Drogas que substituem a nicotina, uma viagem perigosa

Política Estadual sobre Drogas -
Drogas que substituem a nicotina, uma viagem perigosa
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Postado em:12/09/2008
Como a gigante farmacêutica Pfizer comentou em maio, chegar primeiro tem suas recompensas,
mas traz o risco da aventura em territórios não explorados.
# Como a gigante farmacêutica Pfizer comentou em maio, chegar primeiro tem suas recompensas,
mas traz o risco da aventura em territórios não explorados. Na primavera passada a Administração
da Aviação Federal dos EUA proibiu pilotos e controladores de tráfico aéreo de tomarem vareniclina,
o medicamento para cessação de fumar mais popular da companhia, vendido nos EUA como
Chantix. As 6,5 milhões de prescrições feitas desde 2006 resultaram em relatos amplamente
divulgados sobre convulsões, psicose e depressão suicida. Em maio, o Instituto Prática de
Medicação Segura (Institute for Safe Medication Practices), entidade sem fins lucrativos,
documentou 988 desses “eventos adversos”, levando ao imediato banimento do seu uso na aviação.
A FDA (Food and Drug Administration dos EUA) agora adicionou uma forte advertência nas
orientações do medicamento e a Pfizer está revisando as evidências que podem explicar os
incidentes, que embora raros, são graves. A Vareniclina não é apenas um novo instrumento na
cessação do tabagismo. É o primeiro de uma inteira classe de medicamentos especificamente
elaborados tendo como alvo a poderosa família de receptores na superfície das células cerebrais,
formada por receptores nicotínicos de acetilcolina, que podem mediar a dor, o humor, a memória, a
atenção e outras funções cognitivas. Os laboratórios Abbott, Targacept e AstraZeneca
desenvolveram drogas que, em ensaios clínicos, atuam em receptores nicotínicos para distúrbios de
memória, de défict de atenção - hiperatividade e dor. O Instituto Nacional de Abuso de Drogas está
testando a própria vareniclina para o tratamento de dependência de cocaína e álcool. Estudos
pré-clínicos estão analisando outros novos compostos que atuam sobre receptores nicotínicos para
a doença de Parkinson, doença de Alzheimer, depressão, colite ulcerativa e inflamação, assim como
atestando a ampla influência dessa família de receptores. Na verdade, os efeitos dos receptores
nicotínicos são tão amplos, que alguns mecanismos envolvidos não são completamente entendidos
ainda. “É uma história que ainda está em evolução, e é muito complicada, assim como é lidar com
uma droga como a vareniclina. Eu não estou surpresa que haja efeitos colaterais” diz Lorna Role,
que estuda a biologia dos receptores nas Universidades de Columbia e de Stony Brook. Esse tipo
de receptor de acetilcolina, que também responde por nicotina, atua como “um controle de volume”
de outros neurotransmissores, de acordo com Role. “Um pouco de nicotina aumenta a liberação do
transmissor” ela explica. Foi demonstrado que ele aumenta a liberação de dopamina, glutamato,
GABA, todos os principais neurotransmissores. A ativação de um subtipo de receptor nicotínico
conhecido como alfa4beta2 provoca a liberação de dopamina em uma parte do cérebro envolvida no
reforço da recompensa, por exemplo, e aquele receptor é o alvo principal da vareniclina. Essa droga
atua como um “agonista parcial” o que significa que a mesma se liga ao receptor, produzindo um
moderado estímulo dirigido a adiar a remoção da nicotina. Ao fazer isso, ela impede a nicotina de
alcançar o receptor, evitando que o fumante obtenha a nicotina a partir de um cigarro. Em estudos
celulares, a vareniclina também atua como um potente agonista completo de outro subtipo de
receptor denominado de alfa 7 que é associado com alguns efeitos cognitivos positivos da nicotina,
tais como o aumento da capacidade de focar. Fonte: Scientific American Magazine - 29 de agosto
http://www.politicasobredrogas.pr.gov.br
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de 2008 Tradução: INCA/Divisão de Controle do Tabagismo # Autor: Scientific American Magazine
# Fonte: Site do INCA
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