Nº 159 - gpuim - Universidade Federal do Ceará

Nº 159
Fevereiro
2005
Centro de Informação sobre
Medicamentos da Universidade
Federal do Ceará (CIM/UFC)
(85) 288 8276
e-mail: [email protected]
NIACINA COMO ADJUVANTE NO TRATAMENTO DAS DISLIPIDEMIAS.
A niacina é uma vitamina hidrossolúvel O medicamento foi modificado e já é
do complexo B (vitamina B3) que comercializado em parte da Europa
funciona como vitamina apenas após numa formulação de liberação gradual
sua conversão em dinucleotídeo de sem causar os mesmos problemas.O
adenina nicotinamida. A nicotinamida medicamento já está disponível nos
oral pode ser usada como fonte de Estados Unidos e vai ser lançado no
niacina para suas funções vitamínicas. Brasil ainda este ano. É bom ressaltar
Os efeitos hipolipidêmicos da niacina que estudos continuam sendo feitos
requerem doses maiores que as para garantir a eficácia e a segurança
necessárias para se obterem seus dessa substância.
efeitos como vitamina. O ácido Mecanismo de ação: A niacina tem
nicotínico (niacina, ácido piridino-3- vários efeitos no metabolismo da
carboxílico) é um agente que tem sido lipoproteína.No tecido adiposo, inibe a
estudado desde de 1950, podendo ser lipólise dos triglicerídios através da
usado no tratamento de várias lipase sensível ao hormônio, que reduz
anormalidades,
incluindo o transporte de ácidos graxos livres
hipertrigliceridemia
familiar, para o fígado e diminui a síntese quanto
hiperlipidemia combinada familiar e a esterificação dos ácidos graxos,
diminuição do HDL ( lipoproteínas de efeitos esses que aumentam a
alta densidade). O ácido nicotínico degradação da apolipoproteína B
atinge de modo favorável praticamente (apoB). A redução da síntese dos
todos os parâmetros lipídicos. Até triglicerídios reduz a produção hepática
agora, as estatinas constituem a classe de VLDL (lipoproteínas de muito baixa
terapêutica mais empregada para densidade), que é responsável pelos
controlar os níveis de colesterol. níveis reduzidos de LDL. A niacina
Embora eficaz essa classe de também aumenta a atividade da
medicamento tem ação principal sobre lipoproteína lipase (LPL), que promove
o
LDL (lipoproteínas
de
baixa a depuração dos quilomícrons e dos
densidade), o mau colesterol que se triglicerídios VLDL. A niacina eleva os
deposita nas paredes das artérias níveis de HDL diminuindo a depuração
prejudicando a circulação sanguínea. A fracional da apoA-( apoliproteína A)
niacina é um agente disponível para no HDL e não aumentando a síntese de
aumentar
o
HDL
colesterol HDL. Esse efeito se deve à redução da
(incrementos de 30-40%) e também depuração hepática de HDL-apoA-I,
baixa os triglicerídeos em 35-45%,tão mas não dos ésteres colesteril,
efetivamente quanto os fibratos e as aumentando assim o teor de apoA-I do
estatinas mais potentes, e reduz os plasma e aumentando o transporte
reverso de colesterol.
níveis de LDL colesterol em 20-30%.
A niacina deverá ser utilizada em Farmacocinética:
conjunto com a estatina. Dessa forma, o ● Absorção: Niacina é absorvida
risco de doenças cardiovasculares se rapidamente no trato gastrintestinal. Os
reduz. O benefício dessa substância já níveis de colesterol e triglicerídeos
era conhecido, o problema é que a decrescem depois de alguns dias.
niacina que estava no mercado causava ●Metabolismo:Sofre
metabolização
efeitos colaterais como rubor e coceira, pelo fígado formando metabólitos
além de afetar o nível de açúcar no ativos.
sangue.
Responsável: Camila Peixoto de Lima Freire (Estudante de Farmácia).
Revisão: Ana Cláudia de Brito Passos (Farmacêutica CIM/UFC).
Apoio:
Conselho Regional de Farmácia
● Excreção: Excretada na urina de forma
inalterada e na forma de niaciamida,N-metil2-piridona-3-carboxamida,N-metil-2-piridona5-carboxamida e outros metabólitos menos
abundantes.
Usos terapêuticos: Há duas formas
comumente disponíveis de niacina. A niacina
cristalina (liberação imediata ou regular)
refere-se a comprimidos de niacina que
dissolvem rapidamente após a ingestão. A
niacina de liberação graduada refere-se a
preparados que liberam a niacina de modo
contínuo por 6-8h após a ingestão.
A decisão quanto ao uso da terapia
farmacológica para a hiperlipidemia deve
basear-se
na
deficiência
metabólica
específica e no seu potencial de causar
arteriosclerose ou pancreatite. A dieta
constitui um adjuvante necessário à terapia
farmacológica e deve ser mantida para que o
esquema farmacológico atinja todo o seu
potencial.
O tratamento farmacológico da hiperlipidemia
deve ser evitado em mulheres passíveis de
engravidar ou que estejam amamentando.
Em geral, o tratamento farmacológico é
raramente indicado antes de 18 anos de
idade.
Bibliografia Consultada:
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Revista Istoé, agosto, 2004.
GOODMAN & GILMAN-As Bases
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BERTRAM G. KATZUNG –
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http://www.medscape.com/viewarticl
e/451612_6