentral dämpfender u. atemdepressiver Effekte).
Aufhebung der Benzodiazepinsedierung durch Flumazenil (kompetitiver Benzodiazepin-Antagonist)
Pankreatin
Kreon®
Allgemeines
Pankreasenzyme (Pankreaspulver vom Schwein), enth. sind Lipasen, Amylasen, Proteasen (z.B.
Trypsin)
Wirkung
Pankreaslipase: spaltet aus Triacylglycerol 2 Fettsäuren ab, die mittels Gallensäuren im Dünndarm
aufgenommen werden; Trypsin: spaltet diverse Peptidbindungen, evtl. Feedback-Hemmung der
stimulierten Pankreassekretion, dadurch schmerzstillend?; Amylase: Spaltung glucosehaltiger
Polysaccharide
Nebenwirkung
GIT-Beschwerden (CAVE: Darmschädigungen), allergische Reaktionen
Indikation
Störungen der exokrinischen Pankreasfunktion, die mit Maldigestion einhergehen.
Mukoviszidose zur Unterstützung der ungenügenden Funktion der Bauchspeicheldrüse.
Pankreatin
Kreon®
Kontraindikation
Akute Bauchspeicheldrüsenentzündung, akute Schübe einer chronischen
Bauchspeicheldrüsenentzündung, Überempfindlichkeit gegen Schweinefleisch.
Je nach Schweregrad der Pankreasinsuffizienz unterschiedlich. Allgem. Richtdosis: 20000-40000 LipaseEinheiten nach Ph. Eur. (z.B. 1 Kps. Kreon® 25000) pro Mahlzeit; bei Mukoviszidose: tägl. max. 1500020000 Lipase-Einheiten/kg KG
Besonderheiten
verkapselt als magensaftresistente Mikropellets, Kapseln bzw. Inhalt der Kapseln unzerkaut schlucken,
da sonst Wirkungsverminderung und Schleimhautschädigung in der Mundhöhle.
Pantoprazol
Pantozol®
Allgemeines
Protonenpumpeninhibitor (PPI)
Wirkung
Hemmung der gastralen Säureproduktion durch irreversible Hemmung der H+- K+- ATPase
Nebenwirkung
Diarrhö u. a. gastrointestinale NW, Schwindel, Kopfschmerzen, Exantheme, Seh- und Hörstörungen,
Veränderung der Leberenzyme, interstitielle Nephritis, BB- Veränderungen, Hypergastrinämie
Indikation
Helicobacter Pylori- Eradikationstherapie (in Kombi mit zwei geeigneten Antibiotika), Ulcus duodeni u.
ventriculi, Refluxösophagitis, Zollinger-Ellison-Syndrom
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegenüber PPI, Ösophagus- und Magenkarzinome, mittelschwere bis schwere
Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen, „nervöser Magen“; keine Erfahrungen bei Kindern,
Schwangeren, Stillzeit
peroral, i.v.
z.B. 40mg/ Tag
Besonderheiten
Prodrug, wird im sauren Kompartiment der Belegzelle in die aktive Form umgewandelt.
Irreversible Hemmung der Protonenpumpe durch kovalente Bindung: Beginn Säuresekretion erst nach
Synthetisierung neuer Protonenpumpen.
Paracetamol
Paracetamol®
Ben-u-ron ®
Allgemeines
HWZ ca. 2 Std.; gut verträgliches, nicht saures p-Aminophenol-Derivat ( nicht rezeptpflichtig ! )
Metabolisierung durch hepatische Biotransformation ( Glucuronidierung, Sulfatierung , Konjugation mit
Cystein und Mercaptursäure)
Wirkung
analgetisch,antipyretisch, aber cave nicht antiphlogistisch, da es sich nicht im sauren, entzündlichen
Gewebe anreichert ! reversible Hemmung der Cyclooxygenase
Nebenwirkung
dosisabängige Hepato- und Nephrotoxizität ( besonders bei bestehender Organinsuffizienz ) selten
gastrointestinale Beschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen ( Hautrötungen, Juckreiz), Störungen in
der Hämatopoese
Indikation
Schmerzen ( leicht bis mittel stark), Fieber
Paracetamol
Paracetamol®
Ben-u-ron ®
Kontraindikation
schwere Leber- bzw. Nierenfunktionsstörung; bekannter Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
(Gefahr einer hämolytischen Anämie ! ); relative KI : Schwangerschaft ,Stillzeit ( plazentagängig, Übertritt
in Muttermilch)
peroral, rektal, i.v. , z.B. bei Erwachsenen 0,5-1,0 g bis zu 4/d
Dosisanpassung bei Nieren- und Leberinsuffizienz !
Besonderheiten
dosisabhängige Lerzellnekrose bis zum Leberversagen durch limitierte hepatische Biotransformation, es
entstehen reaktive, potentiell toxische Metabolite ( Antidot: N-Acetylcystein als SH-Gruppen-Donor,
möglichst in ersten 12 Std.)
häufig Vergiftungen bei Kindern , da rezeptfrei (Selbstmedikation !)
bei gleichzeitiger Einnahme von Enzyminduktoren ( Babiturate…) und Alkohol erhöhte Lebertoxizität
Contraneural® Paracetamol + Codein®,
Paracetamol+Codein Gelonida®, Lonarid®, Talvosilen®
Allgemeines
Paracetamol (Acetaminophen) gehört zur Gruppe der p - Aminophenol - Derivate und ist gut analgetisch
und antipyretisch wirksam. Codein gehört zu den Opioiden und wird neben der Analgesie auch als
Antitussivum eingesetzt.
Wirkung
meist Kombipräparat aus 500 mg Paracetamol und 30 mg Codein
Paracetamol: reversible Hemmung der Cyclooxygenase mit analgetischer und antipyretischer, aber nicht
antiphlogistischer Wirkung (nicht-sauer, daher keine Anreicherung in entzündetem Gewebe)
Codein: reiner Agonist an Morphin-Rezeptoren mit deutlich geringerer analgetischer Potenz als Morphin
Nebenwirkung
Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Müdigkeit, Schwindel
Nierenschäden sowie psychische und physische Abhängigkeit bei Langzeitanwendung
Veränderungen des Reaktionsvermögens, sodass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am
Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Das gilt in verstärktem Maße im
Zusammenwirken mit Alkohol oder anderen zentral wirksamen Arzneimitteln.
Indikation
Mäßig starke bis starke Schmerzen bei Jugendlichen und Erwachsenen
Contraneural® Paracetamol + Codein®,
Paracetamol+Codein Gelonida®, Lonarid®, Talvosilen®
Kontraindikation
Kinder unter 12 Jahren, Nieren - und Lebererkrankungen, Glucose - 6 - Phosphat - Dehndrogenase Mangel, Bewusstseinsstörungen, Zustände mit erhöhtem Hirndruck
Codein zusätzlich: Abhängigkeit von Opioiden, Störungen des Atemzentrums und der Atemfunktion
Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft u. Stillzeit
Erw. u. Jugendl. über 14 J.: 1-2 Tbl.; bis zu 3 mal tgl. (Zeitabstand mind. 4 Std.).Die maximale
Tagesgesamtdosis beträgt 4000 mg Paracetamol plus 240 mg Codeinphosphat
Dosisreduktion oder Verlängerung des Dosierungsintervalls sind erforderlich bei:
Leberfunktionsstörungen, Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit), Nierenfunktionsstörungen und
Dialysepatienten.
Die Einnahme nach den Mahlzeiten kann zu einem verzögerten Wirkungseintritt führen.
Besonderheiten
Wechselwirkungen mit zentral dämpfenden Pharmaka ( z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin),
Alkohol, Zidovudin (vermehrte Neigung zur Neutropenie), Chloramphenicol (Ausscheidung verlangsamt),
Propanthelin ( verzögert Paracetamol - Aufnahme im Magen),
Metoclopramid (beschleunigt die Aufnahme und den Wirkeintritt von Paracetamol);
Codein hat ein Abhängigkeitspotential. Bei längerem und hochdosiertem Gebrauch entwickeln sich
Toleranz, psychische und physische Abhängigkeit. Es besteht Kreuztoleranz zu anderen Opioiden. Bei
vorbestehender Opiatabhängigkeit (auch solche in Remission) ist mit schnellen Rückfällen zu rechnen.
Pethidin
Dolantin®
Allgemeines:
Opioidanalgetikum, ca. 0,7-fache analgetische Wirkung von Morphin
Wirkung
reiner Opioidagonist, hohe Affinität zum µ-Rez. (Analgesie, Atemdepression, Suchterzeugung), geringe
Affinität zum kappa-Rez. (Sedierung), keine Aff. Zum sigma-Rez (keine Kreislaufstimulation, keine
Dysphorie)
Nebenwirkung
Atemdepression (Anstieg CO2-Konz., Anstieg Hirndruck), Sedierung, Schwindel,
Stimmungsveränderungen, Erregungszustände, Wahnvorstellungen, Krampfanfälle, Kreislaufdepression,
Obstipation, Miktionsbeschwerden, Kontraktion der Gallenwege
Indikation
Starke Schmerzen
Kontraindikation
Gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern; Cave bei: Abhängigkeit von Opioiden od. and. Medikamenten,
Alkohol; Bewußtseinsstörungen, Störungen de Atemzentrums, erhöhter Hirndruck, Hypotension bei
Hypovolämie, Nierenfunktionsstörungen, epileptische Anfälle, Kinder < 16 J.
i.v., i.m., s.c., peroral, rektal
z.B. i.v. ED: 50 (25-100) mg langsam (10 mg/min), Wdh. im Abstand von 3-6 h; Max-Dosis 500 mg/d
Besonderheiten
Bei Nierenfunktionsstörungen bzw. Dauergebrauch/Abusus kann der aktive Metabolit Norpethidin
kumulieren und schwere Nebenwirkungen (Krampfanfälle) verursachen.
Phenprocoumon
Marcumar®, Phenopro.-ratiopharm®
Allgemeines
Vitamin-K-Antagonist, Antikoagulanz
Wirkung
Synthesehemmung der Vit.-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren II, VII, IX, X durch kompetitive Hemmung
der Vit.-K-Epoxidreduktase,
zusätzlich Hemmung des gerinnungshemmenden Protein C → initial erhöhte Gerinnungsneigung, da
kürzere HWZ als Gerinnungsfaktoren II, VII, IX, X, thrombogener Effekt
Wirkungsmaximum nach 48-72 h !!!
Normalisierung der Gerinnung nach Therapieende nach 7-14 d !!!
Nebenwirkung
Blutungen, Hautreaktion, Haarausfall, Hautnekrosen, Störungen des Knochenaufbaus nach Frakturen,
Osteoporose, Nekrosen der Haut und des subkutanen Fettgewebes aufgrund ausgedehnter Thromben in
Venolen und Kapillaren vermutlich hervorgerufen durch Protein-C Mangel, purple toes Syndrom
Indikation
Prophylaxe und Therapie von Venenthrombosen, Lungenembolie, Prävention thrombembolischer
Komplikationen bei Vorhofflimmern, Herzklappenersatz, Rezidivprophylaxe bei Myocardinfarkt
Phenprocoumon
Marcumar®, Phenopro.-ratiopharm®
Kontraindikation
Krankheiten mit erhöhter Blutungsbereitschaft (z.B. hämorrhagische Diathese,
Leberparenchymerkrankungen, Niereninsuffizienz, schwere Thrombozytopenie)
Erkrankungen, bei denen der Verdacht einer Läsion des Gefäßsystems besteht (z.B. Magen-DarmUlzera, Hypertonie [>105 mm Hg diastolisch], Apoplexie, Traumen nach chirurgischen Eingriffen am ZNS,
Retinopathien mit Blutungsrisiko, Hirnarterienaneurysmen, floride Endokarditis lenta) kavernöse
Lungentuberkulose, Schwangerschaft,
Relative Kontraindikation: Stillzeit: Säuglinge behandelter Mütter sollen Vitamin K prophylaktisch erhalten
p.o.: abhängig von der Ziel-INR
1.Tag: 6-9 mg; 2. Tag: 6 mg; 3. Tag: tgl. TPZ-Kontrolle, bei Erreichen des INR-Ziels :Erhaltungsdosis 1,54.5 mg/d
Bsp. Ziel-INR: Vorhofflimmern 2.0-3.0 mg/d, mechan. Herzklappen 3.0-4.5 mg/d
Kontrolle der Gerinnung bei stabil eingestellten Patienten alle 3-4 Wochen.
Besonderheiten
Antidot Vitamin K1, Normalisierung der Gerinnungsparameter erst nach Tagen.
Lebensbedrohliche Blutungen müssen durch Substitution von Gerinnungsfaktoren behandelt werden.
Der Vitamin K Gehalt der Nahrung hat deutlichen Einfluss auf die Wirksamkeit von Phenprocoumon.
Zahlreiche Arzneimittel verstärken oder schwächen die Wirkung von Phenprocoumon.
Bei ambulanter Behandlung mit Phenprocoumon müssen die Patienten einen ärztlichen Ausweis über die
Antikoagulanzientherapie bei sich tragen.
Piperacillin
Pipril®
Allgemeines
Acylaminopenicillin, breitestes Spektrum aller Penicilline; bei Penicillinase-bildenden Staphylokokken wie
alle anderen Acylaminopenicilline unwirksam
Wirkung
Hemmung der Bakterienzellwandsynthese
Nebenwirkung
Gastrointestinale Störungen; Exantheme; Kopfschmerzen; passagerer Anstieg der Leberenzyme, selten
Blutbildveränderungen, gelegentl. Anstieg der Harnstoff- und Kreatininkonz.
Indikation
Therapie akuter und chronischer bakterieller Infektionen (Atemwege, HNO, Urogenitaltrakt, intraabdominell, bakt. Endokarditis, gyn. Infektionen, Haut- Weichteilinfektionen, Knochen, systemische
Infektionen). Wirkspektrum insbes. im gramnegativen Bereich: Pseudomonas, Enterobakterien (E. coli,
Salmonellen, Shigellen, Klebsiellen, Proteus)
Kontraindikation
Penicillinallergie; Anwendungsbeschränkung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und
Leberfunktion; keine Erfahrungen in Schwangerschaft und Stillzeit
i.v., i. m.;
Bsp. i.v.: Erw: 100-200 mg/kg KG verteilt auf 2-4 ED; für Neugeborene, Kleinkinder, Kinder wird nur die
intravenöse Applikation empfohlen.
Besonderheiten
Verlängerte Wirkung bei gleichzeitiger Gabe von Probenecid bzw. Analgetika/Antipyretika; verlängerte
Wirkung der neuromuskulären Blockade bei gleichzeitiger Gabe von nicht depolar. Muskelrelaxanzien
Piperacillin und Tazobactam
Tazobac®
Allgemeines
Antibiotikum vom Acylamino-Penicillin-Typ und β-Lactamase-Inhibitor
Wirkung
Piperacillin: Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese
Tazobactam: aktiver Inhibitor vieler β-Lactamasen; β-Lactamasen hemmen einen Teil der β-Lactamasen
irreversibel u. erweitern dadurch das Wirkspektrum von Penicillinen.
Beide Wirkstoffe werden renal und z.T. biliär eliminiert. HWZ: 0,7-1,2 Stunden
Nebenwirkung
Diarrhoe, Emesis, Nausea, Exanthem, Pruritus, Überempfindlichkeitsreaktionen, Candida-Superinfektion.
Leuko-, Thrombozyto-, Neutropenie, Anstieg der Leberenzyme. Kopfschmerzen, Hypotonie.
Indikation
systemische u./o. lokale Infektionen mit Piperacillin-resistenten, aber Piperacillin-Tazobactam-sensiblen
Erregern. Z.B. Inf. des Bauchraumes, amb. erworbene Inf. D. Lunge, Haut, Weichteile, nosokomiale
Pneumonien, empirische Behandlg. von neutropenischen erw. Patienten bei Verdacht auf bakt. Inf.
Piperacillin und Tazobactam
Tazobac®
Kontraindikation
Penicillin oder Tazobactamüberempfindlichkeiten, Gravidität (PRC B), Laktation Kinder unter 2 Jahren,
schwere anhaltende Diarrhöen (Colitis pseudomembranosa ausschließen).
Parenteral: i.v. Kurzinfusion über 20-40 Min. oder i.v. Injektion über 3-5 Min.
2 g Piperacillin + 0,5 g Tazobactam alle 8 Stunden (3x täglich) über 5-14 Tage.
Bei Niereninsuffizienz: Dosisreduktion. Blutbild-, Nieren-, Leberwertkontrollen bei längerer Dauer.
Kinder zwischen 2-12 Jahre nur bei intraabdominellen schweren Infektionen: Dosisanpassung
Besonderheiten
Kombipräparat erfasst auch β-Lactamase-produzierende, piperacillinresistente von Staph.aureus, H.
influenzae, E.coli, Bacteroides fragilis und beta-Lactamase-produzierende P. aeruginosa-Stämme. Der
direkte Coombs-Test kann falsch-positiv ausfallen während der Behandlung.
Bei schweren Pseudomonas-Infektionen ist zusätzl. Aminoglykosid- bzw. Ciprofloxacin-Gabe sinnvoll.
Prednison
Decortin®, Ultracorten®
Allgemeines
Nichthalogeniertes, mittellangwirksames ( 12-36 h) Glukokortikoid, Relative glukokortikoide Potenz = 4,
relative mineralkortikoide Potenz = 0.6, Cushing-Schwellendosis 7.5mg/d. Neben Prednisolon das
einzige synthetische Glukokortikoid das mineralkortikoide Restwirkung aufweist
Applpkation: i.v., oral, lokal ( kutan, inhalativ, intraartikulär ). Metabolisierung hepatisch durch
Glukoronidierung und renale Ausscheidung
Wirkung
Bindung an zellständige Glukokortikoidrezeptoren: vermehrte Synthese von Lipocortin → Blockade der
Freisetzung von Arachidonsäure (Ausgangssubstanz für Prostaglandine und Leukotriene; Hemmung von
IL-I, IL-II, Makrophagen-MIF (migration inhibitory factor). Vit. D-antagonistisch. Unterstützende Wirkung
von Katecholaminen. Stoffwechsel: Steigerung von Glukoneogenese und Lipolyse>> nergiebereitstellung
Bewegungsapparat: katabol, Osteoblastenhemmung, Vitamin-D-Antagonismus. Elektrolyte: mineralokortikoid. Hämatologie: Anstieg Erythrozyten, Thrombozyten; Abfall Lymphozyten. Immunsystem: Abfall
Lymphozytenzahl, und Funktionsminderung, Depression lymphatischen Gewebes => immunsuppressiv,
antiallergisch. Entzündung: Hemmung der Entzündungsreaktion => antiphlogistisch, antiproliferativ
Magen/Darm: Verminderung der Schleimproduktion. ZNS: Stimmungshebend. Kreislauf: Volumenretention, gering positiv inotrop
Nebenwirkung
Stoffwechsel: katabol, diabetogen (BZ steigt), Hyperlipidämie, FettumverteilungBewegungsapparat:
Myopathie, Muskelatrophie, Osteoporose, Wachstumsverminderung, Ca2+-Senkung. Elektrolyte:
Natriumretention (-> Volumenzunahme, Hypertonus), Kaliumausscheidung. Hämatologie: erhöhte
Thromboseneigung. Immunsystem: geminderte Infektabwehr, erhöhte Infektneigung. Entzündung:
Infektionsverschleierung, Wundheilungsstörungen, Gefahr der Ulcusperforation ohne Symptomatik
Haut: Atrophie, Wundheilungsstörungen, Magen/Darm: Ulkusneigung. Auge: Katarakt, Glaukom
ZNS: dysphorisierend. Kreislauf: Hypertonie.
Prednison
Decortin®, Ultracorten®
Indikation
Pharmakodynamische Therapie : nur symptomatisch, nicht kausal
Akut/Notfalltherapie: anaphylakti-scher Schock, Asthma-Anfall, toxisches Lungenödem, Hirnödem,
Hypercalcämie bei Vit-D Intoxikation, akute Transplantatabstoβung.
Langzeittherapie : Allergien, rheumatische Erkrankungen, gastrointestinale Erkrankungen (Colitis
ulcerosa), Vaskulitiden. Antiemetische Therapie. Lokaltherapie : Dermatologie, Ophtalmologie
Kontraindikation
Bei vitaler Indikation, keine Kontraindikation
Relative Kontraindikation : Ulcus duodeni/ventriculi, Osteoporose, Infektionskrankheiten, erhöhte
Thromboseneigung, psychische Anamnese,glukokortikoid-induzierte Myopathie, erhöhter
Augeninnendruck (Glaukom), Schwangerschaft (fraglich teratogen mit Häufung von Lippen-KieferGaumen-Spalten)
Dosierung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung. Ziel: bei ausreichendem klinischen Effekt
Supprimierung der Nebennierenrinde vermeiden. Zirkadiane Therapie : einmalige Gabe frühmorgens (6-8
Uhr) zur Zeit des höchsten endogenen Glukokortikoidspiegel – Oder - Alternierende Therapie : jeden 2
Tag die doppelte Dosis der üblichen täglichen Menge. Möglichst kurz und niedrig dosieren. Oral, i.v.,
lokal. Keine i.m.- Präparate, da lange Störung des Regelkreises, schlecht steuerbar, evtl. topische
Schädigung am Injektionsort mit Gefahr Muskel-/Fettgewebsnekrosen. Keine Kombinationspräparate
Bei Absetzen: Ausschleichen der Dosis, z.B : Prednison 5mg, 20mg, 50mg GALEN ® : Tabletten:
Individ. nach Art, Schwere und Verlauf der Erkrankung Initialdos. Erw.: max. 250 mg tgl., stufenweise auf
Erhaltungsdosis übergehen. Längere Therapie stets ausschleichen. Kdr.: 0,25-3 mg/kg KG tgl.
Besonderheiten
keine Angaben
Propofol
Disoprivan®
Allgemeines
i.v.- Anästhetikum, das sich durch angenehmes Einschlafen und Aufwachen sowie geringe postoperative
Übelkeit auszeichnet
Wirkung
hypnotisch, nicht analgetisch. Wirkdauer 5-8 Minuten. Hepatische Metabolisierung
Nebenwirkung
Atemdepression bis Apnoe, Blutdruckabfall, lokaler Injektionsschmerz, Myoklonien, Histaminfreisetzung,
sexuelle Phantasien
Indikation
Narkoseeinleitung, Narkoseunterhaltung bei kontinuierlicher Zufuhr, Sedierung bei Intensivbehandlung
oder chirurgischen Eingriffen in Lokalanästhesie
Propofol
Disoprivan®
Kontraindikation
Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder
Vorsicht bei Hypovolämie, kardiovaskulärer Insuffizienz
Narkoseeinleitung: 1,5-2,5 mg/kg i.v.
Narkoseaufrecherhaltung: 6-10 mg/kg/h
Sedierung: 1,0-4,0 mg/kg/h (abhängig vom Sedierungsgrad)
Besonderheiten
Propofol-Infusions-Syndrom unter Dauergabe (sehr selten): Begrenzung der Dosis und der
Anwendungszeit, regelmäßige Laborkontrollen
Propofol ist in einer Öl-in-Wasser-Emulsion gelöst, davon 10 % Sojaöl: Allergien möglich
Propanolol
Dociton®, Propranolol Stada®
Allgemeines
Nichtselektiver β-Rezeptorblocker
Wirkung
kompetitive Hemmung der Noradrenalinwirkung an β-Rezeptoren
cardial β1: negativ inotrop, chronotrop, dromotrop⇒ Senkung des kardialen Sauerstoffbedarfs und des
Blutdrucks, Erhöhung des kardialen Sauerstoffangebots
extracardial β1: Hemmung der Lipolyse
extracardial β2: Tonuserhöhung der glatten Muskulatur,
Hemmung der Insulinsekretion und Glykogenolyse
Nebenwirkung
Bradykardie, SA/ AV- Blockierung, Hemmung der Lipolyse (Erhöhung des Arterioskleroserisikos),
Bronchokonstriktion!, Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen, Libidostörungen
Hypoglykämieneigung bei D.M. (Verschleierung der Symptome Tachykardie, Schwitzen, Tremor)
Erhöhte Mastzelldegranulation
Indikation
KHK, Prophylaxe der Angina Pectoris, art. Hypertonie, akuter Myocardinfarkt, Reinfarktprophylaxe,
Hyperkinetisches Herzsyndrom, Tachykarde (supra)ventrikuläre HRST sowie: essentieller Tremor,
Angstzustände, symptomatische Behandlung bei Thyreotoxikose, Migräneprophylaxe
Propanolol
Dociton®, Propranolol Stada®
Kontraindikation
Absolut: Bradykardie < 50/min, manifeste/dekompensierte/akute HI, AV-Block > 1. Grades, Asthma
bronchiale, Prinzmetal-Angina
Relativ: periphere Durchblutungsstörungen, Diab. mellitus, Schwangerschaft/Stillzeit, schwere Leber/Nierenfunktionsstörungen, Hypothyreose
Individuell, je nach Ind. unterschiedlich
p.o.: 2-3 mal täglich 40-80 mg, max. Dosis 320 mg/Tag
Bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ggfs. Dosisreduktion.
Besonderheiten
Ausschleichende Dosierung bei Therapieende über 1-2 Wochen.
Die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen kann beeinträchtigt werden
WW mit zahlreichen anderen AM: Insulin, orale Antidiabetika, andere blutdrucksenkende AM, Narkotika,
Kombination von Antiarrhythmika, Herzglykoside, MAO-Hemmer, Cimetidin.
Pyrazinamid
Pyrafat®
Allgemeines
Bakterizides Antituberkulotikum
Wirkung
Wirkmechanismus nicht bekannt. Besitzt im sauren pH-Bereich bakterizide Wirkung bevorzugt gegen
langsam wachsende Tuberkuloseerreger.
Nebenwirkung
Häufig: Hyperurikämie, desh. Harnsäurekonz. im Blut alle 3-4 Wo. messen, Anstieg von Leberenzymen,
desh. Lberfunktion alle 3-4 Wo. Testen, GIT-Beschwerden, Photosensibilisierung
Selten: ZNS-Störungen
Indikation
Chemotherapie der Tuberkulose (Inf. mit Mycobacterium tuberculosis) zusätzl. zu einer antituberkulotisch
u. resistenzverhindernd wirkenden Kombination (offizielle Richtlinien beachten)
Kontraindikation
Schwere Leberfunktionsstörungen, akute Lebererkrankungen, bis zu 6 Wo.nach überstandener Hepatitis,
Überempfindlichkeit; Cave bei Gicht, NI, Alkohol; strenge Ind.stellung in Schwangerschaft u. Stillzeit.
p.o.: 25 (20-30) mg/kg KG; minimale Tagesdosis: 1,5 g, max. Tagesdosis: 2,5 g
bei Nierenfunktionsstörung ist intermittierende Therapie anzuwenden.
Dauer der Therapie: Erstbehandlung: 2-3 Mon; Rezidiv: mehrere Mon. je nach Therapiedauer des KombiArzneimittels
Besonderheiten
Pyrazinamid verstärkt die Wirkung oraler Antidiabetika und vermindert die Wirkung von Urikosurika.
Ramipril
Delix®, Vesdil®
Allgemeines
ACE – Hemmer, Antihypertensivum
Wirkung
Kompetitive Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms:
Abnahme des vasokonstriktorischen Angiotensin II, Abnahme der Aldosteron-Sekretion,
Wirkungsverlängerung des vasodilatierenden Bradykinins, Hemmung bzw. Rückbildung der Myokardund Gefäßhypertrophie, Verhinderung des “Remodeling” nach Myokardinfarkt, Nephroprotektion
Nebenwirkung
Unproduktiver Reizhusten, schwere Hypotonie, Hyperkaliämie, Niereninsuffizienz bis ANV,
angioneurotisches Ödem, allergisch/toxische Nebenwirkungen, gastrointestinale Störungen,
Hypoglycämie
Indikation
arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz (NYHA II und III) nach akutem Myokardinfarkt, nicht-diabetische
glomeruläre Nephropathie, Prävention kardiovaskuläres Ereignis
Ramipril
Delix®, Vesdil®
Kontraindikation
Schwangerschat/Stillzeit, angioneurotisches Ödem, Nierenarterienstenose bds/Einzelniere,
Aortenstenose
relative KI: prim. Hyperaldosteronismus, Hyponatriämie, Hypotonie, Leberfunktionsstörung,
Nierenfunktionsstörung, schwere Herzinsuffizienz, Autoimmunerkrankungen (Leukopeniegefahr)
Oral.
Immer mit niedriger Initialdosis beginnen Æ Verhinderung von überschießendem RR-Abfall.
Arterielle Hypertonie: Anf-Dosis 1 x 2,5 mg, Erhalt-Dosis 1 x 2,5 – 5 mg, Max-Dosis 10 mg/d
Herzinsuffizienz: Anf-Dosis 2 x 1,25- 2,5 mg, Erhalt-Dosis 2 x 5 mg/d
Prävention kardiovaskuläres Ereignis: Anf-Dosis 1 x 2,5 mg, Erhalt-Dosis 10 mg/d
nicht-diabet. glomeruläre Nephropathie: Anf-Dosis 1 x 1,25 mg, Erhalt-Dosis 5 mg/d
Besonderheiten
Bei Langzeitanwendung alternative Wege zur Angiotensin-II-Bildung Æ steigender RR möglich.
Normalerweise “antiproteinurischer Effekt” (Hypertoniebedingte Nierenschäden scheinen durch Senkung
des intraglomerulären Drucks verzögert zu werden), aber im Extremen: Verschlechterung der
Nierenfunktion bis ANV.
NSAID führen in Kombination mit ACE-Hemmern zu einer verminderten RR-Sekung
Ranitidin
Sostril®, Zantic®, Raniprotect®, Ranitic®, Ranitidin®
Allgemeines
Ranitidin gehört zur Gruppe der H2-Rezeptor-Antagonisten und ist ein Magen-Darm-Mittel
Wirkung
Kompetitive Hemmung von H2-Rezeptoren der Belegzellen im Magen Blockade der histaminvermittelten Säuresekretion - pH-Anstieg im Magen
Nebenwirkung
häufig gastrointestinale Störungen ( z. B. Obstipation)
ZNS: z. B. Verwirrtheit und depressive Zustände
Leber: Leberenzymerhöhungen, selten Cholestase
selten kardiovaskulär: bei kardialer Vorerkrankung sind Tachykardie, Bradykardie und Hypotension
möglich
Überempfindlichkeitsreaktionen und Blutbildveränderungen
Indikation
Duodenalulcera, benigne Magenulcera, Refluxösophagitis, Zollinger - Elison - Syndrom, Streßulcus Prophylaxe, Adjuvans bei Blutungen aus Erosionen im Magen-Darm-Trakt
Zur Narkosevorbehandlung vor größeren operativen Eingriffen zur Verhütung der Säureaspiration
Ranitidin
Sostril®, Zantic®, Raniprotect®, Ranitic®, Ranitidin®
Kontraindikation
Kinder < 10 J., akute Porphyrie, bei bekannter Überempfindlichkeit
gegenüber Ranitidinhydrochlorid oder anderen H2-Rezeptor-Antagonisten
Duodenalulcera, benigne Magenulcera: 300 mg nach dem Abendessen; sollte nach 4 Wo. das Ulcus
nicht ganz abgeheilt sein, Behandlung für weitere 4 Wo. fortsetzen.
Refluxösophagitis: 300 mg nach dem Abendessen bis zu 8 Wo., im Bedarfsfall 12 Wo.
Zollinger - Elison - Syndrom: mit 3 mal 150 mg einleiten, Tagesdosis kann auf 600 bis 900 mg gesteigert
werden; nach Bestimmung der Magensäuresekretion können bis zu 6g Ranitidin/Tag verabreicht werden;
Zur Narkosevorbehandlung: 5 ml Injektions.-Lösung. (50 mg) präoperativ etwa 1 Std. vor Einleitung der
Narkose. Nach 6-8 Std. Wiederholung möglich
Besonderheiten
Bei hohen Dosen kommt es zur Abnahme der Ausscheidung von Procainamid. Außerdem kann die
Wirkung von Alkohol verstärkt werden. Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz. Die Resorption von
Ranitidin kann durch Antacida oder Sucralfat in hohen Dosen (2 g) vermindert werden, Ranitidin ca. 2
Stunden vor diesen Arzneimitteln einnehmen.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, deren Resorption pH-abhängig ist wie z. B. Ketoconazol,
sollte die veränderte Resorption dieser Substanzen beachtet werden
Reproterol
Bronchospasmin®
Allgemeines
Beta-2-Adrenozeptor-Agonist, Beta-2-Sympathomimetikum
Wirkung
Beta-2-vermittelte Bronchodilatation, Wehenhemmung, Vasodilatation, Hemmung der
Histaminfreisetzung und geringe Beta-1-vermittelte kardiale Stimulation
Nebenwirkung
Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Angina Pectoris, Hyperglykämie, Hypokaliämie,
Toleranzentwicklung, Tremor und Unruhe
Indikation
Zur kurzfristigen Behandlung des schweren bronchospastischen Anfalls und des Status asthmatikus
Kontraindikation
Hypertrophe obstruktive Kardiomyopthie, Engwinkelglaukom, schwere Hyperthyreose,
Phäochromozytom;
Cave: bei frischem MI, tachykarden HRST, schwerer KHK, unzureichend eingestelltem DM,
p.o.: obstruktive Atemwegserkrankungen (COPD, Asthma Bronchiale): Erw: 3× 10-20-mg
i.v.: z.B. Injektion , Erw: langsame Injektion (0,5-1 min) 0,09 mg, bei Bedarf nach ca. 15 min
wiederholbar.
Besonderheiten
Wechselseitige Wirkungsverstärkung durch Gabe von Methylxanthinen od. Sympathomimetika. BetaBlocker führen zu gegenseitiger Wirkungsabschwächung. Narkose mit halogenhalt. Narkotika kann zu
schweren HRST führen. Verstärkte Wirkung auf Herz-Kreislauf-System durch MAO-Hemmer u.
trizyclischen AD, verminderte Wirkung von Antidiabetika
Salbutamol
Sultanol®
Allgemeines
Beta-2-Sympathomimetikum
Wirkung
über Stimulation der β2-Rezeptoren:Bronchodilatation, Vasodilatation, Hemmung der Histaminfreisetzung
kurzwirkend (Wirkeintritt nach 20-30 sec / Wirkdauer 4-6 Std)
Nebenwirkung
Irritation von Mund und Hals, feinschlägiger Tremor, paradoxe Bronchospasmen, Hyperglykämie, HRST
(u.a. Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie, Extrasystolie)
Indikation
Symptomatische Behandlung von Asthma bronchiale, COPD; längerfristige Behandlung soll
symptomorientiert u. nur in Verbindg. mit entzündungshemmender Dauertherapie erfolgen.
Kontraindikation
Cave bei schweren Herzerkrankungen, Einnahme von Herzglykosiden, schwere unbehandelter
Hypertonie, Aneurysmen, Hyperthyreose, schwer kontrollierbarer DM, Phäochromozytom,
inhalativ; z.B. Erw u Kdr >12 J: Einzeldosis 1-2 Sprühstöße (0,1-0,2 mg); max Dosis 0,8 mg
Besonderheiten
Gleichzeitige Gabe von Beta-Blockern führt zu gegenseitiger Wirkungsabschwächung.
Blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika kann vermindert werden. Wechselseitige
Wirkungsverstärkung durch Gabe von Methylxanthinen u. Sympathomimetika. Schwere HRST durch
Gabe von halogenierten Anästhetika möglich. Erhöhtes Risiko für UAWs bei Gabe von Herzglykosiden.
Bei hochdosierter Therapie kann Hypokaliämie auftreten.
Sertralin
Zoloft®
Allgemeines
Selektiver Serotonin-Reuptake-Hemmer (SSRI)
Wirkung
Potenter und selektiver Inhibitor der neuronalen Aufnahme von Serotonin.
Nebenwirkung
GIT-Beschwerden, Mundtrockenheit, Tremor, Schwindel, Schlaflosigkeit, Anorexie, Sexualstörungen
Indikation
Zur Behandlung und Rezidivprophylaxe depressiver Erkrankungen.
Kontraindikation
Kombination mit MAO-Hemmern, auch Selegilin, Moclobemid: Abstand von mind. 14 d einhalten;
Einnahme von Pimozid, keine gleichzeitige Einnahme von serotonergen Substanzen
p.o.; z.B. 50 mg/Tag, bei Bedarf auf 100 mg/Tag erhöhen. Max-Dosis 200 mg/Tag. Dosissteigerungen
sollten in 50 mg-Schritten über 1 Woche erfolgen.
Besonderheiten
Bei Leberfunktionsstörungen Dosis erniedrigen bzw. Dosierungsintervall verlängern.
Sevelamer
Renagel®
Allgemeines
Nichtresorbierbares phosphatbindendes Polymer, das weder Al noch Ca enthält.
Wirkung
Verfügt über multiple Aminogruppen. Diese werden teilweise im Darm protoniert u. interagieren mit
Phosphatmolekülen. Über die Bindung von Phosphat im Magen-Darm-Trakt wird Phosphatspiegel im
Serum gesenkt.
Nebenwirkung
Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Obstipation, Infektion, Atembeschwerden, Husten,
Thrombose, Hypotonie, Hypertonie, Schwindel, peripheres Ödem, Beinkrämpfe, Pruritus.
Indikation
Hyperphosphatämie bei erwachsenen Hämodialysepatienten.
Sevelamer
Renagel®
Kontraindikation
Hypophosphatämie, Darmverschluß, Schwangerschaft keine ausreichenden Untersuchungen
Abhängig von Serumphosphatspiegel:
Empfohlene Anfangsdosis: 3 x tägl. 800 mg (1,94-2,42 mmol/l), 3 x tägl. 1600 mg (2,42-2,91 mmol/l), 3 x
tägl. 1600 mg (>2,91 mmol/l), zu den Mahlzeiten ganz schlucken. Serumphospharspiegel regelmäßig
kontrollieren, Dosis so einstellen, dass <1,94 mmol/l erreicht werden.
Besonderheiten
Bindet auch Gallensäuren, dadurch Senkung von LDL-C. Bisher keine Langzeitstudien zu Wirkungen auf
Serumphosphat-, Calcium-, Parathormon-Spiegel.
Simeticon
Sab Simplex®
Allgemeines
Polysiloxan, Entschäumer
Wirkung
Veränderung der Oberflächenspannung der im Nahrungsbrei u. im Schleim des Verdauungstraktes
eingebetteten Gasblasen, die dadurch zerfallen. Dabei frei werdende Gase können von Darmwand
resorbiert werden u. durch Darmperistaltik eliminiert werden.
Nebenwirkung
Bisher nicht bekannt.
Indikation
Symptomat. Behandlung gasbedingter Darmbeschwerden, z.B. Meteorismus
Hilfsmittel zur Diagnostik im Bauchbereich
Verstärkte Gasbildung nach OP
Spülmittelvergiftungen
Kontraindikation
Bestehende Überempfindlichkeit.
p.o.; z.B. Erw. 80-160 mg zu od. nach den Mahlzeiten
Besonderheiten
Wirkt ausschließlich physikalisch, beteiligt sich nicht an chem. Reaktionen, ist pharmakologisch und
physiologisch inert.
Simvastatin
Zocor®
Allgemeines
Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer, HMG-CoA-Reduktase-Hemmer
Wirkung
Kompetetive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, kompensatorische Zunahme der LDL-Rezeptoren,
dadurch Senkung des LDL-Cholesterins im Plasma, schwächer auch der Triglyceride, HDL-Cholesterin
steigt an
Nebenwirkung
Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, reversibler Transaminasenanstieg,
CK-Erhöhung, Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und
akutem Nierenversagen
Indikation
Hypercholesterinämie; Hyperlipidämie mit vorherrschender Hypercholesterinämie
Simvastatin
Zocor®
Kontraindikation
Überempfindlichkeit, Lebererkrankungen, Muskelerkrankungen, Schwangerschaft/
Stillzeit. Vorsicht bei Kindern.
Oral. Anfangsdosis 10 mg/d, Maximaldosis 80 mg/d
Bei Kombination mit Immunsuppressiva (Ciclosporin) od. Fibraten: Max-Dosis 10 mg/d
Besonderheiten
Hoher hepatischer “first-pass”-Effekt (Bioverfügbarkeit 5 %) mit Metabolisierung über CYP 3A4 - bei
dessen Blockierung durch andere Medikamente (z.B. Clarithromycin, Erythromycin, Ketoconazol,
Itraconazol, Verapamil, HIV-Protease-Inhibitoren) systemische Dosiszunahme mit erhöhter Gefahr
myotoxischer NW. Bei Muskelschmerzen oder –schwäche sofort absetzen. Kontrolle der Transaminasen.
Sucralfat
Ulcogant®
Allgemeines:
Schleimhautprotektives Ulkustherapeutikum
Wirkung:
Bildung von Komplexverbindungen mit Gewebsproteinen u. dem Magenschleim, die resistent gegenüber
peptischer Hydrolyse sind. Stimulation der physiolog. Mukosaprotektion. Pepsin- und
gallensäureadsorbierend.
Nebenwirkung:
-Obstipation
-geringe Resorption von Al 3+: Kumulationsneigung v.a. bei chronischer Einnahme und
Niereninsuffizienz mit Gefahr einer Aluminiumencephalopathie
Indikation:
-Ulkus duodeni und ventrikuli (Prophylaxe; Therapie)
-Refluxösophagitis Stadium I und II nach Savary und Miller
Kontraindikation:
Schwere Niereninsuffizienz/Urämie, Kinder < 14 J., Cave in Schwangerschaft (nur kurzzeitige
Anwendung) und Stillzeit
-oral
-z.B.:4×1g/d (je eine ED vor den Mahlzeiten, 4. Dosis kurz vor dem Schlafengehen)
Besonderheiten:
-Komplexbildung mit Tetracyclinen, Digoxin, Phosphat (verminderte Resorption)
→grundsätzlicher Einnahmeabstand von Sucralfat und anderen Pharmaka von 2 h
Sulbactam
Combactan®
Allgemeines
β-Laktamase-Inhibitor
Wirkung
Durch β-Laktamasen Aufspaltung in Fragmente, die an β-Laktamasen kovalent binden u. diese inhibieren
(„Suizidinhibitor“). Hemmen einen Teil der β-Laktamasen irreversibel. Dadurch Erweiterung des
Wirkspektrums von Penicillinen bei einem Teil der durch β-Laktamasen induzierten Resistenzen.
Gegenanzeichen
Anwendung ohne gleichzeitige Gabe eines β-Laktam-Antibiotikums
Indikation
Infektionen durch Bakterien, die durch β-Laktamasebildung gegen Penicilline resistent geworden sind
und deren β-Laktamasen durch Sulbactam gehemmt werden
Kontraindikation
Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft, Stillzeit und bei Neugeborenen bis 1. LJ
i.v. oder i.m.:
Erw.
0,5-1 g zusammen mit Antibiotikum-Dosis, max 4 g/d
Kdr. >1 LJ. 50 mg/kg KG (in Einzeldosen mit AB)
Dosisreduktion bei eingeschränkter Nierenfunktion
Besonderheiten
Trockensubstanz für Injektions- u. Infusionslösungen
Gefahr der Induktion von β-Laktamasebildung
Tacrolimus
Prograf®
Protopic® Salbe
Allgemeines
Immunsuppressivum, ähnlicher Wirkmechanismus wie bei Ciclosporin, gehört chemisch zu Makroliden,
ursprünglich aus Streptomyces tsukubaensis isoliert
Wirkung
Bindung an Tacrolimus-binding-Protein (FKBP) → Komplex hemmt kalziumabhängige
Proteinphosphataseaktivität des Calcineurin-Calmodulin-Komplexes.
Immunsuppressive Wirkung über Hemmung der Bildung von zytotoxischen T-Lymphozyten, Hemmung
von IL-2, IL-3, und IFN-γ, Hemmung der Expression des IL-2-Rezeptors
Hemmung der T-Zellaktivierung und der T-Helferzell-abhängigen B-Zell-Proliferation
Nebenwirkung
Nephortoxizität (Niereninsuff., gelegentlich Nierenversagen), Störungen der Leberfunktion, neurologische
Störungen (z.B. Tremor, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Parästhesie, depressive Zustände, Verwirrtheit,
Koordinationsstörungen, Lichtempfindlichkeit)
Störung des Sehvermögens, Stoffwechsel- und Elektrolytstörungen (z.B. Hyperglykämie, Hyperkaliämie,
Hypomagnesiämie, Diabetes mellitus, Hypokaliämie, Hypokalzämie), Hypertonie, Hyperlipidämie,
Fettsucht, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Pruritus, Alopezie, Schwitzen, Exantheme,
Gelenkschmerzen, Asthenie, Schmerzen, Fieber, Infektionen, benigne und maligne Veränderungen
Indikation
Prophylaxe der Transplantatabstoßung nach Nieren- u. Lebertransplantation in Komb. mit
Corticosteroiden. Behandl. der manifesten, steroidresistenten Transplantatabstoßung nach
Lebertransplantation. Behandlungsversuch bei manifester, steroidresistenter Transplantatabstoßung
nach Nierentransplantation, wenn keine andere Therapiealternative verfügbar bzw. angezeigt ist.
Salbe: mittelschwere u. schwere atopische Ekzeme bei Erw., die auf herkömmliche Therapien nicht
ausreichend ansprechen od. diese nicht vertragen.
strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft
Tacrolimus
Prograf®
Protopic® Salbe
Kontraindikation
Stillzeit, nach Lebertransplantation bei chronischer Abstoßungsreaktion mit ausgeprägter und irreversibler
Reduktion der Gallengänge (vanishing bile duct syndrome), Stillzeit
Dos.: Im Regelfall p.o.-Anw. Empfehlungen zur p.o.-Anfangsdos. bei Erw.: Vorbeugung der Transplantatabstoßung: Leber-Tx: Erw: 0,1-0,2 mg/kg KG/Tag Kdr: 0,3 mg/kg KG/Tag; Nieren-Tx: Erw:0,2-0,3
mg/kg KG/Tag Kdr: prä-op p.o. 0,2-0,3 mg/kg KG/Tag, dann weiter mit i.v.: 0,075-0,1 mg/kg KG/Tag,
nach oraler Umstellung zunächst noch i.v. weiter mit 0,1 mg/kg KG/Tag, später komplett oral mit 3-4
facher Dosis der i.v.-Dosis. Abstoßungsbehandl. u. Umstellung wg. Ciclosporin-Unverträglichkeit:
Leber-Tx: Erw: 0,1-0,2 mg/kg KG/Tag; Kdr: 0,3 mg/kg KG/Tag; Nieren-Tx: Erw:0,15-0,3 mg/kg
KG/TagKdr: initial i.v.-Gabe: 4,5 mg/m2/24 h, dann weiter p.o. 0,15 mg/kg KG/Tag; Dosisanpassungen:
spätere individuelle Erhaltungsdosis anhand klin. Effekte und TDM; bei Z. n. Lebertransplantation
benötigen Kdr höhere Dosierungen als Erw. Bei Überdos. od. Vergiftungserscheinungen i.d.R. Dos. in
20-25% Schritten herabsetzen. Inf.lsg.konz. wird nur zur kurzzeitigen Induktionstherapie eingesetzt.
Protopic Salbe: Mit Ausnahme der Schleimhäute kann die Salbe auf alle Körperstellen aufgebracht
werden. Erw. (ab 16 J.): initial Protopic 0,1% 2mal tgl. für eine Dauer von bis zu 3 Wo., danach auf
Protopic 0,03% 2mal tgl. reduzieren
Besonderheiten
Die gleichzeitige Anwendung von Substanzen oder pflanzlichen Heilmitteln, die als Hemmer (z.B.
Kortison, Calziumantagonisten, Makrolid-Antibiotika, Omeprazol) oder Induktoren (z.B. Rifampicin,
Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut) von CYP 3A4 bekannt sind, kann den Stoffwechsel und folglich
die Blutwerte von Tacrolimus erhöhen oder senken. Orale Kontrazeptiva können ihre empfängnisverhütende Wirkung einbüßen. Interaktionen mit Impfstoffen: Die Wirksamkeit von Impfungen kann durch
Tacrolimus beeinträchtigt werden; Lebendimpfstoffe sollten nicht gegeben werden. CAVE: andere
nephro- und neurotoxische Substanzen
Tiotropium(-bromid)
Spiriva®
Allgemeines
langwirkendes Anticholinergikum, Bronchotherapeutikum
Wirkung
Bronchodilatation durch Antagonisierung der Muskarinrezeptoren, in den Luftwegen (kompetitive und
reversibel antagonistische Wirkung an M3-Rezeptoren), lange Wirkdauer (> 24 h)
Nebenwirkung
häufig: Mundtrockenheit, selten: Glaukomanfall, Obstipation, Harnverhalt, Überempfindlichkeit,
Tachykardie
Indikation
COPD, Asthma bronchiale in Kombination mit β2-Mimetikum
Tiotropium(-bromid)
Spiriva®
Kontraindikation
absolut: Überempfindlichkeit gegen Atropin,
relativ: Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie, mittlere bis schwere Niereninsuffizienz,
1x tägl. 1 Kapsel (18 µg) mit dem HandiHaler® inhalieren
Besonderheiten
nicht anwenden bei akutem Bronchospasmus, da der Wirkeintritt zu langsam ist. Pulver darf nicht mit den
Augen in Berührung kommen.
Torasemid
Unat®, Torem®
Allgemeines
Schleifendiuretikum, high-ceilling-Diuretikum
Wirkung
Reversible Hemmung des Na+ Cl- K + -Carrier im Aufsteigenden Ast der Henleschen Schleife
Tubuläre Sekretion, Wirkung von luminal Æ Diurese von max. 30 -40 % des Glomerulumfiltrats
Frühe Vasodilatation (günstiges venöses PoolingÆPreload-Senkung)
Nebenwirkung
Kaliumverlust/Hypokaliämie ; Mg++ / Ca++ / Cl- - Verlust ; Verminderte Glucosetoleranz
(Hyperglykämieneigung) ; Harnsäureretention (Gichtanfall) ; Dehydratation (durch Überschießende
Diurese ; Hörschäden (gehemmter Ionentransport in der stria vascularis des Innenohres)
Indikation
Akute kardiale, renale und hepatogene Ödeme
Akute Herzinsuffizienz (insbesondere Lungenödem) ; arterielle Hypertonie, hypertensive Krise
Niereninsuffizienz ; forcierte Diurese bei Intoxikation ; Zusatztherapie bei Hirnödem
Torasemid
Unat®, Torem®
Kontraindikation
Nierenversagen mit Anurie (da wirkungslos bei fehlendem Glomerulumfiltrat)
Hyponatriämie/Hypovolämie ; schwere Hypokaliämie; schwere Leberfunktionsstörung
Schwangerschaft u. Stillzeit
p.o. ; arterielle HypertonieÆ 1 x 2,5mg Max.-Dosis 5mg/d
Ödeme (Herzinsuff.)Æ 1 x 5mg/d, b.B. bis 20mg/d
Nierenerkrankung (GFR ↓, Krea ↑)Anf.-Dosis 1 x 50mg/d, b.B. 1 x 100mg/d, Max-Dosis 200 mg/d
Auch i.v anwendbar
Besonderheiten
Ist auch bei schwer gestörter Nierenfkt anwendbar, GFR <30ml/min, Serumkreatinin >2 mg/dl
Stabile u hohe orale Verfügbarkeit ; Zusätzlicher kardialer Schutz bei Herzinsuffizienz
Tretinoin
Vesanoid®
Allgemeines
Endogener Metabolit von Vit. A, gehört zur Klasse der Retinoide.
Wirkung
Zytostatisch-differenzierend wirkende Substanz. In transformierten hämopoetischen Zelllinien Induktion
von Zelldifferenzierung und Hemmung von Zellproliferation. Wirkmechanismus nicht genau bekannt.
Nebenwirkung
Retinoic Acid Syndrome (RAS): Fieber, Dyspnoe, akute Atemnot, Lungeninfiltrate, Pleura- u.
Perikardergüsse, Hypotonie, Ödeme, Gewichtszunahme, Leber-, Nieren-, Multiorganversagen,
Hyperleukozytose. Weitere NW:NW an Haut, Schleimhaut, ZNS, neurosensorischem System, Muskel-,
Skelettsystem, GIT, Stoffwechsel, Leber, Niere, Respirationstrakt, kardiovaskuläres System,
Teratogenität
Indikation
Induktion der Remission bei akuter Promyelozytenleukämie (APL)
Tretinoin
Vesanoid®
Kontraindikation
Allergien, Schwangerschaft (es sei denn, dass Nutzen der Behandlung das Risiko für fetale
Missbildungen überwiegt), Stillzeit, Tetracycline (Gefahr der intrakraniellen Drucksteigerung vergrößert),
Vit. A
p.o.: Erw.: Tagesdosis: 45 mg/ m2 aufgeteilt auf 2 ED; Einnahme zum Essen oder kurz danach.
Besonderheiten
Ergänzung einer Chemotherapie bei APL durch Tretinoin verlängert Überlebenszeit u. senkt
Rezidivrisiko; zwingend vorgeschriebene Kontrazeptionsmaßnahmen sind zu beachten.
Im ersten Behandlungsmonat erhöhtes Thromboserisiko (CAVE bei Kombi mit Antifibrinolytika).
Tretinoin wird lokal bei milden bis ausgeprägten Formen v. Akne angewendet.
Trimethoprim+Sulfamethoxazol
Bactrim® Eusaprim®
Allgemeines
Cotrimoxazol, synergistischer Effekt durch Kombination, teilweise bakterizide Wirkung
Wirkung
Hintereinander geschaltete Hemmung der Tetrahydrofolsäuresynthese (Sequentialeffekt); Wirkspektrum:
wirksam gegen grampositive/gramnegative Kokken und Stäbchen, unwirksam gegen Pseudomonaden,
Clostridien, Spirochäten, Bacteroides
Nebenwirkung
gastrointestinale Störungen; Exantheme; nephrotoxisch; Blutbildungsstörungen; bei Neugeborenen
Gefahr des Kernikterus durch Hyperbilirubinämie
Indikation
-akute und chronische Harnwegsinfekte
-akute und chronische Bronchitis. Sinusitis
-Enteritiden
-Mittel der Wahl bei Pneumozystis-carinii-Pneumonie
Kontraindikation
Sulfonamidallergie; Blutbildveränderungen, Erythema exsudativum multiforme, Frühgeborene, Nierenu.o. Leberinsuffizienz; Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel; strenge Ind.stellung in
Schwangerschaft u. Stillzeit
oral, i.v.
z.B.: Standarddosis Erwachsene: 2x160 mg/800mg p.o. oder 2x80 mg/400 mg i.v.
Pneumozystis Pneumonie: hochdosiert: 100mg Sulfamethoxazol/kg/d + 20 mgTrimethprom/kg/d initial i.v.
Besonderheiten
Erste Wahl bei Pneumozystis-carinii-Pneumonie; optimale Wirkungssteigerung bei Mischungsverhältnis 1:5
Trockenhefe aus Saccaromyces boulardii
Perenterol®
Allgemeines
Magen-Darm-Mittel
Wirkung
Wirksamkeit an die Lebensfähigkeit der Hefezellen gebunden; bindet fimbrientragende pathogene
Bakterien, kann Bakterienwachstum hemmen, kann Toxinbindung an entspr. Rezeptor inhibieren.
Nebenwirkung
Blähungen, in Einzelfällen Unverträglichkeitsreaktionen.
Indikation
Symptomatische Behandlung akuter Durchfallerkrankungen; Prophylaxe u. symptomatische Behandlung
von Reisediarrhoen u. Diarrhoen unter Sondenernährung. Adjuvans bei chron. Formen der Akne.
Trockenhefe aus Saccaromyces boulardii
Perenterol®
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegen Hefe; Patienten mit liegendem Zentralvenenkatheter.
p.o., z.B. Erw. bei akuten Durchfällen 3 x tägl. 2-4 Kps. Perenterol ® 50 mg (Behandlung sollte noch
einige Tage nach Beendigung des Durchfalls fortgesetzt werden); Bei Akne: 3 x tägl. 5 Kps. Perenterol ®
50 mg
Besonderheiten
Einnahme vor den Mahlzeiten; falls erforderlich, kann Kps. geöffnet und Inhalt mit Brei od. Getränk
gemischt werden.
Ursodesoxycholsäure (UDCA)
Ursofalk®
Allgemeines
Gallensäure
Wirkung
Verminderung der Cholesterinsättigung der Galle durch Hemmung der Cholesterinresorption im Darm
und Senkung der Cholesterinsekretion in die Galle. Vermutlich durch Dispersion des Cholesterins und
Bildung von Flüssigkristallen erfolgt allmähliche Auflösung von Cholesteringallensteinen. Desweiteren
Austausch lipophiler, Detergentien-artiger toxischer Gallensäuren gegen hydrophile, zytoprotektive
UDCA; Verbesserung der sekretorischen Leistung der Leberzelle; immunregulatorische Prozesse
Nebenwirkung
Selten breiförmige Stühle
Indikation
zur Auflösung von Cholesteringallensteinen (die Gallensteine dürfen auf dem Röntgenbild keine Schatten
geben und die Gallenblase muß trotz Gallensteinen funktionsfähig sein), Gallenrefluxgastritis,
symptomatische Behandlung der primären biliären Zirrhose (solange keine dekompensierte
Leberzirrhose vorliegt
Ursodesoxycholsäure (UDCA)
Ursofalk®
Kontraindikation
akute Entzündungen der Gallenblase und Gallenwege, Verschluß der Gallenwege, Gestörte
Kontraktionsfähigkeit der Gallenblase, häufige Gallenkoliken, Schwangerschaft, Stillzeit
Regelmäßige Einnahme; röntgenologische oder sonographische Überprüfungen der Gallenwege alle 6
Monate!
- Auflösung v. Cholesteringallensteinen: 10 mg/kg KG/d. (Therapiedauer bis zu 2 Jahren und nur 70 %
Erfolgsquote sowie in 30-50 %/5J. Rezidivsteine)
- Gallenrefluxgastritis: 1mal tgl. 250 mg abends (Therapiedauer: 10-14 d)
- symptomatische Behandlung der primären biliären Zirrhose: 10-15 mg/kg KG
Besonderheiten
Wechselwirkungen mit Colestyramin und Colestipol sowie Aluminiumhydroxid-haltigen Antacida
→hemmen die Resorption von Ursodeoxycholsäure
Cyclosporinresorption kann erhöht sein, wahrscheinlich Induktion von CYP3A4
Vancomycin
Vancomycin HCI®
Allgemeines
Glykopeptidantibiotikum; Einsatz als Reserveantibiotikum bei Staphylokokken
Wirkung
Bakterizid auf proliferierende Erreger durch Hemmung der Bakterienzellwandsynthese;
ausschließlich bei grampositiven Bakterien wirksam
Nebenwirkung
Allergie - Ototoxizität (v.a. bei Kumulation durch Niereninsuffizienz; keine Kombination mit anderen
ototoxischen Pharmaka), Nephrotoxizität (keine Kombination mit anderen nephrotox. Pharmaka), “red
neck” durch Histaminfreisetzung bei rascher i.v.-Gabe
Indikation
Schwere Staphylokokkeninfektion bei Oxacillin-Resistenz (oder Penicillinallergie):
Endokarditis, Sepsis, Osteomyelitis, Fremdkörperinfektionen, Antibiotika-assoziierte Enterokolitis (orale
Gabe), hochresistente Corynebakterien, perioperative Prophylaxe
Vancomycin
Vancomycin HCI®
Kontraindikation
Gravidität, Stillzeit, akutes Nierenversagen, bestehende Schwerhörigkeit
langsame Infusion bei ausreichender Verdünnung (>100ml/500 mg): 500 mg alle 6 Std. oder 1g alle 12
Std., bei eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassung
Kdr: 10 mg/kg alle 6 h, bei Säuglingen in größerem Zeitabstand
Zur perioperativen Prophylaxe: 1 g vor OP, WH abh. von OP-Dauer
Kdr: 20 mg/kg vor OP, WH abh. von OP-Dauer
Bei oraler Gabe keine Resorption, d.h. nur im Darmlumen wirksam (indiziert zur Therapie der
Pseudomembranösen Colitis):
Erw: 500 mg – 2g /d (3-4 Einzelgaben)
Kdr: 10 mg/kg alle 6 h
Besonderheiten
keine Angaben
Zolpidem
Stilnox®, Bikalm®
Allgemeines
Hypnotikum
Wirkung
Bindung an zentrale Benzodiazepin-Rezeptoren (wie Benzodiazepine, aber an eine andere UE des
Rezeptors) Æ verstärkte GABA-Affinität und damit verstärkte GABA-Wirkung am postsynapt. GABAARezeptor Æ verlängerte Öffnung von Cl--Kanälen Æ vermehrter Cl--Einstrom in postsynaptische Zelle →
Hyperpolarisation Æ verminderte Erregbarkeit
Æ Anxiolyse, Sedierung
Nebenwirkung
(Sedierung) je nach Situation erwünscht/unerwünscht, allergische Reaktionen, Schwindel, Nausea,
Kopfschmerzen, Abhängigkeitsentwicklung, Gedächtnislücken, Muskelschwäche, Reboundphänomen
Indikation
Symptomatische Behandlung von Schlafstörungen
Zolpidem
Stilnox®, Bikalm®
Kontraindikation
Myasthenia gravis, respiratorische Insuffizienz, schwere Leberinsuffizienz, Schlafapnoe
Erw.: bis 65 Lj. 10 mg zur Nacht, Erw. älter 65 J. und Pat. mit Leberinsuff. 5 mg zur Nacht
Besonderheiten
alle Substanzen mit sedierender oder atemdepressiver Wirkung wie Alkohol, ältere Antihistaminika,
Barbiturate, Benzodiazepine, Hypnotika, Narkotika, Antidepressiva, Neuroleptika, Opioide,
Muskelrelaxantien -> pharmakodynamischer Agonismus -> Verstärkung zentral dämpfender und
atemdepressiver Effekte -> möglichst Kombination vermeiden, Dosisanpassung, Überwachung
CYP 3A4- Inhibitoren (Azole, Makrolide) -> Abbauhemmung -> verstärkte Sedierung;
CYP 3A4- Induktoren (Carbamazepin, Phenobarbital, Rifampicin) -> beschleunigter Abbau -> verminderte
Sedierung

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