bulário - Aspen Pharma

Transcrição

BULÁRIO
BULÁRIO
BULÁRIO
AGRASTAT
cloridrato de tirofibana
l – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
AGRASTAT - cloridrato de tirofibana
APRESENTAÇÃO
AGRASTAT é apresentado em frasco-ampola com 50mL de solução concentrada de tirofibana base para infusão intravenosa, na concentração de 0,25 mg (250 microgramas)/ml.
USO POR VIA INTRAVENOSA (APÓS DILUIÇÃO)
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Princípio ativo: Cada 1 mL de solução concentrada para infusão contém 0,281 mg (281 microgramas) de cloridrato de
tirofibana monoidratada, que é equivalente a 0,25 mg (250 microgramas) de tirofibana base anidra.
Excipientes: Cloreto de sódio, citrato de sódio, diidratado e ácido cítrico anidro.
O pH varia de 5,5 a 6,5 e pode ter sido ajustado com ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio.
1 . INDICAÇÕES
AGRASTAT, em combinação com heparina, é indicado para pacientes com angina instável ou infarto do miocárdio sem
elevação do segmento ST (IMSEST) para prevenir a ocorrência de eventos cardíacos isquêmicos. É também indicado
para pacientes com síndromes caronárias isquêmicas, submetidos à angioplastia coronária ou aterectomia, para prevenir
a ocorrência de complicações coronarianas isquêmicas relacionadas ao fechamento abrupto da artéria coronária tratada
(veja POSOLOGIA E MODO DE USAR).
2 . RESULTADOS DE EFICÁCIA
ESTUDO PRISM – PLUS
Foi um estudo duplo-cego, multicêntrico, controlado, que comparou a eficácia do uso do AGRASTAT, associado à heparina não fracionada (n=797), em pacientes com angina instável ou com infarto agudo do miocárdio sem onda Q(NQWMI).
Os pacientes precisavam apresentar episódio de angina frequentes ou prolongados, ou angina pós-infarto durante as 12
horas anteriores à randomização, acompanhada de novas alterações transitórias ou persistentes nas ondas ST-T (depressão ou elevação ST ≥ 01 Mv; inversões da onda T ≥ 0,3 mV ou elevação das enzimas cardíacas (CPK total ≥ 2x o
limite superior de normalidade, ou elevação da fração CPK-MB no momento da inscrição (>5% do que o limite superior de
normalidade).
Neste estudo os pacientes foram randomizados para receberem ou:
- AGRASTAT por infusão IV em duas fases (infusão de 0,4 microgramas/kg/min, durante 30 minutos, seguida de uma
infusão de manutenção de 0,1 micrograma/kg/min) e heparina [5000 U em bolo, seguida de 1.000 U/h, titular para manter
um tempo de tromboplastina parcial ativada (APTT) de aproximadamente duas vezes o controle.
Todos os pacientes receberam ácido acetilsalicílico, a menos que contraindicado; 3000-325 mg/dia, via oral (de acordo
com a orientação do médico assistente). O estudo da droga iniciou-se nas 12 horas seguintes ao último episódio de angina. Os pacientes foram tratados por 48 horas, após as quais foram submetidos à angiografia e, possivelmente, angioplastia/aterectomia, se indicado, enquanto o cloridrato de tirofibana era infundido . O cloridrato de tirofibana foi infundido por
um período médio de 71,3 horas.
O desfecho primário do estudo foi ocorrência de isquemia refratária, infarto do miocárdio ou morte nos sete dias que se
seguiram ao início do cloridrato de tirofibana.
A idade média dos pacientes foi de 63 anos, sendo 32% deles mulheres. No início, aproximadamente 58% dos pacientes
tinham depressão do segmento ST, 53% tinham inversão de onda T e 46% tinham elevação de enzimas cardíacas. Durante o estudo aproximadamente 90% dos pacientes foram submetidos à angiografia, 30% à angioplastia precoce e 23%
á cirurgia precoce de by-pass de artéria coronária.
No desfecho primário do estudo, houve uma redução de 32% no risco (RR) (12,9% vs 17,9%) no grupo do cloridrato de
tirofibana para o desfecho combinado (p=0,004).
Isto representa, aproximadamente, 50 eventos prevenidos por 1000 pacientes tratados.
Os resultados do desfecho primário foram principalmente atribuídos à ocorrência de infarto do miocárdio e a condições de
isquemia refratária.
Aos 30 dias, a RR para o desfecho combinado (morte/infarto do miocárdio/condições de isquemia refratária/readmissões
por angina refratária) foi reduzido para 22% (18,5% vs.22,3%; p=0,029).
Aos 6 meses, a RR do desfecho combinado (morte/infarto do miocárdio/condições de isquemia refratária/readmissões por
angina refratária) foi reduzido para 19% (27,7% vs. 32,1%; p=0,024).
Considerando o desfecho combinado mais comum, morte ou infarto do miocárdio, o resultado após 7 dias, 30 dias e 6
meses foram os seguintes: em 7 dias para o grupo de tirofibana foi uma RR de 43% (4,9% vs. 8,3%; p=0,006); em 30 dias
a RR foi de 30% (8,7% vs. 11,9%; p=0,027) e em 6 meses a RR foi de 23% (12,3 vc. 15,3%; p=0,063).
A redução na incidência de infarto do miocárdio em pacientes que estavam recebendo AGRASTAT apareceu precocemente durante o tratamento (durante as primeiras 48 horas) e se manteve ao longo dos 6 meses seguintes, sem efeito
significativo sobre a mortalidade.
Nos 30% de pacientes que foram submetidos à angioplastia/aterectomia durante a hospitalização inicial, houve 46% de
RR(8,8%vs. 15,2%) para o desfecho primário nos primeiros 30 dias, assim como 43% de RR (5,9% vs. 10,2%) para ‘’infarto
do miocárdio ou morte’’.
Baseado em um estudo de segurança, a administração concomitante de AGRASTAT mais enoxaparina (n=315) foi comparada com a administração de AGRASTAT mais heparina não fracionada (n=210) em pacientes que apresentavam angina
instável e infarto do miocárdio sem onda Q. Uma dose de ataque de AGRASTAT (0,4 microgramas/kg/min),em infusão
intravenosa, foi administrada durante 30 minutos, seguida de uma dose de manutenção de 0,1 micrograma/kg/min por 108
horas.
Os pacientes randomizados para o grupo da enoxaparina receberam 1,0 mg/kg/ subcutânea de injeção de enoxaparina
a cada 12 horas, por um período de pelo menos 24 horas e de no máximo 96 horas. Os pacientes randomizados para o
grupo da heparina não fracionada receberam 5.000 UI IV em bolo de heparina não fracionada, seguidas de uma infusão
de 1.000 UI por hora por pelo menos 24 horas e no máximo 108 horas.
A taxa total de sangramento por trombólise em infarto de miocárdio (TIMI) foi de 3,5% para o grupo tirofibana/enoxaparina
e 4,8% para o grupo de tirofibana/heparina não fracionada. Sangramentos cutâneos e orais foram mais frequentes nos
pacientes randomizados para o grupo da cutâneos e orais foram mais frequentes nos pacientes randomizados para o grupo da enoxaparina/tirofibana, que também apresentaram mais sangramentos no sítio do cateter. Pacientes randomizados
para o grupo da enoxaparina, que subsequentemente requerem intervenção coronariana percutânea (PC) foram trocados
para heparina não fracionada peri-procedimento, com a dose titulada para manter o tempo de coagulação ativada (ACT)
em 250 segundos ou mais. Embora tenha havido diferenças significativas nas taxas de sangramento cutâneo entre os dois
grupos (29,2% no grupo da heparina não fracionada), não se observam sangramentos maiores por TIMI em ambos os
grupos. A eficácia de AGRASTAT em combinação com a enoxaparina ainda não foi estabelecida.
Os pacientes que mais se beneficiam do tratamento com AGARSTAT são aqueles que apresentam risco elevado de desenvolver um infarto do miocárdio nos 3 a 4 dias seguintes ao início dos sintomas de angina aguda. De acordo com dados
epidemiológicos, uma incidência mais alta de eventos cardiovasculares foi associada a certos indicadores, como, por
exemplo: idade, frequência cardíaca ou pressão arterial alta, dor cardíaca isquêmica recorrente ou persistente, mudanças
importantes no ECG cardíaco (p. ex., CK-MB, troponinas) e insuficiência cardíaca.
1) Inhibition of the platelet glycoprotein llb/lla receptor in unstable angina and non-Q-wave myocardia linfarction. Platelet
Receptor Inhibition in Ischemic Syndrome Management in Patientes Limited by Unstable Signs and Symptoms (PRISM-PLUS) Study Investigators. N Engl J Med. 1998 May 21;338(21): 1488-97.
Erratum in: N Engl J Med 1998 Aug 6;339(9): 415.
2) Zhao XQ, Théroux P, Snapinn SM, Sax FL. Intracoronary thrombus and platelet glycoprotein llb/llla receptor blockade
with tirofian in unstable angina or non-Q- wave myocardial infarction. Angiographic results fron the PRISM-PLUS trial
(Plateletreceptor inhipition for ischemic syndrome management in patits by unstable signs and symptoms). PRISM-PLUS
Investigators. Circulation. 1999 Oct 12;100(15): 1609-15.
3) A comparison of aspirin plus tirofiban with aspirin plus heparin for unstable angina. Platelet Receptor Inhibition in Ischemic Syndrome Management (PRISM) Study Investigators. N Engl J Med. 1998 May 21;338(21):1498-505.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação: A ativação, adesão e agregação plaquetária representam as etapas inicias, fundamentais pela a
formação de trombos arteriais que se depositam sobre as placas ateroscleróticas rompidas. A formação do trombo é crucial
na fisiopatologia das síndromes coronárias isquêmicas agudas, como a angina instável e infarto do miocárdio, bem como
das complicações isquêmicas cardíacas após angioplastia coronária.
AGRASTAT é um antagonista não peptídico do receptor de glicoproteína (GP) IIb/llla, o principal receptor plaquetário de
superfície envolvido na agregação plaquetária.
AGRASTAT impede a ligação do fibrinogênio ao receptor de (GP) llb/llla, bloqueando, desse modo, a ligação cruzada das
plaquetas e a agregação plaquetária.
AGRASTAT causa potente inibição da função plaquetária, conforme demonstrado por sua capacidade de inibir a agregação plaquetária induzia pelo difosfato de adenosina (ADP) ex vivo e de prolongar o tempo de sangramento em indivíduos
saudáveis e pacientes com doença arterial coronária. O tempo decorrente até a inibição corresponde ao perfil de concentração plasmática do fármaco. Após a descontinuação de uma infusão de AGRASTAT, a função plaquetária rapidamente
retorna aos valores basais (de 4 a 8 horas).
A administração concomitante de uma infusão de 0,15 microgramas/kg/min de AGRASTAT a espinha durante 4 horas resulta previsivelmente em inibição quase máxima da agregação plaquetária e em modesto efeito aditivo no prolongamento
do tempo de sangramento.
Em pacientes com angina instável, administração de AGRASTAT, por infusão intravenosa em duas fases (infusão de 0,4
microgramas/kg/min durante 30 minutos seguida de 0,1 microssomas/kg/min durante até 48 horas na presença de heparina e aspirina) produz aproximadamente 90% de inibição da agregação plaquetária induz pelo difosfato de adenosina
(ADP) ex vivo com prolongamento de 2,9 vezes do tempo de sangramento durante a infusão. A inibição foi alcançada
rapidamente com a infusão durante 30min e foi mantida no seu decorrer.
Em pacientes submetidos à angioplastia coronariana, a administração de AGRASTAT por infusão intravenosa em duas
fases (infusão em bolus de 10 miogramas/kg durante 5 minutos, seguida de infusão de manutenção de 0,15 microgramas/
kg/min durante 16 a 24 horas), em combinação com heparina e aspirina, produziu aproximadamente mais de 90% de inibição da agregação plaquetária induzida pelo difosfato de adenosina (ADP) ex vivo, em quase todos os pacientes. A inibição
quase máxima é atingida rapidamente com a infusão em bolus durante 5 minutos, a qual é mantida no seu decorrer. Após
a descontinuação da infusão de AGRASTAT, a função plaquetária retorna aos valores basais ( de 4 a 8 horas ).
FARMACOCINETICA
Distribuição
A tirofibana não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e essa ligação é independente da concentração na faixa de
0,01 a 25 microgramas/mL. A fração não ligada no plasma humano é de 35%. No estado de equilíbrio, o volume de distribuição da tirofibana varia de 22 a 42 litros. A tirofibana atravessa a barreira placentária em retas e coelhas.
Metabolismo
O perfil da tirofibana marcada com 14C na urina e nas fezes indica que a radioatividade se deve principalmente à tirofibana
inalterada ( até 10 horas após a última dose ). Esse achado sugere a ocorrência de um metabolismo limitado da tirofibana.
Eliminação
Após uma dose intravenosa de tirofibana marcada com 14C em indivíduos saudáveis, 66% da radioatividade foi recuperada na urina e 23% , nas fezes. A recuperação total da radioatividade foi para a eliminação da tirofibana. Em indivíduos
saudáveis, a depuração plasmática da tirofibana varia de 213 a 314 Ml/min. A depuração renal é responsável por 39% a
69% da depuração plasmática. A meia-vida é de 1,4 a 1,8 hora. Em pacientes com depuração renal é responsável por 39%
da depuração plasmática. A meia-vida varia de 1,9 a 2,2 horas.
A tirofibana é excretada no leite de ratas.
4. CONTRAINDICAÇÕES
AGRASTAT é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
Como a inibição da agregação plaquetária aumenta o risco de hemorragias, AGRASTAT é contraindicado em pacientes
com hemorragia interna ativa, histórico de hemorragia intracraniana, neoplasia intracraniana, malformação arteriovenosa
ou aneurisma e para pacientes que desenvolveram trombocitopenia após exposição ao AGRASTAT.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
AGRASTAT deve ser usado com cautela nas seguintes situações:
.Hemorragias recentes (<1 ano), incluindo histórico de hemorragia gastrintestinal ou hemorragia geniturinária de significância clínica;
.Coagulopatia conhecida, distúrbios plaquetários ou histórico de trombocitopenia;
.Contagem de plaquetas <150.000 células /mm;
.Histórico de doença cerebrovascular no ano precedente;
.Procedimentos cirúrgicos de porte ou trauma físico grave no mês precedente;
.Procedimento epidural recente;
.Histórico, sintomas ou achados sugestivos de dissecação da aorta;
.Hipertensão grave, não controlada (pressão arterial sistólica > 180 mm Hg e/ou pressão arterial diastólica> 110 mm Hg);
.Pericardite aguda;
.Retinopatia hemorrágica;
.Hemodiálise crônica.
Precauções relativas e hemorragias
Sabendo-se que ASRASTAT inibe a agregação plaquetária, deve-se ter cautela quando esse medicamento for usado
com outras medicações que afetam a hemostasia. A segurança de AGRASTAT, utilizado em combinações com agentes
trombolíticos, não foi estabelecida até o momento. Durante o tratamento de AGRASTAT, os pacientes devem ser monitorizados quanto a possíveis sangramentos. Caso necessário, deve-se considerar a descontinuação do medicamento e a
possibilidade de realizar transfusão.
Foram relatados sangramentos fatais (veja REAÇÕES ADVERSAS).
Local de punçaõ de artéria femoral
AGRASTAT está associado a pequenos aumentos das taxas de sangramento, particularmente no local de acesso arterial
para colocação do introdutor femoral. Deve-se ter cautela para, na tentativa de obter acesso femoral, somente puncionar
a parede anterior desta artéria, evitando-se a técnica de cateterização de Seldinger. Deve-se tomar cuidado para se obter
hemostasia apropriada após a remoção dos introdutores e manter o paciente sob atenta observação.
Monitorização laboratorial
A contagem de plaquetas, a hemoglobina e o hematócrito devem ser monitorizados antes do tratamento, em até 6 horas
após a infusão em bolus ou de ataque e, a seguir, pelo menos diariamente durante o tratamento com AGRASTAT (ou
mais frequentemente se houver evidência de queda significativa). No caso de pacientes que receberam anteriormente
antagonistas do receptor de GP llb/llla deve-se considerar a monitorização precoce das plaquetas. Se o paciente apresentar redução do número de plaquetas para menos de 90.000 células/mm, contagens adicionais devem ser realizadas para
excluir pseudotrombocitopenia. Se for confirmada trombocitopenia, AGRASTAT e heparina devem ser descontinuados e
essa alteração monitorizada e tratada apropriadamente.
Além disso, o tempo parcial de tromboplastina ativada (TPTa) deve ser determinado antes do tratamento e os efeitos anticoagulantes da heparina devem ser cuidadosamente monitorizados por meio de avaliações repetidas do TPTa e sua dose,
ajustada de maneira adequada( veja POSOLOGIA E MODO DE USAR).
Pode ocorrer sangramento que acarreta risco de vida, especialmente quando heparina for administrada com outros produtos que acarreta risco de vida, especialmente quando heparina for administrada com outros produtos que afetam a
homeostase, tais como antagonistas do receptor GP llb/llla.
Insuficiência renal grave
Em estudos clínicos, pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <30 mL/min) demonstrou-se redução
da depuração plasmática de AGRASTAT. A posologia de AGRASTAT deve ser reduzida nesses pacientes (veja POSOLOGIA E MODO DE USAR).
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Uso em Idosos
Em estudos clínicos, a eficácia de AGRASTAT em idosos (> 65 anos de idade). Pacientes idosos que receberam AGRASTAT com heparina ou heparina isoladamente tiveram incidência maior de complicações hemorrágicas do que pacientes
mais jovens. O incremento do risco de hemorragia em pacientes tratados com AGRASTAT em combinação com heparina
sobre o risco em pacientes tratados somente com heparina foi comparável, independentemente da idade. A incidência global de eventos adversos não hemorrágicos foi maior em pacientes mais velhos (em comparação à observada em pacientes mais jovens). Entretanto, a incidência de eventos adversos não hemorrágicos nesses pacientes foi comparável entre os
grupos que receberam heparina isoladamente. Não é recomendado ajuste posológico para esse grupo de pacientes (veja
POSOLOGIA E MODO DE USAR).
Uso durante a gravidez e lactação
Gravidez
Não há estudos adequados e bem controlados em gravidez. AGRASTAT deve ser utilizado durante a gravidez somente se
o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Categoria B
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Não se sabe se AGRASTAT é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e
em razão dos potenciais efeitos adversos para o lactante, deve-se optar por descontinuar a amamentação ou o tratamento
com AGRASTAT, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Efeitos na habilidade de dirigir ou usar máquinas
Não há informações disponíveis de como ou se o AGRASTAT pode interferir com a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
AGRASTAT foi estudado em associação com aspirina e heparina. O uso de AGRASTAT em combinação com heparina e
aspirina foi associado ao aumento (veja REAÇÕES ADVERSAS).
Deve-se ter cautela quando AGRASTAT for usado com outros medicamentos que afetam a hemostasia (por exemplo,
varfarina) (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Precauções, relativas a hemorragia).
Em estudos clínicos, AGRASTAT foi utilizado concomitante com betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio,
anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e preparações contendo nitratos sem evidência de interações adversas clinicamente significativas .
Em um subgrupo de pacientes (n= 762) no estudo PRISM (Inibição dos Receptores Plaquetários no Controle da Síndrome
Isquêmica), a depuração plasmática de tirofibana de pacientes que receberam uma das medicações mencionadas a seguir foi comparada à de pacientes que não a receberam. Não houve interações clinicamente significativas na depuração
plasmática da tirofibana com: acebutolol, paracetamal, alprazolam, amlodipina, preparações contendo aspirina, atenolol,
bromazepam, captopril, diazepam, digoxina, dilitiazem, docusato sódico, enalapril, furosemida, gliburrida, heparina, insulina, isossorbida, lorazepam, lovastatina, metoclopramida, metoprolol, morfina, nifedipina, preparações contendo nitratos,
oxazepam, cloreto de potássio, propranolol, ranitidina, sinvastatina, sucralfato e temazepam.
Os pacientes que receberam levotiroxina ou omeprazol com AGRASTAT tiveram um aumento na depuração da tirofibana,
no entanto não se conhece o significado clínico deste achado.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Armazenar em temperatura ambiente entre15 e 30º C. Manter o frasco fechado, protegido da luz. Não congelar.
Após diluição (ver posologia e modo de usar) o medicamento deverá ser infundido num prazo de 24 horas.
O prazo de validade do medicamento, a partir da data de fabricação, é de 24 meses.
Número do lote e data de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
Características Físicas e Organolépticas
A solução de AGRASTAT, tanto a concentrada quanto a diluída, conforme recomendações, apresenta aspecto incolor,
sendo límpida e inodora.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO O MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
O frasco de AGRASTAT solução concentrada deve ser diluído antes da administração, veja o modo de usar.
AGRASTAT somente deve ser utilizado por via intravenosa usando-se equipamento estéril. AGRASTAT pode ser administrado com heparina, na mesma linha venosa.
Recomenda-se usar AGRASTAT utilizando-se bomba de infusão calibrada. Deve-se evitar infusão de ataque prolongado
e ter cautela para calcular a dose em bolus e a velocidade de infusão com base no peso do paciente.
Em estudos clínicos, os pacientes receberam aspirina, exceto quando contraindicado.
Angina instável ou Infarto do Miocárdio sem elevação do segmento ST: AGRASTAT deve ser administrado por via
intravenosa, em combinação com heparina, na velocidade de infusão inicial de 0,4 microssomas/ kg /min durante 30 minutos. Ao término da infusão inicial de AGRASTAT deve-se continuar a infusão de manutenção na velocidade de 0,1 microssomas/kg/min. A tabela a seguir é fornecida como guia para ajuste posológico com base no peso do paciente.
AGARSTAT solução concentrada para infusão intravenosa deve ser diluído antes da administração para a concentração
de 50 microgramas/mL, veja modo de usar.
Maioria dos Pacientes
Insuficiência Renal Grave
Peso do
Paciente
(Kg)
Infusão de
ataque em 30
minutos (mL/h)
Infusão de
Manutenção
(mL/h)
Infusão de
ataque em 30
minutos (mL/h)
Infusão de
Manutenção (mL/h)
30 - 37
38 - 45
46 - 54
55 - 62
63 - 70
71 - 79
80 - 87
88 - 95
96 - 104
105 - 112
113 - 120
121 - 128
129 - 137
138 - 145
146 - 153
16
20
24
28
32
36
40
44
48
52
56
60
64
68
72
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
8
10
12
14
16
18
20
22
24
26
28
30
32
34
36
2
3
3
4
4
5
5
6
6
7
7
8
8
9
9
No estudo que demonstrou a eficácia, AGRASTAT, em combinação com heparina, em geral foi mantido durante no mínimo 48 horas, até 108 horas; em média, os pacientes receberam AGRASTAT durante 71,3 horas. Essa infusão pode ser
continuada durante angiografia e deveria prosseguir por até 12 a 24 horas após angioplastia/aterectomia. Os introdutores
arteriais devem ser removidos quando o tempo de coagulação ativada do paciente for inferior a 180 segundos ou 2 a 6
horas após suspensão da heparina.
Angioplastia/Aterectomia: Nessas situações, AGRASTAT deve ser administrado por via intravenosa, em combinação
com heparina, em bolus inicial de 10 microgramas/kg administrados durante 3 minutos e, a seguir, na velocidade de infusão de manutenção de 0,15 microssomas/kg/min. A tabela a seguir é fornecida como guia para ajuste posológico com
base no peso do paciente.
AGRASTAT solução concentrada para infusão deve ser diluído antes da administração para a concentração de 50 microssomas/mL , veja modo de usar:
Peso do
Paciente
(Kg)
30 - 37
38 - 45
46 - 54
55 - 62
63 - 70
71 - 79
80 - 87
88 - 95
96 - 104
105 - 112
113 - 120
121 - 128
129 - 137
138 - 145
146 - 153
Maioria dos Pacientes
Infusão em
bolus a ser
Infusão de
administrada
Manutenção
durante 3
(mL/h)
minutos (mL/h)
7
8
10
12
13
15
17
18
20
22
23
25
26
28
30
6
8
9
11
12
14
15
17
18
20
21
23
24
26
27
Insuficiência Renal Grave
Infusão em
Infusão de
bolus a ser
Manutenção
administrada
(mL/h)
durante 3
minutos (mL/h)
4
4
5
6
7
8
9
9
10
11
12
13
13
14
15
3
4
5
6
6
7
8
9
9
10
11
12
12
13
14
A infusão da manutenção de AGRASTAT deve ser administrada durante 36 horas.
No fim do parcelamento, a heparina deve ser descontinuada, e os introdutores arteriais devem ser removidos quando o
tempo de coagulação ativada do paciente for inferior a 180 segundos.
Pacientes com Insuficiência Renal Grave: Conforme especificado nas tabelas, a posologia de AGRASTAT deve ser
reduzida em 50% em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <30 mL/min) (veja ADVERTÊNCIAS
E PRECAUÇÕES, Insuficiência renal grave).
Pacientes submetidos a hemodiálise: Considerar as mesmas orientações de posologia feitas para pacientes com insuficiência renal grave.
Outros Grupos de Pacientes: Não é recomendado ajuste posológico para pacientes idosos (veja ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES, Uso em Idosos) ou para pacientes do sexo feminino.
Modo de Usar
Medicações para o uso parenteral devem ser inspecionadas visualmente quanto à presença de micropartículas e alteração
de cor antes do uso, sempre que a solução e o frasco permitirem.
AGRASTAT pode ser administrado na mesma linha venosa de sulfato de atropina, dobutamina, doparina, cloridrato de
epinefrina, furosemida, lidocaína, cloridrato de midazolam, sulfato de morfina, nitroglicerina, cloreto de potássio, cloridrato
de propranolol e famotidina injetável.
AGRASTAT e diazepam não devem ser administrados na mesma linha intravenosa.
AGRASTAT solução concentrada:
O conteúdo do frasco de AGRASTAT solução concentrada deve ser diluído antes da administração do seguinte modo:
1. Retire 50 mL de um frasco estéril de 250 ml de solução salina estéril a 0,9% ou de glicose a 5% em água e substitua por
20mL de AGRASTAT solução concentrada ( frasco de 50 mL ) para obter a concentração de 50 microssomas/ml. Misture
bem antes da administração.
2. Administre a posologia apropriada, calculada com base na tabela descrita anteriormente.
3. Toda a solução intravenosa não utilizada deve ser descartada.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Reações muito comuns (>1/10): Quando usado concomitante com heparina e aspirina, o efeito colateral desfavorável
mais comum é a ocorrência de sangramentos, geralmente de gravidade leve, de local conhecido, podendo também ocorrer
hematúria, hematêmese e hemoptise.
Reações comuns (>1/100 e <1/10): Contagem de plaquetas no sangue inferior a 90.000 células/mm e sangramentos de
maior gravidade, requerendo transfusão sanguínea, cefaleia, náusea e febre.
Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100): Contagem de plaquetas no sangue inferior a 50.000 células/mm, com consequente aumento de sangramentos, incluindo os de maior gravidade.
Reações raras (>1/10.000 e <1/1.000): Hemorragias graves e fatais; e grave trombocitopenia (contagem inferior a 10.000/
mm).
Reações muito raras (>1/10.000 e <1/1.000): Reações alérgicas graves, incluindo reações anafiláticas, geralmente no
primeiro dia de infusão, durante o tratamento inicial e durante a readministração do medicamento.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Em estudos clínicos, a superdosagem acidental com tirofibana ocorreu em doses até 5 vezes a dose recomendada para
administração em bolus e até 2 vezes àquela recomendada para infusão. A superdosagem acidental ocorreu em doses até
9,8 vezes a taxa de infusão de manutenção de 0,15 microssomas/kg/min.
As manifestações de superdosagem mais frequentemente relatadas foram hemorrágicas, principalmente pequenos eventos hemorrágicos mucocutâneos e sangramentos menores nos locais de cateterismo cardíaco (veja ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES, Precauções relativas a hemorragia).
A superdosagem com tirofibana deve ser tratada avaliando-se as condições clínicas do paciente e descontinuando ou
ajustando a infusão da medicação, conforme apropriado.
AGRASTAT pode ser removido por hemodiálise.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800-7226001, se você precisar de mais orientação sobre como proceder.
USO RESTRITO A HOSPITAIS.
Uso profissional.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS: 1.3764.0120
Farm Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES - 3198
Fabricado por: DSM Pharmaceuticals, Inc.
5900 Martin Luther King Jr., Highway, Greenville, Carolina do Norte, 27834 EUA
Embalado por: Orion Corporation
Espoo Plant, Orionintie 1, Fl-02200 Espoo, Finlândia
Importado por: Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra – ES.
CNPJ: 02.433.631/0001-20
Indústria Brasileira
Número do Lote, data de fabricação e data de validade: vide embalagem
ALCACHOFRA (paciente)
cynara scolymus L. 312,50 mg
extrato seco
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NOMENCLATURA BOTÂNICA OFICIAL:
Cynara scolymus L.
MEDICAMENTO FITOTERÁPICO
Nome popular: Alcachofra
Família: Asteraceae
Parte da planta utilizada: Folhas
APRESENTAÇÃO
Caixa contendo blísteres com 30, 100 e 200 comprimidos revestidos.
Extrato seco de cynara scolymus ............................................................................................................................ 312,5 mg
(padronizado em 1% de derivados de ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico).
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
Extrato seco de cynara scolymus ............................................................................................................................. 312,5mg
(Padronizado em 312,5 mg (1%) de derivados de ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico).
Excipientes: (lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, álcool polivinílico, glicerol, talco, dióxido de titânio, corante alumínio laca vermelho FD&C n°40, corante alumínio l aca vermelho FD&C n°6)
q.s.p. .................................................................................................................................................. 1 comprimido revestido
II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Para facilitar a digestão e aliviar o desconforto abdominal, gases e náuseas resultantes de deficiência na produção e eliminação da bile.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Possui ação colagoga, ou seja, estimula a secreção da bile pela vesícula biliar para o duodeno.
Possui ação colerética, ou seja, estimula a produção de bile pelo fígado (PDR, 2000).
Assim sendo, facilita a digestão de alimentos gordurosos.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Pacientes com histórico de hipersensibilidade e alergia a qualquer um dos componentes da fórmula não devem fazer uso
do produto. Este medicamento é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade a extratos de c. scolymus ou outras
plantas da família Asteraceae.
Não deve ser utilizado por pacientes com doença obstrutiva das vias biliares. Pacientes que apresentam cálculos biliares
devem consultar um médico antes da utilização da c. scolymus.
O medicamento deve ser evitado por menores de 12 anos de idade e durante a gravidez devido à falta de estudos com c.
scolymus em crianças e gestantes.
Este medicamento não é indicado durante a amamentação devido à falta de estudos com o medicamento em lactantes.
Os princípios ativos amargos da planta podem passar pelo leite materno.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
O uso concomitante deste medicamento com diuréticos em presença de hipertensão ou cardiopatias deve ser realizado
sob estrita supervisão médica, dada a possibilidade de haver descompensação da pressão arterial, ou, se a eliminação de
potássio for considerável, uma potencialização de drogas cardiotônicas.
A ocorrência de hipersensibilidade foi relatada para c. scolymus, sendo atribuída à presença de lactonas sesquiterpênicas
como a cinaropicrina. Assim sendo, pacientes com história de sensibilidade a outras plantas da família Asteraceae podem
desenvolver reação alérgica ao medicamento.
De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta categoria
de risco C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Pode reduzir a eficácia de medicamentos que interferem na coagulação sanguínea, como ácido acetilsalicílico e anticoa-
gulantes cumarínicos (ex. varfarina).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Os comprimidos revestidos de alcachofra são íntegros, livres de partículas estranhas e de cor vermelha.
Manter o medicamento em sua embalagem original, protegendo-o da luz, do calor e da umidade.
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
USO ORAL / USO INTERNO
Ingerir um comprimido revestido, contendo 312,5 mg (equivalente a 3,125 mg de derivados ácido cafeoilquínico expressos
em ácido clorogênico) do extrato padronizado três vezes ao dia, ou a critério médico.
Não há restrição quanto ao tempo de utilização do medicamento, caso os sintomas persistam consulte seu médico.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso haja esquecimento da ingestão de uma dose deste medicamento, retome a posologia prescrita sem a necessidade
de suplementação.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
O uso deste medicamento pode acarretar efeito laxativo.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Não há relatos de intoxicações por superdosagem na literatura.
Em caso de superdosagem, suspender o uso e procurar orientação médica de imediato.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
REFERÊNCIAS UTILIZADAS
KIRCHHOFF R, BECKERS C, KIRCHHOFF G. et al. Increase in choleresis by means of artichoke extract. Phytomedicine.
1994. Vol I, p. 107-15.
KRAFT K. Artichoke leaf extract – recent findings reflecting effects on lipid metabolism, liver, and gastrointestinal tracts.
Phytomedicine. 1997.4 (4), p. 369- 78.. PDR. Phisicians Desk Reference for Herbal Medicines. 2a ed. 2000.
MS: 1.3764.0116
Farm. Resp.:
Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES 3198.
Fabricado por:
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01,
Quadra 09, TIMS – Serra - ES.
CNPJ 02.433.631/0001-20
ALCACHOFRA (profissional)
cynara scolymus L. 312,50 mg
extrato seco
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NOMENCLATURA BOTÂNICA OFICIAL:
cynara scolymus L.
Nome popular: Alcachofra
APRESENTAÇÃO
Caixa contendo blísteres com 30, 100 e 200 comprimidos revestidos.
Extrato seco de cynara scolymus ............................................................................................................................ 312,5 mg
(padronizado em 1% de derivados de ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico).
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Extrato seco de cynara scolymus .............................................................................................................................. 312,5mg
(padronizado em 312,5 mg (1%) de derivados de ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico).
Excipientes (lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, álcool polivinílico, glicerol, talco, dióxido de titânio, corante alumínio laca vermelho FD&C n°40, corante alumínio laca vermelho FD&C n°6)
q.s.p.................................................................................................................................................... 1 comprimido revestido
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Como colagogo e colerético em dispepsias associadas a disfunções hepatobiliares.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Uma meta-análise de estudos clínicos Fase IV conduzidos em pacientes com dispepsia ou desordens hepáticas ou da
vesícula biliar, incluindo estudos com mais de 400 pacientes em tratamentos de 4-6 semanas, demonstrou redução estatisticamente significativa dos sintomas de dor e desconforto abdominal, gases e náuseas. O medicamento foi bem tolerado
com baixa taxa de efeitos colaterais (KRAFT, 1977).
As folhas de c. scolymus caracterizam-se por conter em sua composição até 2% de ácidos maior parte cinaropicrina e por
volta de 0,5% de flavonoides, principalmente glicosídeos da luteolina (escolimosídeo e cinarosídeo).
Em estudo clínico randomizado, 20 homens com desordens metabólicas foram separados em dois grupos.
O grupo teste recebeu 320 mg de um extrato padronizado de c. scolymus (mínimo 2,5% de derivados de ácido cafeoilquínico expresso em ácido clorogênico). A secreção intraduodenal biliar aumentou 127,3% após 30 minutos, 151,5% após
60 minutos e 945,3% após 90 minutos. O grupo placebo mostrou variações em proporções muito menores. Não foram
observados efeitos adversos (KIRCHHOFF et al., 1994).
do produto.
Devido ao efeito estimulante do medicamento na vesícula biliar, seu uso está contraindicado quando houver bloqueio dos
ductos biliares.
Não existem estudos disponíveis para recomendar o uso em menores de 12 anos ou durante a gravidez.
O uso concomitante deste medicamento com diuréticos em presença de hipertensão ou cardiopatias deve ser realizado
sob estrita supervisão médica, dada a possibilidade de haver descompensação da pressão arterial, ou, se a eliminação de
potássio for considerável, uma potencialização de drogas cardiotônicas.
A ocorrência de hipersensibilidade foi relatada para C. scolymus, sendo atribuída à presença de lactonas sesquiterpênicas
como a cinaropicrina. Assim sendo, pacientes com história de sensibilidade a outras plantas da família Asteraceae podem
desenvolver reação alérgica ao medicamento.
De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta categoria
de risco C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Pode reduzir a eficácia de medicamentos que interferem na coagulação sanguínea, como ácido acetilsalicílico e anticoagulantes cumarínicos (ex, varfarina).
Os comprimidos revestidos de alcachofra são íntegros, livres de partículas estranhas e de cor vermelha.
Manter o medicamento em sua embalagem original, protegendo-o da luz, do calor e da umidade.
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e umidade.
Ingerir um comprimido revestido, contendo 312,5 mg (equivalente a 3,125 mg de derivados ácido cafeoilquínico expressos
em ácido clorogênico) do extrato padronizado três vezes ao dia ou a critério médico.
Não há restrição quanto ao tempo de utilização do medicamento, caso os sintomas persistam consulte seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Em pessoas sensíveis pode apresentar um leve efeito laxativo.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-NOTIVISA, disponível
em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Não há relatos de intoxicações por superdosagem na literatura.
Em caso de superdosagem, suspender o uso e procurar orientação médica de imediato.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
REFERÊNCIAS UTILIZADAS
KIRCHHOFF R, BECKERS C, KIRCHHOFF G. et al. Increase in choleresis by means of artichoke extract. Phytomedicine.
1994. Vol I, p. 107-15.
KRAFT K. Artichoke leaf extract – recent findings reflecting effects on lipid metabolism, liver, and gastrointestinal tracts.
Phytomedicine. 1997.4 (4), p. 369- 78.. PDR. Phisicians Desk Reference for Herbal Medicines. 2a ed. 2000.
MS: 1.3764.0116
Farm. Resp.:
Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES 3198.
Fabricado por:
CNPJ 02.433.631/0001-20
Número do lote, data de fabricação e data de validade: vide embalagem.
ALDOSTERIN
espironolactona
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos de 25 mg: embalagens contendo 20, 30, 200, 500 e 1000 unidades.
Comprimidos revestidos de 100 mg: embalagens contendo 16 e 160 unidades.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
espironolactona ............................................................................................................................................................ 25 mg
excipientes (*) q.s.p. .......................................................................................................................... 1 comprimido revestido
espironolactona ........................................................................................................................................................... 100 mg
(*) Excipientes: sulfato diidrato de cálcio, amido de milho, lauril sulfato de sódio, povidona, estearato de magnésio, talco,
amidoglicolato de sódio, corante amarelo óxido de ferro, hipromelose, propilenoglicol, dióxido de titânio.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: ALDOSTERIN (espironolactona) age como um diurético poupador de potássio.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
PRAZO DE VALIDADE: data de fabricação e validade vide cartucho.
NÃO USAR O PRODUTO SE O PRAZO DE VALIDADE ESTIVER VENCIDO.
Este medicamento não deve ser tomado por mulheres grávidas, a não ser que indicado pelo médico. Se a paciente engravidar ou desejar engravidar durante o tratamento, deve informar imediatamente ao médico.
INFORME AO SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO TRATAMENTO OU APÓS O SEU
TÉRMINO.
INFORMAR AO SEU MÉDICO SE ESTIVER AMAMENTANDO.
Os sinais de melhora dos sintomas podem ocorrer em prazo variável após início do tratamento.
O seu médico é a pessoa mais adequada para lhe dar maiores informações sobre o tratamento.
Siga sempre as suas orientações.
Não devem ser tomadas doses superiores às recomendadas pelo médico. A interrupção repentina deste medicamento não
causa efeitos desagradáveis, nem riscos, apenas desaparecimento do efeito terapêutico.
Siga corretamente as indicações do seu médico; consulte-o se não houver desaparecimento dos sintomas ou no caso de
aparecimento de reações diferentes ou desagradáveis.
Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe ao médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com ALDOSTERIN (espironolactona).
Os efeitos desagradáveis, que ocasionalmente podem ocorrer, são: náuseas, sonolência, tontura, cansaço, dor de
cabeça, dor nos seios, mal-estar, urticária, febre, confusão mental, impotência e distúrbios menstruais.
Na eventualidade de surgirem reações alérgicas cutâneas o tratamento deve ser suspenso.
É recomendada precaução inicial ao dirigir ou operar máquinas até que a resposta inicial ao tratamento seja determinada.
O uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante o tratamento com ALDOSTERIN (espironolactona), porém isto
não implica em maior risco para o paciente.
ALDOSTERIN (espironolactona) pode ser administrado antes ou após as refeições.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ E A LACTAÇÃO.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Características: ALDOSTERIN (espironolactona) é antagonista específico da aldosterona e sua principal ação terapêutica se dá através da ligação competitiva com os receptores dos íons sódio e potássio, aldosterona-dependentes, situados
no túbulo contornado distal. ALDOSTERIN (espironolactona) age como diurético poupador de potássio, o que ocasiona
aumento na excreção renal de sódio e água, conservando-se os níveis de magnésio e o potássio. Paralelamente à atividade diurética, apresenta atividade anti-hipertensiva pelo mesmo mecanismo descrito acima.
Os níveis aumentados de aldosterona estão presentes no hiperaldosteronismo primário e secundário. Quadros edematosos nos quais o hiperaldosteronismo secundário está usualmente envolvido incluem: a insuficiência cardíaca congestiva,
cirrose hepática e a síndrome nefrótica.
Nestas situações ALDOSTERIN (espironolactona) proporciona uma terapia efetiva para o edema e a ascite através da
competição com a aldosterona pelo sítio receptor. ALDOSTERIN (espironolactona) neutraliza o hiperaldosteronismo secundário induzido pela depleção de volume e perda associada de cálcio, causada pela intensa atividade diurética.
ALDOSTERIN (espironolactona) é efetivo na redução da pressão arterial diastólica e sistólica nos pacientes com hiperaldosteronismo primário. Ele é também efetivo em muitos casos de hipertensão essencial, mesmo que a secreção de aldosterona esteja dentro de limites normais no começo da hipertensão essencial. A ação de ALDOSTERIN (espironolactona)
é direta, antagonizando o efeito da aldosterona. Inibe a troca de sódio por potássio ao nível do túbulo contornado distal,
ajudando, assim, a prevenir a perda de potássio. Não foi demonstrado que a espironolactona eleve o ácido úrico sérico,
precipite crises de gota ou altere o metabolismo de carboidratos.
A espironolactona, princípio ativo do ALDOSTERIN é um pó branco ou branco amarelado, com um leve odor, praticamente
insolúvel em água e deve ser protegido da luz.
Farmacocinética
ALDOSTERIN (espironolactona) é fracamente absorvida no trato gastrintestinal, dependendo a extensão da sua absorção
do tamanho das suas partículas e da formulação.
ALDOSTERIN (espironolactona) sofre metabolismo hepático extenso com biodisponibilidade superior a 90%. O uso concomitante com alimentos aumenta a sua biodisponibilidade, pois aumenta a absorção de ALDOSTERIN (espironolactona),
provavelmente por diminuir o efeito da primeira passagem da espironolactona. Os principais metabólitos ativos são a 7-alfa-(tiometil) espironolactona e a canrenona, ambos farmacologicamente ativos. Todavia não está totalmente estabelecido
que a extensão das ações da espironolactona seja dependente de um composto similar ou de seus metabólitos.
O índice de ligação às proteínas do plasma da canrenona e do ALDOSTERIN (espironolactona) é de mais de 90%. A importância clínica desta ligação não é conhecida.
O índice da ação diurética de ALDOSTERIN (espironolactona) é gradual sendo que o efeito máximo é alcançado no 3° dia
de terapia. O efeito diurético se prolonga por mais 2 ou 3 dias após a interrupção do tratamento.
A eliminação de metabólitos se dá preferencialmente pela urina e secundariamente através das fezes.
Os metabólitos de ALDOSTERIN (espironolactona) podem atravessar a barreira placentária; A canrenona um metabólito
ativo e principal de espironolactona, se distribui no leite materno.
INDICAÇÕES
ALDOSTERIN (espironolactona) está indicado nos seguintes quadros: hipertensão essencial, distúrbios edematosos, tais
como, edema e ascite da insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática, síndrome nefrótica e edema idiopático; como
terapia auxiliar na hipertensão maligna, na hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas impróprias ou inadequadas, profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando digitálicos ou quando outras medidas
forem inadequadas ou impróprias. ALDOSTERIN (espironolactona) também está indicado no diagnóstico e tratamento do
hiperaldosteronismo primário e no tratamento préoperatório de pacientes com hiperaldosteronismo primário.
CONTRAINDICAÇÕES
Insuficiência renal aguda, diminuição significativa da função renal, anúria e hiperpotassemia, doença de Addison ou hipersensibilidade à espironolactona.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Deve-se evitar o uso concomitante com outros agentes poupadores de potássio ou a administração de potássio, porque
pode induzir a hiperpotassemia. Deve-se controlar periodicamente os eletrólitos séricos, tendo em vista a possibilidade de
hiperpotassemia, hiponatremia e elevação transitória da ureia plasmática, especialmente em pacientes com distúrbios da
função renal, para os quais a relação risco/benefício deve ser considerada.
Em pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo quando a função renal é normal, pode ocorrer uma acidose
metabólica hiperclorêmica reversível, principalmente na associação com hiperpotassemia.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Pode ocorrer uma hiperpotassemia severa se ALDOSTERIN (espironolactona) for associado a inibidores da ECA.
ALDOSTERIN (espironolactona) potencializa o efeito de outros diuréticos e antihipertensivos quando administrados concomitantemente. A dose dessas drogas deverá ser reduzida quando ALDOSTERIN (espironolactona) for incluído no tratamento.
ALDOSTERIN (espironolactona) reduz a resposta vascular da adrenalina. ALDOSTERIN (espironolactona) pode aumentar a meia-vida da digoxina. A aspirina atenua o efeito diurético de ALDOSTERIN (espironolactona) por bloquear a secreção da canrenona no túbulo renal. Há evidências de que a Indometacina e o ácido mefenâmico inibem a secreção de
canrenoato. ALDOSTERIN (espironolactona) aumenta o metabolismo da antipirina.
ALDOSTERIN (espironolactona) poderá interferir na avaliação da concentração plasmática de digoxina.
ALDOSTERIN (espironolactona) não induziu efeitos teratogênicos em camundongos.
Em estudos de longo prazo (dois anos) de carcinogenicidade por via oral do canrenoato de potássio (produto do metabolismo da espironolactona) foram observados em ratos: leucemia mielocítica, tumores hepáticos, tireoidianos, testiculares e
mamários. O canrenoato de potássio não produziu efeito mutagênico nos testes que empregaram bactérias e leveduras.
Em uma experimentação in vivo, efetuada em sistema de mamíferos, o canrenoato de potássio não foi mutagênico.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERIAIS E ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
Pode haver desenvolvimento de ginecomastia com o uso de ALDOSTERIN (espironolactona). O médico deve estar atento
quanto a esta possibilidade. Normalmente, a ginecomastia reverte quando o medicamento é suspenso.
As reações adversas mais frequentemente observadas foram: distúrbios gastrintestinais, náusea, sonolência, tontura, função hepática anormal, insuficiência renal aguda, trombocitopenia, leucopenia (incluindo agranulocitose), cansaço, cefaleia,
erupção cutânea, alopecia, hipertricose, dor e neoplasma nos seios, mal-estar, hiperpotassemia, distúrbios eletrolíticos,
alterações na libido, urticária, confusão mental, febre, ataxia, impotência, distúrbios menstruais, câimbras nas pernas.
Tem sido observado carcinoma mamário em pacientes tomando ALDOSTERIN (Espironolactona), todavia uma relação de
causa e efeito não pôde ser estabelecida.
POSOLOGIA
A dose usual de ALDOSTERIN (espironolactona) é de 50 a 100 mg por dia. Nos casos resistentesou severos ela pode ser
gradualmente aumentada em intervalos de duas semanas até 200 mg/7dia. A dose diária pode ser fracionada ou administrada em dose única. O tratamento deve ser mantido por, no mínimo, duas semanas, visto que uma resposta adequada
pode não ocorrer antes deste período. A dose poderá ser ajustada de acordo com a patologia apresentada pelo paciente
e com a sua resposta ao tratamento.
A dosagem de 25 mg a 100 mg por dia é útil no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diuréticos, quando suplementos orais de potássio ou magnésio forem considerados inadequados.
SUPERDOSAGEM
Em casos de superdosagem aguda observam-se os seguintes sintomas: náusea, vomitos, sonolência, confusão mental,
erupção cutânea maculopapular ou eritematosa e diarreia. Podem ocorrer desequilíbrios eletrolíticos e desidratação. Em
caso de superdosagem deverá se induzir o vômito ou realizar esvaziamento gástrico por lavagem. Além disso, deverão ser
tomadas medidas sintomáticas e de suporte.
USO EM IDOSOS
Poderá ser usado com os cuidados já citados.
MS: 1.3764.0040
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES 3198
Fabricado por:
CNPJ 02.433.631/0001-20
AMICOZOL
nitrato de miconazol
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:
Creme dermatológico bisnaga com 10g, 15 e 28g.
USO PEDIÁTRICO E ADULTO
COMPOSIÇÃO
Creme Dermatológico
Cada g do creme contém:
nitrato de miconazol ..................................................................................................................................................... 20 mg
Excipientes: cera emulsificante (Uniox C), óleo mineral +álcool lanolínico (uniliquid), óleo mineral (petrolato líquido), metilparabeno, propilparabeno, EDTA dissódico, propilenoglicol, base petrolato-polietileno (chemygel) e água purificada.
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO
AMICOZOL é utilizado para tratamento de diversas micoses superficiais.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30°C).
PRAZO DE VALIDADE
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe
seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se estiver amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO
A aplicação do produto deve ser feita após lavagem e secagem do local. Aplique a quantidade recomendada de AMICOZOL diretamente sobre a região atingida. Ao aplicar AMICOZOL, espalhe-o por uma região um pouco maior do que a afetada. Se a área atingida não for nas mãos, lave-as cuidadosamente após a aplicação. É recomendável a troca frequente
das roupas que ficam em contato com a área infectada, a fim de evitar a reinfecção. AMICOZOL não mancha a pele e nem
a roupa. Siga a orientação do seu médico,respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. AMICOZOL é geralmente bem tolerado. Existem relatos
isolados de irritação ou de sensação de queimação associados à utilização de miconazol. Em tais casos, geralmente é
suficiente interromper algumas aplicações. Ardor e vermelhidão no local da aplicação podem indicar uma sensibilidade
exacerbada (alergia). Neste caso, você deve interromper o tratamento e consultar o seu médico.
CONTRAINDICAÇÕES E PRECAUÇÕES
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. AMICOZOL não deve
ser utilizado na região dos olhos.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
CARACTERÍSTICAS
O miconazol tem atividade antifúngica contra dermatófitos, leveduras e outros fungos. O miconazol inibe a biossíntese do
ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos da membrana, ocasionando necrose da célula
fúngica.
Geralmente, o miconazol age rapidamente no prurido (coceira), sintoma que frequentemente acompanha as infecções
por dermatófitos e leveduras. Esta melhora sintomática pode ser observada antes que os primeiros sinais de cicatrização
sejam percebidos. O miconazol age no odor desagradável provocado pelas micoses superficiais.
O miconazol não produz níveis sangüíneos detectáveis quando aplicado de forma tópica.
INDICAÇÕES
No tratamento de Tinea pedis (pé de atleta), Tinea cruris, Tinea corporis e onicomicoses causadas pelo Trychophyton,
Epidermophyton e Microsporum; candidíase cutânea, Tinea versicolor e cromofitose.
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade ao miconazol e aos componentes da fórmula.
Gerais: Se ocorrer alguma reação sugerindo hipersensibilidade ou irritação, o tratamento deve ser interrompido.
AMICOZOL é destinado ao uso externo, devendo ser utilizado com cuidado nas regiões periorbitais, evitando seu contato
com os olhos.
Medidas de higiene devem ser adotadas para controlar fontes de infecção ou reinfecção.
Gravidez e amamentação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. Não existem relatos de problemas específicos relacionados a mulheres grávidas ou lactantes. AMICOZOL destina-se ao uso tópico e não é absorvido sistemicamente, podendo ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
Pediatria: Não foram relatados, até o momento, problemas específicos do uso de nitrato de miconazol por crianças.
Não são conhecidas interações do nitrato de miconazol com outras substâncias, quando usados concomitantemente.
INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS
Como o nitrato de miconazol é muito pouco absorvido, este não interfere em exames laboratoriais.
REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS
AMICOZOL é geralmente bem tolerado. Existem relatos isolados de irritação ou sensação de queimação associados com a utilização de miconazol.
Como ocorre com todas as substâncias de uso cutâneo, pode ocorrer uma reação alérgica ao miconazol ou a
qualquer um dos componentes da fórmula.
POSOLOGIA
A aplicação do produto deve ser feita após lavagem e secagem do local. Aplique a quantidade recomendada diretamente
sobre a região atingida. Ao aplicar AMICOZOL, espalhe-o por uma região um pouco maior do que a afetada. Se a área
atingida não for nas mãos, lave-as cuidadosamente após a aplicação. É recomendável a troca frequente das roupas que
ficam em contato com a área infectada, a fim de evitar a reinfecção. AMICOZOL não mancha a pele e nem a roupa.
Creme
Em dermatofitoses e em infecções por Candida, aplicar quantidade suficiente do produto para cobrir a área afetada, duas
vezes ao dia (pela manhã e à noite).
Geralmente duas semanas de tratamento são suficientes. Pacientes com infecções nos pés devem ser tratados por quatro
semanas para prevenir recorrência. Rever o diagnóstico se não observar melhora.
SUPERDOSAGEM
O uso excessivo pode ocasionar irritação da pele, que desaparece com a descontinuação do tratamento. Em caso de
ingestão acidental pode ser utilizado um método de esvaziamento gástrico, a critério médico.
PACIENTES IDOSOS
Não há relatos de problemas específicos relacionados à idade.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR .
NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.
MS: 1.3764.0099
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto
CRF-ES – 3198
Fabricado por: Aspen Pharma
Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Quadra 09,
Módulo 01, TIMS, Serra - ES
CNPJ: 02.433.631/0001-20
Número do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem.
ANSIOPAX
Piper methysticum Forst
FITOTERÁPICO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Cápsula gelatinosa dura: embalagem com 2 blisters, contendo 10 cápsulas, cada.
USO ADULTO
NOMENCLATURA BOTÂNICA OFICIAL (gênero, espécie, variedade, autor do binômio e família): Piper methysticum
Forst (Piperaceae).
PARTE UTILIZADA DA PLANTA: Raízes.
COMPOSIÇÃO DO MEDICAMENTO, INDICANDO A RELAÇÃO REAL, EM PESO OU VOLUME DA MATÉRIA-PRIMA
VEGETAL USADA E A CORRESPONDÊNCIA EM MARCADORES E/OU PRINCÍPIOS ATIVOS, QUANDO CONHECIDOS.
Cada cápsula gelatinosa dura contém:
Extrato seco de Piper methysticum Forst (Kava-kava) ................................................................................................ 234mg
Excipiente q.s.p. .......................................................................................................................................................1 cápsula
(Dióxido de silício coloidal, Talco, Amido de milho)
* Equivalente a 70,2mg de kava-lactonas por cápsula
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
- COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Este medicamento é a base do fitoterápico Piper methysticum (kava-kava).
- POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Utilizado nos estados de ansiedade, tensão e agitação.
- QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento não deve ser usado em pacientes com depressão grave e que tenham reação alérgica à kava. Durante
o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. O medicamento deve ser suspenso 24 horas antes de o paciente ser submetido a uma cirurgia na qual seja utilizada anestesia geral. O uso deste medicamento associado a álcool, fenobarbital e alprasolan potencializa a ação destas
drogas. Pacientes com Mal de Parkinson e em uso de levodopa podem ter piora dos sintomas. O uso de doses acima das
recomendadas e por tempo prolongado pode ocasionar hepatite tóxica. O tratamento com este medicamento não deve
exceder 3 meses, sem acompanhamento médico.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico ou
cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo dos 18 anos.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
- COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O medicamento apresenta-se com cápsula gelatinosa dura de coloração esverdeada. Utilizado nos estados de ansiedade,
tensão e agitação. Deve ser usado apenas em pacientes acima de 18 anos e na dose de 1 cápsula 3 vezes ao dia por via
oral, esta dosagem deverá ser modificada apenas pelo seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
- QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Queixas gastrointestinais leves e reações alérgicas na pele têm sido raramente observadas após a administração deste
medicamento. Podem surgir lesões crostosas do tipo ressecamento e com escamas, especialmente em palmas das mãos,
planta dos pés e em antebraços, associado a olhos avermelhados, descoloração amarelada da pele, cabelos e unhas.
Estas lesões são reversíveis com diminuição da kava e balanceamento da dieta que deve ser rica em niacina. O uso de
doses acima das recomendadas e por tempo prolongado pode ocasionar hepatite tóxica.
- O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Sintomas de intoxicação, após o uso de altas doses de chá da planta kava-kava por tempo prolongado, foram descritos:
andar cambaleante, dificuldade de acomodação visual, dilatação das pupilas, pele grossa, coloração amarelada da pele e
unhas, redução do peso corporal, perda de apetite e diarréia. Caso estes sintomas ocorram após a administração da medicação, o seu uso deverá ser interrompido. Na eventualidade da ingestão acidental de doses muito acima das indicadas,
comunique imediatamente o médico.
- CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO
Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, à temperatura entre 15 e 30 ºC, ao abrigo da luz e
umidade. Nestas condições, o prazo de validade da apresentação cápsula gelatinosa dura é de 24 meses, a partir da data
de fabricação. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem do produto. Nunca
tome medicamento com prazo de validade vencido.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está
amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper
o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. O
uso deste junto com outros medicamentos, principalmente antidepressivos, deve ser orientado pelo médico.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE”.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é um fitoterápico que contém um extrato padronizado do rizoma de Kava-kava (Piper methysticum),
planta nativa da região das ilhas do Pacífico Sul.
Mecanismo de ação: Sua ação é exercida sobre o núcleo amigdaliano diminuindo a atividade do sistema límbico, o que
determina uma ação ansiolítica. Além disso, este medicamento exerce efeitos presumíveis sobre a formação reticular. Por
diminuição da ansiedade, da tensão e da agitação, ocorre um aumento da tolerância ao estresse mental, o que leva a
uma maior estabilidade emocional. Estudos em animais de laboratório demonstraram o efeito sedativo, anticonvulsivante, espasmolítico e relaxante muscular central. Estudos farmacológicos no homem mostraram um aumento da atividade
beta e simultânea diminuição da atividade alfa no EEG quantitativo. O aumento do índice beta/alfa é típico do perfil eletroencefalográfico farmacológico dos ansiolíticos. Por outro lado, a ausência de um acréscimo das atividades delta e teta
demonstraram que o extrato de kava-kava contido neste medicamento é desprovido de propriedades hipnóticas. O perfil
de ação neurofisiológico deste medicamento é diferente daquele dos benzodiazepínicos e não é diretamente comparável
aos timolépticos tricíclicos. Estudos clínicos, com foco na influência deste medicamento sobre a qualidade do sono, demonstraram que a quantidade de fusos de sono e a porcentagem de sono profundo aumentaram, o sono REM não sofreu
alterações. O estágio I do sono e a latência do sono tenderam a diminuir e o tempo do sono subjetivo aumentou. Conforme
comprovado clinicamente, a sua influência na qualidade do sono não é acompanhada de uma restrição na capacidade
de reação. A falta de um componente sedante, a diminuição da excitabilidade central e da atividade límbica, relaxamento
muscular, bem como o aumento no tempo do sono profundo, caracterizam o extrato de kava-kava como uma substância
com propriedades farmacológicas únicas.
Farmacocinética: O pico do nível plasmático ocorre 1.8 horas após a dose por via oral. A vida-média das kavalactonas é
de 9 horas. Sua eliminação se dá através da urina e fezes.
INDICAÇÕES
Estados de ansiedade, tensão e agitação.
CONTRAINDICAÇÕES
ANSIOPAX não deve ser administrado durante a gravidez ou a mulheres que estejam amamentando, a portadores de
depressão endógena ou a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao extrato de kava-kava.
POSOLOGIA
Uso por via oral
1 cápsula, 3 vezes ao dia ou a critério médico.
Pacientes com hipersensibilidade a um dos componentes da fórmula devem evitar o uso do produto. Apesar dos estudos
demonstrarem que este medicamento não influencia a capacidade de reação do paciente, entretanto, devido às variações
individuais, podem ocorrer alterações na capacidade visual ou na habilidade de dirigir veículos ou de operar máquinas,
principalmente, se houver ingestão concomitante de álcool ou substâncias que atuam sobre o sistema nervoso central.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas. Vinte e quatro horas prévias à cirurgia, sob anestesia geral, o medicamento deve ser suspenso. “O trata-
mento não deve exceder 2 meses”.
O efeito de substâncias ativas sobre o Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos e drogas psicoativas (alprasolan), pode ser potencializado pela administração concomitante deste medicamento. Pacientes com Mal de Parkinson e em
uso de levodopa podem ter sua sintomatologia exacerbada devido ao efeito miorrelaxante.
REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
Queixas gastrointestinais leves e reações alérgicas cutâneas têm sido raramente observadas após a administração deste
medicamento. “Aparecimento de lesões crostosas de tipo ictiosiforme (ressecamento e erupção escamosa da pele), especialmente nas palmas das mãos, antebraços e pés. Essa síndrome, denominada kavadermopatia, é caracterizada por
pele seca e escamosa, olhos avermelhados, bem como descoloração amarelada temporária da pele, cabelos e unhas.
O mecanismo da lesão foi interpretado como uma interferência no metabolismo do colesterol, conduzindo a um déficit de
niacina nos consumidores de kava. Balanceando a dieta e diminuindo o consumo de kava, as lesões se tornam reversíveis”. Hepatite tóxica com uso de doses excessivas e por tempo prolongado têm sido relatados. Pode ocorrer elevação
das enzimas hepáticas aspartato e alanino aminotransferases, g-glutamiltransferase, dehidrogenase láctica, com aumento
concomitante da bilirrubina conjugada.
NOTA: depois do uso tradicional de bebidas de kava-kava, por longos períodos, tem sido observada uma coloração amarelada transitória da pele e apêndices cutâneos. Se isto também ocorrer durante o uso do medicamento sua administração
deve ser suspensa. Também foram relatados casos de dilatação das pupilas, perturbação da visão e da coordenação dos
movimentos oculares após ingestão de bebidas de kava-kava.
SUPERDOSAGEM
Sintomas de intoxicação, após o uso de altas doses de infusão (chá) de kava-kava por tempo prolongado, foram
descritos na literatura: ataxia, dificuldade de acomodação visual, dilatação das pupilas, distúrbios no balanço oculomotor, alterações ictiosiformes da pele, coloração amarelada da pele e apêndices cutâneos, redução do peso corporal,
perda de apetite e diarréia. Caso estes sintomas ocorram após a administração do medicamento, o seu uso deverá ser
interrompido. Na eventualidade da ingestão acidental de doses muito acima das preconizadas, comunique imediatamente
o médico para que sejam adotadas as medidas habituais de controle das funções vitais.
PACIENTES IDOSOS
Não há contraindicações para pacientes idosos na posologia indicada.
CUIDADOS DE ARMAZENAGEM
Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, à temperatura entre 15 e 30 oC, ao abrigo da luz e
umidade.
M.S. 1.1557.0042.002-8
Farm. Resp.: Rosa Lúcia Carneiro da Silva - CRF-PE 1938
Ansiopax e Hebron são marcas sob licença da
Hebron Farmacêutica - Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação Tecnológica
CNPJ 05.314.980/0001-10
INFAN - INDÚSTRIA QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
CNPJ.: 08.939.548/0001-03
Rodovia BR 232, Km 136 - Bairro Agamenom Magalhães - Caruaru - PE
CEP: 55.034-640 - Indústria Brasileira
[email protected]
www.hebron.com.br
Atendimento ao consumidor: 0800-724 2022
[email protected]
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
CALMAN
Passiflora incarnata L.
Crataegus oxyacantha L.
Salix alba L.
Comprimidos Revestidos - caixa com 20 comprimidos revestidos
Líquido (solução oral) - frasco com 100ml
COMPOSIÇÃO
Comprimidos Revestidos - cada comprimido revestido contém:
Extrato seco de Passiflora incarnata L. ........................................................................................................................ 0,100g
Extrato seco de Crataegus oxyacantha L. ................................................................................................................... 0,030g
Extrato seco de Salix alba L. ......................................................................................................................................... 0,100g
Excipientes: dióxido de silício, lactose, estearato de magnésio, glicolato amido sódico, talco BL-1 magnesita, polissorbato
80, polietilenoglicol, dióxido de titânio, corante, copolímero ácido metacrílico, simeticona, trietilcitrato, álcool isopropílico,
acetona, água de osmose.
Líquido (solução oral) - cada 5ml (1 copo medida) contém:
Extrato fluido de Passiflora incarnata L. . ....................................................................................................................... 0,50ml
Alcoolato de Crataegus oxyacantha L. ........................................................................................................................ 0,35ml
Extrato mole de Salix alba L. ....................................................................................................................................... 0,250g
Excipientes: açúcar, glicerina, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, água de osmose e corante caramelo.
Nomenclatura botânica e partes das plantas utilizadas:
Passiflora incarnata L. (Passifloraceae), flores e folhas
Crataegus oxyacantha L. (Rosaceae), flores e folhas
Salix alba L. (Salicaceae), casca
Devido a associação da Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L., CALMAN (Passiflora incarnata L.,
Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) possui um efeito calmante leve indicado nos quadros de ansiedade e distúrbios do
sono. A Crataegus oxyacantha L. possui um efeito de relaxamento sobre a musculatura lisa, com isto, CALMAN (Passiflora
incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) pode ser usado nos casos de enurese noturna e como coadjuvante
nos casos de hipertensão leve.
CUIDADOS NA CONSERVAÇÃO: O medicamento deve ser conservado ao abrigo do calor excessivo, da umidade, da luz
e em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).
Prazo de validade: 36 meses após a data de fabricação.
Verifique a data de fabricação no cartucho.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: Não há estudos conclusivos do uso dessas plantas em gestantes ou lactantes, sendo assim,
deve-se evitar o uso deste produto nestas condições. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO/ INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO
NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO.
REAÇÕES ADVERSAS: CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) é bem tolerado e as
reações adversas são raras. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS: Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento com CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.). O uso de outros medicamentos
com ação sedativa deve ser submetido à orientação médica.
CONTRAINDICAÇÕES E PRECAUÇÕES: CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.)
está contraindicado a pacientes com alergia aos componentes de sua formulação. Informe seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
ATENÇÃO DIABÉTICOS: A APRESENTAÇÃO LÍQUIDO CONTÉM AÇÚCAR.
PROCESSO DE REVESTIMENTO
Os comprimidos de CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) são revestidos por processo tecnológico moderno (film-coating) e programado para desintegrarem, dissolverem e serem absorvidos no duodeno
com um bioaproveitamento máximo de seus princípios ativos.
CARACTERÍSTICAS
CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) é constituído por extratos de três plantas medicinais que eram tradicionalmente usadas de forma isolada.
Ação Farmacológica global de CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.)
Os três componentes fitoterápicos presentes em CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba
L.) dão à sua composição um equilíbrio que lhe propicia um melhor efeito farmacológico.
Sedação: O efeito sedativo de cada um dos componentes se somam para produzir um sono muito próximo do fisiológico.
Controle da Enurese: O efeito anticolinérgico da Passiflora incarnata L. somado à diminuição do fluxo plasmático renal
causado pela Crataegus oxyacantha L., induz a uma maior capacidade vesical para um reduzido volume urinário final.
- Passiflora incarnata L.
Conhecida popularmente por maracujá silvestre, possui como substância ativa principal a Passiflorina ou Armano. Desta
última substância se originam outros princípios ativos: Armina e o Armol.
Ações no SNC: Atua à nível da medula espinhal, provavelmente por interação com os receptores das endorfinas naturais,
diminuindo os estímulos externos que chegam ao SNC. Atua eficazmente na insônia e na hiperexcitabilidade nervosa
induzindo um sono próximo ao sono fisiológico. O despertar após o uso da Passiflora é rápido e completo. Não causa a
depressão psíquica e a lentidão dos reflexos comuns aos hipnóticos e tranqüilizantes (maiores ou menores).
Ações no Sistema Nervoso Parassimpático: Tem uma ação anticolinérgica, bloqueando os efeitos da pilocarpina sobre
a musculatura lisa intestinal. Esta ação atropínica pode aumentar a capacidade vesical e retardar o reflexo de micção.
Além disso, este bloqueio muscarínico pode ser útil na proteção do broncoespasmo de origem colinérgica.
- Crataegus oxyacantha L.
Conhecido também como Espinheiro alvar, atua em diversos sistemas do organismo humano.
Ações no Sistema Nervoso Simpático: Tem ação simpatolítica que dependendo da dose administrada pode produzir um
efeito comparável a uma simpatectomia. Tem ação vasodilatadora direta, pois, este efeito se manifesta mesmo quando o
nervo vago está bloqueado. A ação simpatolítica pode influenciar a motilidade intestinal produzindo um aumento do número de evacuações, favorecendo algumas vezes o aparecimento de fezes líquidas.
Efeitos cardiovasculares: Tem ação cronotrópica e dromotrópica negativa nas fibras musculares cardíacas, apresentando sinergismo potenciativo com os digitálicos. Tem, portanto, uma ação bradicardizante e coronário dilatadora, podendo
melhorar o rendimento cardíaco.
Efeito no Fluxo Plasmático Renal: Produz uma diminuição do fluxo plasmático renal, o que pode acarretar uma baixa
taxa de filtração glomerular, reduzindo o volume urinário final, favorecendo a retenção líquida poucas horas após sua administração.
Efeitos no SNC: Tem ação sedativa sobre o SNC, o que auxilia o controle da hipertensão associada a componentes emocionais importantes.
- Salix alba L.
O Salgueiro alvar ou Salgueiro branco tem como princípios ativos a Salicina e a Saligenina que possuem identidade química incontestável com o ácido salicílico.
Ações periféricas: Tem ação analgésica, antipirética e anti- inflamatória, provavelmente por bloqueio da produção de
prostaglandinas.
Ações no SNC: Permite um controle da hiperexcitabilidade nervosa.
Ações antiespasmódicas: É útil no tratamento das cólicas, principalmente, daquelas que se originam por uma liberação
de prostaglandinas, no caso das dismenorreias.
INDICAÇÕES
Ansiedade, distúrbios comportamentais do sono na criança, distúrbios neurovegetativos, enurese de origem não orgânica,
hipertensões leves, insônias e irritabilidade.
Apesar de ser um produto fitoterápico, CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) pode
levar a um quadro de sonolência. Pacientes que irão dirigir ou operar máquinas devem ter maior cautela no desenvolvi-
mento de tais atividades.
ATENÇÃO DIABÉTICOS: A APRESENTAÇÃO LÍQUIDO CONTÉM AÇÚCAR.
O uso de CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.) concomitante a outros medicamentos
com ação sedativa deve ser feito somente sob supervisão médica. Não administrar juntamente com bebidas alcoólicas.
CONTRAINDICAÇÕES
Não são conhecidos até o momento relatos de casos de contraindicações relacionadas ao produto.
Ainda não é conhecido o padrão de reações adversas. Não há relatos de alterações em exames laboratoriais causados por
CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.), porém devido à presença de Salicina deve-se
cogitar possíveis alterações na coagulação sanguínea.
POSOLOGIA
Comprimidos Revestidos
- Crianças maiores que 5 anos: 1 comprimido revestido, 1 ou 2 vezes ao dia.
- Adultos: Insônia e irritabilidade leve: 1 a 2 comprimidos revestidos, 1 ou 2 vezes ao dia.
Estados depressivos acentuados e insônia rebelde: 2 a 4 comprimidos revestidos, 1 ou 2 vezes ao dia.
Líquido (solução oral)
Irritabilidade e insônia
- Lactentes: 2,5ml, 1 ou 2 vezes ao dia.
- Crianças de 2 a 5 anos: 5ml, 1 ou 2 vezes ao dia.
- Crianças maiores de 5 anos: 10ml, 1 ou 2 vezes ao dia.
- Adultos e adolescentes: 15ml a 20ml, 1 ou 2 vezes ao dia.
SUPERDOSAGEM: Não há relatos de superdosagem com o uso de CALMAN (Passiflora incarnata L., Crataegus oxyacantha L. e Salix alba L.). Em caso de ingestão acidental proceder lavagem gástrica e administração de eméticos.
PACIENTES IDOSOS
Até o momento, não há relatos de reações adversas em pacientes acima de 65 anos.
“MEDICAMENTO EM ESTUDO PARA AVALIAÇÃO CIENTÍFICA DAS INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS.”
N° DO LOTE, DATA DE FABRICAÇÃO E PRAZO DE VALIDADE: VIDE CARTUCHO
M.S. 1.1861.0017 Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva CRF-SP nº 37.152
Ativus Farmacêutica Ltda.
Rua Fonte Mécia, 2.050 Caixa Postal 489 CEP 13273-900 Valinhos/SP
SAC 0800 7712010
www.ativus.com.br
CNPJ nº 64.088.172/0001-41
CELLEXINA
cefalexina monoidratada
Cápsula de 500 mg: Embalagens contendo 8, 10, 200 e 500 unidades.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
cefalexina monoidratada equivalente a 500 mg de cefalexina base.
excipientes (**) q.s.p. .............................................................................................................................................. 1 cápsula
(**) Excipientes: estearato de magnésio, lauril sulfato de sódio, dióxido de silício coloidal.
Ação esperada do medicamento: CELLEXINA (cefalexina monoidratada) é um antibiótico de uso oral pertencente ao
grupo das cefalosporinas. Apresenta ação bactericida, isto é, destrói bactérias causadoras de infecções, sensíveis à cefalexina.
De acordo com a história do paciente e aspectos clínicos, o médico poderá indicar a realização de testes de sensibilidade
à cefalexina (antibiograma).
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e da umidade.
Prazo de validade: 02 anos a partir da data de fabricação. Data de fabricação e validade: vide cartucho.
Nunca use medicamento com prazo de validade vencido.
Gravidez e lactação: Não deve ser administrado durante a gravidez e lactação. Informe ao seu médico a ocorrência de
gravidez durante o tratamento ou após o seu término.
Cuidados de administração: CELLEXINA (cefalexina monoidratada) não deve ser administrada a pessoas que já tenham apresentado reações alérgicas a cefalosporinas. Só deve ser administrada sob prescrição médica, respeitando
sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
CELLEXINA (cefalexina monoidratada) pode ser administrada antes ou após as refeições. Não é recomendado o uso de
bebida alcoólica durante o tratamento com CELLEXINA (cefalexina monoidratada).
Cuidados na interrupção do tratamento: O tratamento com CELLEXINA (cefalexina monoidratada) só deve ser interrompido a critério do médico.
Reações adversas: Comunicar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis. Eventualmente podem ocorrer
reações alérgicas.
Contraindicações e Precauções: CELLEXINA (cefalexina monoidratada) é contraindicada em pacientes alérgicos às
cefalosporinas. Informe ao seu médico sobre qualquer medica sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do
início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PREJUDICIAL PARA A SUA SAÚDE.
A cefalexina é um antibiótico beta-lactâmico, semi sintético, bactericida, do grupo das cefalosporinas, utilizado por via oral.
É o ácido 7-(D-amino-fenilacetamido)-3-metil-3-cefem-4-carboxílico monoidratado. É um pó cristalino branco, com sabor
amargo, com baixa solubilidade em água à temperatura ambiente; 1 ou 2 mg/ml podem ser dissolvidos rapidamente, porém, concentrações mais altas são obtidas com dificuldade. A forma cristalina da cefalexina é de monoidrato.
Farmacologia Clínica
Absorção/distribuição: A cefalexina é estável em meio ácido, podendo ser administrada sem restrições, em relação às
refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, níveis sanguíneos
máximos médios de aproximadamente 9, 18 e 32 mcg/ml, respectivamente, são obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis
ainda estão presentes 6 horas após a administração.
Distribui-se bem nos tecidos e líquidos orgânicos. Concentrações elevadas são obtidas no líquido sinovial e pericárdico.
Atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno.
Metabolismo
A cefalexina não sofre um metabolismo apreciável.
Eliminação
A cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos têm demonstrado que mais de
90% da droga administrada é excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas na urina durante este período são de aproximadamente: 1.000 mcg, 2.200 mcg e 5.000 mcg/ml, após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g,
respectivamente.
Microbiologia: A ação bactericida da cefalexina, como a de todas as cefalosporinas, está relacionada à inibição da síntese
da parede celular bacteriana. Tanto in vitro como em infecções clínicas, a cefalexina tem se mostrado ativa contra a maioria
dos seguintes microrganismos, associados às infecções relacionadas no item INDICAÇÕES.
- Aeróbios Gram-positivos: Estreptococos beta-hemolítico; Estafilococos (inclusive cepas coagulasepositivas, coagulase-negativas e produtoras de penicilinase); Streptococcus pneumoniae (cepas sensíveis à penicilina).
- Aeróbios Gram-negativos: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella sp.; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis.
Nota: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos são resistentes à cefalexina. Não é
ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. Não tem atividade contra
as espécies de Pseudomonas ou Acinetobacter calcoaceticus. Cepas de Streptococcus pneumoniae penicilino-resistentes
apresentam usualmente resistência cruzada aos antibióticos beta-lactâmicos.
Testes de Sensibilidade
Técnicas de Difusão
Os métodos quantitativos que requerem medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem estimativas reproduzíveis da
sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados, recomendado para testar a
sensibilidade dos microrganismos à cefalexina, utiliza discos de sensibilidade com 30 mcg de cefalotina. A interpretação do
método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM)
para cefalexina. Os resultados do teste de sensibilidade com disco único padrão (disco de cefalotina de 30 mcg) devem
ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
Diâmetro do halo em mm
18
15 - 17
14
Interpretação
(S) Sensível
(I) Intermediário
(R) Resistente
Um resultado “sensível” significa que o patógeno pode ser inibido por concentrações geralmente alcançáveis do agente
antimicrobiano no sangue. Um resultado “intermediário” indica que o resultado deve ser considerado equivocado. Nessa
situação, se o microrganismo não apresentar sensibilidade a outras drogas clinicamente alternativas, o teste deve ser
então repetido. Esta classificação sugere uma possível indicação clínica nos locais do organismo onde a droga se concentra fisiologicamente ou em situações onde altas doses do antimicrobiano podem ser usadas. Esta classificação também
abrange uma zona tampão que previne contra fatores técnicos que possam causar discrepâncias maiores na interpretação. Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançáveis do antimicrobiano no sangue são insuficientes
para serem inibitórias e que outra terapia deverá ser escolhida.
As medidas de CIM e das concentrações alcançáveis dos agentes antimicrobianos podem ser úteis para orientar a terapia
em algumas infecções. Os métodos padronizados requerem o uso de microrganismos controlados em laboratório. O disco
de cefalotina de 30 mcg deve dar os seguintes halos de inibição quando testados com estas cepas de controle para testes
de laboratório:
Microrganismo
E. coli ATCC 25922
S. aureus ATCC 25923
Diâmetro do halo em mm
15 - 21
29 - 37
Técnicas de Diluição:
Os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM fornecem estimativas reproduzíveis da sensibilidade
da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados utiliza a diluição em caldo, ágar, microdiluição ou equivalente com cefalotina. Os resultados da CIM devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
CIM (mcg/ml)
8
16
32
Interpretação
(S) Sensível
(I) Intermediário
(R) Resistente
A interpretação deve ser como a estabelecida acima para resultados usando métodos de difusão.
Como com os métodos padrões de difusão, os métodos de diluição requerem o uso de microrganismos de controle em
laboratório. A cefalotina padrão em pó deve fornecer os seguintes valores de CIM:
Microrganismo
E.coli ATCC 25922
E.faecalis ATCC 29212
S.aureus ATCC 29213
Variação do CIM (mcg/ml)
4 - 16
8 - 32
0
INDICAÇÕES
A CELLEXINA (cefalexina monoidratada) é indicada no tratamento das infecções abaixo relacionadas quando causadas
por cepas sensíveis das seguintes bactérias:
- Sinusites bacterianas causadas por estreptococos, S. pneumoniae e Staphylococcus aureus (somente os sensíveis à
meticilina).
- Infecções do trato respiratório causadas por S. pneumoniae e S. Pyogenes.
Nota: A penicilina é o antibiótico de primeira escolha no tratamento e prevenção de infecções
estreptocócicas, incluindo a profilaxia da febre reumática. A cefalexina é geralmente eficaz na erradicação de estreptococos da nasofaringe, contudo, não existem até o momento, evidências conclusivas que estabeleçam a eficácia da cefalexina na prevenção tanto da febre reumática como da endocardite bacteriana.
- Otite média causada por S. pneumoniae H. influenzae M. catarrhalis e outros estafilococos e
estreptococos.
- Infecções da pele e tecidos moles causadas por estafilococos e/ou estreptococos sensíveis à
cefalexina.
- Infecções ósseas causadas por estafilococos e/ou P. mirabilis .
- Infecções do trato geniturinário incluindo prostatite aguda, causadas por E. coli P. mirabilis e Klebsiella
pneumoniae.
- Infecções dentárias causadas por estafilococos e/ou estreptococos sensíveis à cefalexina.
Nota: Quando indicado, deverão ser realizadas culturas apropriadas, identificação do microrganismo causador da infecção e avaliação da sua sensibilidade à cefalexina. Em algumas situações também poderá ser necessária a realização de
estudos da função renal para ajuste de doses.
MODO DE USAR
CELLEXINA (cefalexina monoidratada) deve ser administrado por via oral e independente das refeições. Caso o paciente
deixe de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que possível.
CONTRAINDICAÇÕES
CELLEXINA (cefalexina monoidratada) é contraindicada em pacientes alérgicos às cefalosporinas.
ADVERTÊNCIAS
Gerais: Antes de ser instituída a terapêutica com a CELLEXINA (cefalexina monoidratada), deve-se pesquisar cuidadosamente reações prévias de hipersensibilidade às cefalosporinas e às penicilinas. Os derivados da cefalosporina-C devem
ser administrados cuidadosamente a pacientes alérgicos à penicilina.
Reações agudas graves de hipersensibilidade podem levar à necessidade do uso de adrenalina ou outras medidas de
emergência.
Há evidência clínica e laboratorial de imunogenicidade cruzada parcial entre as penicilinas e as cefalosporinas. Foram
relatados casos de pacientes que apresentaram reações graves (incluindo anafilaxia) a ambos os antibióticos.
Qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a medicamentos, deve receber antibióticos com cautela, não devendo haver exceção quanto a cefalexina.
Foi relatada ocorrência de colite pseudomembranosa com praticamente todos os antibióticos de amplo espectro (incluindo
os macrolídeos, penicilinas semi sintéticas e cefalosporinas). Portanto, é importante considerar estes diagnósticos em
pacientes que apresentem diarreia durante o tratamento com antibióticos. A colite pseudomembranosa pode variar de leve
a intensa gravidade e colocar em risco a vida do paciente. Casos leves usualmente respondem somente à interrupção do
tratamento, enquanto que em casos moderados a graves deverão ser tomadas medidas específicas.
Os pacientes devem ser seguidos cuidadosamente para que qualquer reação adversa ou manifestação inusitada de
idiossincrasia à droga possa ser detectada. Se ocorrer uma reação alérgica à cefalexina, o antibiótico deverá ser imediatamente suspenso e o paciente tratado com medicação apropriada (por ex.: adrenalina ou outras aminas pressoras, anti-histamínicos e/ou corticosteroides).
O uso prolongado e/ou inadequado da cefalexina poderá resultar na proliferação de bactérias resistentes.
A observação cuidadosa do paciente é essencial. Se uma superinfecção ocorrer durante a terapia, devemse tomar as
medidas apropriadas.
Antibióticos de amplo espectro devem ser prescritos com cuidado a pacientes com história de doença gastrintestinal, particularmente colite.
Sabe-se que este medicamento é substancialmente eliminado pela via renal. Assim o risco de reações tóxicas a ele relacionadas pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como os pacientes idosos podem ter maior probabilidade
de apresentar uma função renal diminuída, a escolha da dose deve ser feita com cautela e a função renal monitorada.
Insuficiência renal: A cefalexina deve ser administrada com cuidado na presença de insuficiência renal grave.
Carcinogênese, mutagênese, danos à fertilidade: A administração oral diária de cefalexina a ratas, em doses de 250 ou
500 mg/kg, antes e durante a gravidez, ou a ratas e camundongos fêmeas, durante somente o período de organogênese,
não produziu efeito adverso na fertilidade, viabilidade fetal, peso fetal ou tamanho da ninhada. Não se demonstrou aumento de toxicidade relacionada à cefalexina em ratos recém-nascidos e em desmamados, comparados com ratos adultos.
Uso na gravidez (categoria B): Estudos em animais não revelaram evidências de danos fetais com o uso da cefalexina.
Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados em gestante. Devido ao fato de os estudos de reprodução em
animais nem sempre predizerem as respostas em humanos, este antibiótico só deverá ser usado durante a gravidez se
absolutamente necessário.
Uso durante a amamentação: A cefalexina é excretada no leite e, portanto, deve ser administrada com cuidado a mulheres que estão amamentando.
Uso em idosos: Em estudos clínicos, em geral, não foram observadas diferenças quanto à segurança e à eficácia em
pacientes idosos em comparação com indivíduos jovens. No entanto deve-se estar atento durante o tratamento de alguns
indivíduos idosos, devido à possibilidade de condições subjacentes, comuns neste grupo etário, poderem afetar a farmacocinética do medicamento.
Metformina: Em indivíduos saudáveis que receberam doses únicas de 500 mg de cefalexina e metformina, a Cmax
plasmática média de metformina e a sua AUC média tiveram um aumento médio de 34% e 24%, respectivamente, decrescendo o clearence renal médio da metformina em 14%. Não se dispõe de qualquer informação a cerca da interação da
cefalexina e metformina após doses múltiplas de ambos os medicamentos.
Embora não observados neste estudo, efeitos adversos poderiam potencialmente se desenvolver com a administração
concomitante de CELLEXINA (cefalexina monoidratada) e metformina por inibição da secreção tubular através de sistemas orgânicos de transporte catiônicos. Por essa razão, recomenda-se cuidadosa monitorização do paciente e ajuste da
dose de metformina em pacientes tomando concomitantemente CELLEXINA (cefalexina monoidratada) e metformina.
Probenecida: Como ocorre com outros beta-lactâmicos a excreção renal de CELLEXINA (cefalexina monoidratada) é
inibida pela probenecida.
REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS E ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
Sintomas de colite pseudomembranosa podem aparecer durante os após o tratamento com antibióticos de largo espectro.
Raramente ocorrem náuseas, vômitos, dispepsia ou dor abdominal. Foram raros os relatos de hepatite transitória e icterícia colestática.
Observaram-se reações alérgicas, na forma de erupções cutâneas, urticária, angioedema e, raramente eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise tóxica epidérmica, que desapareceram após a suspensão do tratamento.
Foram observados também prurido anal e genital, monilíase genital, tontura, fadiga e dor de cabeça, agitação, confusão e
alucinações. Tem sido citados casos de eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevação de transaminases.
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
Adultos - As doses de CELLEXINA (cefalexina monoidratada) para adultos variam de 1 a 4 g diários.
No caso de faringites estreptocócicas, infecções da pele e estruturas da pele, cistites não complicadas, em pacientes acima de 15 anos de idade, uma dose de 500 mg pode ser administrada a cada 12 horas.
A duração do tratamento de cistites deve ser de 7 a 14 dias.
No caso de infecções respiratórias causadas por S. pneumoniae e S. pyogenes, uma dose de 500 mg deve ser administrada a cada 6 horas. Para infecções mais graves ou aquelas causadas por microrganismos menos sensíveis poderão ser
necessárias doses mais elevadas.
Se doses diárias de CELLEXINA (cefalexina monoidratada) acima de 4g forem necessárias, deve ser considerado o uso
de uma cefalosporina parenteral em doses adequadas.
SUPERDOSAGEM
Os sintomas de uma superdosagem com cefalexina oral são: náuseas, vômitos, dor epigástrica, diarreia e hematúria. Se
outros sintomas surgirem é provável que sejam secundários à doença subjacente, a uma reação alérgica ou aos efeitos
tóxicos de outra medicação.
Tratamento: Ao tratar uma superdosagem, considere a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre
drogas e de cinética inusitada da droga no paciente. Não será necessária a descontaminação gastrintestinal, a menos que
tenha sido ingerida uma dose 5 a 10 vezes à dose normal.
Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão pulmonar. Monitorar e manter dentro de limites
aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases e eletrólitos sanguíneos, etc. Em muitos casos, a administração de carvão
ativado, que diminui a absorção da drogas no trato gastrintestinal, é mais eficaz do que o vômito e o esvaziamento gástrico induzidos ou lavagem gástrica. Considerar a utilização de carvão ativado em vez do esvaziamento gástrico ou como
medida aditiva a este. Doses repetidas de carvão ativado podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram
absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando se empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado. A DL5O
oral da cefalexina em ratos é de 5000 mg/kg.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
MS: 1.3764.0026
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES 3198
Fabricado por: Nortis Farmacêutica Ltda.
Rua João Guilherme, 500 - Londrina - PR
Registrado por: Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Avenida Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra - ES.
CNPJ 02.433.631/0001-20 - Indústria Brasileira
CLARITROMICINA
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Pó liofilizado para solução injetável 500 mg:
Embalagens contendo 1, 5 e 10 frascos-ampola.
USO IV
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
claritromicina ............................................................................................................................................................... 500 mg
excipientes: ácido lactobiônico e álcool isopropílico.
Após a reconstituição do produto com 10 mL de água para injeção, o produto conterá lactobionato de claritromicina (equivalente a 500 mg de claritomicina) e água para injeção.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
A claritromicina é antibiótico semissintético do grupo dos macrolídeos, obtido pela substituição do grupo hidroxila, na posição 6, pelo grupo CH3O no anel lactônico da eritromicina. Quimicamente, a 6-0-metil-eritromicina, com peso molecular
747,96.
A claritromicina é um pó cristalino, branco ou esbranquiçado, solúvel em acetona, levemente solúvel em metanol, etanol e
acetonitrila, e praticamente insolúvel em água.
Microbiologia: A claritromicina exerce a sua atividade antibacteriana através de ligação às subunidades ribossômicas
50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica. A claritromicina apresenta excelente atividade
in vitro tanto contra cepas padronizadas de bactérias quanto de bactérias isoladas na clínica. A claritromicina é altamente
potente contra uma grande variedade de organismos Grampositivos e Gram-negativos, aeróbios e anaeróbios. Os dados
in vitro indicam também que a claritromicina apresenta uma excelente atividade contra Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Helicobacter pylori. Dados in vitro e in vivo mostram que este antibiótico apresenta atividade contra
espécies de micobactérias clinicamente significantes. Os dados in vitro indicam que espécies de Enterobacteriaceae e
de Pseudomonas e outros bacilos Gram-negativos não-fermentadores de lactose não são sensíveis à claritromicina. A
claritromicina tem se mostrado ativa contra a maioria das cepas dos seguintes microrganismos tanto in vitro quanto em
infecções clínicas:
Microrganismos Gram-positivos aeróbios: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microrganismos Gram-negativos aeróbios: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Outros microrganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Micobactérias: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), que consiste de: Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare.
A produção de betalactamase não deve afetar a atividade da claritromicina.
Observação: A maioria das cepas de estafilococos resistentes à meticilina e à oxacilina são resistentes à claritromicina.
Helicobacter pylori: Em culturas pré-tratamento de 104 pacientes, de onde isolou-se o H. pylori, deterinaram-se as CIMs
da claritromicina.
Quatro pacientes apresentavam cepas resistentes, dois apresentavam cepas com sensibilidade intermediária e 98 apresentavam cepas sensíveis.
Os seguintes dados in vitro estão disponíveis, mas seu significado clínico é desconhecido. A claritromicina apresenta
atividade in vitro contra a maioria das cepas dos microrganismos seguintes, entretanto, a sua segurança e eficácia no
tratamento de infecções clínicas devida a esses microrganismos ainda não foram estabelecidas em estudos clínicos adequados e bem controlados:
Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Streptococcus agalactiae, Estreptococos do Grupos C, F e G, Streptococcus
viridans.
Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Microrganismos anaeróbios Gram-positivos: Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Peptococcus niger.
Microrganismos anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides melaninogenicus.
Espiroquetas: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campilobacter: Campylobacter jejuni.
Um metabólito encontrado em humanos, o 14-hidroxi-claritromicina tem significativa atividade antibacteriana. Este metabólito é tão ativo quanto ou 1 a 2 vezes menos ativo do que a substância-mãe em relação à maioria dos microrganismos,
exceto contra o H. influenzae, contra o qual é duas vezes mais ativo. A substância-mãe e o metabólito 14-OH exercem
tanto atividade aditiva quanto efeito sinérgico sobre o H. influenzae in vitro e in vivo, dependendo da cepa bacteriana. A claritromicina se mostrou duas a dez vezes mais ativa do que a eritromicina em vários modelos experimentais em animais. Foi
demonstrado, por exemplo, que ela é mais ativa do que eritromicina em infecções sistêmicas, em abcessos subcutâneos
e infecções do trato respiratório em camundongos, causadas por S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes e H. influenzae.
Em cobaias com infecção por Legionella este efeito foi mais pronunciado. Uma dose intraperitoneal de 1,6 mg/kg/dia de
claritromicina foi mais efetiva do que 50 mg/kg/dia de eritromicina.
Testes de Sensibilidade: Os métodos quantitativos que requerem medida dos diâmetros dos halos de inibição fornecem
estimativas mais precisas da sensibilidade antibiótica. Um procedimento recomendado utiliza discos impregnados com
15 mcg de claritromicina para testar a sensibilidade (teste de difusão de Kirby-Bauer). As interpretações correlacionam
o diâmetro dos halos de inibição (na zona do disco de sensibilidade) com os valores das CIMs para a claritromicina. As
CIMs são determinadas pelo método de diluição em caldo ou ágar. Com este procedimento, um relatório do laboratório
de “sensível” indica que o organismo infectante provavelmente responderá ao tratamento. Um resultado qualificado de
“resistente” indica que o organismo infectante provavelmente não responderá ao tratamento. Um resultado qualificado de
“sensibilidade intermediária” sugere que o efeito terapêutico da substância pode ser duvidoso ou que o organismo poderia
ser sensível se fossem utilizadas doses maiores. (Este último também é referido como moderadamente sensível).
Farmacocinética: Estudos in vitro mostram que a claritromicina se liga em média 70% às proteínas no plasma humano,
na concentração de 0,45 mcg/ml. Estudos de distribuição tecidual demonstraram que os níveis de claritromicina em todos
os tecidos, exceto no sistema nervoso central, foram muitas vezes maiores do que os níveis séricos da substância. As
mais altas concentrações teciduais da claritromicina foram usualmente encontradas no fígado e no pulmão, onde a relação
tecido/plasma (T/P) alcança valores iguais a 10-20. A claritromicina, administrada em doses de 250 mg a cada 12 horas,
permitiu, em 2 a 3 dias, picos médios de concentração plasmática, de 1 mcg/ml de claritromicina e 0,6mcg/ml do seu
metabólito. Nesta situação, a meia-vida foi 5 a 6 horas para a claritromicina e 3 a 4 horas, para o seu metabólito 14-OH.
Quando a administração foi em doses de 500 mg a cada 12 horas, no estado de equilíbrio, a Cmax da claritromicina e
do seu metabólito hidroxilado foi atingida a partir da quinta dose. Após a quinta e sétima dose, a Cmax (no estado de
equilíbrio) da claritromicina foi de 2,7 e 2,9 mcg/ml e do seu metabólito hidroxilado, 0,88 e 0,83 mcg/ml, respectivamente.
A meia-vida da claritromicina foi 4,5 a 4,8 horas e a do seu metabólito 14-OH, 6,9 a 8,7 horas. A concentração de 14-hidroxiclaritromicina não aumenta proporcionalmente com a dose de claritromicina e, aparentemente, a meia-vida das duas
substâncias tende a ser mais longa com doses maiores. Esse comportamento farmacocinético nãolinear da claritromicina,
associado com todo decréscimo na formação dos produtos 14-hidroxilados e N-dimetilados com doses maiores, indica que
o metabolismo da claritromicina aproxima-se da saturação com doses altas.
A claritromicina é metabolizada principalmente pelo fígado. Aproximadamente 20% de uma dose de 250 mg de claritromicina, administrada oralmente a cada 12 horas, é excretada na urina de forma não modificada. Após uma dose de 500 mg,
a cada 12 horas, a excreção da droga não modificada é de aproximadamente 30%. A depuração renal da claritromicina
é, entretanto, relativamente independente do tamanho da dose e aproxima-se do índice de filtração glomerular normal. O
principal metabólito encontrado na urina é a 14-hidroxiclaritromicina, com níveis de pico de 0,5 mcg/ml e 1,2 mcg/ml após
doses orais de 250 mg e 1200 mg, respectivamente. Em humanos recebendo doses orais únicas de 250 mg ou 1200 mg
de claritromicina, a excreção urinária atingiu 37,9% da menor dose e 46,0% da dose mais elevada. A eliminação fecal
contribuiu com 40,2% e 29,1% (esta incluiu um indivíduo com apenas uma amostra de fezes contendo 14,1%) dessas
respectivas doses.
Em um estudo clínico de dose única em voluntários, a claritromicina foi administrada intravenosamente nas doses de 75
mg, 125 mg, 250 mg e 500 mg, em volumes de 100 ml, infundidos durante 30 minutos, e 500 mg, 750 mg ou 1000 mg, em
volumes de 250 ml, infundidos durante 60 minutos. Os picos de concentração média (Cmax) da substância-mãe variaram
de 5,16 mcg/ml após 500 mg, a 9,40 mcg/ml após 1000 mg (60 minutos de infusão). O pico da concentração (Cmax) média
do metabólito 14-hidroxiclaritromicina variou de 0,66 mcg/ml, após a dose de 500 mg, até 1,06 mcg/ml, após a dose de
1000 mg (infusão em 60 minutos). A meia-vida sérica média, na fase terminal, da substância-mãe foi dose-dependente,
variando de 3,8 horas após 500 mg (60 minutos de infusão) a 4,5 horas após 1000 mg (60 minutos de infusão). A meia-vida
plasmática média estimada para o metabólito 14-hidroxilado apresentou alguns aumentos dependentes da dose com as
doses mais elevadas e variou de 7,3 horas, após a dose de 500 mg, até 9,3 horas, após a dose de 1000 mg (infusão em
60 minutos). A média da área sob a curva concentração vs tempo (AUC) apresentou um aumento não-linear dependente
da dose para a substância-mãe de 22,29 h.mcg/ml, após a dose de 500 mg, para 53,26 h.mcg/ml, após a dose de 1000
mg. A média da área sob a curva concentração vs tempo (AUC) para o metabólito 14-hidroxilado variou de 8,16 h.mcg/ml,
após a dose de 500 mg, para 14,76 h.mcg/ml após a dose de 1000 mg (infusão em 60 minutos).
Em um estudo clínico de doses múltiplas no período de 7 dias, os pacientes receberam infusões de 125 mg e 250 mg
de claritromicina IV, em volumes de 100 ml durante 30 minutos, ou 500 mg e 750 mg, em volumes de 250 ml durante 60
minutos. As doses foram administradas com intervalos de 12 horas. Nesse estudo, os picos médios de concentração de
claritromicina (Cmax) no estado de equilíbrio aumentaram de 5,5 mcg/ml, com doses de 500 mg, para 8,6 mcg/ml com
doses de 750 mg. A meia-vida aparente terminal foi 5,3 horas após a infusão da dose de 500 mg durante 60 minutos e 4,8
horas após a infusão da dose de 750 mg durante 60 minutos. A Cmax no estado de equilíbrio, observada para o metabólito
14-hidroxi, aumentou de 1,02 mcg/ml, com a dose de 500 mg, para 1,37 mcg/ml, com a dose de 750 mg. As meias-vidas
da fase terminal para este metabólito foram 7,9 horas e 5,4 horas para os grupos das doses de 500 mg e 750 mg, respectivamente. Não se evidenciou nenhuma tendência relacionada com a dose.
As concentrações de equilíbrio da claritromicina e da 14-hidroxiclaritromicina, observadas após administração das doses
usuais de claritromicina a pacientes adultos infectados pelo HIV foram semelhantes àquelas observadas em indivíduos
normais. Entretanto, com as doses mais elevadas que podem ser requeridas para tratar infecções por micobactérias, as
concentrações de claritromicina foram muito superiores àquelas observadas com as doses usuais. As meias-vidas de eliminação pareceram ser aumentadas nestas doses elevadas, quando comparadas com aquelas observadas com as doses
usuais em indivíduos normais. As concentrações maiores de claritromicina e as vidas-médias de eliminação da substância,
observadas com essas doses são consistentes com a conhecida não-linearidade da farmacocinética da claritromicina.
TOXICOLOGIA
Toxicidade aguda: A claritromicina foi administrada por via intravenosa em camundongos, em dois estudos separados,
e a DL50 encontrada foi de 184 mg/kg e 227 mg/kg. Estes valores são várias vezes maiores do que a DL50 encontrada
em ratos (64 mg base/kg) e são menores que os obtidos após administração em camundongos por outras vias. Os sinais
de toxicidade em ambas espécies foram: diminuição da atividade, ataxia, tremores, dispnéia e convulsões. A autópsia e
os exames histopatológicos realizados nos camundongos sobreviventes do estudo cuja DL50 encontrada foi de 184 mg/
kg não mostraram alterações associadas à administração intravenosa da claritromicina. Entretanto, no outro estudo com
camundongos e no estudo com ratos foram encontrados, nos animais que tiveram morte aguda, alterações sugestivas de
edema pulmonar, juntamente com pequenas áreas de descoloração vermelha-escura difusa dos lóbulos dos pulmões. Embora similares, os efeitos produzidos foram mais tóxicos em ratos do que em camundongos. O modo exato de toxicidade
não foi determinado. Embora os sinais de toxicidade aguda tenham sugerido efeitos sobre o sistema nervoso central, as
necrópsias revelaram alterações pulmonares em alguns camundongos e ratos. A toxicidade intravenosa aguda (DL50 em
mg/kg) em camundongos, dos metabólitos M1 (desmetil), M4 (descladinosil) e M5 (isohidroxi) foi de 200, 256 e 337 mg/kg,
respectivamente e incluíram inibição do movimento, estresse respiratório e convulsões clônicas.
Aparentemente, a toxicidade destes metabólitos é comparável em qualidade e intensidade. As soluções intravenosas de
claritromicina foram avaliadas quanto à irritação na veia periférica da orelha de coelhos. Esse estudo demonstrou que administração de dose única em altas concentrações (7,5 mg a 30 mg/ml) apresentou irritação discreta.
Toxicidade subaguda: Os estudos tiveram a duração de um mês, empregando-se doses de 15, 50 e 160 mg/kg/dia em
ratos e 5, 15 e 40 mg/kg/dia em macacos. As doses mais elevadas, testadas na determinação da dose em ratos (entre 20
e 640 mg/kg/dia) e em macacos (entre 5 e 80 mg/kg/dia), se mostraram tóxicas para o fígado, sistema biliar e rins, o que
foi coerente com os encontrados em órgãos-alvos em estudos com administração oral de claritromicina. A ocorrência de
irritação venosa grave nos estudos com duração de um mês, com as doses de 160 mg/kg/dia e 40 mg/kg/dia em ratos e
macacos, respectivamente, impediram o estudo de doses elevadas para demonstrar a toxicidade nos órgãos-alvos. As
doses sem efeitos em ratos e macacos, determinadas durante os estudos subagudos de um mês, foram 50 e 15 mg/kg/
dia, respectivamente, devido a irritação venosa com as doses mais elevadas.
Embriotoxicidade: Estudos em ratos mostraram que, apesar da significativa toxicidade materna, manifestada por irritação
venosa e diminuição do consumo de alimentos e do ganho de peso, não foi evidenciada embriotoxicidade, embrioletalidade ou teratogenicidade em nenhuma das seguintes doses testadas: 15, 50 e 160 mg/kg/dia de claritromicina por via endovenosa. Em coelhos, as doses sem efeito para toxicidade materna e fetal foram de 10 e 30 mg/kg/dia, respectivamente.
Em macacos, doses de aproximadamente 2,5 a 5 vezes a dose usual pretendida para uso em humanos (500 mg 2 vezes
ao dia) não produziram nenhum efeito lesivo nos conceptos. Doses dez vezes maiores do que a dose terapêutica para
humanos produziram perda embrionária devida à toxicidade materna da substância em doses muito elevadas.
Mutagenicidade: Foram realizados estudos para avaliar o potencial mutagênico de claritromicina através de sistemas de
testes com microssomas hepáticos ativados e não ativados de ratos (Teste de Ames). Resultados desses estudos não
evidenciaram potencial mutagênico para concentrações iguais ou menores a 25 mcg de claritromicina, por placas de Petri.
Numa concentração de 50 mcg, a droga foi tóxica para todas as cepas testadas.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
A claritromicina IV está indicada no tratamento de infecções de vias aéreas superiores e inferiores e infecções de pele e
tecidos moles, causadas por todos os microrganismos sensíveis à claritromicina. Também está indicado para infecções
disseminadas ou localizadas causadas por Mycobacterium avium ou Mycobacterium intracellulare, e infecçoes localizadas
causadas por Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ou Mycobacterium kansasii.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
CONTRAINDICAÇÕES, ADVERTÊNCIAS, PRECAUÇÕES
A claritromicina IV está contraindicada para o tratamento de pacientes com conhecida hipersensibilidade a antibióticos
macrolídeos ou a qualquer componente da fórmula. As reações alérgicas e de hipersensibilidade devem ser tratadas
prontamente por medidas de suporte. A administração concomitante de claritromicina com astemizol, cisaprida, pimozida
e terfenadina está contraindicada.
A claritromicina é metabolizada e excretada principalmente pelo fígado, devendo ser administrada com cautela em pacientes com função hepática alterada. Deve ser também administrada com precaução em pacientes com comprometimento
moderado a grave da função renal.
Deve-se considerar a possibilidade de resistência bacteriana cruzada entre a claritromicina e os outros macrolídeos, como
a lincomicina e a clindamicina. Colite pseudomembranosa foi descrita para quase todos os agentes antibacterianos, incluindo macrolídeos, podendo sua gravidade variar de leve a muito grave, com risco de morte.
Uso em idosos: não há restrições para uso de claritromicina em idosos, desde que tenham função renal normal. Em idosos com prejuízo da função renal, a dose deve ser reduzida à metade (ver orientação específica em Posologia).
Uso em crianças e lactentes: Não se recomenda o uso de claritromicina IV em crianças com idade inferior a 12 anos. A
segurança e a eficácia da claritromicina em crianças com idade inferior a 6 meses não foram determinadas.
Uso em pacientes com disfunção renal: Em pacientes com disfunção renal, os seguintes ajustes deverão ser considerados: para pacientes que estejam tomando ritonavir, com depuração de creatinina entre 30 e 60 ml/min, a dose de claritromicina deve ser reduzida em 50 % e para pacientes que estejam tomando ritonavir, com depuração de creatinina menor
do que 30 ml/min, a dose de claritromicina deverá ser diminuída em 75%. Doses de claritromicina maiores que 1 g/dia não
devem ser administradas concomitantemente com ritonavir.
Este medicamento é contraindicado para pacientes com idade inferior a 12 anos.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Os dados disponíveis até o presente indicam que a claritromicina é metabolizada no fígado principalmente pela isoenzima
do sistema citocromo P450 3A (CYP3A). Este é um mecanismo importante que determina muitas interações medicamentosas. O metabolismo de outras substâncias por este sistema pode ser inibido pela administração concomitante com claritromicina e pode ser associado com elevações nos níveis plasmáticos dessas outras substâncias. As seguintes substâncias
são sabidamente ou supostamente metabolizadas pela mesma isoenzima CYP3A: anticoagulantes orais (ex: varfarina
sódica), alcaloides do ergot, alprazolam, astemizol, carbamazepina, cilostazol, cisaprida, metilprednisolona, omeprazol,
pimozida, quinidina, sildenafil, sinvastatina, terfenadina, vimblastina, triazolam, tacrolimus, lovastatina, disopiramida, midazolam, ciclosporina e rifabutina. Substâncias que interagem por mecanismos semelhantes através de outras isoenzimas
dentro do sistema citocromo P450, incluem a fenitoína, teofilina e valproato. Resultados de estudos clínicos revelaram que
existe um aumento discreto, mas estatisticamente significativo (p menor que 0,05), nos níveis circulantes de teofilina ou
de carbamazepina, quando algum destes medicamentos é administrado concomitantemente com a claritromicina. Rabdomiólise coincidente com a co-administração de claritromicina e inibidores da HMG-CoA redutase (por exemplo, lovastatina
e simvastatina) tem sido raramente reportada. Foram relatados aumentos dos níveis de cisaprida em pacientes tratados
concomitantemente com claritromicina. Isto pode resultar em prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e torsades de pointes. Efeitos semelhantes foram observados em pacientes
tratados concomitantemente com claritromicina e pimozida. Foi relatado que os macrolídeos alteram o metabolismo da
terfenadina resultando em níveis aumentados de terfenadina que ocasionalmente foi associado com arritmias cardíacas,
tais como, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e torsades de pointes. Em um
estudo em 14 voluntários sadios, o uso concomitante de claritromicina e terfenadina resultou em um aumento de duas a
três vezes nos níveis séricos do metabólito ácido da terfenadina e em prolongamento do intervalo QT que não levou ao
qualquer efeito detectável clinicamente. Semelhantes efeitos foram observados com a administração concomitante de astemizol e outros macrolídeos. Após a comercialização da claritromicina foram relatados casos de torsades de pointes que
ocorreram com o uso concomitante de claritromicina e quinidina ou disopiramida. Os níveis séricos destes medicamentos
devem ser monitorados. A administração simultânea de claritromicina e anticoagulantes orais pode potencializar o efeito
destes. Portanto deve-se controlar adequadamente o tempo de protrombina nesses pacientes.
Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam concomitantemente claritromicina comprimidos e digoxina. A monitoração dos níveis séricos da digoxina deve ser considerada.
Interações com medicamentos anti-retrovirais: a administração simultânea de comprimidos de claritromicina e zidovudina a pacientes adultos infectados pelo HIV pode resultar na diminuição das concentrações de zidovudina no estado de
equilíbrio. Esta interação não parece ocorrer em pacientes pediátricos, tratados concomitantemente com claritromicina
suspensão e zidovudina ou dideoxiinosina. Como, aparentemente, a claritromicina interfere com a absorção da zidovudina,
quando estes medicamentos são administrados simultaneamente por via oral, esta interação não deve ser um problema
quando a claritromicina é administrada por via intravenosa.
Um estudo farmacocinético demonstrou que a administração concomitante de 200 mg de ritonavir a cada 8 horas e 500 mg
de claritromicina a cada 12 horas resultou em importante inibição do metabolismo da claritromicina. A Cmax da claritromicina aumentou 31%, a Cmin aumentou 182% e a AUC aumentou 77% com a administração concomitante de ritonavir. Foi
observada uma completa inibição da formação do metabólito 14-hidroxiclaritromicina. Devido a grande janela terapêutica
da claritromicina, não é necessária nenhuma redução de dose em pacientes com função renal normal. Entretanto, em pacientes com disfunção renal, os seguintes ajustes deverão ser considerados: para pacientes com depuração de creatinina
entre 30 e 60 ml/min, a dose de claritromicina deve ser reduzida em 50% para pacientes; com depuração de creatinina
menor do que 30 ml/min, a dose de claritromicina deverá ser diminuída em 75%. Doses de claritromicina maiores que 1 g/
dia não devem ser administradas concomitantemente com ritonavir.
Uso na gravidez: A segurança do uso da claritromicina durante a gravidez não foi ainda estabelecida. Os benefícios e
os riscos da utilização de claritromicina na mulher grávida devem ser ponderados pelo médico prescritor, principalmente
durante os três primeiros meses da gravidez.
Uso na amamentação: A segurança do uso da claritromicina durante o aleitamento materno ainda não está estabelecida.
A claritromicina é excretada pelo leite materno.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
ASPECTO FÍSICO: A claritromicina é um pó cristalino, branco ou esbranquiçado, solúvel em acetona, levemente solúvel
em metanol, etanol e acetonitrila, e praticamente insolúvel em água.
CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS: A claritromicina tem gosto amargo e não tem cheiro.
MODO DE USAR: Do ponto de vista microbiológico, o produto reconstituído e diluído deve ser utilizado imediatamente.
Se não for utilizado imediatamente, os tempos de armazenamento e as condições antes do uso do produto são de inteira
responsabilidade do usuário e não deveriam ser maiores do que 24 horas em temperatura entre 2 e 8°C, a menos que a
reconstituição/diluição tenha sido feita em condições de assepsia controladas e validadas.
Preparo da infusão: Preparar a solução inicial de claritromicina IV adicionando 10 ml de água estéril para injeção ao frasco-ampola com o pó liofilizado. Usar somente água estéril para injeção, pois outros diluentes podem causar precipitação
durante a reconstituição. Não usar diluentes contendo conservantes ou sais inorgânicos. Quando o produto é reconstituído
como indicado, a solução resultante contém um conservante
antimicrobiano ativo e cada ml do produto reconstituído contém 50 mg de claritromicina. O produto reconstituído (500 mg
em 10 ml de água estéril para injeção) deverá ser adicionado a um mínimo de 250 ml de uma das seguintes soluções,
antes da administração:
Glicose 5%
Ringer lactato
Glicose 5% em cloreto de sódio 0,9%
Cloreto de sódio 0,9%
Nenhum medicamento ou agente químico deve ser adicionado à mistura de lactobionato de claritromicina injetável, a menos que seus efeitos na estabilidade física e/ou química da solução tenham sido anteriormente estabelecidos.
DOSAGEM: A dose recomendada é 1 grama ao dia, dividido em duas tomadas iguais, infundidas gota a gota através de
solução IV durante pelo menos 60 minutos, após prévia diluição com água estéril para injeção. Claritromicina IV não deve
ser administrado em bolus ou por via intramuscular.
Pacientes com infecção micobacteriana: Embora não haja informações sobre o uso de claritromicina IV em pacientes
imunocomprometidos, há estudos sobre o uso de claritromidina oral em pacientes com HIV. O tratamento indicado para
adultos com infecções disseminadas ou localizadas (M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii)
requer doses de 1000 mg/dia, dividos em 2 doses.
Em pacientes com função renal comprometida, com depuração da creatinina inferior a 30 ml/min, a dose deve ser reduzida
à metade da dose normal recomendada.
A terapia intravenosa deve ser limitada a 2-5 dias para doentes graves e deve ser transferida para terapia oral quando a
recuperação clínica for observada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
As reações adversas mais frequentemente relacionadas em estudos clínicos foram inflamação, sensibilidade, flebite e dor
no local da injeção.
Outras reações adversas foram cefaleia, paladar alterado e elevação transitória de enzimas hepáticas.
Farmacovigilância pós-comercialização: Como ocorre com outros macrolídeos, disfunção hepática, incluindo aumento de
enzimas hepáticas, hepatite colestática e/ou hepatocelular, com ou sem icterícia, tem sido ocasionalmente relatada com
claritromicina. Esta disfunção hepática pode ser grave e é geralmente reversível. Em situações muito raras, foi relatada insuficiência hepática com morte, geralmente, associada com doenças subjacentes graves e/ou uso concomitante de outros
medicamentos. Casos isolados de creatinina sérica aumentada foram registrados, não tendo sido estabelecida qualquer
associação com o tratamento. Como observado com outros macrolídeos, prolongamento de intervalos QT, taquicardia
ventricular e torsades de pointes foram raramente relatadas com claritromicina. Glossite, estomatite, monilíase oral e descoloração da língua foram relatadas durante o tratamento oral concomitante entre claritromicina e astemizol, alcaloides
do ergot, triazolam, midazolam ou ciclosporina. Tem sido relatadas reações alérgicas desde urticária e erupções cutâneas
leves até anafilaxia. Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas após administração oral
da claritromicina. Houve também relatos de efeitos transitórios sobre o SNC, incluindo tontura, vertigens, ansiedade, insônia, pesadelos, zumbidos, confusão, desorientação, alucinação, psicose e distúrbios da personalidade; entretanto, não
foi estabelecida uma relação de causa/efeito. Foi relatada perda auditiva, geralmente reversível com a retirada do medicamento. Foram descritas alterações do olfato, usualmente em conjunto com alterações do paladar. Foram descritos raros
casos de hipoglicemia, alguns dos quais ocorreram em pacientes fazendo uso concomitante de agentes hipoglicemiantes
orais ou insulina. Foram relatados casos isolados de leucopenia, trombocitopenia, pancreatite e convulsões.
Pacientes imunocomprometidos: Embora não se disponham de dados referentes ao uso da claritromicna intravenosa
nesta população da pacientes, estão disponíveis dados referentes ao uso oral da claritromicina em pacientes infectados
pelo HIV. Em pacientes com AIDS ou outros pacientes imunocomprometidos tratados com doses mais elevadas de claritromicina durante períodos prolongados para infecções por micobactérias, é frequentemente difícil distinguir os eventos
adversos possivelmente associados com a administração de claritromicina dos sinais da doença subjacente ou de uma
doença intercorrente. Em pacientes adultos, os eventos adversos relatados por pacientes tratados com dose oral diária
de 1000 mg de claritromicina foram: náuseas, vômitos, alteração do paladar, dor abdominal, diarreia, eritema, flatulência,
cefaleia, constipação, alterações da audição e elevações das transaminases. Eventos adicionais de baixa frequência incluíram: dispnéia, insônia e boca seca. Nesses pacientes imunocomprometidos consideraram-se, nas avaliações dos exames
laboratoriais, valores fora dos níveis intensamente anormais especificados (isto é, extremamente elevados ou abaixo do
limite). Com base nesse critério, cerca de 2 a 3% dos pacientes que receberam 1000 mg de claritromicina/dia apresentaram níveis intensamente anormais de transaminases e contagem anormalmente baixa de plaquetas e leucócitos. Uma
porcentagem menor de pacientes também apresentou níveis elevados de ureia.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Em caso de superdosagem de claritromicina, a infusão deve ser descontinuada e instituídas todas as medidas de suporte
apropriadas. Relatos indicam que a ingestão de grandes quantidades de claritromicina produz sintomas gastrintestinais.
Um paciente com história de distúrbio bipolar ingeriu 8 g de claritromicina comprimidos e apresentou alterações mentais,
comportamento paranoico, hipocalemia e hipoxemia. Da mesma forma que com outros macrolídeos, não há evidências de
que os níveis séricos da claritromicina são afetados por hemodiálise ou diálise peritoneal.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
A claritromicina IV deve ser armazenada em temperatura ambiente (15-30°C), ao abrigo da luz e da umidade. Estudos
químicos e físicos demonstraram que, depois de reconstituída, a solução mantém a sua estabilidade por 48 horas a 5°C
e por 24 horas a 25°C.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A claritromicina é antibiótico semissintético do grupo dos macrolídeos, obtido pela substituição do grupo hidroxila na posição 6 pelo grupo CH3O no anel lactônico da eritromicina. Quimicamente, a 6-0-metil-eritromicina, com peso molecular
747,96.
A claritromicina é um pó cristalino, branco ou esbranquiçado, solúvel em acetona, levemente solúvel em metanol, etanol e
acetonitrila, e praticamente insolúvel em água.
Farmacodinâmica
Microbiologia: A claritromicina exerce a sua atividade antibacteriana através de ligação às subunidades ribossômicas
50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica. A claritromicina apresenta excelente atividade
in vitro tanto contra cepas padronizadas de bactérias quanto de bactérias isoladas na clínica. A claritromicina é altamente
potente contra uma grande variedade de organismos Grampositivos e Gram-negativos, aeróbios e anaeróbios. Os dados
in vitro indicam também que a claritromicina apresenta uma excelente atividade contra Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Helicobacter pylori. Dados in vitro e in vivo mostram que este antibiótico apresenta atividade contra
espécies de micobactérias clinicamente significantes. Os dados in vitro indicam que espécies de Enterobacteriaceae e
de Pseudomonas e outros bacilos Gram-negativos não-fermentadores de lactose não são sensíveis à claritromicina. A
claritromicina tem se mostrado ativa contra a maioria das cepas dos seguintes microrganismos tanto in vitro quanto em
infecções clínicas:
Microrganismos Gram-positivos aeróbios: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microrganismos Gram-negativos aeróbios: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Outros microrganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Micobactérias: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum,
Mycobacterium avium complex (MAC), que consiste de: Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare.
A produção de betalactamase não deve afetar a atividade da claritromicina.
Observação: A maioria das cepas de estafilococos resistentes à meticilina e à oxacilina são resistentes à claritromicina.
Helicobacter pylori: Em culturas pré-tratamento de 104 pacientes, de onde isolou-se o H. pylori, determinaram-se as
CIMs da claritromicina.
Quatro pacientes apresentavam cepas resistentes, dois apresentavam cepas com sensibilidade intermediária e 98 apresentavam cepas sensíveis.
Os seguintes dados in vitro estão disponíveis, mas seu significado clínico é desconhecido. A claritromicina apresenta
atividade in vitro contra a maioria das cepas dos microrganismos seguintes, entretanto, a sua segurança e eficácia no
tratamento de infecções clínicas devida a esses microrganismos ainda não foram estabelecidas em estudos clínicos adequados e bem controlados:
Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Streptococcus agalactiae, Estreptococos do Grupos C, F e G, Streptococcus
viridans.
Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Microrganismos anaeróbios Gram-positivos: Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Peptococcus niger.
Microrganismos anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides melaninogenicus.
Espiroquetas: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campilobacter: Campylobacter jejuni.
Um metabólito encontrado em humanos, o 14-hidroxi-claritromicina tem significativa atividade antibacteriana. Este metabólito é tão ativo quanto ou 1 a 2 vezes menos ativo do que a substância-mãe em relação à maioria dos microrganismos,
exceto contra o H. influenzae, contra o qual é duas vezes mais ativo. A substância-mãe e o metabólito 14-OH exercem
tanto atividade aditiva quanto efeito sinérgico sobre o H. influenzae in vitro e in vivo, dependendo da cepa bacteriana. A claritromicina se mostrou duas a dez vezes mais ativa do que a eritromicina em vários modelos experimentais em animais. Foi
demonstrado, por exemplo, que ela é mais ativa do que eritromicina em infecções sistêmicas, em abcessos subcutâneos
e infecções do trato respiratório em camundongos, causadas por S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes e H. influenzae.
Em cobaias com infecção por Legionella este efeito foi mais pronunciado. Uma dose intraperitoneal de 1,6 mg/kg/dia de
claritromicina foi mais efetiva do que 50 mg/kg/dia de eritromicina.
Testes de Sensibilidade: Os métodos quantitativos que requerem medida dos diâmetros dos halos de inibição fornecem
estimativas mais precisas da sensibilidade antibiótica. Um procedimento recomendado utiliza discos impregnados com
15 mcg de claritromicina para testar a sensibilidade (teste de difusão de Kirby-Bauer). As interpretações correlacionam
o diâmetro dos halos de inibição (na zona do disco de sensibilidade) com os valores das CIMs para a claritromicina. As
CIMs são determinadas pelo método de diluição em caldo ou ágar. Com este procedimento, um relatório do laboratório
de “sensível” indica que o organismo infectante provavelmente responderá ao tratamento. Um resultado qualificado de
“resistente” indica que o organismo infectante provavelmente não responderá ao tratamento. Um resultado qualificado de
“sensibilidade intermediária” sugere que o efeito terapêutico da substância pode ser duvidoso ou que o organismo poderia
ser sensível se fossem utilizadas doses maiores. (Este último também é referido como moderadamente sensível).
Farmacocinética: Estudos in vitro mostram que a claritromicina se liga em média 70% às proteínas no plasma humano, na
concentração de 0,45 mcg/ml. Estudos de distribuição tecidual demonstraram que os níveis de claritromicina em todos os
tecidos, exceto no sistema nervoso central, foram muitas vezes maiores do que os níveis séricos da substância. As mais altas concentrações teciduais da claritromicina foram usualmente encontradas no fígado e no pulmão, onde a relação tecido/
plasma (T/P) alcança valores iguais a 10-20. A claritromicina, administrada em doses de 250 mg a cada 12 horas, permitiu,
em 2 a 3 dias, picos médios de concentração plasmática, de 1 mcg/ml de claritromicina e 0,6 mcg/ml do seu metabólito.
Nesta situação, a meia-vida foi 5 a 6 horas para a claritromicina e 3 a 4 horas, para o seu metabólito 14-OH,. Quando a
administração foi em doses de 500 mg a cada 12 horas, no estado de equilíbrio, a Cmax da claritromicina e do seu metabólito hidroxilado foi atingida a partir da quinta dose. Após a quinta e sétima dose, a Cmax (no estado de equilíbrio) da
claritromicina foi de 2,7 e 2,9 mcg/ml e do seu metabólito hidroxilado, 0,88 e 0,83 mcg/ml, respectivamente. A meia-vida da
claritromicina foi 4,5 a 4,8 horas e a do seu metabólito 14-OH, 6,9 a 8,7 horas. A concentração de 14-hidroxiclaritromicina
não aumenta proporcionalmente com a dose de claritromicina e, aparentemente, a meia-vida das duas substâncias tende
a ser mais longa com doses maiores. Esse comportamento farmacocinético não-linear da claritromicina, associado com
todo decréscimo na formação dos produtos 14-hidroxilados e N-dimetilados com doses maiores, indica que o metabolismo
da claritromicina aproxima-se da saturação com doses altas.
A claritromicina é metabolizada principalmente pelo fígado. Aproximadamente 20% de uma dose de 250 mg de claritromicina, administrada oralmente a cada 12 horas, é excretada na urina de forma não modificada. Após uma dose de 500 mg,
a cada 12 horas, a excreção da droga não modificada é de aproximadamente 30%. A depuração renal da claritromicina
é, entretanto, relativamente independente do tamanho da dose e aproxima-se do índice de filtração glomerular normal. O
principal metabólito encontrado na urina é a 14-hidroxiclaritromicina, com níveis de pico de 0,5 mcg/ml e 1,2 mcg/ml após
doses orais de 250 mg e 1200 mg, respectivamente. Em humanos recebendo doses orais únicas de 250 mg ou 1200 mg
de claritromicina, a excreção urinária atingiu 37,9% da menor dose e 46,0% da dose mais elevada. A eliminação fecal
contribuiu com 40,2% e 29,1% (esta incluiu um indivíduo com apenas uma amostra de fezes contendo 14,1%) dessas
respectivas doses.
Em um estudo clínico de dose única em voluntários, a claritromicina foi administrada intravenosamente nas doses de 75
mg, 125 mg, 250 mg e 500 mg, em volumes de 100 ml, infundidos durante 30 minutos, e 500 mg, 750 mg ou 1000 mg, em
volumes de 250 ml, infundidos durante 60 minutos. Os picos de concentração média (Cmax) da substância-mãe variaram
de 5,16 mcg/ml após 500 mg, a 9,40 mcg/ml após 1000 mg (60 minutos de infusão). O pico da concentração (Cmax) média
do metabólito 14-hidroxiclaritromicina variou de 0,66 mcg/ml, após a dose de 500 mg, até 1,06 mcg/ml, após a dose de
1000 mg (infusão em 60 minutos). A meia-vida sérica média, na fase terminal, da substância-mãe foi dose-dependente,
variando de 3,8 horas após 500 mg (60 minutos de infusão) a 4,5 horas após 1000 mg (60 minutos de infusão). A meia-vida
plasmática média estimada para o metabólito 14-hidroxilado apresentou alguns aumentos dependentes da dose com as
doses mais elevadas e variou de 7,3 horas, após a dose de 500 mg, até 9,3 horas, após a dose de 1000 mg (infusão em
60 minutos). A média da área sob a curva concentração vs tempo (AUC) apresentou um aumento não-linear dependente
da dose para a substância-mãe de 22,29 h.mcg/ml, após a dose de 500 mg, para 53,26 h.mcg/ml, após a dose de 1000
mg. A média da área sob a curva concentração vs tempo (AUC) para o metabólito 14-hidroxilado variou de 8,16 h.mcg/ml,
após a dose de 500 mg, para 14,76 h.mcg/ml após a dose de 1000 mg (infusão em 60 minutos).
Em um estudo clínico de doses múltiplas no período de 7 dias, os pacientes receberam infusões de 125 mg e 250 mg
de claritromicina IV, em volumes de 100 ml durante 30 minutos, ou 500 mg e 750 mg, em volumes de 250 ml durante 60
minutos. As doses foram administradas com intervalos de 12 horas. Nesse estudo, os picos médios de concentração de
claritromicina (Cmax) no estado de equilíbrio aumentaram de 5,5 mcg/ml, com doses de 500 mg, para 8,6 mcg/ml com
doses de 750 mg. A meia-vida aparente terminal foi 5,3 horas após a infusão da dose de 500 mg durante 60 minutos e 4,8
horas após a infusão da dose de 750 mg durante 60 minutos. A Cmax no estado de equilíbrio, observada para o metabólito
14-hidroxi, aumentou de 1,02 mcg/ml, com a dose de 500 mg, para 1,37 mcg/ml, com a dose de 750 mg. As meias-vidas
da fase terminal para este metabólito foram 7,9 horas e 5,4 horas para os grupos das doses de 500 mg e 750 mg, respectivamente. Não se evidenciou nenhuma tendência relacionada com a dose.
As concentrações de equilíbrio da claritromicina e da 14-hidroxiclaritromicina, obsevadas após administração das doses
usuais de claritromicina a pacientes adultos infectados pelo HIV foram semelhantes àquelas observadas em indivíduos
normais. Entretanto, com as doses mais elevadas que podem ser requeridas para tratar infecções por micobactérias, as
concentrações de claritromicina foram muito superiores àquelas observadas com as doses usuais. As meias-vidas de eliminação pareceram ser aumentadas nestas doses elevadas, quando comparadas com aquelas observadas com as doses
usuais em indivíduos normais. As concentrações maiores de claritromicina e as vidas-médias de eliminação da substância,
observadas com essas doses são consistentes com a conhecida não-linearidade da farmacocinética da claritromicina.
Toxicologia
Toxicidade aguda: A claritromicina foi administrada por via intravenosa em camundongos, em dois estudos separados,
e a DL50 encontrada foi de 184 mg/kg e 227 mg/kg. Estes valores são várias vezes maiores do que a DL50 encontrada
em ratos (64 mg base/kg) e são menores que os obtidos após administração em camundongos por outras vias. Os sinais
de toxicidade em ambas espécies foram: diminuição da atividade, ataxia, tremores, dispnéia e convulsões. A autópsia e
os exames histopatológicos realizados nos camundongos sobreviventes do estudo cuja DL50 encontrada foi de 184 mg/
kg não mostraram alterações associadas à administração intravenosa da claritromicina. Entretanto, no outro estudo com
camundongos e no estudo com ratos foram encontrados, nos animais que tiveram morte aguda, alterações sugestivas de
edema pulmonar, juntamente com pequenas áreas de descoloração vermelha-escura difusa dos lóbulos dos pulmões. Embora similares, os efeitos produzidos foram mais tóxicos em ratos do que em camundongos. O modo exato de toxicidade
não foi determinado. Embora os sinais de toxicidade aguda tenham sugerido efeitos sobre o sistema nervoso central, as
necrópsias revelaram alterações pulmonares em alguns camundongos e ratos. A toxicidade intravenosa aguda (DL50 em
mg/kg) em camundongos, dos metabólitos M1 (desmetil), M4 (descladinosil) e M5 (isohidroxi) foi de 200, 256 e 337 mg/kg,
respectivamente e incluíram inibição do movimento, estresse respiratório e convulsões clônicas.
Aparentemente, a toxicidade destes metabólitos é comparável em qualidade e intensidade. As soluções intravenosas de
claritromicina foram avaliadas quanto à irritação na veia periférica da orelha de coelhos. Esse estudo demonstrou que administração de dose única em altas concentrações (7,5 mg a 30 mg/ml) apresentou irritação discreta.
Toxicidade subaguda: Os estudos tiveram a duração de um mês, empregando-se doses de 15, 50 e 160 mg/kg/dia em
ratos e 5, 15 e 40 mg/kg/dia em macacos. As doses mais elevadas, testadas na determinação da dose em ratos (entre 20
e 640 mg/kg/dia) e em macacos (entre 5 e 80 mg/kg/dia), se mostraram tóxicas para o fígado, sistema biliar e rins, o que
foi coerente com os encontrados em órgãos-alvos em estudos com administração oral de claritromicina. A ocorrência de
irritação venosa grave nos estudos com duração de um mês, com as doses de 160 mg/kg/dia e 40 mg/kg/dia em ratos e
macacos, respectivamente, impediram o estudo de doses elevadas para demonstrar a toxicidade nos órgãos-alvos. As
doses sem efeitos em ratos e macacos, determinadas durante os estudos subagudos de um mês, foram 50 e 15 mg/kg/
dia, respectivamente, devido a irritação venosa com as doses mais elevadas.
Embriotoxicidade: Estudos em ratos mostraram que, apesar da significativa toxicidade materna, manifestada por irritação
venosa e diminuição do consumo de alimentos e do ganho de peso, não foi evidenciada embriotoxicidade, embrioletalidade ou teratogenicidade em nenhuma das seguintes doses testadas: 15, 50 e 160 mg/kg/dia de claritromicina por via endovenosa. Em coelhos, as doses sem efeito para toxicidade materna e fetal foram de 10 e 30 mg/kg/dia, respectivamente.
Em macacos, doses de aproximadamente 2,5 a 5 vezes a dose usual pretendida para uso em humanos (500 mg 2 vezes
ao dia) não produziram nenhum efeito lesivo nos conceptos. Doses dez vezes maiores do que a dose terapêutica para
humanos produziram perda embrionária devida à toxicidade materna da substância em doses muito elevadas.
Mutagenicidade: Foram realizados estudos para avaliar o potencial mutagênico de claritromicina através de sistemas de
testes com microssomas hepáticos ativados e não ativados de ratos (Teste de Ames). Resultados desses estudos não
evidenciaram potencial mutagênico para concentrações iguais ou menores a 25 mcg de claritromicina, por placas de Petri.
Numa concentração de 50 mcg, a droga foi tóxica para todas as cepas testadas.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Os resultados de eficácia estão disponíveis em referências bibliográficas.
Referências Bibliográficas: Caso haja interesse em conhecer as referências bibliográficas disponíveis para este medicamento entre em contato com nosso Serviço de Atendimento ao Consumidor – através do telefone 0800 026 23 95.
INDICAÇÕES
Claritromicina IV está indicado no tratamento de infecções de vias aéreas superiores e inferiores e de infecções de pele e
tecidos moles, causadas por todos os microrganismos sensíveis à claritromicina. Também está indicado para infecções,
disseminadas ou localizadas, causadas por Mycobacterium avium ou Mycobacterium intracellulare, e infecçoes localizadas causadas por Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ou Mycobacterium kansasii.
CONTRAINDICAÇÕES
A claritromicina IV está contraindicada no tratamento de pacientes com conhecida hipersensibilidade a antibióticos macrolídeos ou a qualquer componente da fórmula. As reações alérgicas e de hipersensibilidade devem ser tratadas prontamente através de medidas de suporte. Está contra indicada a administração concomitante de claritromicina com astemizol,
cisaprida, pimozida ou terfenadina (ver Interações Medicamentosas).
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
A Claritromicina IV deve ser armazenada em temperatura ambiente (15-30°C), ao abrigo da luz e da umidade. Estudos
químicos e físicos demonstraram estabilidade por 48 horas a 5°C e por 24 horas a 25°C. Do ponto de vista microbiológico,
o produto reconstituído e diluído deve ser utilizado imediatamente. Se não for utilizado imediatamente, os tempos de armazenamento e as condições antes do uso do produto são de inteira responsabilidade do usuário e não deveriam ser maiores
do que 24 horas em temperatura entre 2 e 8°C, a menos que a reconstituição/ diluição tenha sido feita em condições de
assepsia controladas e validadas.
Preparo da infusão: Preparar a solução inicial de claritromicina IV, adicionando 10 ml de água estéril para injeção ao frasco-ampola com o pó liofilizado. Usar somente água estéril para injeção, pois outros diluentes podem causar precipitação
durante a reconstituição. Não usar diluentes contendo conservantes ou sais inorgânicos. Quando o produto é reconstituído
como indicado, a solução resultante contém um conservante antimicrobiano ativo e cada ml do produto reconstituído contém 50 mg de claritromicina. O produto reconstituído (500 mg em 10 ml de água estéril para injeção) deverá ser adicionado
a um mínimo de 250 ml de uma das seguintes soluções, antes da administração:
Glicose 5%
Ringer lactato
Glicose 5% em cloreto de sódio 0,9%
Cloreto de sódio 0,9%
Nenhum medicamento ou agente químico deverá ser adicionado à mistura de lactobionato de claritromicina injetável, a
menos que seus efeitos quanto a estabilidade física e/ou química da solução tenham sido anteriormente estabelecidos.
Via de administração: vide item “Posologia”.
POSOLOGIA
A posologia recomendada é 1 grama ao dia, dividida em duas doses iguais, infundidas gota a gota através de solução IV,
durante pelo menos 60 minutos, após prévia diluição com água estéril para injeção.
A claritromicina IV não deve ser administrada em bolus ou por via intramuscular.
Pacientes com infecção por micobactérias: Embora não haja informações sobre o uso de claritromicina IV em pacientes
imunocomprometidos, há estudos sobre o uso de claritromidina oral em pacientes com HIV. O tratamento indicado para
adultos com infecções disseminadas ou localizadas (M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii)
requer doses de 1000 mg/dia, dividos em 2 doses.
Em pacientes com função renal comprometida, com depuração da creatinina inferior a 30 ml/min, a dose deve ser reduzida
à metade da dose normal recomendada.
A terapia IV deve ser limitada a 2-5 dias para doentes graves e deve ser transferida para terapia oral logo após a recuperação clínica.
ADVERTÊNCIAS
A claritromicina é excretada principalmente pelo fígado, devendo ser administrada com cautela em pacientes com disfunção hepática. Deve ser também administrada com precaução em pacientes com comprometimento moderado a grave da
função renal. Deve-se considerar a possibilidade de resistência bacteriana cruzada entre a claritromicina e os outros macrolídeos, como a lincomicina e a clindamicina. A ocorrência de colite pseudomembranosa foi descrita com o uso de quase
todos os agentes antibacterianos, incluindo macrolídeos, podendo a sua gravidade variar de leve a extremamente grave.
Ver item “Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco” para ajuste de dose em pacientes idosos e cuidados na gravidez.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso em idosos: Não há restrições para uso de claritromicina IV em idosos, desde que tenham função renal normal. Em
idosos com prejuízo da função renal, a dose deve ser reduzida à metade (ver orientação específica em Posologia).
Uso em crianças e lactentes: Não se recomenda o uso de claritromicina IV em crianças com idade inferior a 12 anos. A
segurança e a eficácia da claritromicina em crianças com idade inferior a 6 meses não foram determinadas.
Uso na gravidez: A segurança do uso da claritromicina durante a gravidez não foi ainda estabelecida. Os benefícios e
os riscos da utilização de claritromicina na mulher grávida devem ser ponderados pelo médico prescritor, principalmente
durante os três primeiros meses da gravidez.
Uso em lactantes: A segurança do uso da claritromicina durante o aleitamento materno ainda não está estabelecida. A
claritromicina é excretada pelo leite materno.
Uso em pacientes com disfunção renal: Em pacientes com disfunção renal, os seguintes ajustes deverão ser considerados: para pacientes que estejam tomando ritonavir, com depuração de creatinina entre 30 e 60 ml/min, a dose de claritromicina deve ser reduzida em 50 % e para pacientes que estejam tomando ritonavir, com depuração de creatinina menor
do que 30 ml/min, a dose de claritromicina deverá ser diminuída em 75%. Doses de claritromicina maiores que 1 g/dia não
devem ser administradas concomitantemente com ritonavir.
Os dados disponíveis até o presente indicam que a claritromicina é metabolizada no fígado principalmente pela isoenzima
do sistema citocromo P450 3A (CYP3A). Este sistema é um mecanismo importante que determina muitas interações medicamentosas. O metabolismo de outras substâncias por este sistema pode ser inibido pela administração concomitante com
claritromicina e pode ser associado com elevações nos níveis plasmáticos dessas outras substâncias. As seguintes subs-
tâncias são sabida ou supostamente metabolizadas pela mesma isoenzima CYP3A: anticoagulantes orais (ex.:varfarina),
alcaloides do ergot, alprazolam, astemizol, carbamazepina, cilostazol, cisaprida, metilprednisolona, omeprazol, pimozida,
quinidina, sildenafil, sinvastatina, terfenadina, vimblastina, triazolam, tacrolimus, lovastatina, disopiramida, midazolam,
ciclosporina e rifabutina. Substâncias que interagem por mecanismos semelhantes através de outras isoenzimas dentro
do sistema citocromo P450 incluem a fenitoína, teofilina e valproato. Resultados de estudos clínicos revelaram que existe
um aumento discreto, mas estatisticamente significativo (p > 0,05) nos níveis circulantes de teofilina ou de carbamazepina,
quando algum destes medicamentos é administrado concomitantemente com a claritromicina. Rabdomiólise, coincidente
com a co-administração de claritromicina e inibidores da HMG-CoA redutase (por exemplo, lovastatina e simvastatina),
tem sido raramente reportada. Foram relatados aumentos dos níveis de cisaprida em pacientes tratados concomitantemente com claritromicina. Isto pode resultar em prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas incluindo taquicardia
ventricular, fibrilação ventricular e torsades de pointes. Efeitos semelhantes foram observados em pacientes tratados
concomitantemente com claritromicina e pimozida. Foi relatado que os macrolídeos alteram o metabolismo da terfenadina,
resultando em níveis aumentados de terfenadina, que, ocasionalmente, foi associado a arritmias cardíacas, tais como,
prolongamento do inervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e torsades de pointes. Em um estudo com 14
voluntários sadios, o uso concomitante de claritromicina e terfenadina resultou em um aumento de duas a três vezes nos
níveis séricos do metabólico ácido da terfenadina e em prolongamento do intervalo QT que não levou ao qualquer efeito
clinicamente detectável. Semelhantes efeitos foram observados com a administração concomitante de astemizol e outros
macrolídeos.
Após a comercialização da claritromicina foram relatados casos de torsades de pointes que ocorreram com o uso concomitante de claritromicina e quinidina ou disopiramida. Os níveis séricos destes medicamentos devem ser monitorados. A
administração simultânea de claritromicina e anticoagulantes orais pode potencializar o efeito destes. Portanto, deve-se
controlar adequadamente o tempo de protrombina nesses pacientes.
Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam concomitantemente claritromicina comprimidos e digoxina. A monitoração dos níveis séricos da digoxina deve ser considerada.
Interações com medicamentos anti-retrovirais: A administração simultânea de comprimidos de claritromicina e zidovudina a pacientes adultos infectados pelo HIV pode resultar na diminuição das concentrações de zidovudina no estado
de equilíbrio. Esta interação não parece ocorrer em pacientes pediátricos tratados concomitantemente com claritromicina
suspensão e zidovudina ou dideoxiinosina. Como, aparentemente, a claritromicina interfere com a absorção da zidovudina,
quando estes medicamentos são administrados simultaneamente por via oral, esta interação não deve ser um problema
quando a claritromicina é administrada por via IV.
Um estudo farmacocinético demonstrou que a administração concomitante de 200 mg de ritonavir a cada 8 horas e 500 mg
de claritromicina a cada 12 horas resultou em importante inibição do metabolismo da claritromicina. A Cmax da claritromicina aumentou 31%, a Cmin aumentou 182% e a AUC aumentou 77% com a administração concomitante de ritonavir. Foi
observada uma completa inibição da formação do metabólito 14-hidroxiclaritromicina. Devido a grande janela terapêutica
da claritromicina, não é necessária nenhuma redução de dose em pacientes com função renal normal. Entretanto, em pacientes com disfunção renal, os seguintes ajustes deverão ser considerados: para pacientes com depuração de creatinina
entre 30 e 60 ml/min, a dose de claritromicina deve ser reduzida em 50%; para pacientes com depuração de creatinina
menor do que 30 ml/min, a dose de claritromicina deverá ser diminuída em 75%. Doses de claritromicina maiores que 1 g/
dia não devem ser administradas concomitantemente com ritonavir.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
As reações adversas mais frequentemente relacionadas em estudos clínicos foram inflamação, sensibilidade, flebite e dor
no local da injeção.
Outras reações adversas foram cefaléia, paladar alterado e elevação transitória de enzimas hepáticas.
Farmacovigilância pós-comercialização: Como ocorre com outros macrolídeos, disfunção hepática, incluindo aumento
de enzimas hepáticas, hepatite colestática e/ou hepatocelular, com ou sem icterícia, tem sido ocasionalmente relatada
com claritromicina. Esta disfunção hepática pode ser grave, mas geralmente é reversível. Em situações muito raras foi
relatada insuficiência hepática com morte, geralmente associada com doenças subjacentes graves e/ou uso concomitante
de outros medicamentos. Casos isolados de aumento da creatinina sérica foram registrados, não tendo sido estabelecida
qualquer associação. Como ocorre com outros macrolídeos, prolongamento de intervalos QT, taquicardia ventricular e torsades de pointes foram raramente relatadas com claritromicina. Glossite, estomatite, monilíase oral e descoloração da língua foram relatadas durante o tratamento concomitante com claritromicina oral e astemizol, alcaloides do ergot, triazolam,
midazolam ou ciclosporina. Tem sido relatadas reações alérgicas, desde urticária e erupções cutâneas leves até anafilaxia.
Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas após administração oral da claritromicina.
Houve também relatos de efeitos transitórios sobre o SNC, incluindo tontura, vertigens, ansiedade, insônia, pesadelos,
zumbidos, confusão, desorientação, alucinação, psicose e distúrbios da personalidade.
Entretanto, não foi estabelecida uma relação de causa/efeito. Foi relatada perda auditiva, geralmente reversível com a
retirada do medicamento.
Foram descritas alterações do olfato, usualmente em conjunto com alterações do paladar. Foram descritos raros casos de
hipoglicemia, alguns dos quais ocorreram em pacientes fazendo uso concomitante de agentes hipoglicemiantes orais ou
insulina. Foram relatados casos isolados de leucopenia, trombocitopenia, pancreatite e convulsões.
Pacientes imunocomprometidos: Embora não se disponham de dados referentes ao uso da claritromicna IV nesta população da pacientes, estão disponíveis dados referentes ao uso oral da claritromicina em pacientes infectados pelo HIV.
Em pacientes com AIDS ou outros pacientes imunocomprometidos, tratados com doses elevadas de claritromicina durante
períodos prolongados para infecções por micobactérias, é frequentemente difícil distinguir os eventos adversos possivel-
mente associados com a administração de claritromicina dos sinais da doença subjacente ou de uma doença intercorrente.
Em pacientes adultos, os eventos adversos relatados por pacientes tratados com dose oral diária de 1000 mg de claritromicina foram: náuseas, vômitos, alteração do paladar, dor abdominal, diarreia, eritema, flatulência, cefaleia, constipação,
alterações da audição e elevações das transaminases. Eventos adicionais de baixa frequência incluíram: dispnéia, insônia
e boca seca.
Nesses pacientes imunocomprometidos consideraram-se, nas avaliações dos exames laboratoriais, valores fora dos níveis intensamente anormais especificados (isto é, extremamente elevados ou abaixo do limite). Com base nesse critério,
cerca de 2 a 3% dos pacientes que receberam 1000 mg de claritromicina/dia apresentaram níveis intensamente anormais
de transaminases e contagem anormalmente baixa de plaquetas e leucócitos. Uma porcentagem menor de pacientes
também apresentou níveis elevados de ureia.
SUPERDOSE
Em caso de superdosagem de claritromicina, a infusão deve ser descontinuada e instituídas todas as medidas de suporte
apropriadas. Relatos indicam que a ingestão de grandes quantidades de claritromicina produz sintomas gastrintestinais.
Um paciente com história de distúrbio bipolar ingeriu 8 g de claritromicina comprimidos e apresentou alterações mentais,
comportamento paranóico, hipocalemia e hipoxemia. Da mesma forma que com outros macrolídeos, não há evidências de
que os níveis séricos da claritromicina sejam afetados por hemodiálise ou diálise peritoneal.
ARMAZENAGEM
A claritromicina IV deve ser armazenada em temperatura ambiente (15-30°C), ao abrigo da luz e da umidade.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
MS: 1.3764.0107
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES 3198.
Fabricado por: Agila Specialities Pvt Limites (Speciality Formulation Facility).
19A, Plot 284B Bommasandra, Jigani Link Road, Industrial Area, Anekal Taluk, Bangalore, Índia.
Importado por:
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra - ES.
CNPJ 02.433.631/0001-20
DIGOXINA
digoxina
I) Identificação do medicamento
Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas
Digoxina comprimidos: caixas com 25 unidades.
Digoxina elixir pediátrico: frascos com 60mL de elixir.
USO ORAL
Composição
Cada comprimido de DIGOXINA contém:
digoxina ......................................................................................................................................................................0,25 mg
excipientes: (lactose, amido de milho, amido de arroz e estearato de magnésio)......................................qsp 1 comprimido
Cada 1mL do elixir pediátrico de Digoxina contém:
digoxina ...................................................................................................................................................................... 0,05 mg
veículo: (fosfato de sódio anidro, ácido cítrico monohidratado, metilparabeno, açúcar, corante amarelo de quinoleína, aroma de lima, propilenoglicol, álcool etílico e água purificada).................................................................................... qsp 1 mL
Uso adulto e pediátrico
II) Informações ao paciente
1. Como este medicamento funciona?
A digoxina pertence a um grupo de medicamentos chamados glicosídeos cardíacos. Estes medicamentos aumentam a
força de contração do músculo cardíaco, sendo assim usados para tratar certos problemas no coração, como insuficiência
cardíaca e irregularidades no ritmo do batimento do coração.
2. Por que este medicamento foi indicado?
Digoxina é indicada no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, e de certas arritmias (variação no ritmo dos batimentos cardíacos).
3. Riscos do medicamento
Contra-indicações
Alergia à Digoxina, ou a outros glicosídeos, ou a algum dos componentes da formulação (veja em Composição).
Presença de bloqueio átrio-ventricular completo ou intermitente, ou outros tipos de arritmias cardíacas (alterações no ritmo
de batimento do coração), tais como: bloqueio atrioventricular de segundo grau (especialmente se houver história de Síndrome de Stokes-Adams) e taquicardia ventricular (aumento no ritmo cardíaco) ou fibrilação ventricular.
Outros tipos de doenças cardíacas, por exemplo: cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, a menos que haja fibrilação atrial
e insuficiência cardíaca concomitantes, mas, mesmo neste caso, deve-se tomar cuidado caso a DIGOXINA seja utilizada.
A DIGOXINA não deve ser utilizada em pacientes com certos problemas de coração. Seu médico terá checado seu histórico antes de lhe receitar este medicamento. Se você tem alguma preocupação com relação a isso, converse com seu
médico a respeito.
Advertências
Se você responder “sim” a alguma das questões abaixo, avise seu médico antes de usar este medicamento. Ele lhe dirá
se este medicamento é adequado ou não para você.
• Você tem, ou já teve problemas nos rins?
• Você é idoso?
• Você está usando diurético ou inibidores da ECA (Enzima Conversora de Angiotensina)?
• Você tem o nível de cálcio alterado no sangue?
• Você tem doença na tireóide?
• Você tem o nível de magnésio baixo no sangue?
• Você tem alguma doença no pulmão?
• Você sente falta de ar?
• Você tem problemas no intestino ou no estômago?
• Você está grávida, pretendendo engravidar ou amamentando?
• Você está usando, ou usou um glicosídeo cardíaco nas últimas duas semanas?
• Você sofreu algum infarto recentemente?
• Você está sendo ou será submetido a tratamento de cardioversão de corrente direta?
• Você possui algum dos seguintes problemas cardíacos?
Amiloidose cardíaca, miocardite, doença cardíaca por Beri-Beri ou pericardite crônica.
Precauções
Os níveis de eletrólitos plasmáticos e creatinina devem ser periodicamente monitorados.
É recomendável que a concentração plasmática de digoxina seja monitorada durante a suspensão temporária do tratamento.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Pacientes que estão usando digoxina devem ter cuidado ao dirigir, operar máquinas ou participar de atividades perigosas.
Principais interações com medicamentos, alimentos e testes laboratoriais
DIGOXINA pode ser ingerida com a maioria dos alimentos. Entretanto você deve evitar tomá-la com alimentos ricos em
fibras, pois eles podem reduzir a quantidade de DIGOXINA absorvida.
O uso de DIGOXINA pode alterar o resultado do eletrocardiograma (como gerar resultados falso-positivos de alterações
no exame), portanto ao fazer um eletrocardiograma avise à pessoa que está conduzindo o teste que você está tomando
DIGOXINA.
DIGOXINA pode interagir com muitos outros medicamentos, incluindo aqueles que você comprou sem prescrição.
Pergunte ao seu médico se algum dos medicamentos que você está usando pode interagir com DIGOXINA.
Não use nenhum medicamento junto com DIGOXINA sem orientação médica.
Se você responder “sim” a alguma das questões abaixo, avise seu médico antes de usar este medicamento.
• Você usa drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenérgicos ou bloqueadores de canais de cálcio?
• Você utiliza drogas que diminuem os níveis de potássio no sangue como diuréticos, sais de lítio,
corticosteróides, carbenoxolona e suxametônio?
• Você faz uso de cálcio, principalmente se o uso se dá por administração intravenosa?
• Você utiliza inibidores da ECA, amiodarona, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona, antibióticos
macrolídeos, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, verapamil, epoprostenol, carvedilol, felodipina, nifedipina, diltiazem, inibidores da P-glicoproteína ou tiapamil?
• Você utiliza antiácidos, caolinapectina, laxantes, colestiramina, acarbose, sulfasalazina, neomicina,
rifampicina, citostáticos, fenitoína, metoclopramida, penicilamina, adrenalina, salbutamol ou Hypericum perforatum (erva
de São João)?
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico
em caso de suspeita de gravidez.
Atenção Diabéticos : o elixir pediátrico contém açúcar.
Não existem contra-indicações relativas a faixas etárias.
Informe ao seu médico o apare cimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você es tá fazendo uso de outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do s eu médico, pode ser perigoso para sua saúde.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção
podem estar prejudicadas.
4. Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico/ Características Organolépticas:
DIGOXINA Comprimidos: comprimidos circulares de cor branca.
DIGOXINA Elixir pediátrico: solução amarela e sabor lima
Posologia
Siga a orientação do seu médico, só ele saberá lhe indicar a melhor dose. A dose de DIGOXINA deve ser ajustada individualmente por paciente, de acordo com a idade, peso corporal e função renal. As doses sugeridas devem ser interpretadas
somente como uma diretriz inicial.
Você deve tentar ingerir as doses no mesmo horário, todos os dias. Siga à risca as instruções do seu médico.
O elixir pediátrico não deve ser diluído. Utilize o conta-gotas que acompanha o produto para medir exatamente a dose
prescrita pelo seu médico.
A UTILIZAÇÃO DE DOSES MAIORES QUE A PRESCRITA PELO SEU MÉDICO PODE SER TÓXICA.
Controle: Não há diretrizes rígidas quanto à faixa de concentração sérica mais eficaz, mas a maioria dos pacientes apresentará bons resultados, com baixo risco de desenvolver sinais e sintomas de intoxicação, com concentrações de DIGOXINA de 0,8 ng/mL (1,02 nmol/L) a 2,0 ng/mL (2,56 nmol/L). Acima desta faixa tornam-se mais freqüentes sinais e sintomas
de intoxicação, e é muito provável ocorrer intoxicação com níveis acima de 3,0 ng/mL (3,84 nmol/L).
Adultos e crianças com mais de 10 anos:
Dose de ataque
750 a 1500 μg (0,75 a 1,5 mg) como dose única.
Dose de ataque lento
250 a 750 μg (0,25 a 0,75 mg) pode ser administrada diariamente por 1 semana seguida da dose de manutenção apropriada. Uma resposta clínica deve ser observada dentro de uma semana.
Nota: a escolha entre uma rápida ou lenta dose de ataque depende do estado clínico do paciente e da urgência da condição.
Dose de Manutenção
Seu médico deverá avaliar qual a dose mais adequada em seu caso. Na prática, isto significa que a maior parte dos pacientes terá doses de manutenção diárias entre 125 e 250 μg (0,125 – 0,25 mg) de DIGOXINA; entretanto para aqueles
que demonstrarem aumento da sensibilidade aos eventos adversos da digoxina, a dose diária de 62,5 μg (0,0625 mg) ou
menor pode ser suficiente.
Neonatos e crianças menores de 10 anos.
Caso os glicosídeos cardíacos tenham sido administrados em até 2 semanas antes do início da terapia com digoxina, pode
ser antecipado que a dose de ataque ótima de digoxina será inferior à recomendada. Em recém-nascidos, particularmente
em crianças prematuras, o clearance renal de digoxina é inferior, e reduções ainda maiores nas doses recomendadas
devem ser consideradas.
Por outro lado, no período imediato após o nascimento, o bebê geralmente requer doses proporcionalmente mais altas que
as calculadas para adultos, baseando-se na área de superfície corporal, como indicado na tabela abaixo. Crianças maiores
de 10 anos requerem doses de adultos, proporcionais ao peso corporal.
Dose de ataque oral
Deve ser administrada de acordo com a seguinte tabela:
Neonatos prematuros < 1,5 kg ........................................................................................................... 25 μg/kg em 24 horas
Neonatos prematuros 1,5 kg a 2,5 kg ............................................................................................... 30 μg/kg em 24 horas
Neonatos termos até 2 anos .............................................................................................................. 45 μg/kg em 24 horas
2 a 5 anos ............................................................................................................................................. 35 μg/kg em 24 horas
5 a 10 anos ........................................................................................................................................... 25 μg/kg em 24 horas
A dose de ataque deve ser administrada em doses divididas com aproximadamente metade da dose total na primeira
tomada e depois em frações do total das doses administradas no intervalo de 4 a 8 horas, avaliando-se a resposta clínica
antes da administração de cada dose adicional.
Dose de Manutenção
A dose de manutenção deve ser administrada de acordo com a tabela abaixo:
Neonatos prematuros .................. Dose diária = 20% da dose de ataque de 24 horas
Neonatos termos e crianças até 10 anos .............. Dose diária = 25% da dose de ataque de 24 horas
Estes esquemas de dosagem são indicados por diretrizes e devem sofrer criteriosa avaliação clínica e a monitoração dos
níveis séricos de digoxina deve ser utilizada como base para ajustes na dosagem nos pacientes pediátricos.
Pacientes idosos
A tendência de pacientes idosos apresentarem alterações da função renal ou pouca massa corporal, influencia a farmacocinética da digoxina de tal forma que, níveis altos de digoxina no plasma podem causar toxicidade rapidamente, a menos
que doses de digoxina inferiores as de pacientes adultos sejam usadas. Os níveis de digoxina sérica devem ser checados
regularmente para evitar hipocalemia.
5. Quais os males que este medicamento pode causar?
Como com qualquer medicamento, DIGOXINA pode causar efeitos indesejados. Entretanto, muitos deles ocorrem porque
a dose que lhe foi prescrita é mais alta do que a necessária, e seu médico pode precisar ajustá-la.
Efeitos indesejáveis mais comumente observados (isso significa que entre 1 em 10 e 1 em 100 pessoas podem
ser afetadas):
• desorientação, vertigem, problemas na visão (visão turva ou amarelada);
• mudanças na frequência cardíaca ou batimento cardíaco (seu coração pode bater mais devagar ou
irregularmente);
• sentir-se doente, diarréia;
• rash cutâneo (incluindo vermelhidão e coceira).
Efeitos indesejáveis incomumente observado (isso significa que entre 1 em 100 e 1 em 1.000 pessoas podem ser
afetadas):
• depressão.
Efeitos indesejáveis muito raramente observados (isso significa que menos do que 1 em 10.000 pessoas podem
ser afetadas):
• diminuição da contagem de plaquetas (células que ajudam seu sangue a coagular), isso pode causar
hematomas;
• perda de contato com a realidade, alucinações, desequilíbrio emocional;
• dor no estômago grave, perda de apetite, dor de cabeça, cansaço, fraqueza, sensação generalizada de mal estar;
• alterações graves no músculo cardíaco;
• ginecomastia (crescimento das mamas) em homens, após tratamento de longa duração.
Se algum dos efeitos indesejáveis se tornar grave, ou se você notar algum efeito não descrito nesta bula, por favor avise
seu médico ou farmacêutico.
A primeira e mais frequente manifestação de superdosagem da DIGOXINA em crianças e bebês é o aparecimento
de arritmias cardíacas (alteração dos batimentos cardíacos ).
Procure imediatamente seu médico se isto ocorrer.
6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
Sintomas e sinais ver item “5. Quais males este medicamento pode causar?”.
A maioria das manifestações de toxicidade em crianças ocorrem durante ou logo após a administração da dose
de ataque com DIGOXINA.
A superdosagem com DIGOXINA pode ser fatal. Em caso de overdose ou suspeita de overdose procure socorro médico
imediatamente. Atenção médica deve ser rápida para adultos e crianças.
A primeira e mais frequente manifestação de superdosagem da DIGOXINA em adultos e crianças é o aparecimento de
arritmias cardíacas (alteração dos batimentos cardíacos).
Outros sintomas muito comuns incluem:
Sintomas gastrintestinais como redução no apetite, náusea e vômito; entretanto, náusea e vômito não são muito comuns
em bebês e crianças.
Sintomas neurológicos como tontura, fadiga e mal-estar.
Distúrbios visuais.
Adicionalmente outros sintomas que foram relatados e podem aparecer em caso de overdose são dor abdominal, sonolência e distúrbios comportamentais.
Adultos
Adultos sem doença cardíaca clinicamente observável sugerem que uma superdosagem de DIGOXINA de 10-15 mg é
a dose que resulta na morte da metade dos pacientes. Se mais de 25 mg de DIGOXINA for ingerido por um adulto sem
doenças cardíacas, resultará em morte e toxicidade progressiva, sensível somente ao tratamento com anticorpos (fração
Fab) específicos para DIGOXINA (DIGIBIND®).
Manifestações Cardíacas
Manifestações cardíacas são os sinais mais frequentes e graves de intoxicação aguda e crônica. O pico dos efeitos cardiológicos geralmente ocorre 3 a 6 horas após a superdosagem e pode persistir pelas próximas 24h ou mais. A intoxicação por
digoxina pode resultar em qualquer tipo de arritmia. Diversos transtornos no ritmo cardíaco em um mesmo paciente são
comuns (ex.: taquicardia atrial paroxística com bloqueio atrioventricular variável, aceleração do ritmo juncional, fibrilação
atrial lenta (com variação muito discreta da frequência ventricular) e taquicardia ventricular bidirecional.
Contrações ventriculares prematuras são a arritmia mais frequente e precoce. Bigeminismo e trigeminismo também ocorrem frequentemente.
Bradicardia sinusal e outras bradicardias são muito comuns.
Bloqueio cardíaco de primeiro, segundo e terceiro graus e dissociação AV são também comuns.
Toxidade precoce pode se manifestar apenas por prolongamento do intervalo PR.
Taquicardia ventricular também pode ser uma manifestação de toxicidade.
Fibrilação ventricular ou assistolia levando à parada cardíaca por toxicidade da DIGOXINA são geralmente fatais.
Uma superdosagem aguda pode resultar em hipercalemia leve a pronunciada pela inibição da bomba de sódio-potássio.
A hipocalemia pode contribuir para a toxicidade.
Manifestações Não-cardíacas
Sintomas gastrintestinais são muito comuns na intoxicação aguda ou crônica. Os sintomas precedem as manifestações
cardíacas em aproximadamente metade dos pacientes na maioria dos relatos da literatura. Anorexia, náusea e vômitos
têm sido relatados com uma incidência de até 80%. Esses sintomas geralmente se apresentam logo no início de uma
superdosagem.
Manifestações neurológicas e visuais ocorrem na intoxicação aguda ou crônica. Vertigem e vários transtornos do sistema
nervoso central, fadiga e mal-estar são muito comuns. A perturbação visual mais freqüente é uma aberração no “colorido”
da visão (predominância de verde-amarelo). Esses sintomas neurológicos e visuais persistem mesmo após a resolução
de outros sinais de toxicidade.
Crianças
Crianças de 1 a 3 anos de idade sem doença cardíaca clinicamente observável sugerem que uma superdosagem de
DIGOXINA de 6-10 mg é a dose que resulta em morte da metade dos pacientes. Se mais de 10 mg de DIGOXINA for
ingerido por uma criança de 1 a 3 anos sem doenças cardíacas, o resultado será fatal em todos os casos, caso não seja
administrado tratamento por fragmentos (região Fab) do anticorpo digoxina ligante (DIGIBIND®).
A maioria das manifestações de toxi cidade em crianças ocorrem durante ou logo após a administração da dose de ataque
com DIGOXINA.
Manifestações cardíacas
As mesmas arritmias ou combinação de arritmias que ocorrem em adultos podem ocorrer em crianças. Taquicardia sinusal,
taquicardia supraventricular e fibrilação atrial rápida são vistas menos frequentemente na população pediátrica.
Pacientes pediátricos são mais predispostos a apresentar transtorno da condução AV ou bradicardia sinusal.
Ectopia ventricular é menos comum, entretanto na superdosagem, foram relatadas ectopia ventricular, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular.
Em neonatos, bradicardia sinusal ou bloqueio sinusal e/ou prolongamento do intervalo PR, frequentemente são sinais de
toxicidade. A bradicardia sinusal é comum em bebês e crianças. Em crianças maiores, o bloqueio AV é o transtorno de
condução mais comum.
Qualquer arritmia ou alteração da condução cardíaca que se desenvolva em uma criança medicada com DIGOXINA, deve
ser considerada como causada pela DIGOXINA, até que se prove o contrário.
Manifestações Não-cardíacas
Como observado em adultos, as manifestações frequentes não-cardíacas são gastrintestinais, do SNC e visuais. Entretanto, náusea e vômitos não são frequentes em bebês e crianças menores.
Além dos efeitos indesejáveis observados nas dosagens recomendadas, perda de peso em pacientes mais idosos e transtornos do crescimento em crianças, dor abdominal em virtude de isquemia mesentérica arterial, sonolência e distúrbios de
comportamento, incluindo manifestações psicóticas, foram relatados na superdosagem.
Tratamento
Após ingestão recente, como envenenamento acidental ou deliberado, a sobrecarga disponível para absorção deve ser
reduzida por lavagem gástrica.
Pacientes com ingestão de grandes quantidades de digitálicos devem receber altas doses de carvão ativado, a fim de
prevenir absorção e ligação da DIGOXINA ao intestino durante recirculação enteroentérica.
Caso ocorra hipocalemia, esta deve ser corrigida com suplementos de potássio, seja por via oral ou intravenosa, dependendo da urgência da situação. Em casos onde forem ingeridas grandes quantidades de DIGOXINA, pode estar presente
hipercalemia face a liberação de potássio a partir do músculo esquelético. Deve-se conhecer o nível de potássio sérico
antes da administração de potássio na superdosagem por DIGOXINA.
Bradiarritmia pode responder à atropina, mas pode ser necessário marcapasso cardíaco temporário. Arritmias ventriculares podem responder à lidocaína e fenitoína.
Diálise não é particularmente eficaz na remoção de digoxina corporal em intoxicação que ameace a vida.
DIGIBIND® é um tratamento específico para intoxicação com digoxina e é muito efetivo. Para maiores detalhes, consultar
literatura sobre o DIGIBIND® . A reversão rápida das complicações que estão associadas com envenenamento grave por
digoxina, digitoxina e glicosídeos relacionados são seguidas por administração intravenosa de frações Fab de anticorpos
(ovinos) específicos para DIGOXINA.
7. Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha o medicamento na embalagem original.
Os comprimidos devem ser armazenados em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, e protegidos da luz e umidade.
O elixir pediátrico deve ser armazenado em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C.
Dizeres legais
GlaxoSmithKline Brasil Ltda
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS: 1.0107.0200.
Farm. Resp.: Milton de Oliveira CRF-RJ: 5522
EFERVIT C 1g
ácido ascórbico
Embalagem com 10 comprimidos efervescentes.
USO ADULTO
Via Oral
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido efervecente contém:
ácido ascórbico( Vitamina C ) ..............................................................................................................................................1g
Excipientes q.s.p ............................................................................................................................................... 1 comprimido
Excipientes: ácido cítrico, ciclamato de sódio, aspartamo, polvaroma de laranja, pólvora de tangerina, macrogol, corante
amarelo crepúsculo nº 269/05.
INFORMAÇÕES AO PASCIENTE:
EFERVIT C 1g funciona na correção dos estados da carência da vitamina C. É fundamental para produção de colágeno
que provem cicatrização de feridas e tem importante função de barreira contra a entrada de agentes infecciosos (vírus,
bactérias e etc...) no organismo, pois o colágeno é parte integrante da pele e mucosa, além de atuar no combate aos radicais livres.
Possui influencia sobre o sangue, favorecendo a ativação da trombina. Nos órgãos hematopoiéticos, favorece a produção
de trombócitos, leucóticos e eritrócitos. Nos vasos sanguíneos, favorece a adesão das células endoteliais dos capilares.
A vitamina C natural e a sintética (suplementos) são similares e possuem o mesmo poder de ação.
EFERVIT C é utilizado na prevenção e deficiência da vitamina C que pode aparecer quando a alimentação é desiquilibrada
ou insuficiente.
Antioxidantes aos radicais livres.
Doenças crônicas e convalescência.
Pôs-cirúrgico e cicatrizante.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMNETO?
CONTRA-INDICAÇÕES
EFERVIT C 1g não deve ser utilizado em casos de litíase urinária oxálica e urina, insuficiência renal, reconhecida hipersensibilidade a qualquer um dos excipientes, e em casos de hemocromatose, anemia sideroblástica, talassemia e anemia
drepanocítica.
Não deve ser tomado por pessoas com cálculos renais, com insuficiência renal ou alergia a qualquer um dos excipientes.
Este medicamento medicamento é contra-indicado para crianças.
PRECAUÇÕES
Pacientes hipertensos e cardíacos devem procurar orientação médica antes de fazer uso de EFERVIT C 1g.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista a ocorrência de gravidez durante o tratamento com EFERFIT C 1g ou
após o seu término.
Informar ao seu médico se está amamentando.
ADVERTÊNCIAS
EFERVIT C 1g pode interferir nos resultados de alguns exames laboratoriais, portanto, informe ao seu médico se estiver
usando EFERVIT C 1g.
Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.
ASPECTO FÍSICO
EFERVIT 1g é um comprimido redondo de cor alaranjada.
Modo de usar
Em geral, um comprimido ao dia. Dissolver em meio copo de água e beber imediatamente após a diluição, de preferencia
após as refeições.
Siga certamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica. Não use medicamento
com prazo de validade vencido.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
As reações adversas, pouco frequentes e de pequena intensidade, compreendem queixas de perturbações digestivas,
principalmente diarreia, pirose, aumento da diurese, náuseas e vômitos. O uso de doses elevadas de vitamina C, por tempo prolongado, pode ocasionar escorbuto de rebote.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações desagradáveis.
Em pacientes predispostos, o uso de doses de vitamina C superiores a 1 grama/dia, pode desencadear aparição de litíase
oxálica ou úrica.
A embalagem de EFERVIT C 1g deve ser conservada em temperatura ambiente (entre 15°C – 30°C), protegidas da luz e
da umidade. Manter o tubo EFERVIT C 1g sempre bem fechado.
Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFICIONAIS DE SAÚDE:
O ácido ascórbico desempenha papel fundamental no metabolismo celular, participando dos processos de oxi-redução.
Através de sua atuação no transporte de elétrons, intervêm em reações metabólicas, tais como síntese de noradrenalina
e hormônios corticoides, metabolismo da tirosina, síntese de lipídios e proteínas, metabolização microssomal de drogas.
Possui influências sobre o sangue, favorecendo a ativação da trombina. Nos órgãos hematopoiéticos, favorece a produção
de trombocitos, leucócitos e elitrócitos e absorção e aproveitamento de ferro. Nos vasos sanguíneos favorece a adesão
das células endoteliais dos capilares, auxiliando na conservação da integridade dos vasos sanguíneos.
Após a administração oral, o ácido ascórbico é rapidamente absorvido e destruído por todos os fluidos e tecidos, sendo
encontrado em altas em altas concentrações e plasma. A presenta uma taxa de ligações as proteínas em cerca de 25%. É
metabolização por oxidação reversível em ácido deidroascórbico, ascorbato-2sulfato e ácido oxálico, formas metabolizadas, excretadas, através da urina.
INDICAÇÕES
EFERVIT C 1g é um medicamento utilizado na prevenção e correção dos estados de carência de vitamina C (escorbuto).
Sintomas principais de carência da vitamina C: Petéquias, equimoses, edema e sangramento das gengivas, hiperqueratoses acompanhadas de obstrução dos folículos pilosos e manifestações da Sindrome de Sjõgren. Quando ocorre agravamento da carência, surgem manifestações psíquicas (histeria, hipocondria, depressão).
CONTRA-INDICAÇÕES
Litíase urinária oxálica e úrica, insuficiência renal, reconhecida hipersensibilidade a qualquer um dos excipientes. Não
deve ser utilizado em casos de hemocromatose, anemia sideroblástica, talassemia e anemia drepanocítica.
Este medicamento é contra-indicado para crianças.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
A embalagem de EFERVIT C 1g deve ser conservada em temperatura ambiente (entre 15 C – 30 C), protegida da luz e da
umidade. Manter o tubo de EFERVIT C 1g sempre bem fechado.
POSOLOGIA
Em geral, um comprimido ao dia. Dissolver em meio copo de água e beber imediatamente após a diluição, de preferência
após s refeições.
ADVERTÊNCIAS
A vitamina C pode interferir nos resultados de alguns exames laboratoriais para determinação de glicemia, glicosúria e
níveis séricos de transaminases, desidrogenase láctica e bilirrubina. Pode também condicionar resultados falsamente negativos em pesquisas de sangue oculto nas fezes. É necessário interromper o uso de EFERVT C 1g antes desses exames.
O uso de altas doses de ácido ascórbico por pacientes com deficiência de glicose-6-fosfatodesidrogenase pode provocar
hemólise.
Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.
• Idosos: Não há restrições quando ao uso de EFERVIT C 1g em pacientes idosos.
• Crianças: Este medicamento é contra-indicado para crianças.
• Gravidez e lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por crianças.
O uso simultâneo com barbitúricos aumenta a necessidade diária do ácido ascórbico; com deferoxamina, pode aumentar
a excreção urinária do ácido ascórbico.
Anticoncepcionais orais reduzem os níveis de EFREVIT C 1g no organismo. Corticosteróides aumentam a sua oxidação.
Calcitonima aumenta a velocidade de utilização da vitamina C. Salicilatos inibem o transporte ativo através da parede intestinal. Tetraciclina inibe a reabsorção de vitamina C nos túbulos renais.
As reações adversas, pouco frequentes e de pequena intensidade, compreendam queixas de perturbações digestivas,
principalmente diarréia, pirose, aumento da diurese, náuseas, e vômitos. O uso de doses elevadas de vitamina C, por
tempo prolongado, pode ocasionar escarbuto de rebote.
SUPERDOSE
Em pacientes predispostos, o uso de doses de vitamina C superiores a 1g /dia, pode desencadear aparição de litíase
oxálica ou úrica.
ARMAZENAGEM
A embalagem de EFERVIT C 1g deve ser conservada em temperatura ambiente (entre 15 C – 30 C), protegida da luz e da
umidade. Manter o tubo de EFERVIT C 1g sempre bem fechado.
O prazo de validade está indicado no tubo e cartucho.
N° do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho/tubo
Reg. MS n° 1.0922.0183.0001-6
Farm. Res: Paulo Antônio Pinheiro – CRF RJ 2961
PRODUTOS HERALD´S
Divisão de: H. B. Farma Laboratórios Ltda.
Av. Eugênio Borges, 950 Arsenal.
São Gonçalo – RJ Cep: 24751-000
CNPJ: 28.643.633/0001-37 – Indústria Brasileira
Tel: (21) 2199-5050
SAC – Serviço de Atendimento ao Cliente: 0800-727-5222
ESTAFAN C
ácido ascórbico 1,0g
aspartato de arginina 1,0g
Embalagem com10 comprimidos efervescentes.
USO ADULTO
Via Oral
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
ácido ascórbico.....................................................................................................................................................................1g
aspartato de arginina.............................................................................................................................................................1g
Excipientes q.s.p............................................................................................................................1 comprimido efervescente
Excipientes: ácido cítrico, corante amarelo crespúsculo nº 6 CI 15985, bicabornato de sódio, sacarina sódica, açúcar, polvaroma de laranja, macrogol, benzoato de sódio, álcool etílico e água purificada.
Adultos
Posologia diária recomendada: 1000mg
Vitamina C
Gestante
Lactante
IDR*
%IDR*
IDR*
%IDR*
IDR*
%IDR*
45mg
2222%
55mg
1818%
70mg
1428%
*IDR (Ingestão diária recomendada) - quantidade de vitaminas, minerais e proteínas que deve ser consumida diariamente
para atender às necessidades nutricionais da maior parte dos indivíduos e grupos de pessoas de população sadia, de
acordo com a RDC nº 269/05.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
O ácido ascórbico desempenha papel fundamental no metabolismo celular, atuando como coenzima e, sob determinadas
condições, como agente redutor e antioxidante.
A arginina (aspartato de arginina) atua na redução da duração das infecções das vias aéreas superiores e inferiores, pois
apresenta efeito estimulador sobre as respostas imunológicas mediadas pelos linfócitos T.
No tratamento coadjuvante de diversos tipos de astenia (fraqueza e cansaço). Coadjuvante no tratamento dos processos
infecciosos em geral e auxiliar no sistema imunológico.
CONTRA-INDICAÇÕES
ESTAFAN C 1g é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e contra-indicado para
crianças abaixo de 12 anos.
O uso concomitante de ácido ascórbico com barbitúricos, primidona ou salicilatos pode aumentar sua excreção urinária.
O ácido ascórbico pode aumentar os níveis plasmáticos de etinilestradiol.
O uso crônico de ácido ascórbico ou quando tomado em altas doses, pode interferir com a interação álcooldissulfiram.
ESTAFAN C 1g não deve ser utilizando concomitantemente com deferozamina, barbitúricos, primidona, salicilatos e dissulfiram.
ESTAFAN C 1g deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença renal ou anúria, doença hepática ou diabete.
A ingestão de altas doses de ácido ascórbico pode causar anemia hemolítica (anemia que compromete as hemácias-hemólise) em pacientes portadores de deficiência de G6PD (glicose-6-fosfatodesidrogenase) e pode, também, aumentar
a absorção de ferro em pacientes portadores de anemia sideroblástica (anemia que compromete as hemácias), hemocromatose (alteração de coloração das hemácias) ou talassemia (deficiência genética na produção de hemoglobina, acarretando anemia). A administração de doses elevadas de vitamina C pode precipitar a formação de cálculos renais de oxalato
em pacientes predispostos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista
Atenção diabéticos: contém açúcar.
ASPECTO FÍSICO
ESTAFAN C 1g é um comprimido plano redondo na cor laranja/branca
CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
ESTAFAN C 1g possui sabor laranja.
Modo de Usar
ESTAFAN C 1g um comprimido por dia, dissolvido em meio copo d’água, preferencialmente às refeições.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
Este medicamento é contra-indicado para crianças menores de 12 anos.
ESTAFAN C 1g não pode ser partido ou mastigado.
Altas doses de ácido ascórbico podem ocasionar reações como diarréia, rubor facial, cefaléia, disúria, náusea, vômitos,
dores de estômago. O uso crônico de altas doses de ácido ascórbico pode causar dependência. A interrupção abrupta de
doses moderadas, normalmente adequadas, pode provocar escorbuto reflexo. Para evitar este fenômeno, deve-se reduzir
gradualmente as doses administradas. O aspartato de arginina pode causar náusea, vômito, rubor (vermelhidão), cefaléia
(dor de cabeça) e redução da sensibilidade.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista sobre o aparecimento destas e quaisquer outras reações desagradáveis.
Não foram relatados casos de superdosagem com o uso de ESTAFAN C 1g. Contudo, havendo ingestão excessiva acidental, suspender imediatamente o tratamento e procurar orientação médica para que seja instituída a terapêutica adequada.
ESTAFAN C 1g deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C - 30°C)
protegido da umidade. Manter o tubo sempre bem fechado.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
ESTAFAN C 1g é uma associação medicamentosa que reúne as propriedades antioxidantes do ácido ascórbico aos efeitos antiastênico e defatigante do aspartato de arginina.
ESTAFAN C 1g possui propriedades antifadiga, sendo empregado como coadjuvante no tratamento de gripes, resfriados
e estados febris, e nos períodos de excessiva atividade física e intelectual.
O ácido ascórbico desempenha papel fundamental no metabolismo celular, atuando como coenzima e, sob determinadas
condições, como agente redutor e antioxidante.
O ácido ascórbico absorve-se de forma rápida no trato gastrintestinal, sendo sua ligação às proteínas plasmáticas em
torno de 25%. Distribui-se no plasma, nas células e nos tecidos glandulares quando em concentrações elevadas e é metabolizado pelo fígado e excretado pelo rim.
O aspartato de arginina resulta da condensação do ácido aspártico (ácido-2-aminobutanodióico) com a arginina (ácido-2-amino-5-guanidinovalérico). O ácido aspártico é um aminoácido não essencial, existente em animais e plantas, principalmente na cana de açúcar jovem, e a arginina é um aminoácido semi-essencial. O aspartato de arginina se apresenta sob
a forma de agulhas finas e prismáticas, sendo a forma levógira a fisiologicamente ativa. A arginina é bem absorvida a partir
do trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em 2 h. Sua distribuição é ampla, sendo encontrada no
estômago, fígado, pâncreas, glândulas salivares, hipófise, adrenal, timo e tireóide. Ela circula ligada a proteínas e é metabolizada no fígado pela arginase, gerando a ornitina e a uréia. A ornitina, citrulina e arginina se encontram relacionadas de
tal forma, que podem se inter-converter entre si. Assim, no ciclo da uréia, a reação da ornitina com o grupamento carbamilfosfato gera citrulina, que reage com o aspartato gerando argininossuccinato, que é clivado em fumarato e arginina, que
através da arginase regenera a ornitina, com geração de 1 molécula de uréia, que será eliminada via renal. A arginina também estimula a liberação hipofisária do hormônio do crescimento (GH) e a liberação pancreática de glucagon e insulina.
INDICAÇÕES
No tratamento coadjuvante de diversos tipos de astenia (fraqueza e cansaço). Coadjuvante no tratamento dos processos
infecciosos em geral e auxiliar no sistema imunológico.
CONTRA-INDICAÇÕES
ESTAFAN C 1g é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e contra-indicado para
crianças menores de 12 anos.
ESTAFAN C 1g deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença renal ou anúria, doença hepática ou diabete.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
ESTAFAN C 1g deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC-30ºC)
protegido da umidade.
POSOLOGIA
ESTAFAN C 1g um comprimido por dia, dissolvido em meio copo d’água, preferencialmente às refeições.
A ingestão de altas doses de ácido ascórbico pode causar anemia hemolítica em pacientes portadores de deficiência de
G6PD (glicose-6-fosfato-desidrogenase) e pode, também, aumentar a absorção de ferro em pacientes portadores de anemia sideroblástica, hemocromatose ou talassemia.
A administração de doses elevadas de vitamina C pode precipitar a formação de cálculos renais de oxalato em pacientes
predispostos.
Megadoses de ácido ascórbico podem desencadear crises de anemia falciforme.
• Idosos: Não há restrições quanto ao uso deste medicamento em pacientes idosos.
• Crianças: Este medicamento é contra-indicado para crianças menores de 12 anos.
• Gravidez e lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou lactantes sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O uso concomitante de ácido ascórbico com barbitúricos, primidona ou salicilatos pode aumentar sua excreção urinária.
O ácido ascórbico pode aumentar os níveis plasmáticos de etinilestradiol.
O uso crônico de ácido ascórbico ou quando tomado em altas doses, pode interferir com a interação álcool-dissulfiram.
Não são conhecidas interações com o uso concomitante de aspartato de arginina com outras substâncias.
Altas doses de ácido ascórbico podem ocasionar reações como diarréia, rubor facial, cefaléia, disúria, náusea, vômitos,
dores de estômago.
O uso crônico de altas doses de ácido ascórbico pode causar dependência. A interrupção abrupta de doses moderadas,
normalmente adequadas, pode provocar escorbuto reflexo. Para evitar este fenômeno, deve-se reduzir gradualmente as
doses administradas.
O aspartato de arginina pode causar náusea, vômito, rubor (vermelhidão), cefaléia (dor de cabeça) e redução da sensibilidade.
SUPERDOSE
Não foram relatados casos de superdosagem com o uso de ESTAFAN C 1g. Contudo, havendo ingestão excessiva acidental, suspender imediatamente o tratamento a procurar orientação médica para que seja instituída a terapêutica adequada.
ARMAZENAGEM
ESTAFAN C 1g deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C - 30°C)
protegido da umidade.
Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho / tubo.
Reg.MS: 1.0922.0195.002-1
Farm. Resp.: Paulo Antônio Pinheiro CRF RJ 2961
PRODUTOS HERALD’S
Divisão de: H. B. Farma Laboratórios Ltda.
Av. Eugênio Borges, 950 - Arsenal - São Gonçalo RJ
Cep: 24751-000 - CNPJ nº 28.643.633/0001-37 - Indústria Brasileira
SAC-Serviço de Atendimento ao Cliente: 0800-727-5222
Tel: (21) 2199-5050.
EUTROPIN
somatropina
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Pó liófilo injetável. Solução incolor após reconstituição.
Cartuchos contendo 1 ou 5 frascos-ampola com 4 UI de somatropina, acompanhado de diluente (1 mL).
Cartuchos contendo 1 frasco-ampola com 15 UI de somatropina, acompanhado de diluente.(1,5 mL).
USO PEDIÁTRICO E ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada frasco-ampola de EUTROPIN 4 UI contém:
Somatropina.......................................................................................................................................................................4 UI
(equivalente 1,33 mg de somatropina)
Glicina ..........................................................................................................................................................................2,67mg
Manitol ..........................................................................................................................................................................12,0mg
Fosfato de sódio dibásico ....................................................................................................................................................q.s
Acompanha frasco-ampola de diluente contendo:
Água para injeção ..............................................................................................................................................................1ml
Cada frasco-ampola de EUTROPIN 15 UI contém:
Somatropina .................................................................................................................................................................... 15UI
(equivalente a 5mg somatropina)
Glicina .............................................................................................................................................................................10mg
Manitol ............................................................................................................................................................................45mg
Fosfato de Sódio dibásio .....................................................................................................................................................q.s
Fosfato de sódio monobásico ............................................................................................................................................ q.s
Acompanha frasco-ampola de 1,5 ml de diluente contendo:
m-cresol ..........................................................................................................................................................................45mg
agua para injeção ..............................................................................................................................................................q.s.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE:
EUTROPIN é uma somatropina Humana Biosintética, um hormônio polipeptídico produzido por técnicas de DNA recombinante.
EUTROPIN aumenta a taxa de crescimento por estimulação das sínteses proteica e de outros processos metabólicos.
Informe o seu médico a ocorrência de gravidez ou aleitamento durante o tratamento ou após seu término. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses es duração de tratamento. Não interromper o tratamento
sem o conhecimento do seu médico. Informe o seu medico o aparecimento de reações desagradáveis. Informe o seu
médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do inicio ou durante o tratamento.
Cuidados de Armazenamento:
Conservar EUTROPIN sob refrigeração, entre 2 e 8°C. No Caso de EUTROPIN 15UI poderá ser usado em até 4 semanas
após reconstituição com o diluente que o acompanha.
Prazo de Validade:
Válido por 24 meses a partir da data de fabricação.
ATENÇÃO. Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob risco de não produzir os efeitos desejados.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO.PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA:
Características:
O hormônio de crescimento humano (hGH) é uma cadeia, única, com peso molecular entre 21.000 e 23.000 dáltons e 191
aminoácidos.
O seu pico de concentração é na puberdade, decrescendo gradualmente.
Há décadas ele já existe como terapêutica de reposição, mas a sua quantidade era pequena, uma vez era extraído de
hipófises de cadáveres. A tecnologia do DNA recombinante tornou possível a produção de um rhGH semelhante a hGH
humano natural.
O hormônio somatotrópico com base na mediaeditação da somatomedina induz o desenvolvimento somático e o crescimento ósseo. Sua ação se manifesta principalmente ao nível do metabolismo proteico emno sentido metabólico, isto
é, promovendo a síntese celular das proteínas e dos ácidos nucleicos. Após o início do tratamento com o hormônio do
crescimento, ocorre uma retenção de nitrogênio, como demostrado pela redução de sua excreção urinária e dos baixos
níveis séricos e urinários de ureia. No que respeita ao metabolismo dos carboidratos, observa-se que as crianças com hipopituitarismo apresentam, algumas vezes, episódios de hipoglicemia em jejum, que tendem a melhorar com o tratamento
com o hormônio do crescimento.
Em relação ao metabolismo lipídico, o hormônio do crescimento determina mobilização dos lipídeos, com redução das
gorduras de depósitos e aumento dos ácidos graxos livres no plasma. Quanto ao metabolismo mineral , o hormônio do
crescimento favorece retenção do sódio, potássio e fósforo, enquanto aumenta a excreção dos íons de cálcio.
INDICAÇÕES:
EUTROPIN (somatropina) está indicado em crianças com nanismo devido à deficiência do hormônio do crescimento e na
Síndrome de Turner.
EUTROPIN não tem indicações em crianças com baixa estrutura e epífises ósseas consolidadas.
CONTRA INDICAÇÕES:
Não deve ser administrado: em situações de hipersensibilidade conhecida ao hormônio do crescimento; em pacientes
com diabetes mellitus; quando houver qualquer evidência de tumores ativos (craniofarioangiona e outras neoplasias intra
e extracranianas); em paciente com epífises fechadas.
RESTRIÇÕES OU CUIDADOS QUE DEVEM SER CONSIDERADOS:
-Lesões intracranianas têm que ser inativas e a terapia anti-tumor completa para se terapia hormonal.
Pacientes com deficiência de hormônio de crescimento secundário, por lesão intracraniana, devem ser examinados, frequentemente, em função de progressão ou reaparecimento do processo da doença. Deve-se suspender o tratamento se
houver qualquer evidência de crescimento de tumor.
- Quando a deficiência do hormônio for secundária à doença maligna intracraniana, deve-se examinar periodicamente a
possibilidade de sua recidiva.
- Visto que o não-tratamento do hipertireoidismo pode interferir no efeito do EUTROPIN, os pacientes devem realizar periodicamente testes da funcionalidade da tireoide e tratá-la com o hormônio da tireoide, quando indicado. Eventualmente
pode ocorrer hipotireoidismo durante o tratamento com hormônio de crescimento o que torna necessário, da mesma forma,
a realização de testes de função tireoidiana, quando houver sintomas que levem a essa suspeita.
- Devido ao estado de resistência à insulina criado, que pode ser induzido pelo hormônio de crescimento humano, testes
regulares de urina para evidenciar intolerância da glicose/ ou glicosúria devem ser realizados em todos os pacientes.
A terapia de glicocorticoide concomitante pode inibir o efeito do crescimento promovido pelo medicamento.
Pacientes com deficiência de ACTH coexistente devem administraradministrarser tratados, cuidadosamente, repetidas
doses de glicocorticoides de forma a evitar o efeito inibidor do crescimento.
- O EUTROPIN deve ser administrado com cautela em pacientes com não-dependência de insulina de diabetes mellitus,
por causa da ação diabetogênica do hormônio do crescimento, que inclui a indução de hipoglicemia e cetose.
- Em função de eventual formação de anticorpos para o hormônio de crescimento humano, que pode ocorrer no caso de
um tratamento longo, antibióticos de hormônio de crescimento devem ser prescritos periodicamente.
- O medicamento deve ser administrado com cautela em pacientes com doença cardíaca ou renal. Um edema brando e
passageiro pode ser desenvolvido.
Gravidez:
- O uso seguro durante a gravidez tem sido comprovado. Contudo, o medicamento não é recomendado para administração
em gestantes.
INFORME O SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO TRATAMENTO OU APÓS SEU TÉRMINO.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
O uso de glicocorticoide pode ter ação negativa sobre o medicamento, inibindo o seu efeito sobre o crescimento.
INFORME O SEU MEDICO SOBRE QUALQEUER MEDICAMENTO QUE ESTELJA USANDO, ANTES DO INIÍCIO, OU
DURANTE O TRATAMENTO.
REAÇÕES ADVERSAS:
Há possibilidade de, ocorrência de raras reações adversas como:
- Podem ocorrer: náuseas e dores no abdômen, artralgias associados ao crescimento, epistóse e elevação dos níveis
séricos de TGO, TGP e fosfatase alcalina.
- Casos de febre e/ou dor no local de injeção edema, dor de cabeça, lipoatrofia, aumento de leucócitos e ácidos graxo livre,
leucemia já foram reportados.
- o risco de aumento de câncer de mama também já foi relatado.
- Estado de hipertireoidismo pode ser desenvolvido no tratamento. Em casos de hipersensibilidade rara ao medicamento,
há ocorrência de prurido generalizado ou rachadura na pela injeção.
- O uso de hormônio de crescimento pode, ocasionalmente, levar ao aparecimento de anticorpos específicos contra so-
matotrofina, o que pode ser responsável na falha no tratamento.
INFORME O SEU MÉDICO O APARECIMENTO DE REAÇÕES DESAGRADÁVEIS.
POSOLOGIA:
A dose deve ser estabelecida pelo médico, de modo individual.
De modo geral, é recomendado a dosagem de 0,5 UI/kg de peso corporal, por semana, ou 12 UI/m2 da área superficial
do corpo, por semana.
Na Síndrome de Turner pode ser utilizada a dose de 0,1 UI/kg, de 5 a 7 dias por semanas.
A dosagem semanal deve ser dividida em 3 injeções subcutâneas.
O local da injeção subcutânea deve variar da região braquial a femural e abdominal, não devendo se repetir o mesmo local
em intervalos curtos.
Caso haja preferência pela via intramuscular, a dose indicada é de 0,14 a 0,2 UI/kg , três vezes por semana.
Antes da aplicação, o pó liofilizado no frasco deve ser diluído pelo diluente que acompanha o produto. Não agitar o frasco
bruscamente.
Dissolver completamente o pó seco, movimentando levemente para cima e para baixo varias vezes.
Após reconstituição, EUTROPIN 4 UI, deve ser usado o mais rápido possível. No caso de EUTROPIN 15 UI, deverá ser
conservado sob refrigeração entre 2° e 8° C e usado em 4 semanas após reconstituição com o diluente que o acompanha.
SUPERDOSAGEM
A superdosagem aguda poderia conduzir, inicialmente, à hipoglicemia e, subsequentemente, à hiperglicemia. A superdosagem á longo prazo poderia resultar em sinais e sintomas de acromegalia consistente, com o efeito conhecido resultante
do excesso de hormônio de crescimento humano.
PACIENTES IDOSOS
No momento não há experiência do uso do hormônio de crescimento em pacientes idosos, porém estes podem ser mais
sensíveis à ação do medicamento e podem estar mais propensos ao desenvolvimento de reações adversas.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
MS: 1.0556.0001
Farm. Resp.: Dra. Renata Ferreira Leite – CRF – RJ: 8438
Fabricado por: LG Life Sciences, Ltd.
Pharmaceutical Div.
601, Yongie-dong, Iksan – si,
Jeonbuk-do, 570-350, Korea.
Importado por: Dismédica Distr. Prod. Hosp. e Ftcos. Ltda.
Estrada da Pedra n°5200, Guaratiba, Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ n°32.149.544/0001-06
Comercializado por: Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS Serra – ES.
CNPJ: 02.433.631/0001-20
FERRINI
ferro aminoácido quelato
USO PEDIÁTRICO - Gotas
USO ADULTO E PEDIÁTRICO - Líquido: frasco com 100ml.
USO ADULTO - Comprimido Revestido: caixa com 30 comprimidos revestidos.
ADMINISTRAÇÃO VIA ORAL
COMPOSIÇÃO
USO PEDIÁTRICO - Gotas:
Cada 1ml (20 gotas) contém:
ferro aminoácido quelato.......................................................................................................................................30,00mg/ml
(equivalente a 6,00mg de ferro elementar)
Excipientes: açúcar, corante caramelo, aroma de pêssego, aroma de framboesa, metilparabeno, propilparabeno, água
de osmose q.s.p.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO - Líquido:
Cada 1ml contém:
ferro aminoácido quelato.......................................................................................................................................15,00mg/ml
Excipientes: sorbitol, corante caramelo, aroma de pêssego, aroma de framboesa, glicerina, EDTA tetrassódico, benzoato
de sódio, água de osmose q.s.p.
USO ADULTO - Comprimido Revestido:
ferro aminoácido quelato..........................................................................................................................................150,00mg
Excipientes: celulose microcristalina, álcool isopropílico, copolímero básico metacrílico E 100, croscarmelose sódica,
estearato de magnésio, dióxido de silício, talco, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, corante lacca alumínio vermelho
40, água de osmose.
1.Ação do medicamento (Como este medicamento funciona?)
FERRINI (ferro aminoácido quelato) foi desenvolvido para pacientes que estão necessitando de um maior aporte nutricional de ferro como gestantes ou pacientes com anemias causadas pela carência dessa substância.
2. Indicações do medicamento (Por que este medicamento foi indicado?)
FERRINI (ferro aminoácido quelato) está indicado em todas as situações fisiológicas ou patológicas que exigem a administração do ferro como medicação preventiva ou terapêutica. Algumas situações clínicas em que FERRINI (ferro aminoácido
quelato) pode ser prescrito são:
- Prevenção e tratamento da anemia ferropriva do prematuro e lactente;
- Prevenção e tratamento da anemia ferropriva na gestante;
- Prevenção e tratamento da anemia ferropriva em crianças, adolescentes, adultos e idosos.
3. Riscos do medicamento (Quando não devo usar este medicamento ?)
Contraindicações: FERRINI (ferro aminoácido quelato) é contraindicado em casos de hipersensibilidade a quaisquer
componentes da formulação.
Gravidez e lactação: Não há contraindicação do uso de FERRINI (ferro aminoácido quelato) durante a gravidez e lactação, ao contrário, seu uso está indicado nestas duas situações onde a demanda de ferro está aumentada. Informe
seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se estiver
amamentando.
Precauções e advertências: A utilização do ferro no tratamento das anemias e a prevenção das mesmas se faz sempre
por administração prolongada. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. A interrupção precoce pode impedir a formação de reservas de ferro e ocasionar recidivas da doença em curto
espaço de tempo. Este medicamento é destinado para uso exclusivo via oral.
Interações medicamentosas: FERRINI (ferro aminoácido quelato) não tem sua absorção prejudicada pela presença de
alimentos (ovos, leite, café, chá) sendo inclusive recomendada sua administração próximo às refeições.
Não se recomenda a utilização de FERRINI (ferro aminoácido quelato) concomitantemente com tetraciclinas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
ATENÇÃO DIABÉTICOS: A APRESENTAÇÃO GOTAS CONTÉM AÇÚCAR.
ESTE MEDICAMENTO PODE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ DESDE QUE SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
NÃO HÁ CONTRAINDICAÇÃO RELATIVA A FAIXAS ETÁRIAS.
INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO . PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
4. Modo de uso (Como devo usar este medicamento?)
ADULTOS ADOLESCENTES
Comprimido Revestido de 150 mg
Líquido 15mg/ml
Terapêutico
Profilático
1 a 2 comprimidos/dia
1 a 2 comprimidos/semana
10 a 20 ml/dia
10 a 20 ml/semana
CRIANÇAS
Líquido 15mg/ml
0,5 ml/Kg/dia até o limite de 50mg
0,5 ml/Kg/semana
LACTENTES
Gotas 30mg/ml
5 gotas/Kg/dia até o limite de 15mg
5 gotas/Kg/semana
Duração Terapêutica: Para o tratamento da anemia recomenda-se a administração em uma ou duas tomadas ao dia,
1 hora antes das refeições, pelo período de 4 a 6 semanas. A Dose de manutenção pode ser administrada em um único
dia da semana ou fracionada em 2 ou 3 tomadas na semana. Nas situações de demanda excessiva como a gestação e
lactação, a dose deve ser diária, durante todo o período.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR. NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO
MÉDICA OU DE SEU CIRURGIÃO-DENTISTA.
NÃO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO
MEDICAMENTO.
ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.
5. Reações adversas (Quais os males que este medicamento pode causar?)
A estabilidade do ferro aminoácido quelato é preservada tanto em meio ácido como alcalino, por isto é bem tolerado e geralmente não produz os sintomas gastrintestinais, porém, diarreia, vômitos e náuseas podem ocorrer em indivíduos muito
sensíveis. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
6. Conduta em caso de superdose (O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de
uma só vez?)
A administração de doses excessivas de FERRINI (ferro aminoácido quelato) não é tão perigosa como nas intoxicações
com os sais comuns de ferro, pois, a DL50 em ratos é cerca de 3 vezes menor para o ferro aminoácido quelato.
7. Cuidados de conservação e uso (Onde e como devo guardar este medicamento?)
O medicamento deve ser conservado na embalagem original mesmo depois de aberto, protegido da luz, calor e umidade,
em temperatura ambiente (entre 15° e 30ºC).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
1. Características Farmacológicas
Absorção do ferro aminoácido quelato:
Os minerais quelatos, de uma forma geral, não sofrem ionização no tubo gastrintestinal devido a sua estabilidade no pH
ácido do estômago e no pH alcalino no intestino delgado.
FERRINI (ferro aminoácido quelato) ao contrário dos outros produtos compostos por sais ferrosos, não tem sua absorção
prejudicada por componentes da dieta como fitatos, oxalatos e fibras. O ferro quelato é absorvido como tal, ocupando
sistemas enzimáticos da absorção preexistentes (gama-glutamil-transpeptidase). A ação enzimática sobre o ferro quelato
permite que este composto alcance o interior da célula e daí seja transferido para o sangue e distribuído para órgãos como
a medula óssea, baço, fígado e para as próprias hemácias.
No fígado é armazenado como ferritina. A absorção do ferro quelato é 3 a 4 vezes superior a do sulfato ferroso.
Reservas orgânicas do ferro: A melhor absorção do FERRINI (ferro aminoácido quelato) permite uma maior biodisponibilidade do ferro terapêutico e consequentemente uma maior rapidez na saturação das reservas orgânicas com menores
doses de ferro quelato.
Atinge-se este objetivo em 4 a 6 semanas de terapêutica (com o sulfato ferroso, estas reservas são saturadas em 4 a 6
meses de tratamento e com doses 3 a 4 vezes maiores). A manutenção destas reservas é mantida com doses equivalentes
à dose terapêutica diária, mas administradas em 1 ou 2 vezes por semana.
Cinética do ferro: O ferro é absorvido pela célula da mucosa intestinal e fica disposto no seu interior sob duas formas:
uma mais estável, ligada à ferritina, e outra mais lábil que é mobilizada quando necessário. Parte do ferro ligado à ferritina
pode ser perdido com a descamação celular da mucosa. No sangue, o ferro é transportado pela transferrina, onde será
incorporado na medula, à hemoglobina. Na gestante, o ferro é transportado pela transferrina materna, alcança as vilosidades placentárias onde é captado pelo epitélio coriônico e armazenado, para em seguida se ligar a transferrina do feto para
ser utilizado na produção das hemácias.
2. Resultados de Eficácia
Um estudo duplo-cego controlado, selecionou 40 crianças com idade entre 6 meses e 3 anos que apresentavam o nível
de hemoglobina menor que 11g/dl, o mesmo estado de desnutrição e não eram portadoras de infecção aguda. As crianças
foram divididas em dois grupos, sendo que a um deles administrou-se sulfato ferroso e ao outro ferro aminoácido quelato,
ambos os frascos com a mesma aparência e quantidade de ferro elementar (30mg/ml). A hemoglobina apresentou um
aumento significativo após o tratamento, sendo o aumento médio maior no grupo tratado com o ferro aminoácido quelato.
Em relação à ferritina, ocorreu um aumento de 54,6% maior para as crianças que receberam ferro aminoácido quelato,
quando comparadas com as que receberam sulfato ferroso.
PINEDA, O.; ASHMEAD, D. W.; Eficácia do tratamento da anemia ferropriva em crianças utilizando o Ferro Aminoácido Quelato., Nutricion 2001; (17): 1-4.
3. Indicações
FERRINI (ferro aminoácido quelato) está indicado em todas as situações fisiológicas ou patológicas que exigem a administração do ferro como medicação preventiva ou terapêutica. Inúmeras são as situações clínicas em que FERRINI (ferro
aminoácido quelato) pode ser prescrito, entre as quais destacamos:
- Profilaxia e tratamento da anemia ferropriva do prematuro e lactente;
- Profilaxia e tratamento da anemia ferropriva na gestante;
- Profilaxia e tratamento da anemia ferropriva em crianças, adolescentes, adultos e idosos.
4. Contraindicações
FERRINI (ferro aminoácido quelato) é contraindicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade à qualquer componente da formulação.
5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto Duração Terapêutica: Para o tratamento da anemia
recomenda-se a administração em uma ou duas tomadas ao dia, 1 hora antes das refeições, pelo período de 4 a 6 semanas. A Dose de Manutenção pode ser administrada em um único dia da semana ou fracionada em 2 ou 3 tomadas na semana. Nas situações de demanda excessiva como a gestação e lactação, a dose deve ser diária, durante todo o período.
6. Posologia
ADULTOS ADOLESCENTES
Comprimido Revestido de 150 mg
Líquido 15mg/ml
Terapêutico
Profilático
1 a 2 comprimidos/dia
1 a 2 comprimidos/semana
10 a 20 ml/dia
10 a 20 ml/semana
CRIANÇAS
Líquido 15mg/ml
0,5 ml/Kg/dia até o limite de 50mg
0,5 ml/Kg/semana
LACTENTES
Gotas 30mg/ml
5 gotas/Kg/dia até o limite de 15mg
5 gotas/Kg/semana
7. Advertências
Os compartimentos de reserva de ferro no organismo são saturados em curto espaço de tempo e com doses relativamente
baixas com FERRINI (ferro aminoácido quelato) quando comparados com as doses e tempos necessários com os sais
comuns. Em casos de anemias mais severas é recomendável o controle destas reservas através dos níveis de ferritina
sérica (em torno de 50mcg/l). Uma vez que atingido este valor, pode-se passar para uma terapêutica de manutenção com
dose semanal.
ESTE MEDICAMENTO PODE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ DESDE QUE SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Até o momento, não existe restrição para o uso deste medicamento em qualquer faixa etária.
9. Interações medicamentosas
A ingestão excessiva de ferro pode interferir com a absorção intestinal do zinco. As tetraciclinas têm sua absorção prejudicada pelos compostos ferrosos comuns. Embora ainda não se tenha nenhuma confirmação sobre este efeito com o ferro
aminoácido quelato, é recomendável evitar a administração de FERRINI (ferro aminoácido quelato) concomitantemente
com este grupo de antibióticos.
10. Reações adversas
Não tem sido observado os sintomas gastrintestinais comuns aos compostos ferrosos, tais como: diarreia, constipação,
dor abdominal, náuseas e vômitos. Mesmo lactentes, tem tolerado bem as formas líquidas de FERRINI (ferro aminoácido
quelato) e esta tolerância ainda é maior quando se administra o medicamento 40 a 60 minutos antes das refeições.
Em relação aos exames laboratoriais: a concentração plasmática de bilirrubina revela-se falsamente elevada; o cálcio
plasmático falsamente diminuído; o exame de sangue oculto nas fezes torna-se dificultoso pois o ferro escurece as fezes.
11. Superdose
A administração de doses excessivas de FERRINI (ferro aminoácido quelato) não é tão peri gosa como nas intoxicações
com os sais comuns de ferro, pois, a DL50 em ratos é cerca de 3 vezes menor para o ferro aminoácido quelato.
Tratamento: proceder à lavagem gástrica e administração de eméticos. Nos casos mais graves é necessária a administração de desferroxamina por via endovenosa ou via oral.
12. Armazenagem
O medicamento deve ser conservado na embalagem original mesmo depois de aberto, protegido da luz, calor e umidade,
em temperatura ambiente (entre 15° e 30ºC).
N° do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Cartucho
M.S. 1.1861.0254
Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP nº 37.152
Rua Fonte Mécia, 2.050
Caixa Postal 489
CEP 13273-900 - Valinhos/SP
SAC 0800 7712010
www.ativus.com.br
CNPJ nº 64.088.172/0001-41
FERRINE FÓLICO
ferro aminoácido quelato
ácido fólico
Comprimidos Revestidos: caixa com 30 comprimidos revestidos.
Líquido: frasco com 100ml.
Gotas: frasco com 30ml.
USO ADULTO / PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Comprimidos Revestidos - cada comprimido revestido contém:
ferro aminoácido quelato................................................................................................................................................150mg
(equivalente a 30mg de ferro elementar)
ácido fólico.........................................................................................................................................................................5mg
Excipientes: celulose microcristalina, celulose + lactose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, talco, álcool isopropílico, polietilenoglicol 6000, corante lacca alumínio vermelho nº 40, dióxido de titânio, copolímero básico metacrílico E
100 e água de osmose.
Líquido - cada 1ml contém:
ferro aminoácido quelato.................................................................................................................................................15mg
ácido fólico......................................................................................................................................................................0,5mg
Veículo: sorbitol 70%, bicarbonato de sódio, corante caramelo, aroma de pêssego, aroma de framboesa, glicerina, EDTA
tetrassódico, benzoato de sódio e água de osmose q.s.p.
Gotas - cada 1ml contém:
ferro aminoácido quelato..................................................................................................................................................30mg
ácido fólico......................................................................................................................................................................0,2mg
Veículo: açúcar refinado, metilparabeno, propilparabeno, bicarbonato de sódio, água de osmose q.s.p, corante caramelo,
aroma de pêssego e aroma de framboesa.
FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) foi desenvolvido para suprir as necessidades de ferro e ácido
fólico em pacientes que estão necessitando de um maior aporte nutricional como gestantes ou pacientes com anemias
causadas pela carência dessas substâncias.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
O medicamento deve ser armazenado ao abrigo do calor excessivo, umidade, luz e em temperatura ambiente (entre 15°
e 30°C).
Verifique a data da fabricação no cartucho.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:
Não há contraindicação do uso de FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) durante a gravidez e lactação, ao contrário, seu uso está indicado nestas duas situações onde o consumo de ferro e ácido fólico estão aumentado.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se
estiver amamentando.
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA OU
DO CIRURGIÃO-DENTISTA.
A utilização do ferro no tratamento das anemias e a prevenção das mesmas se faz sempre por administração prolongada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. FERRINI FÓLICO
(ferro aminoácido quelato + ácido fólico) não tem sua absorção prejudicada pela presença de alimentos (ovos, leite, café,
chá), sendo inclusive recomendada sua administração próximo às refeições. Não se recomenda sua utilização concomi-
tantemente com tetraciclinas.
SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO
TRATAMENTO.
INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO
A interrupção do tratamento pode impedir a formação de reservas de ferro e ocasionar recidivas da doença em curto espaço de tempo.
NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
REAÇÕES ADVERSAS:
A estabilidade do ferro aminoácido quelato é preservada tanto em meio ácido como alcalino, por isso é bem tolerado e geralmente não produz os sintomas gastrintestinais, porém, diarreia, vômitos e náuseas podem ocorrer em indivíduos muito
sensíveis. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) não tem sua absorção prejudicada pela presença de alimentos
(ovos, leite, café, chá) sendo inclusive recomendada sua administração próximo às refeições. Não se recomenda a utilização de FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) concomitantemente com tetraciclinas.
FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) é contraindicado como medicação única no tratamento da anemia perniciosa e outras anemias megaloblásticas decorrentes da deficiência de vitamina B12, devido a presença de ácido
fólico em sua composição, bem como em casos de hipersensibilidade à quaisquer componentes da formulação.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE
CARACTERÍSTICAS:
Absorção do ferro aminoácido quelato: Os minerais quelatos, de uma forma geral, não sofrem ionização no tubo gastrintestinal devido a sua estabilidade no pH ácido do estômago e no pH alcalino no intestino delgado.
FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) ao contrário dos outros produtos compostos por sais ferrosos,
não tem sua absorção prejudicada por componentes da dieta como fitatos, oxalatos e fibras. O ferro quelato é absorvido
como tal, ocupando sistemas enzimáticos da absorção preexistentes (gama-glutamiltranspeptidase). A ação enzimática
sobre o ferro quelato permite que este composto alcance o interior da célula e daí seja transferido para o sangue e distribuído para órgãos como medula óssea, baço, fígado e para próprias hemácias. No fígado é armazenado como ferritina. A
absorção do ferro quelato é 3 a 4 vezes superior a do sulfato ferroso.
Reservas orgânicas do ferro: A melhor absorção do FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) permite
uma maior biodisponibilidade do ferro terapêutico e consequentemente uma maior rapidez na saturação das reservas
orgânicas com menores doses de ferro quelato. Atinge-se este objetivo em 4 a 6 semanas de terapêutica (com o sulfato
ferroso, estas reservas são saturadas em 4 a 6 meses de tratamento e com doses 3 a 4 vezes maiores).
Cinética do ferro: o ferro é absorvido pela célula da mucosa intestinal e fica disposto no seu interior sob duas formas:
uma mais estável, ligada à ferritina e a outra mais lábil que é mobilizada quando necessário. Parte do ferro ligado à ferritina
pode ser perdido com a descamação celular da mucosa. No sangue, o ferro é transportado pela transferrina, onde será incorporado na medula, à hemoglobina. Na gestante o ferro é transportado pela transferrina materna, alcança as vilosidades
placentárias, onde é captado pelo epitélio coriônico e armazenado, para em seguida se ligar a transferrina do feto para ser
utilizado na produção das hemácias.
Ácido fólico associado ao ferro: A prevenção e o tratamento da anemia exigem duas etapas: uma refere-se a multiplicação celular ao nível da medula óssea, fato que ocorre quando há suprimento de ácido fólico para a duplicação do DNA; a
outra refere-se à incorporação do ferro à molécula da hemoglobina. Para tanto é necessário que este oligoelemento alcance os tecidos formadores dos glóbulos vermelhos em concentrações adequadas. O conhecimento destas necessidades
exigia um medicamento no qual fosse possível associar estas duas substâncias. A não dissociação iônica do ferro quelato
permitiu elaborar um produto associando o ferro ao ácido fólico de alta estabilidade, bem tolerado pelo sabor agradável,
de posologia bastante simplificada e resposta terapêutica com doses e intervalos de tempo inferiores aos exigidos pelos
sais comuns. As anemias ferroprivas originadas tanto por baixa ingestão de ferro como por situações fisiológicas em que
a demanda deste íon é excessiva, nem sempre, portanto vão responder a simples administração de ferro, isto porque,
muitas vezes, ela vai estar associada à deficiência também de ácido fólico. Assim crianças prematuras estão predispostas
a desenvolver anemia ferropriva por não ter sido possível armazenar ferro devido a interrupção precoce da gravidez, mas
por outro lado as necessidades de ácido fólico nestas crianças é extremamente elevada pela multiplicação celular que se
dá para o seu crescimento. As gestantes e lactantes apresentam uma demanda excessiva tanto do ácido fólico como do
ferro. Nas gestantes, o ácido fólico é importante na prevenção das malformações do tubo neural.
INDICAÇÕES:
FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) está indicado em todas as situações fisiológicas ou patológicas que exigem a administração do ferro e/ou ácido fólico como medicação preventiva ou terapêutica. Inúmeras são as
situações clínicas em que FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) pode ser prescrito, entre as quais
destacamos:
- Tratamento da deficiência de ferro e ácido fólico, associada ou não a anemia, na criança, adolescente, adulto, idoso,
gestante e nutriz.
O ácido fólico, presente no FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico), é indicado na profilaxia de defeito
do tubo neural durante o período periconcepcional (3 meses antes e 3 meses após a concepção), assim como para previnir
a recorrência deste defeito.
CONTRAINDICAÇÕES:
FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) é contraindicado como medicação única no tratamento da
anemia perniciosa e outras anemias megaloblásticas decorrentes da deficiência da vitamina B12, devido à presença de
ácido fólico em sua composição. É contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade à qualquer componente
da formulação.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:
Os compartimentos de reserva de ferro no organismo são saturados em curto espaço de tempo e com doses relativamente baixas com FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) quando comparados com as doses e tempos
necessários com os sais comuns. Em casos de anemias mais severas é recomendável o controle destas reservas atráves
dos níveis de ferritina sérica (em torno de 50 mcg/I).
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA OU
DO CIRURGIÃO- DENTISTA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
A ingestão excessiva de ferro e ácido fólico pode interferir com a absorção intestinal do zinco. As tetraciclinas têm sua absorção prejudicada pelos compostos ferrosos comuns. Embora ainda não se tenha nenhuma confirmação sobre este efeito
com o ferro aminoácido quelato, é recomendável evitar a administração de FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato +
ácido fólico) concomitantemente com este grupo de antibióticos.
O ácido fólico possui interação com os anticonvulsivantes, ou seja esta classe de medicamentos consomem as reservas
de ácido fólico dos pacientes. Assim pacientes que utilizam anticonvulsivantes, devem ter as doses de ácido fólico ajustadas pelo médico.
REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS:
Não tem sido observado os sintomas gastrintestinais comuns aos compostos ferrosos, tais como: diarreia, constipação,
dor abdominal, náuseas e vômitos. Mesmo lactentes, têm tolerado bem as formas líquidas de FERRINI FÓLICO (ferro
aminoácido quelato + ácido fólico) e esta tolerância é ainda maior quando se administra o medicamento 40 a 60 minutos
antes das refeições. Em relação aos exames laboratoriais: a concentração plasmática de bilirrubina revela-se falsamente
elevada; o cálcio plasmático falsamente diminuído; o exame de sangue oculto nas fezes torna-se dificultoso, pois o ferro
escurece as fezes. Pode ocorrer o aparecimento de coloração amarelada na urina, porém sem significância clínica. As
reações adversas só foram observadas em superdosagens.
ADULTOS / ADOLESCENTES
comprimidos
líquidos
1 comprimido revestido ao dia
10 ml/dia
CRIANÇAS
líquidos
0,5 ml/kg/dia
LACTENTES
gotas
5 gotas/kg/dia
SUPERDOSAGEM:
A administração de doses excessivas de FERRINI FÓLICO (ferro aminoácido quelato + ácido fólico) não é tão perigosa
como nas intoxicações com os sais comuns de ferro, pois a DL50 em ratos é cerca de 3 vezes menor para o ferro aminoácido quelato.
Tratamento: proceder lavagem gástrica e administração de eméticos. Nos casos mais graves é necessária a administração de desferroxamina por via endovenosa ou via oral.
PACIENTES IDOSOS
Até o momento, não existe restrição para o uso deste medicamento nesta faixa etária.
M.S. 1.1861.0126 • Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP n° 37.152
Caixa Postal 489 - CEP 13273-900 - Valinhos/SP
SAC 0800 7712010
http://www.ativus.com.br
CNPJ n°64.088.172/0001-41
FLUIJET
hedera helix
Nomenclatura botânica: Hedera helix Linné (Araliaceae)
Nomenclatura vulgar: Hera sempre-verde
Parte utilizada: Folhas
Xarope: Embalagem contendo 30 e 100 ml.
Cápsula gelatinosa dura: Embalagem contendo 04 e 20 cápsulas.
Xarope: Cada 1 ml contém:
Extrato seco de folhas de Hedera helix ........................................................................................................................7,5 mg
(Equivalente à 0,75 mg/ml de hederacosideo C).
Excipientes: sacarose, sorbitol, metilparabeno, aroma de cereja, aroma de hortelã e água.
Cápsula gelatinosa dura: Cada cápsula contém:
Extrato seco de folhas de Hedera helix ....................................................................................................................56,25 mg
(Equivalente à 5,625 mg de hederacosideo C).
Excipientes: lactose, talco, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio.
Ação do medicamento
FLUIJET (Hedera helix) possui efeito mucolítico e expectorante (diminui a viscosidade das secreções e aumenta a atividade de varredura promovida pelos cílios do epitélio brônquico, facilitando a expectoração) e broncodilatador (com ação
relaxante sobre o músculo liso brônquico), esse efeito facilita a expectoração e melhora a respiração.
Indicação
FLUIJET (Hedera helix) é indicado para o tratamento sintomático de doenças broncopulmonares, com aumento de secreções e/ou broncoespasmos associados.
Gravidez e Lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Contraindicações e precauções
A apresentação xarope não deve ser utilizada por pacientes que contenham intolerância à frutose, somente o médico,
após avaliação do risco em relação aos benefícios do produto poderá determinar se este tipo de paciente pode fazer uso
do produto.
Embora não existam dados clínicos sobre a exposição de FLUIJET (Hedera helix) na gravidez humana, os estudos com
animais prenhas não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à gravidez, desenvolvimento embrionário ou
fetal, parto ou desenvolvimento pós natal. Apesar disso, como qualquer outro medicamento, FLUIJET (Hedera helix) deve
ser administrado com cautela durante a gravidez e lactação. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do início ou durante o tratamento.
Ingestão concomitante com outras substâncias: não são conhecidas alterações no efeito do medicamento quando
ingerido concomitantemente com outras substâncias. Por esse motivo este medicamento pode ser ingerido com outras
substâncias.
ATENÇÃO DIABÉTICOS: A APRESENTAÇÃO XAROPE CONTÉM AÇÚCAR.
NÃO HÁ CONTRAINDICAÇÃO RELATIVA A FAIXAS ETÁRIAS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO- DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO- DENTISTA SE ESTIVER FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Modo de Uso
Xarope:
Lactentes e crianças até 7 anos de idade: 2,5 ml, 3 vezes ao dia.
Crianças acima de 7 anos de idade: 5 ml, 3 vezes ao dia.
Adultos: 7,5 ml, 3 vezes ao dia.
Cápsula:
Adultos: 1 cápsula, 3 vezes ao dia.
SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES, E A DURAÇÃO DO
TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO
MEDICAMENTO.
Interrupção do Tratamento
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas: apesar de não terem sido realizados os estudos específicos sobre
os efeitos do produto na capacidade de dirigir e usar máquinas, não foi observado, nos outros estudos conduzidos com
FLUIJET (Hedera helix), qualquer alteração que conduza a alguma restrição nos pacientes que tenham atividades relacionadas a dirigir e/ou usar máquinas.
Reações adversas
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER. NESTE CASO, INFORME SEU MÉDICO.
Conduta em caso de superdose
O médico deverá ser informado caso haja sintomas de náuseas, vômito e diarreia, que pode ser devido à ingestão de
quantidades muito altas (mais do que três vezes a dose diária recomendada), para que se possa ser tomado as medidas
cabíveis.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Não utilize
o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.
Características
FLUIJET (Hedera helix) contém em sua formulação o extrato seco de folhas de Hedera helix, utilizado como meio de extração o etanol a 30% (não presente no produto final) como substância ativa. Os componentes das matérias vegetais da
droga (folhas de hera) que fornecem o valor terapêutico da droga são, principalmente, o bisdesmosídeo saponinas do grupo de glicosídeos triterpenos, cujo principal representante em termos qualitativos é a hederasaponina C (hederacosídeo
C). O efeito terapêutico de FLUIJET (Hedera helix) nas doenças das vias aéreas é devido ao glicosídeo saponina, presente no extrato seco, que possui dupla ação: mucolítica e broncodilatadora. Ambas as ações aumentam a expectoração
eliminando as secreções que obstruem a via aérea. O efeito mucolítico do extrato deve-se essencialmente à natureza da
saponina dos hederaglicosídeos, embora os efeitos parassimpatolíticos de certos glicosídeos sejam considerados a base
das propriedades broncodilatadoras sobre os brônquios inflamados.
Resultados de eficácia
Estudos clínicos comprovam a eficácia terapêutica com significativa melhora na tosse excessiva e broncoespasmo em
95,1% dos casos de afecções das vias aéreas.
Houve melhora ou desaparecimento da tosse e expectoração em 93% dos pacientes considerados. 91% dos pacientes
tratados relataram melhora na dispneia e dor no peito .
Fazio, S, et all. Tolerance, Safety and efficacy of Hedera helix extract in inflamatory bronchial diseases under clinical prectice conditions: A prospective, open, multi centre postmarketing study in 9657 patients. Phytomedicine 2006.05.003.
Indicações
FLUIJET (Hedera helix) é indicado para o tratamento sintomático de afecções broncopulmonares, com aumento das secreções e/ou broncoespasmos associados.
Possui efeito mucolítico e expectorante (diminui a viscosidade das secreções e aumenta a atividade de varredura promovida pelos cílios do epitélio brônquico, facilitando a expectoração) e broncodilatador (com ação relaxante sobre o músculo
liso brônquico), esse efeito facilita a expectoração e melhora a respiração.
Contraindicações
Devido à origem natural do princípio ativo de FLUIJET (Hedera helix) não foi registrada qualquer contraindicação em sua
utilização.
Posologia e modo de usar
Xarope:
Lactentes e crianças até 7 anos de idade: 2,5 ml, 3 vezes ao dia.
Crianças acima de 7 anos de idade: 5 ml, 3 vezes ao dia.
Adultos: 7,5 ml, 3 vezes ao dia.
Cápsula:
Adultos: 1 cápsula, 3 vezes ao dia.
Precauções e advertências
A apresentação xarope contém em sua fórmula sorbitol, o qual é metabolizado no organismo em frutose, sendo conveniente avaliar sua indicação a pacientes com intolerância a esta substância.
“ATENÇÃO DIABÉTICOS: A APRESENTAÇÃO XAROPE CONTÉM AÇÚCAR”
Pacientes idosos (acima de 65 anos de idade)
Ainda que os estudos não tenham demonstrado alterações nos pacientes idosos, é sempre recomendável um acompanhamento rigoroso do médico a estes pacientes.
Interações medicamentosas
Não são conhecidos efeitos adversos quando o paciente usa simultaneamente FLUIJET (Hedera helix) com outros medicamentos. Por este motivo, este medicamento pode ser utilizado juntamente com outros medicamentos. De qualquer
maneira informe o seu médico sobre outros medicamentos que esteja usando.
Reações adversas/colaterais e alterações de exames laboratoriais
É raro observar-se efeitos secundários, em alguns casos foi registrado um ligeiro efeito laxante, provavelmente vinculado
à presença de sorbitol na fórmula do xarope.
Conduta na superdosagem
O médico deverá ser informado caso haja sintomas de náuseas, vômito e diarreia, que pode ser devido à ingestão de
quantidades muito altas (mais do que três vezes a dose diária recomendada), para que possa ser tomado as medidas
cabíveis.
Observações
FLUIJET (Hedera helix) contém um extrato de plantas como ingrediente ativo e, portanto, a coloração pode variar ocasionalmente, como todas as preparações feitas a partir de ingredientes naturais.
Consequentemente, isto não afeta a eficácia terapêutica da preparação.
A ampla margem terapêutica de FLUIJET (Hedera helix) permite modificar as doses recomendadas, segundo critério médico.
A duração do tratamento depende da gravidade do quadro clínico. Porém, o tratamento deve durar no mínimo uma semana, mesmo em caso de processos menos graves do trato respiratório.
Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Não utilize o
medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.
M.S. n° 1.1861.0259
Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP n° 37.152
Registrado e Fabricado por:
Rua Fonte Mécia 2050 - Cx. Postal 489 - CEP 13273-900
Valinhos - SP - CNPJ: 64.088.172/0001-41 - Indústria Brasileira
Comercializado por:
Myralis Pharma Ltda.
Rua Rogélia Gallardo Alonso 650 - Cx. Postal 011 - CEP 13860-970
Aguaí - SP - CNPJ: 04.532.527/0001-18 - Indústria Brasileira
SAC 0800 7712010
FORMET
cloridrato de metformina
Comprimidos revestidos de 500 mg: embalagens contendo 20, 30 e 200 unidades.
Comprimidos revestidos de 850 mg: embalagens contendo 20, 30, 60 e 200 unidades.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
cloridrato de metformina ............................................................................................................................................. 500 mg
cloridrato de metformina ............................................................................................................................................. 850 mg
excipientes (*) q.s.p. ........................................................................................................................... 1 comprimido revestido
(*) Excipientes: povidona K30, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de sílicio
coloidal, água purificada, hipromelose 15 cps, propilenoglicol, dióxido de titânio, talco, álcool isopropílico, diclorometano.
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO
O cloridrato de metformina pertence ao grupo das biguanidas, drogas antidiabéticas para uso oral, que são quimicamente
bem distintas das sulfoniluréias.
FORMET (cloridrato de metformina) deve diminuir os níveis de glicose no sangue, quando utilizado conforme a orientação
médica.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e da umidade.
PRAZO DE VALIDADE: 03 anos a partir da data de fabricação.
Data de fabricação e validade: vide cartucho.
INFORME AO SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO TRATAMENTO OU APÓS O SEU
TÉRMINO.
INFORMAR AO SEU MÉDICO SE ESTÁ AMAMENTANDO.
Seu médico é a pessoa adequada para lhe dar maiores informações sobre o tratamento.
Informe ao médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com FORMET (cloridrato de metformina).
Na eventualidade de surgirem reações alérgicas cutâneas, o tratamento deve ser suspenso.
O uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante o tratamento com FORMET (cloridrato de metformina).
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
CARACTERÍSTICAS
FORMET (cloridrato de metformina) pertence ao grupo das biguanidas, classe das drogas antidiabéticas orais bastante
distinta quimicamente e funcionalmente das sulfoniluréias.
FORMET (cloridrato de metformina) é absorvido pelo intestino delgado. Liga-se muito pouco às proteínas plasmáticas e
sua fração livre representa 90% de sua concentração plasmática.
Elimina-se sem qualquer metabolização hepática, por via renal, sendo o seu clearance de 440 mL/min. Diferentemente das
sulfoniluréias, FORMET (cloridrato de metformina) age por diversos mecanismos extra-pancreáticos periféricos, aumentando a sensibilidade do organismo à ação de sua própria insulina, ao invés de estimular o aumento de secreção endógena
deste hormônio. Os principais mecanismos envolvidos são:
1 - aumento da utilização periférica de glicose pelos tecidos musculares na presença de insulina.
2 - potencialização da ação insulínica, aumentando a afinidade de ligação e o número dos receptores de insulina nos tecidos.
3 - inibição da gliconeogênese hepática.
Devido ao seu efeito anorexígeno, tem-se observado uma redução do peso em pacientes diabéticos obesos. O nível
elevado de insulina no plasma tem sido associado com diversos fatores de risco para doenças cardiovasculares. Em pacientes tratados com FORMET (cloridrato de metformina), os níveis de insulina plasmática apresentam-se inalterados ou
levemente diminuídos. Portanto, FORMET (cloridrato de metformina) tem uma ação favorável sobre estes fatores de risco
cardiovasculares (ex.: triglicérides, colesterol, pressão arterial)
Além disto, já que FORMET (cloridrato de metformina) não estimula a liberação de insulina, não tem a propensão de causar hipoglicemia em pacientes diabéticos, mesmo quando tomado em doses elevadas.
INDICAÇÕES
FORMET (cloridrato de metformina) está indicado nos pacientes com diabetes mellitus tipo 2 não complicado por cetoacidose, quando o controle da doença não for possível somente com dieta, ou ainda nos casos de falha primária ou secundária das sulfoniluréias.
Pode ser usado sozinho ou associado a uma sulfoniluréia. É também usado como complemento da insulinoterapia nos
casos de diabetes insulino-resistentes, bem como em síndromes que apresentem resistência à insulina.
CONTRAINDICAÇÕES
É contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à metformina, desidratação, queimaduras graves, coma diabético,
cetoacidose diabética, coma não cetótico hiperosmolar, grandes cirurgias, trauma grave, infecções graves, insuficiência
cardiorrespiratória, insuficiência cardíaca congestiva, infarto agudo do miocárdio, hepatopatias graves, agudas ou crônicas, acidose lática ativa, comprometimento renal e uso de contraste radiológico.
Estudos em ratos demonstraram a excreção da metformina no leite materno, estudos em humanos ainda não foram realizados. Assim, a continuidade do tratamento com metformina implica na interrupção da amamentação ou a manutenção da
amamentação e na interrupção da terapia.
Quando ocorrer uma cirurgia, traumatismo, um quadro infeccioso com febre, o controle do nível glicêmico torna-se mais
difícil. Portanto, nesses casos, deve-se instituir a insulinoterapia em substituição ao tratamento com metformina. Após o
controle glicêmico, será reintroduzida a metformina.
Apesar da metformina não causar hipoglicemia em condições normais de uso, esta pode ocorrer em pacientes com dieta
hipocalórica, com reposição deficiente de calorias frente a exercícios físicos ou que façam uso de sulfoniluréia, insulina ou
etanol.
Deve-se ter o máximo de cuidado no uso da metformina para que não ocorra a acidose lática e suas repercussões clínicas
(ver reações adversas).
Quando da realização de exame radiológico com contraste (urografia excretora e/ou angiografia intravenosa) deve-se
suspender o tratamento com metformina 48h antes e restituí-lo somente 48h após o exame. Desta forma evita-se o risco
de ocorrência de acidose lática, devido à redução da excreção da metformina.
A segurança do uso em crianças não está estabelecida.
As principais são: o uso concomitante com bebida alcoólica aumenta a concentração sérica de lactato e aumenta o risco
de hipoglicemia.
Alguns medicamentos aumentam a concentração sérica de metformina, devido à alteração na excreção renal: cimetidina,
amilorida, bloqueadores de canais de cálcio (nifedipina), digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina,
triantereno, trimetropina, vancomicina e furosemida.
Alguns medicamentos podem causar hiperglicemia: contraceptivos orais estrogênicos, corticosteróides, diuréticos, tiazídicos, estrógenos, isoniazida, ácido nicotínico, fenotiazínicos (clorpromazina), fenitoína, simpaticomiméticos e hormônios
tireoideanos.
Alguns medicamentos podem causar hipoglicemia: clofibrato, IMAO, probenecida, propranolol, rifabutina, rifampicina, salicilato, sulfonamidas de ação prolongada e sulfoniluréias.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS E ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
As reações mais frequentes são: anorexia, dispepsia, flatulência, cefaleia, sabor metálico, náuseas, vomito e perda de
peso. Podem ocorrer raramente anemia megaloblástica, hipoglicemia (ansiedade, suor frio, confusão, palidez e pele fria)
sonolência, fome excessiva, cefaleia, instabilidade, pulso rápido, canseira e alterações visuais, acidose láctica com diarreia, taquipnéia, caimbra e dor muscular e sonolência. Estudos em animais mostraram aumento da incidência de pólipos
uterinos e estromas benignos.
O teste da cetona urinária pode causar resultado falso-positivo. As concentrações séricas de colesterol total, LDL e triglicérides podem se apresentar diminuídas ou normais.
O lactato plasmático e o HDL colesterol podem aumentar.
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
A dose inicial é de 850 mg via oral pela manhã. Após 14 dias pode ser acrescida de 850 mg no almoço.
Pode-se também iniciar com 500 mg 2x/dia via oral, no café da manhã e no almoço. A manutenção costuma ser de 500 mg
ou 850 mg 2 a 3x/dia, junto com as refeições. A dose máxima não deve exceder 2,5 g/dia.
SUPERDOSAGEM
Os raros casos de superdosagem citados na literatura vêm demonstrando que os pacientes com elevadas taxas plasmáticas de metformina, com consequente acidose láctica, foram devido à inobservância das contraindicações. O prognóstico
é favorável caso se estabeleça hemodiálise (com clearance de até 170 mL/min), reduzindo rapidamente a hiperlactatemia.
Contudo, as hiperlactatemias de origem anóxica complica o estado de choque, nos casos de insuficiência respiratória ou
hepática, associadas a uma taxa normal ou ligeiramente elevada de metformina são praticamente irreversíveis.
USO EM IDOSOS
Estudos sugerem a ocorrência de diminuição do clearance plasmático total e de aumento dotempo de meia-vida da metformina em decorrência da alteração da função renal com a idade. Os pacientes idosos devem fazer controles periódicos
da função renal.
MS: 1.3764.0029
Fabricado por: Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
CNPJ 02.433.631/0001-20
GIAMEBIL
Mentha crispa
FORMA FARMACÊUTICA
Xarope, Comprimido e Solução Oral
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
APRESENTAÇÃO:
Xarope: embalagem com frasco PET contendo 60 mL, acompanhado de copo-medida de 10 mL.
Comprimidos: embalagem com 1 blister, contendo 6 comprimidos.
Solução oral (gotas): embalagem com frasco plástico gotejador, contendo 10 mL.
COMPOSIÇÃO:
Cada 1 mL do xarope contém:
Extrato fluido de Mentha crispa potencializado *...........................................................................................................0,2 mL
Veículos: Sacarose, Metilparabeno, Propilparabeno, Essência de menta, Água de osmose reversa.
*Equivalente a 0,85 mg de Heterosídeo de Luteolina (Luteolin-7- O-glucoside).
Cada comprimido contém:
Extrato fluido de Mentha crispa*................................................................................................................................. 8,00 mL
Excipientes: Celulose microcristalina, Talco micronizado, Croscarmelose sódica, Metilparabeno, Propilparabeno.
*Equivalente a 17mg de Heterosídeo de Luteolina (Luteolin-7-Oglucoside).
Cada 1 mL (20 gotas) da solução oral contém:
Extrato fluido de Mentha crispa potencializado *..........................................................................................................1,00 mL
Veículos: Metilparabeno e Propilparabeno.
*Equivalente a 4,25 mg de Heterosídeo de Luteolina (Luteolin-7- O-glucoside)
NOMENCLATURA BOTÂNICA OFICIAL
Mentha crispa L.
NOMENCLATURA POPULAR
Hortelã-da-folha-miúda
FAMÍLIA
Lamiaceae
PARTE DA PLANTA UTILIZADA
Caule e folhas
INFORMAÇÔES AO PACIENTE
- Como este medicamento funciona?
Este medicamento contém extratos de Mentha crispa (hortelãda- folha-miúda) que atuam contra a ameba e a giárdia no
aparelho digestivo.
- Por que este medicamento foi indicado?
Foi indicado para tratar a amebíase e a giardíase.
- Quando não devo usar este medicamento?
Em caso de alergia aos componentes da fórmula;
Por motivo de precaução não deve ser utilizado durante a gravidez, por não haver estudos nesse grupo de pacientes;
Não são conhecidas, até o momento, contra-indicações para o uso de , mesmo assim, consulte o médico antes de utilizá-lo.
“Informe seu médico a ocorrência de gravidez, na vigência do GIAMEBIL tratamento, ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.”
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.”
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.”
Gotas
Crianças:
2 gotas por quilo de peso, 2 vezes ao dia, durante 3 dias, ou a critério médico.
Para todas as apresentações deste medicamento recomenda-se a repetição do tratamento após uma semana, ou
a critério médico.
ATENÇÃO: xarope contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos.
“Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.”
“Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
- Quais os males que este medicamento pode causar?
Embora não sejam conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas, informe seu médico o aparecimento de
reações desagradáveis.
- O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Na eventualidade de ingestão acidental de doses muito acima das preconizadas, suspenda a medicação de imediato. Entre em contato com seu médico, ou procure um serviço de emergência, informando a quantidade ingerida, horário de uso
e sintomas apresentados.
- Onde e como devo guardar este medicamento?
Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, à temperatura entre 15 e 30 ºC, ao abrigo da luz
e umidade. Nestas condições, o prazo de validade é de 24 meses, a partir da data de fabricação que está indicada na
embalagem externa. Por ser um produto fitoterápico, pode estar sujeito a alteração de cor. Ao adquirir o medicamento,
confira sempre o GIAMEBIL prazo de validade impresso na embalagem do produto. Nunca tome medicamento com prazo
de validade vencido.
“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.”
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico ou de seu cirurgião-dentista.”
“Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.”
Atenção: GIAMEBIL solução oral contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
“Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. O
uso deste, junto com outros medicamentos (principalmente antibióticos) deve ser orientado pelo médico.”
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
GIAMEBIL contém extratos obtidos a partir do caule e das folhas de Mentha crispa com ação amebicida e giardicida. O
flavonóide heterosídeo de luteolina (Luteolin-7-O-glucoside) é usado como marcador. Este produto é resultado de um novo
processo de extração desenvolvido no Laboratório de Pesquisa e Desenvolvimento da INFAN . Os extratos apresentaram
maior concentração de princípios ativos em relação aos métodos de extração convencionais. O novo procedimento tecnológico empregado na extração dos princípios ativos da Mentha crispa permitiu uma posologia mais cômoda, mantendo a
eficácia do produto.
INDICAÇÕES
GIAMEBIL está indicado no tratamento das infestações intestinais por Giardia lamblia e Entamoeba histolytica.
CONTRAINDICAÇÕES
Não são conhecidas, até o momento, contraindicações para o uso de GIAMEBIL, mesmo assim, consulte o médico antes
de utilizá-lo.
POSOLOGIA
Uso por via oral
O conteúdo das apresentações xarope e solução oral (gotas) tem coloração marrom escura.
Pode ser tomado com água ou outro líquido antes ou após as refeições, da seguinte forma:
GIAMEBIL Xarope
Menores de 2 anos:
5mL, 2 vezes ao dia, durante 3 dias, ou a critério médico.
2 anos a 12 anos:
Maiores de 12 anos e adultos:
GIAMEBIL Comprimidos
Maiores de 12 anos e adultos:
1 comprimido, 2 vezes ao dia, durante 3 dias, ou a critério médico.
GIAMEBIL Solução oral (gotas)
Crianças:
2 gotas por Kg/peso, 2 vezes ao dia, durante 3 dias, ou a critério médico.
Para todas as apresentações deste medicamento, recomendase a repetição do tratamento após uma semana, ou a critério
médico.
ATENÇÃO: GIAMEBIL Xarope contém sacarose, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos.
ADVERTÊNCIAS
Mesmo sendo um medicamento fitoterápico, que não apresentou efeitos embriotóxicos ou teratogênicos, em animais de
laboratório, por precaução não deve ser utilizado durante a gravidez, por não haver estudos toxicológicos nesse grupo de
pacientes.
Pacientes com hipersensibilidade a um dos componentes da fórmula, devem evitar o uso do produto.
USO EM IDOSOS E CRIANÇAS
Pacientes idosos e crianças podem fazer uso deste medicamento, desde que seja administrado na posologia recomenda,
sob orientação médica.
Não é recomendado fazer o uso de álcool durante o tratamento com GIAMEBIL.
REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO
Não foram relatadas, até o momento, reações adversas/colaterais, ou alterações de exames laboratoriais com o uso de
GIAMEBIL.
SUPERDOSE
Suspenda a medicação de imediato. Entre em contato com seu médico, ou procure um serviço de emergência, informando
a quantidade ingerida, horário de uso e sintomas apresentados.
ARMAZENAGEM
umidade. Nestas condições, o prazo de validade do medicamento é de 24 meses, a partir da data de fabricação.
MS 1.1557.0050.001-3 GIAMEBIL Xarope
MS 1.1557.0050.003-1 GIAMEBIL Comprimidos
MS 1.1557.0050.002-1 GIAMEBIL Solução oral (gotas)
Farm. Resp.: Rosa Lúcia Carneiro da Silva
CRF-PE 1938
Giamebil e Hebron são marcas sob licença da
Hebron Farmacêutica - Pesquisa, Desenvolvimento e
Inovação Tecnológica.
CNPJ: 05.314.980/0001-10
INFAN - INDÚSTRIA QUÍMICA FARMACÊUTICA
NACIONAL S/A. 34-640 - Indústria Brasileira
CNPJ: 08.939.548/0001-03
Rodovia BR 232, Km 136 - Distrito Industrial
Caruaru - PE - CEP: 55.034-640
Lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho
GYNAX N
dexametasona fosfato + nistatina +
neomicina sulfato + tirotricina
Creme Vaginal:
Cartucho com bisnaga 60 g e 10 aplicadores.
Cartucho com 10 aplicadores pré-envasados de 5 g.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Creme Vaginal - cada 5 gramas contém:
Dexametasona fosfato................................................................................................................................................ 0,32 mg
Nistatina................................................................................................................................................................. 100.000 UI
Neomicina sulfato.......................................................................................................................................................... 10 mg
Tirotricina......................................................................................................................................................................... 2 mg
Excipientes: álcool cetílico, base neutra hidrossolúvel, óleo mineral, metilparabeno, propilparabeno, álcool etílico absoluto, ácido láctico, propionato de sódio, ácido bórico e água de osmose.
GYNAX N (dexametasona fosfato, nistatina, neomicina sulfato, tirotricina) é um medicamento eficaz para o tratamento das
afecções vaginais geradas por fungos e bactérias.
Cuidados na conservação
O medicamento deve ser conservado ao abrigo do calor excessivo, da umidade, da luz e em temperatura ambiente (entre
15º e 30ºC).
Prazo de validade : 24 meses após a data de fabricação.
Verifique a data de fabricação no cartucho
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido
Gravidez e lactação
Os componentes da formulação apresentam ação exclusivamente tópica, não apresentando absorção significativa no local
de aplicação, por isto, GYNAX N (dexametasona fosfato, nistatina, neomicina sulfato, tirotricina)pode ser utilizado durante
a gravidez e no período de aleitamento materno. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento
ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados na administração
GYNAX N (dexametasona fosfato, nistatina, neomicina sulfato, tirotricina) deve ser administrado profundamente na vagina.
Estando em posição ginecológica , coloque o aplicador até o fundo e esvazie-o , de preferência no período noturno. Deve-se evitar o contato com os olhos . Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração
do tratamento.
Modo de usar
Pré-Envasado
1. Rasgue o envelope;
2. Retire a tampa e coloque o êmbolo na extremidade oposta;
3. Coloque o aplicador até o fundo da vagina e empurre o êmbolo até o final;
4. Despreze o aplicador e guarde o êmbolo até o final do tratamento.
Bisnaga + Aplicador
1. Retire a tampa da bisnaga;
2. Perfure o lacre da bisnaga com o fundo da tampa;
3. Adapte o aplicador e aperte suavemente a bisnaga até que o êmbolo chegue ao topo, enchendo-o;
4. Retire o aplicador e feche novamente a bisnaga;
5. Introduzir profundamente o aplicador que contém o creme, na vagina, preferencialmente na posição deitada, elevando-se as pernas, transferir todo o conteúdo do aplicador na vagina. Após usar o aplicador, deve-se descartá-lo.
Interrupção do tratamento
A interrupção de qualquer tratamento médico pode prejudicar a cura da doença.
NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO
Reações adversas
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: irritações locais, prurido e urticária.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Ingestão concomitante com outras substâncias
Por ser de ação local, não existe nenhum inconveniente de seu uso juntamente com outros medicamentos por via oral
ou injetável. Muitas vezes, pode ser utilizado como complemento do tratamento sistêmico das cervicites e vulvovaginites.
Contraindicações e precauções
GYNAX N (dexametasona fosfato, nistatina, neomicina sulfato, tirotricina) está contraindicado em casos de hipersensibilidade aos componentes de sua formulação. A utilização de GYNAX N (dexametasona fosfato, nistatina, neomicina sulfato,
tirotricina) em pacientes com processos extremamente purulentos, da mucosa vaginal é contraindicada. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE
Caracaterísticas
Farmacologia: Este produto reúne em sua composição elementos altamente eficazes em eliminar e impedir a proliferação
bacteriana e fúngica na mucosa vaginal. A presença de uma concentração mínima de dexametasona dá ao medicamento,
uma ação antiinflamatória com redução do edema local, levando a um rápido desaparecimento da dor e do prurido. Ação
antifúngica: a Candida albicans é o fungo mais frequentemente encontrado nas vulvovaginites. Para combater este agente,
a formulação inclui a nistatina, o ácido bórico e o propionato de sódio. A nistatina se liga a molécula do esterol presente na
membrana dos fungos, alterando a permeabilidade celular e permitindo a saída de moléculas essenciais à vida do fungo.
Não é absorvida pela mucosa. Não produz hipersensibilização e nem irritação local. O ácido bórico tem ação antisséptica
impedindo a multiplicação de bactérias e fungos.
Além disso, permite a manutenção do pH ácido da vagina, favorecendo a manutenção da microbiota normal da vagina. O
propionato de sódio tem uma ação fungistática, aliviando também o prurido e a irritação local. Ação antibacteriana: as
vulvovaginites bacterianas tem como agentes mais frequentes: Gardnerella vaginalis; Mycoplasma hominis; Mobiluncus
mulieris; Bacterioides sp. etc.
Para combater estes agentes, associa-se dois antibióticos com ampla ação sobre estas bactérias. A neomicina é um aminoglicosídeo hidrossolúvel com ação bactericida sobre Gram-positivos e Gram-negativos. Não costuma produzir reações
de hipersensibilidade local. A tirotricina é um antibiótico que possui dois componentes ativos, a gramicidina e a tirocidina,
o primeiro atua com maior especificidade contra Gram-positivos e o segundo, mais contra Gram-negativos. Quando a
vulvovaginite for ocasionada pelo Trichomonas vaginalis, é conveniente o uso de um nitroimidazol sistêmico para que a
resposta terapêutica seja mais adequada.
Farmacocinética: Dexametasona: difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com os receptores
citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo da célula , unem-se ao DNA e estimulam a transcrição
do RNAm e posterior síntese de enzimas, que são as responsáveis por dois tipos de efeitos dos corticosteroides sistêmicos. Estes agentes podem suprimir a transcrição do RNAm em algumas células (por ex. linfócitos). Como antinflamatório
esteroide, inibe a acumulação de células inflamatórias , incluindo macrófagos e leucócitos, na zona de inflamação , inibe a
fagocitose e a liberação de alguns mediadores químicos da inflamação. Como imunossupressor, reduz a concentração de
linfócitos dependentes do timo, monócitos e eosinófilos . Diminui a união das imunoglobulinas aos receptores celulares da
superfície e inibe a síntese ou liberação de alguns mediadores químicos da inflamação. Estimula o catabolismo proteico e
induz o metabolismo dos aminoácidos.
Metaboliza-se no fígado, porém de forma mais lenta que outros corticoides. Elimina-se, principalmente, por excreção renal
sob a forma de metabólitos inativos. Entretanto, sob a forma tópica, não é absorvido e portanto, não metabolizado, visto
que age somente no local.
Nistatina: seu mecanismo de ação consiste na sua união aos esterois na membrana celular fúngica, que ocasiona a incapacidade da membrana para funcionar como barreira seletiva. Não é absorvida pelo trato gastrintestinal e é excretada
pelas fezes, sob a forma inalterada. Não é absorvida quando aplicada topicamente.
Neomicina: a absorção digestiva é baixa (3%) e por isso não é empregada em infecções sistêmicas; mesmo assim, com
tomadas repetidas pode ser acumulada no córtex renal e nos tecidos cocleares. A eliminação nestes tecidos é muito lenta
e pode demorar semanas após suspensa a sua administração. Sob a forma de aplicação tópica não é absorvida, portanto,
não atinge o sistema circulatório.
Ácido Bórico: o ácido bórico é absorvido no trato gastrintestinal, nas peles danificadas, feridas e membranas mucosas.
Mas, não penetra na pele íntegra. Cerca de 50% da quantidade absorvida é excretada na urina em cerca de 12 horas; a
quantidade remanescente é provavelmente excretada em 5 a 7 dias.
Indicações
Leucorreias inespecíficas; candidíase vaginal, infecções puerperais (pós-aborto e pós-operatórias); pós-cauterizações do
cérvix uterino; cervicites e vulvovaginites.
Contraindicações
Está contraindicado em pacientes que apresentem manifestações alérgicas a qualquer um de seus componentes, particularmente a neomicina. Não é conveniente o seu uso em pacientes imunodeprimidos ou com processos extremamente
purulentos na mucosa vaginal.
Precauções e advertências
O medicamento deve ser utilizado durante o período estabelecido pelo médico responsável e nas dosagens corretas. A
interrupção do tratamento poderá gerar alterações no mesmo. A aplicação do medicamento durante o período de menstruação é prejudicada devido ao fluxo menstrual.
Até o momento não se tem notícias de interações medicamentosas com o produto.
Reações adversas/colaterais e alterações de exames laboratoriais
As reações adversas mais frequentes são prurido, ardor e vermelhidão no local de aplicação. Não há relatos de alterações
de exames laboratoriais com o uso de GYNAX N (dexametasona fosfato, nistatina, neomicina sulfato, tirotricina).
Posologia
Uma aplicação ao dia durante um período de 7 a 10 dias.
Superdosagem
Até o momento não se tem relato de casos de administração de doses elevadas do produto. Entretanto, tendo-se em vista
o fato deste medicamento apresentar ação tópica, fica claro que casos de superdose são de difícil ocorrência. Em casos
de irritação local ou contato com os olhos, lave o local com água corrente.
Pacientes idosos
Este produto pode ser usado por pacientes com idade acima de 65 anos, desde que observadas as precauções comuns
ao produto.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
M.S. n° 1.1861.0028 • Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP nº 37.152
Rua Fonte Mécia 2050 - Cx. Postal 489 - CEP 13273-900 - Valinhos - SP - CNPJ: 64.088.172/0001-41 - Indústria Brasileira
Comercializado por:
Rua Rogélia Gallardo Alonso 650 - Cx. Postal 011 - CEP 13860-000 - Aguaí - SP - CNPJ: 04.532.527/0001-18 - Indústria Brasileira
SAC 0800 7712010
INDOCID
indometacina
INDOCID (indometacina) é apresentado em:
Caixa contendo blísteres com 30 cápsulas de 25mg.
Caixa contendo blísteres com 30 cápsulas de 50 mg.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE)
COMPOSIÇÃO
INDOCID 25MG / 50MG.
Cada cápsula contém:
indometacina................................................................................................................................................................. 25 mg
Excipientes (lecitina de soja, lactose monoidratada, dióxido de silício coloidal e estearato de magnésio)
q.s.p..........................................................................................................................................................................1 cápsula
indometacina................................................................................................................................................................. 50 mg
Excipientes( lecitina de soja, lactose monoidratada, dióxido de silício coloidal e estearato de magnésio)
q.s.p..........................................................................................................................................................................1 cápsula
INFORMAÇÃO TÉCNICA AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
1.INDICAÇÕES
•Nos estados ativos de: artrite reumatoide juvenil moderada a severa, osteoartrite, artropatia degenerativa do quadril, espondilite anquilosante e artrite gotosa aguda.
•Distúrbios musculoesqueléticos agudos, como bursite, tendinite, sinovite, tenossinovite, capsulite do ombro, entorses e
distensões.
•Lombalgia (lumbago), febre (como adjunto, a curto prazo, da terapia específica), inflamação, dor, trismo e edema após
procedimentos odontológicos.
•Inflamação, dor e edema após procedimentos cirúrgicos ortopédicos e procedimentos não cirúrgicos associados com
redução e imobilização de fraturas ou deslocamentos.
• Dor e sintomas associados da dismenorreia primária.
A indometacina promove alívio aos sintomas; A indometacina não altera o curso progressivo das doenças citadas.
2.RESULTADOS DE EFICÁCIA
A indometacina é um anti-inflamatório amplamente usado há mais de 40 anos, especialmente nas doenças osteoarticulares. Lockie LM et al. (1986) avaliaram a tolerabilidade e eficácia a longo prazo do uso da indometacina, num estudo
retrospectivo com 67 pacientes que apresentavam artrite reumatoide de moderada a severa, osteoartrite ou, ainda, espondilite anquilosante, que utilizaram o medicamento por um período entre 3 e 20 anos. Somente os pacientes que não
apresentaram efeitos colaterais relacionados ao uso da indometacina, nos primeiros 10 a 14 dias de tratamento foram
incluídos. Durante o período do estudo não foram usados outros anti-inflamatórios. A dose diária média de indometacina
variou de 50 a 150 mg. Nesse estudo apenas 9 (13%) dos 67 pacientes apresentaram efeitos colaterais, os quais foram
transitórios e moderados. Comparando-se os achados clínicos e laboratoriais do início do tratamento com os da última
visita médica observou-se que os sinais inflamatórios foram bem controlados pela administração diária da indometacina.
Claramente, na última visita médica (ou seja, evolutivamente), o VHS (velocidade de hemossedimentação) tendia a ser
mais baixa e a hemoglobina mais alta. Clinicamente, os pacientes pareciam apresentar beneficio do uso a longo prazo da
indometacina administrada diariamente tanto em relação à eficácia quanto à tolerabilidade.[1]
Carcassi et al (1990) também evidenciaram a efetividade da indometacina no tratamento da espondilite anquilosante.[9]
McArthur AW et al.(1979), num ensaio duplo-cego com 20 pacientes, observaram que a eficácia de 1600 mg diários de
ibuprofeno e 100 mg diários de indometacina era comparável no tratamento a curto prazo da artrite reumatóide. Os efeitos
colaterais foram semelhantes, com discreta predominância de epigastralgia no grupo da indometacina. Cinco dos sete
doentes que tiveram concentrações comparáveis de ambas as drogas demonstraram preferência pela indometacina. [2]
A eficácia da indometacina em pacientes com dismenorreia primária severa foi observada em vários ensaios clínicos e
muito bem estudada por Kaianoia Pem (1978) em um estudo, duplo-cego com crossover, usando aspirina, placebo e a indometacina por 6 ciclos menstruais consecutivos. Os pacientes tratados com indometacina obtiveram níveis de alívio, que
variaram de bom a moderado, em 71 % dos ciclos; os tratados com aspirina, em 40 % e os tratados com placebo, 21 %.
Em 14 pacientes (30%) em uso de indometacina, observou-se sonolência e vertigem, mas as pacientes optaram por não
suspender a droga devido a melhora significativa que obtiveram na dismenorreia. [3]. Outro estudo controlado de Cornely
et al. (1978),com indometacina, em 54 pacientes, com dismenorreia primária também evidenciou redução de 66-73% dos
sintomas relacionadas à patologia em relação ao grupo controle.[4]
A indometacina tem papel importante no tratamento de lesões agudas de tecidos moles. Edwards V et al. (1984) realizaram
um estudo multicêntrico comparando piroxicam e indometacina nas lesões agudas de tecido mole, oriundas de atividades
esportivas. O ensaio controlado randomizou 105 pacientes com essa patologia. Os pacientes foram tratados por 7 dias e,
em ambos os grupos, houve melhora da dor, do edema e da sensibilidade articular. No grupo que recebeu indometacina
essa melhora foi de 79%.[5]
A indometacina também apresenta potente efeito analgésico como evidenciou um estudo de Isomäki H et al (1984), onde
foram comparados 10 agentes anti-inflamatórios quanto ao seu
efeito analgésico. As drogas consideradas mais potentes foram o diclofenaco, indometacina, naproxeno e o ácido tolfenâmico, sendo os resultados altamente significantes (p<0.01)[6]. Os estudos, como o de Carey et al.(1988), também evidenciaram esse efeito analgésico e anti-inflamatório da indometacina .[7]
Um estudo inglês de Twiston-Davies CW et al.( 1990) comparou o uso da indometacina na apresentação de supositório,
com placebo, nos pacientes submetidos a cirurgias de quadril e de pés. No pós-operatório imediato não observaram diferenças estatisticamente significantes quanto ao escores de dor entre os dois grupos. No entanto, 48 h após os procedimentos cirúrgicos, o grupo que recebeu a indometacina, apresentou escores de dor significativamente melhores, justificando
para os autores a padronização do uso de supositórios de indometacina no pós-operatório de cirurgias ortopédicas no
serviço deles. [8]
Scott JT (1969) numa revisão quanto ao manejo da gota em suas manifestações agudas e crônicas evidenciou o papel
terapêutico da indometacina, especialmente no controle artrite gotosa aguda, porque, nessa indicação, a duração do tratamento se limita a poucos dias, com menor probabilidade de ocorrência de efeitos colaterais. [10]
Referências
[1] Lockie LM. Tolerability and efficacy of long-term daily administration of indomethacin for moderate to severe chronic
arthritic disorders .Clin Ther. 1986;8(4):398-405;
[9] Carcassi C, La Nasa G, Perpignano G. A 12-week double-blind study of the efficacy, safety and tolerance of pirazolac
b.i.d. compared with indomethacin t.i.d. in patients with ankylosing spondylitis. Drugs Exp Clin Res. 1990;16(1):29-37;
[2] McArthur AW, Ferry DG, Palmer DG. A comparative study of indomethacin and ibuprofen Med J Aust. 1979 Jan
13;1(1):25-7.
[3] Kajanoja P .Indomethacin in the treatment of primary dysmenorrhoea. Arch Gynakol. 1978 Feb 22;225(1):1-5;
[4] Cornely M, Beutnagel H, Schönhöfer PS .Symptomatic therapy of primary dysmonorrhea by inhibition of prostaglandin
synthesis with indomethacin (author’s transl)].Geburtshilfe Frauenheilkd. 1978 Jan;38(1):18-24;
[5] Edwards V, Wilson AA, Harwood HF, Manning SI, Brabbin W, Walker JW, Jones DG, Thomas DV, Rimmer R, Berry
WH, et al. A multicentre comparison of piroxicam and indomethacin in acute soft tissue sports injuries. J Int Med Res.
1984;12(1):46-50
[6] Isomäki H, Martio J, Kaarela K, Kajander A, Koota K, Lehtinen K, Luukkainen R, Martio T, Nissilä M, Nuotio P, et al.
Comparison of the analgesic effect of ten nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Br J Rheumatol. 1984 Feb;23(1):61-5;
[7] Carey F, Haworth D, Edmonds AE, Forder RA Simple procedure for measuring the pharmacodynamics and analgesic
potential of lipoxygenase inhibitors. J Pharmacol Methods. 1988 Dec;20(4):347-56;
[8] Twiston-Davies CW, Goodwin MI, Baxter PJ. Rectal indomethacin for postoperative pain in orthopaedic surgery. A
double-blind study. J Bone Joint Surg Br. 1990 May;72(3):510-1;
[10] Scott JT. Management of gout. Br Med J. 1969 Aug 23;3(5668):456-7;
3.CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
INDOCID é um anti-inflamatório não-esteróide altamente eficaz, dotado de marcada atividade analgésica e antipirética.
INDOCID é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas in vitro. As concentrações obtidas durante o tratamento têm
se demonstrado eficazes in vivo também.
A indometacina tem se mostrado um agente anti-inflamatório efetivo e adequado para uso a longo prazo no tratamento da
artrite reumatoide, espondilite anquilosante e osteoartrite.
INDOCID (indometacina) tem se mostrado eficaz no alívio da dor, na redução da febre, do edema, da hiperemia e da hiperestesia da artrite gotosa aguda.
O efeito inibitório de INDOCID sobre a síntese de prostaglandinas tem se mostrado útil também no alívio da dor e outros
sintomas associados à dismenorreia.
FARMACOCINÉTICA
Em doses orais únicas de INDOCID 25 mg e 50 mg, a indometacina é rapidamente absorvida, atingindo pico de concentração plasmática de aproximadamente 1 e 2 mcg/ml, respectivamente, em torno de 2 horas. A indometacina administrada
oralmente é praticamente 100% biodisponível, sendo 90% da sua dose absorvida em 4 horas.
A indometacina é eliminada por excreção renal, metabólica e biliar. A indometacina passa pela circulação êntero-hepática.
A meia-vida média da indometacina é estimada em cerca de 4,5 horas. Com as doses terapêuticas de 25 e 50mg três
vezes ao dia, o estado de equilíbrio das concentrações plasmaticas de indometacina são, em media, 1,4 vezes daquelas
encontradas na primeira dose.
A indometacina in natura e os seus metabólitos desmetil, desbenzoil e desmetil-desbenzoil, estão presentes no plasma,
todos em sua forma não-conjugada. Em torno de 60% da dose oral é recuperado na urina como fármaco e metabólitos
(26% como indometacina e seu glicuronídeo), e 33% é recuperado nas fezes (1,5% como indometacina).
Na faixa da dose terapêutica, em torno de 99% de indometacina está ligada às proteinas plasmáticas. A indometacina
atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta.
4.CONTRA-INDICAÇÕES
INDOCID não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da sua fórmula, nem em pacientes com crises asmáticas agudas, urticária ou rinite precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou outro anti-inflamatório
não-esteróide. Assim como outros agentes anti-inflamatórios, a indometacina pode mascarar os sinais e sintomas da úlcera
péptica. Como a indometacina por si só pode causar ulceração péptica ou irritação no trato gastrintestinal, a indometacina
não deve ser administrada a pacientes com doença péptica ativa ou com história recorrente de ulceração gastrintestinal.
Os efeitos conhecidos dos medicamentos desta classe nos fetos humanos durante o 3º trimestre da gravidez incluem
obstrução do ducto arterioso, disfunção plaquetária, com consequente hemorragia, disfunção ou insuficiência renal com
oligodrâmnio, hemorragia ou perfuração gastrintestinal e mudanças degenerativas miocárdicas.
5.ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Efeitos no sistema nervoso central: Pode ocorrer cefaléia, geralmente no início do tratamento, algumas vezes acompanhada por perturbação dos sentidos ou tonturas. Embora a gravidade desses efeitos raramente requeira interrupção
da terapia, se a cefaléia persistir, apesar da redução posológica, a terapia com indometacina deve ser interrompida. Os
pacientes devem ser alertados que poderão ter tonturas e, nesse caso, não devem dirigir veículos motorizados e devem
evitar atividades potencialmente perigosas que requeiram estado de alerta. A indometacina deve ser usada com cautela
em pacientes com distúrbios psiquiátricos, epilepsia ou parkinsonismo, já que pode, em alguns casos, tender a agravar
essas afecções.
Efeitos gastrintestinais: Por causa da ocorrência e, às vezes, da severidade das reações gastrintestinais, os riscos de
continuar a terapia com INDOCID em face desses sintomas devem ser confrontados com os possíveis benefícios para
cada paciente.
Foi relatada ocorrência de ulcerações únicas ou múltiplas, incluindo perfuração e hemorragia do esôfago, estômago,
duodeno ou intestino delgado com INDOCID. Há relatos de óbitos em alguns casos. Raramente a ulceração intestinal foi
associada à estenose e obstrução. Há referência de casos de hemorragia gastrintestinal sem ulceração bem definida e
perfuração de lesões pré-existentes no sigmoide (divertículo, carcinoma etc.). Foram relatados casos raros de aumento da
dor abdominal em pacientes com colite ulcerativa ou de desenvolvimento de colite ulcerativa e ileíte regional.
Os efeitos gastrintestinais podem ser reduzidos pela administração de INDOCID imediatamente após refeições, com alimentos ou com antiácidos.
Efeitos cardiovasculares: Foi observada retenção hídrica e edema periférico em alguns pacientes usando INDOCID.
Portanto, assim como com outros anti-inflamatórios não-esteróides, INDOCID deve ser usado com cautela em pacientes
com disfunção cardíaca, hipertensão ou outras condições que predisponham a retenção hídrica.
Infecções: À semelhança de outros medicamentos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos, a indometacina possui
o potencial de mascarar os sinais e sintomas que comumente acompanham as doenças infecciosas. O médico deve estar
alerta sobre essa possibilidade para evitar demora indevida no início do tratamento apropriado da infecção. A indometacina
deve ser usada com cautela em pacientes com infecção subjacente não controlada.
Efeitos oculares: Depósitos na córnea e distúrbios na retina, inclusive na mácula, foram observados em alguns pacientes que receberam terapia prolongada com INDOCID. O médico deve estar alerta para a possível associação entre estas
alterações observadas e a terapia com INDOCID. Contudo, têm sido observadas alterações oculares semelhantes em pacientes com artrite reumatoide que não receberam indometacina. É recomendável interromper a terapia se tais alterações
forem observadas. Visão embaçada pode ser um sintoma significativo e indica a necessidade de detalhado exame oftalmológico. Já que essas alterações podem ser assintomáticas, o exame oftalmológico a intervalos periódicos é recomendável
em pacientes sob terapia prolongada.
Agregação plaquetária: INDOCID, como outros agentes anti-inflamatórios não-esteróides, pode inibir a agregação plaquetária. Esse efeito é de duração mais curta do que o observado com o ácido acetilsalicílico e geralmente desaparece
em 24 horas após a interrupção do tratamento. INDOCID pode prolongar o tempo de sangramento (porém dentro da faixa
normal) em pacientes normais. Como esse efeito pode estar exacerbado em pacientes com defeitos hemostáticos subjacentes, INDOCID deve ser usado com cautela em pessoas com distúrbios da coagulação.
Função renal: Semelhantemente ao já observado com outros anti-inflamatórios não-esteroides, houve relatos de nefrite
intersticial aguda, com hematúria, proteinúria e, ocasionalmente, síndrome nefrótica em pacientes recebendo indometacina a longo prazo. Em pacientes com fluxo plasmático renal reduzido, quando as prostaglandinas renais têm um papel
importante na manutenção da perfusão renal, a administração de um anti-inflamatório não-esteroide pode precipitar a
descompensação renal. Os pacientes com maiores riscos são aqueles com disfunção hepática ou renal, diabetes mellitus,
idade avançada, depleção de volume extracelular, insuficiência cardíaca congestiva, infecção ou uso concomitante de
qualquer droga nefrotóxica. Anti-inflamatórios não-esteroides devem ser administrados com cautela e a função renal monitorizada em qualquer paciente que possa ter reserva renal diminuída. A descontinuação do anti-inflamatório é geralmente
seguida de reversão ao estado pré-tratamento. Aumentos na concentração do potássio sérico, incluindo hipercalemia,
foram observados em alguns pacientes sem disfunção renal. Em pacientes com função renal normal, estes efeitos foram
atribuídos a um estado de hipoaldosteronismo-hiporreninêmico (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). Como INDOCID é eliminado primariamente pelos rins, os pacientes com função renal gravemente alterada devem ser monitorizados
cuidadosamente. Nesse caso, uma posologia diária menor deve ser usada para evitar o acúmulo excessivo de droga.
Efeitos hepáticos: Como ocorre com outros anti-inflamatórios não-esteroides, podem ocorrer elevações limítrofes de um
ou mais testes hepáticos. Elevações significativas (3 vezes o limite superior do normal) de TGP (ALT) ou TGO (AST)
ocorreram em ensaios clínicos controlados em menos de 1% dos pacientes recebendo terapia com anti-inflamatórios não-esteroides. Um paciente com sintomas e/ou sinais indicativos de disfunção hepática, ou com teste hepático anormal, deve
ser avaliado quanto à possibilidade de desenvolvimento de reação mais severa, durante terapia com INDOCID. Devem ser
realizadas avaliações periódicas da função hepática em intervalos apropriados.Se os testes hepáticos anormais persistirem ou piorarem ou se desenvolverem sinais e sintomas clínicos típicos de hepatopatia ou se ocorrerem manifestações
sistêmicas (p.ex., eosinofilia, exantema etc.), a terapia deve ser interrompida.
Uso no período da gravidez e lactação: A administração de INDOCID não é recomendada durante a gestação ou lactação. INDOCID (indometacina) é secretado no leite materno. O medicamento possui Risco C.
Uso em crianças: O uso de INDOCID não é recomendado em crianças abaixo de 2 anos. Não foram estabelecidas as
condições de segurança para uso em crianças com menos de dois anos de idade, por isso, elas devem ser rigorosamente
acompanhadas. Casos de hepatotoxicidade, incluindo mortes, foram relatados.
Uso em idosos: Com o avançar da idade, parece aumentar a possibilidade de reações adversas. Por isso, INDOCID deve
ser usado com maior cuidado nos pacientes idosos.
INDOCID pode causar tonturas em alguns pacientes. Caso esse sintoma apareça, não dirija, evite operar máquinas e
realizar outras atividades que requeiram atenção.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”
“Este medicamento contém lactose.”
6.INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Ácido acetilsalicílico: Não é recomendado o uso concomitante com ácido acetilsalicílico ou outros salicilatos. Além da ausência de qualquer benefício terapêutico, a incidência de reações adversas gastrintestinais tende a ser significativamente
mais elevada com a terapia concomitante. Em um estudo em voluntários normais, foi demonstrado que a administração
simultânea de 3,6 g de ácido salicílico por dia diminui os níveis sanguíneos de indometacina em aproximadamente 20 %.
Diflunisal: O uso combinado de INDOCID e diflunisal foi associado a hemorragia gastrintestinal fatal. A administração
conjunta de diflunisal e INDOCID resulta em aumento de 30 - 35% nos níveis plasmáticos de indometacina e diminuição
concomitante da depuração renal de indometacina e seu conjugado. Portanto, INDOCID e diflunisal não devem ser usados
concomitantemente.
Anticoagulantes: Estudos clínicos têm demonstrado que INDOCID não influencia a hipoprotrombinemia produzida por
anticoagulantes em pacientes e em indivíduos normais. Entretanto, quando qualquer outro medicamento, inclusive INDOCID, for acrescentado ao tratamento de pacientes sob terapia anticoagulante, o paciente deve ser cuidadosamente
observado quanto a alterações do tempo de protrombina.
Probenecida: Quando INDOCID é administrado a pacientes que estão recebendo probenecida, é provável que os níveis
plasmáticos de indometacina aumentem. Portanto, a posologia diária total menor de INDOCID pode produzir efeitos terapêuticos satisfatórios. Nessas circunstâncias, aumentos na dose de INDOCID devem ser cautelosos.
Metotrexato: Deve-se ter precaução quando INDOCID for administrado simultaneamente com metotrexato. Tem sido relatado que INDOCID diminui a secreção tubular de metotrexato e potencializa a sua toxicidade.
Lítio: Indometacina 50 mg três vezes por dia produziu elevação clinicamente relevante do lítio plasmático e redução no
clearance renal do lítio em pacientes psiquiátricos e em pessoas normais, com concentração plasmática de lítio estabilizada. Esse efeito foi atribuído à inibição da síntese de prostaglandinas. Como consequência, quando anti-inflamatórios
não-esteroides e o lítio são administrados simultaneamente, o paciente deve ser cuidadosamente observado quanto aos
sinais de toxicidade do lítio. (Consultar as informações dos preparados de lítio antes de usar essa terapia simultânea).
Além disso, a frequência do controle das concentrações séricas de lítio deve ser aumentada quando for dado início ao
tratamento medicamentoso combinado.
Diuréticos: Em alguns pacientes, a administração de INDOCID pode reduzir os efeitos diuréticos, natriuréticos e anti-hipertensivos dos diuréticos de alça, poupadores de potássio e tiazídicos. Portanto, quando INDOCID (indometacina) e
diuréticos forem usados concomitantemente, o paciente deve ser observado com cautela a fim de se determinar se o efeito
desejado do diurético é obtido.
INDOCID reduz a atividade plasmática basal da renina (PRA) e também as elevações da PRA induzidas pela administração de furosemida ou pela depleção de sal ou volume. Estes fatos devem ser considerados quando se avalia a atividade
plasmática da renina em pacientes hipertensos. Foi relatada insuficiência renal aguda reversível em dois de quatro voluntários normais que tiveram triantereno adicionado a um esquema de manutenção de indometacina. INDOCID e triantereno
não devem ser administrados concomitantemente.
INDOCID e diuréticos poupadores de potássio podem, isoladamente, estar associados a aumentos dos níveis plasmáticos
de potássio. Os efeitos potenciais de INDOCID e diuréticos poupadores de potássio na cinética do potássio e função renal
devem ser considerados quando estes agentes forem administrados concomitantemente. A maior parte dos efeitos acima
descritos relacionados aos diuréticos tem sido, pelo menos em parte, atribuída a mecanismos envolvendo a inibição da
síntese de prostaglandinas pelo INDOCID.
Ciclosporina: A administração de medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides concomitantemente com a ciclosporina
tem sido associada ao aumento da toxicidade induzida pela ciclosporina, possivelmente atribuída a um decréscimo da
síntese renal da prostaciclina.
Anti-inflamatórios não-esteroides devem ser usados com precauções em pacientes que estejam usando ciclosporina e a
função renal deve ser monitorada cuidadosamente.
Digoxina: Tem sido reportado que INDOCID (indometacina), utilizado concomitantemente com a digoxina, aumenta a
concentração sérica e a meia-vida da digoxina. Portanto, quando INDOCID e digoxina forem administrados concomitantemente, o nível de digoxina no soro deve ser rigorosamente monitorizado.
Medicações anti-hipertensivas: A co-administração de INDOCID (e alguns agentes anti-hipertensivos tem resultado em
atenuação aguda do efeito hipotensivo destes últimos, atribuída, pelo menos em parte, à inibição da síntese de prostaglandinas pela indometacina. O prescritor deve, portanto, ter cuidado quando estiver considerando a administração de
INDOCID a um paciente que já esteja tomando um dos seguintes agentes anti-hipertensivos: bloqueador alfa-adrenérgico
(como prazosin), inibidor de enzima conversora da angiotensina (como captopril e lisinopril), bloqueador beta-adrenérgico
e diurético (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Diuréticos) ou hidralazina.
Fenilpropanolamina: Ocorrência de crises hipertensivas tem sido atribuída, na maioria das vezes, exclusivamente à
fenilpropanolamina oral e, raramente, à fenilpropanolamina administrada com indometacina. Este efeito aditivo é provavelmente atribuído, pelo menos em parte, à inibição da síntese de prostaglandina pela indometacina. Devem ser tomadas
precauções quando INDOCID e a fenilpropanolamina são administrados concomitantemente.
Testes laboratoriais: Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supressão de dexametasona (TSD) em
pacientes tratados com INDOCID. Desta maneira, resultados do TSD deverão ser interpretados com cautela nestes pacientes.
7.CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Manter a embalagem fechada, conservar o produto em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C) protegido da
luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação.
“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.”
“Para sua segurança, mantenha o medicamento na sua embalagem original.”
-Características físicas e organolépticas: Cápsulas de cor marfim opaco, contendo um pó branco.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”
8.POSOLOGIA E MODO DE USAR
A posologia recomendada de INDOCID (indometacina) é de 50 mg a 200 mg por dia e deve ser ajustada individualmente
de acordo com a resposta e a tolerabilidade do paciente. A dose total diária poderá ser fracionada com tomadas de 12 em
12 horas, 8 em 8 horas ou 6 em 6 horas.
Ao contrário de outros anti-inflamatórios potentes, com o INDOCID não é necessária a administração de uma dose inicial
“de ataque”.
Nos distúrbios reumáticos crônicos, o procedimento de iniciar a terapia com baixas doses, aumentá-la gradualmente,
quando necessário, e mantê-la por período adequado (recomenda-se até 1 mês) proporcionará máximo benefício e minimizará a ocorrência de reações adversas.
Em pacientes com dor noturna persistente e/ou rigidez matinal, pode ser útil a administração de uma dose de até 100 mg
ao deitar-se para proporcionar um melhor controle da dor. Raramente é necessário exceder a posologia de 200 mg por dia.
No tratamento da artrite gotosa aguda, a posologia diária recomendada é de 150 mg a 200 mg em doses fracionadas até
que todos os sinais e sintomas desapareçam.
Na dismenorreia primária, a posologia recomendada é de 75 mg diariamente em dose única ou dividida, administrada no
início das cólicas ou do sangramento e continuado pelo período em que os sintomas geralmente perduram.
Para minimizar a possibilidade de distúrbios gastrintestinais é recomendado que INDOCID seja tomado com alimentos,
leite ou com antiácidos.
Artrite reumatoide juvenil (Uso pediátrico): Para crianças com dois anos de idade ou mais com artrite reumatoide juvenil,
INDOCID pode ser iniciado na posologia de 2 mg/kg/dia divididos em duas a três vezes por dia e aumentado semanalmente, se necessário, até o máximo de 4 mg/Kg/dia. A dose máxima diária não deve exceder a 200 mg ou 4 mg/kg, seja
qual for o menor. Com a redução dos sintomas, a posologia diária total deve ser reduzida para o menor nível requerido
para o controle sintomático, ou descontinuada.
“Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.”
9.REAÇÕES ADVERSAS
Sistema nervoso central: As reações adversas no sistema nervoso central associados à indometacina são cefaleia, tonturas, perturbação dos sentidos, depressão, vertigem e fadiga (incluindo mal-estar e dispersão). Reações relatadas infrequentemente compreendem: confusão mental, ansiedade, síncope, sonolência, convulsões, coma, neuropatia periférica,
fraqueza muscular, movimentos musculares involuntários, insônia e distúrbios psiquiátricos como despersonalização, surtos psicóticos e raramente parestesias, disartria, piora de epilepsia e parkinsonismo. Estes, geralmente, são transitórios
e desaparecem frequentemente com a continuação do tratamento ou com redução da posologia. Entretanto, a severidade
deles pode, ocasionalmente, requerer interrupção da terapia.
Gastrintestinais: As reações gastrintestinais que ocorrem mais frequentemente são: náusea, anorexia, vômito, desconforto epigástrico, dor abdominal, constipação e diarreia. Outras reações que podem surgir são: ulceração única ou múltipla
de esôfago, estômago, duodeno, intestino delgado ou grosso, incluindo perfuração e hemorragia, tendo sido relatados
alguns óbitos; hemorragia do trato gastrintestinal sem ulceração definida; dor abdominal aumentada, quando usado em pacientes com colite ulcerativa pré-existente. Raramente foi relatada ulceração intestinal seguida por estenose e obstrução.
Reações que ocorrem infrequentemente: estomatite, gastrite, flatulência, sangramento do cólon sigmoide oculto ou de um
divertículo; perfuração de lesões de sigmoide pré-existentes (divertículos, carcinoma).
Outras reações adversas gastrintestinais que podem ou não ser causados pela indometacina compreendem: colite ulcerativa e ileíte regional. Estudos no homem utilizando hemácias marcadas com cromo radiativo indicam que a posologia oral
mais alta recomendada de indometacina (50 mg quatro vezes ao dia) produz menos perda de sangue nas fezes do que
doses médias de ácido acetilsalicílico (600 mg quatro vezes ao dia).
Hepáticas: Reações hepáticas relatadas em raras ocasiões durante a terapia com indometacina são icterícia e hepatite.
Alguns casos fatais foram reportados.
Cardiovasculares e renais: Reações cardiovasculares e renais que podem ocorrer infrequentemente na terapia com
indometacina compreendem: edema, elevação da pressão sanguínea, taquicardia, dor torácica, arritmia, palpitações, hipotensão, insuficiência cardíaca congestiva, elevação do nitrogênio ureico e hematúria.
Hipersensibilidade: Reações de hipersensibilidade relatadas frequentemente são prurido, urticária, angeíte, eritema nodoso, exantemas, dermatite exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólise tóxica de epiderme,
perda de cabelo, distúrbios respiratórios agudos, rápida queda na pressão arterial, assemelhando-se ao choque, anafilaxia
aguda, edema angioneurótico, dispneia repentina, asma e edema pulmonar.
Hematológicos: Reações hematológicas que podem ocorrer raramente durante a terapia com indometacina são: leucopenia, petéquias ou equimoses, púrpura, anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia e coagulação intravascular
disseminada.
Raramente têm sido relatadas agranulocitose e depressão da medula óssea, porém não foi estabelecida clara relação com
indometacina. Alguns pacientes podem manifestar anemia secundária a sangramento gastrintestinal manifesto ou oculto.
Portanto, são recomendadas determinações sanguíneas.
Oculares: Visão embaçada, diplopia, dor orbital e periorbital podem ocorrer raramente. Depósitos corneanos e distúrbios
retinianos, inclusive da mácula, têm sido relatados em alguns pacientes com artrite reumatoide sob terapia prolongada
com INDOCID. Alterações oculares semelhantes têm sido observadas em alguns pacientes com essa doença que não
receberam INDOCID.
Otológicos: Zumbidos, distúrbios auditivos e raramente surdez têm sido relatados.
Geniturinários: Raramente relatados: proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite intersticial e insuficiência renal.
Outros: Reações adversas variadas relatadas raramente durante a terapia com indometacina compreendem sangramento
vaginal, hiperglicemia e glicosúria, hipercalemia, rubor e transpiração, epistaxes, alterações de mamas, incluindo aumento
e hiperestesia ou ginecomastia e estomatite ulcerativa.
“ Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.”
10.SUPERDOSE
Os seguintes sintomas podem ser observados após intoxicação com indometacina: náuseas, vômitos, cefaléia intensa,
perturbação dos sentidos, confusão mental, desorientação ou letargia, parestesias, tonturas e convulsões.
O tratamento é sintomático e de suporte. O estômago deve ser esvaziado rapidamente, se a ingestão for recente. Se não
ocorrerem vômitos espontâneos, o paciente deve ser induzido a vomitar com xarope de ipeca. Se o paciente não conseguir
vomitar, deve ser realizada lavagem gástrica.
Com o estômago vazio, deve-se administrar 25 a 50 g de carvão ativado. Dependendo das condições do paciente, cuidados médicos e de enfermagem podem ser necessários. O paciente deve ser observado por vários dias, pois ulcerações
gastrintestinais e hemorragias têm sido descritas como reações adversas da indometacina. O uso de antiácidos pode ser
útil.
“Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.”
“VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA”
M.S.: 1.3764.0119
Farmacêutico Responsável: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto CFR-ES 3198
Fabricado por: ASPEN Port Elizabeth (Pty) Ltd. Cnr Fairclough Road and Gibaud Road, Korsten. Port Elizabeth
6020. Republic of South Africa.
Avenida Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS- Serra-ES
CNPJ: 02.433.631/0001-20
INSUNORM N.
insulina humana
Cada embalagem contém 1 frasco-ampola com 10 mL de suspensão injetável contendo 100 unidades internacionais (UI)*
de insulina humana (DNA** recombinante) por mL.
* Cada UI corresponde a 0,035 mg de insulina humana anidra.
** Ácido desoxirribonucléico
INSUNORM N (NPH, de Ação intermediária) para uso exclusivo por via SC.
USO SUBCUTÂNEO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
INSUNORM N (NPH, de Ação intermediária).
Cada mL de suspensão injetável contém:
insulina humana (derivada de DNA recombinante) ...................................................................................................... 100 UI
excipientes q.s.p. ............................................................................................................................................................ 1 mL
Excipientes: metacresol, glicerol, fenol, sulfato de protamina, fosfato de sódio dibásico, óxido de zinco e água para injeção.
Como este medicamento funciona?
A insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas (glândula situada perto do estômago). Este hormônio é necessário,
principalmente, para utilização do açúcar. O diabetes ocorre quando o pâncreas não produz insulina suficiente para suprir
as necessidades do organismo.
Para controlar o diabetes, o médico receita injeções de insulina para manter a taxa de glicose (açúcar) no sangue próxima
ao normal. O controle adequado do diabetes requer rigorosa e constante cooperação do paciente com o médico.
Apesar do diabetes, o paciente pode levar uma vida ativa, saudável e útil se seguir uma dieta diária balanceada, exercitarse regularmente e tomar as injeções de insulina exatamente como determinadas pelo médico.
O diabético deve fazer testes de glicose no sangue ou na urina regularmente. Se os testes no sangue ou na urina mostrarem taxas de glicose acima ou abaixo do normal, o paciente deve procurar um médico, pois, nesses casos, não há controle
do diabetes.
O paciente deve manter sempre à mão um suprimento extra de insulina e um conjunto de seringa e agulha. Além disso, o
paciente deve usar uma identificação de que é diabético, para que se possa prestar o atendimento adequado, caso ocorra
qualquer complicação quando estiver fora de casa.
Por que este medicamento foi indicado?
INSUNORM N é indicado para o tratamento do diabetes mellitus. As pessoas que têm a diabetes mellitus necessitam de
insulina para manutenção dos níveis normais de glicose no organismo.
Quando não devo usar este medicamento?
Contraindicações:
Você não deve usar INSUNORM N durante episódios de concentração anormalmente baixa de glicose no sangue (hipoglicemia) e se você for alérgico a qualquer um dos componentes da fórmula do medicamento.
Advertências e Precauções:
Pacientes que utilizam INSUNORM N poderão requerer alteração da dose em relação às doses de outras insulinas usadas
anteriormente. Ao fazer qualquer mudança de insulina, consulte o seu médico. Alterações na concentração, tipo (regular,
NPH, lenta, etc.), espécie (animal, humana) e/ou método de fabricação (insulina derivada de DNA recombinante versus
animal) podem resultar na necessidade de uma alteração na dose prescrita de INSUNORM N.
O consumo de bebidas alcoólicas pode causar hipoglicemia em pacientes que estejam usando insulina.
Mulheres grávidas ou que estejam amamentando não devem usar este medicamento sem orientação médica.
Informe ao seu médico se ocorrer gravidez durante o tratamento com INSUNORM N. As pacientes diabéticas que estejam
grávidas ou amamentando podem necessitar de um ajuste na dose de insulina ou na dieta ou em ambas.
Informe ao médico ou ao cirurgião-dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis.
Certos medicamentos podem alterar o controle do diabetes. Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.
Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interações Medicamentosas:
Podem-se alterar as necessidades de insulina em decorrência do uso de outros medicamentos juntamente com a insulina,
como, por exemplo, anticoncepcionais orais (medicamentos que evitam a gravidez), corticosteróides (hormônios), terapia
de reposição tireoidiana (medicamentos para tireóide), hipoglicemiantes orais (medicamentos que reduzem o açúcar no
sangue), salicilatos (por ex.: ácido acetilsalicílico), antimicrobianos do tipo sulfa e antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (medicamentos que diminuem a depressão).
Como devo usar este medicamento?
Você encontra INSUNORM N em frasco-ampola de vidro com 10 mL de suspensão injetável, que contém 100 UI de insulina humana (DNA recombinante) por mL.
O médico determinará a dose de INSUNORM N que você deve usar, de acordo com as suas necessidades. Alterações
emocionais, o tipo de alimentação e a atividade ou esquema de trabalho podem afetar a dose usual de INSUNORM N.
Siga cuidadosamente as instruções médicas para adequar-se a essas mudanças. Outros fatores que podem afetar a dose
de INSUNORM N são:
- Doença: Qualquer distúrbio acompanhado de enjôo e vômito, pode causar alteração na necessidade de insulina. Mesmo
se você não comer, ainda assim necessitará de insulina. Você e seu médico devem estabelecer um plano para os dias em
que estiver doente. Quando você se sentir mal, teste sua glicose no sangue/urina e procure seu médico, como combinado
anteriormente.
- Gravidez: Se você está grávida ou planeja engravidar, saiba que o controle do diabetes é especialmente importante para
você e seu bebê. Você pode ter mais dificuldades de controlar a diabetes durante a gravidez. Se você planeja ter um bebê,
está grávida ou está amamentando, consulte seu médico. Caso você esteja amamentando, você pode necessitar fazer
ajustes nas doses, na dieta ou em ambas.
- Uso em crianças: Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes pediátricos.
- Uso em pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins): Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes com insuficiência renal.
- Uso em pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado): Não foram realizados estudos de
segurança e eficácia em pacientes com insuficiência hepática.
- Medicamentos: Muitos medicamentos podem interferir na necessidade de insulina, tais como os listados na parte desta
bula que trata das Interações Medicamentosas. Converse com o seu médico a respeito disso.
- Exercícios: A prática de exercícios pode diminuir a necessidade de insulina, durante e depois de algum tempo, após a
prática deles. Os exercícios podem acelerar também o efeito de uma dose de INSUNORM N, especialmente, se, na prática, houver envolvimento da área do local da injeção. Converse com seu médico sobre o ajuste da dose para o período
de exercícios.
- Viagem: Pessoas que viajam para locais com diferença de mais de 2 fusos-horários devem consultar o seu médico a
respeito dos ajustes do esquema de insulina.
Siga a orientação do seu médico, respeite sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o prazo de validade e o aspecto do medicamento.
Não use qualquer outro tipo de insulina sem a orientação médica.
Como usar:
Deve-se usar INSUNORM N por via subcutânea (debaixo da pele), incluindo o uso em bombas de infusão subcutânea
contínua.
O uso subcutâneo deve ser na parte superior dos braços, coxas, nádegas ou no abdome. Alterne os locais de injeção, de
maneira que o mesmo local não seja utilizado mais que uma vez por mês, aproximadamente.
Ao injetar INSUNORM N, tome cuidado para não atingir nenhum vaso sangüíneo.
Verifique sempre, na embalagem e no rótulo, o nome do produto e a letra que identifica a insulina para ter certeza de que
é a mesma receitada pelo médico.
Antes de retirar cada dose, examine sempre a aparência do frasco:
- O frasco de INSUNORM N deve ser cuidadosamente agitado com movimentos rotativos antes de cada aplicação, de
maneira que o conteúdo seja uniformemente misturado. Após suave agitação, o conteúdo deve estar turvo ou leitoso. Não
usar se, após a agitação, a insulina (material branco) permanecer no fundo do frasco, se houver grumos (pequenos grãos)
suspensos no líquido ou se partículas no fundo ou na parede derem ao frasco a aparência de embaçado.
Verifique sempre o frasco de insulina antes de usar. Se você notar qualquer diferença na aparência ou alterações marcantes nas características da insulina, consulte o seu médico.
Uso de seringa adequada - As doses de insulina são medidas em Unidades Internacionais. O número de unidades
em cada mililitro (mL) está claramente impresso na embalagem do produto. Cada tipo de insulina está disponível na concentração de 100 UI/mL. É importante entender as graduações na seringa porque o volume a ser injetado depende da
concentração, que é o número de unidades por mL. Por esta razão, deve-se utilizar sempre uma seringa graduada para a
concentração de insulina. Erro no uso da seringa pode levar a um erro na dose, causando sérios problemas, como variação na taxa de glicose no sangue que pode ser muito baixa (hipoglicemia) ou muito alta (hiperglicemia).
IMPORTANTE: PARA EVITAR QUALQUER CONTAMINAÇÃO E CONSEQÜENTE INFECÇÃO, SIGA ESTRITAMENTE
ESTAS INSTRUÇÕES.
Use somente seringas e agulhas descartáveis. Elas dispensam esterilização e devem ser usadas apenas uma única vez.
Depois de usadas devem ser cuidadosamente descartadas em local adequado.
NÃO USE AGULHAS, REFIS E CANETAS DE INSULINA EM MAIS DE UMA PESSOA.
Preparo da dose:
1. Lave as mãos.
2. Verifique a insulina. Não a use se você notar qualquer alteração na aparência.
3. Se for usado um frasco novo, retire a proteção, mas não remova a tampa de borracha. Limpe a superfície da rolha de
borracha com algodão estéril embebido em álcool.
4. Aspire uma quantidade de ar na seringa igual à dose de insulina a ser usada. Introduza a agulha na tampa de borracha
do frasco de insulina e injete o ar.
5. Inverta o frasco e a seringa. Segure firme o frasco e a seringa com uma das mãos e agite suavemente.
6. Ao se certificar de que a ponta da agulha está dentro do frasco de insulina, aspire a dose correta.
7. Antes de retirar a agulha do frasco, verifique se houve formação de bolhas. Estas podem induzir a erro na dose de insulina. Se houver bolhas, segure a seringa com a ponta para cima. Depois toque os lados da seringa levemente com os
dedos para que as bolhas atinjam a parte superior do líquido, para serem expulsas comprimindo-se o êmbolo. Retire a
dose correta.
8. Retire a agulha do frasco e coloque a seringa sobre uma superfície adequada de maneira que a agulha não toque em
nada.
Aplicação da dose:
1. Com algodão embebido em álcool limpe a pele, onde você for aplicar a injeção.
2. Pinçe a pele entre dois dedos, pressionando o local.
3. Insira a agulha de acordo com as instruções médicas.
4. Comprima o êmbolo até o fim.
5. Retire a agulha e pressione o local da injeção suavemente por alguns segundos com o chumaço de algodão. Não esfregue a área.
Aplique INSUNORM N somente por via subcutânea (debaixo da pele).
Para evitar danos à pele, aplique a próxima injeção a uma distância de pelo menos um centímetro da anterior, alternando
os locais de injeção, de maneira que o mesmo local não seja utilizado mais que uma vez por mês, aproximadamente.
Quais os males que este medicamento pode causar?
Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis durante o tratamento. A hipoglicemia é uma das
reações desagradáveis mais freqüentes da terapia com insulina. Os sintomas da hipoglicemia, de leves a moderados, podem ocorrer de repente e incluem os seguintes sinais: sudorese (suor), tontura, palpitação, tremor, fome, incapacidade de
concentração, dor de cabeça, distúrbios do sono, ansiedade, visão embaçada, humor deprimido, irritabilidade, comportamento anormal, movimentos instáveis, alterações de personalidade, entre outros. A hipoglicemia grave pode levar à perda
da consciência e, em casos extremos, à morte. Pode-se tratar a hipoglicemia, leve a moderada, por meio da ingestão de
um alimento ou de bebida que contenha açúcar. Os pacientes devem sempre levar consigo uma fonte rápida de açúcar,
tais como, balas ou tabletes de açúcar.
Há necessidade de assistência de outra pessoa quando a hipoglicemia for grave. A hiperglicemia (alta concentração de
glicose no sangue) pode ocorrer se o organismo tiver pouca insulina.
A alergia e a atrofia (diminuição acentuada) do tecido subcutâneo (lipodistrofia), no local da aplicação de insulina, são
outras reações desagradáveis que podem ocorrer.
O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Uma dose elevada de insulina provoca hipoglicemia, acompanhada por sintomas que incluem apatia, confusão, palpitações, sudorese, vômitos e cefaléia (dor de cabeça). A hipoglicemia pode ocorrer como resultado de um excesso de
INSUNORM N em relação à ingestão de alimentos, ao gasto energético ou ambos. Pode-se tratar os episódios leves de
hipoglicemia geralmente com glicose oral. Podem ser necessários ajustes na dose da insulina, na dieta alimentar ou nos
exercícios físicos. Podem-se tratar episódios mais graves, como coma, convulsões ou dano neurológico com glucagon por
via intramuscular/subcutânea ou com glicose concentrada via intravenosa. Pode ser necessária uma ingestão contínua de
carboidratos (açúcares e amido) e observação cuidadosa, uma vez que a hipoglicemia pode recorrer após uma aparente
recuperação clínica.
Onde e como devo guardar este medicamento?
INSUNORM N não deve ser exposto ao calor excessivo ou à luz solar direta. O seu frasco deve ser armazenado sob
refrigeração (2 – 8°C), mas não no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Se não for possível a
refrigeração, o frasco de INSUNORM N em uso poderá ser mantido em lugar o mais fresco possível (abaixo de 30°C),
longe de fonte de calor e da luz solar direta, por até 6 semanas. Após esse período, qualquer conteúdo do frasco deverá
ser descartado.
Pode-se usar este medicamento, depois de aberto, somente por até 6 semanas.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
INSUNORM N contém como substância ativa insulina humana biossintética (derivada de DNA recombinante, produzida
por expressão em Pichia pastoris).
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica: A insulina, um hormônio secretado pelas células beta do pâncreas, desempenha um papel essencial
no controle do metabolismo e armazenamento de carboidratos, lipídios e proteínas. No músculo e em outros tecidos (exceto no cérebro), a insulina causa um rápido transporte intracelular de glicose e aminoácidos, promove o anabolismo e
inibe o catabolismo de proteínas. No fígado, a insulina promove a captação e o armazenamento da glicose na forma de
glicogênio, inibe a gliconeogênese e promove a conversão do excesso de glicose em gordura.
Farmacocinética: A farmacocinética da insulina não reflete a sua ação metabólica. Ao se estudar a atividade insulínica é
mais apropriado examinar as curvas de utilização de glicose. As variações individuais de perfil de resposta glicêmica são
dependentes de fatores tais como dose, local de injeção e atividade física do paciente.
INSUNORM N (NPH) é uma suspensão isófana de insulina, de ação intermediária. Seu efeito se inicia entre 1 h e 1 hora e
meia (1:30 h); atinge o seu ponto máximo entre 4 e 12 h e dura até 24 h. A suspensão estéril de INSUNORM N contém 100
UI de insulina/mL e é apropriada para uso por via subcutânea. Não deve ser usada por via intravenosa ou intramuscular.
Os resultados de eficácia de INSUNORM N (insulina humana DNA recombinante) são idênticos aos da insulina humana,
pois sua estrutura química é idêntica à insulina humana produzida pelo pâncreas.
INDICAÇÕES
INSUNORM N é indicado para tratamento do diabetes mellitus quando for necessário o uso de insulina para manutenção
da homeostase da glicose.
CONTRAINDICAÇÕES
INSUNORM N é contraindicado nos casos de hipoglicemia e de hipersensibilidade à insulina humana ou a qualquer componente da fórmula do produto.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DO PRODUTO DEPOIS DE ABERTO:
INSUNORM N deve ser injetado por via subcutânea, inclusive quando forem usadas bombas de infusão subcutânea contínua de insulina. A injeção subcutânea deve ser feita na parte superior dos braços, coxas, nádegas ou no abdome. A fim
de evitar a ocorrência de lipodistrofia nos locais de injeção, estes devem ser alternados, de maneira que o mesmo local
não seja utilizado mais que uma vez em um mês. Cuidados deverão ser tomados para que nenhum vaso sangüíneo seja
atingido no momento da injeção. Os pacientes devem ser orientados quanto às técnicas apropriadas de injeção.
AGULHAS E SERINGAS NÃO DEVEM SER USADAS POR MAIS DE UMA PESSOA.
refrigeração (2 – 8°C), mas não no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Se não for possível a refrigeração, o frasco de INSUNORM N em uso poderá ser mantido em lugar o mais fresco possível (abaixo de 30°C), longe
de fonte de calor e da luz solar direta, por até 6 semanas.
Após esse período, qualquer conteúdo do frasco deverá ser descartado.
POSOLOGIA
A posologia é individualizada e determinada em função das necessidades do paciente.
A necessidade média diária de insulina para tratamento do diabetes varia, geralmente, entre 0,5 e 1 UI/kg, mas depende
das necessidades metabólicas individuais. Por essa razão, é recomendável um controle metabólico adequado, que inclui
monitorização freqüente da glicemia.
Especialmente em pacientes geriátricos atenção especial deve ser recomendada para evitar ocorrência de episódios de
hipoglicemia.
INSUNORM N deve ser administrado subcutaneamente, de preferência na coxa ou parede abdominal, se conveniente,
poderá se usada a região glútea ou a deltóidea. A injeção subcutânea na parede abdominal resulta numa absorção mais
rápida do que as efetuadas em outras regiões. Alternar os locais de injeção, de maneira que o mesmo local não seja utilizado mais de uma vez por mês, aproximadamente. Após a injeção da insulina o local da aplicação não deve ser massageado.
Os pacientes devem ser orientados quanto às técnicas apropriadas de injeção.
Trinta minutos após a injeção o paciente deverá consumir um alimento contendo carboidratos.
A dose usual de insulina pode ser afetada por variações na alimentação, atividade física ou esquema de trabalho. O paciente deve seguir cuidadosamente as instruções médicas para evitar essas variações. Outros fatores também capazes
de afetar a dose de insulina são:
Doenças: Especialmente as que evoluem com náuseas e vômitos, podem causar variações nas necessidades de insulina.
Mesmo que o paciente não esteja comendo, ainda assim ele irá necessitar de insulina. Em caso de doença, um planejamento diário especial de doses deve ser estabelecido, com base no tipo de doença e estado do paciente.
Atividade física: A prática de exercícios pode diminuir as necessidades orgânicas de insulina durante e algum tempo
após a atividade. Os exercícios podem também acelerar o efeito de uma dose de insulina, especialmente se o exercício
envolver a área do corpo relacionada ao local da injeção (por exemplo, as pernas não devem ser usadas para injeção logo
antes de correr).
Viagem: Ajustes de doses devem ser feitos se o paciente estiver viajando para locais com mais de duas horas de diferença
de fuso horário.
ADVERTÊNCIAS
A insulina humana difere das insulinas provenientes de animais por ser estruturalmente idêntica à insulina produzida pelo
pâncreas humano e pelo processo de fabricação, que é específico.
Qualquer mudança de insulina deve ser feita com cautela e somente sob orientação médica. Alterações na pureza, concentração, marca (fabricante), tipo (Regular, NPH, Lenta etc.), espécie (bovina, suína, bovina-suína, humana) e/ou método
de fabricação (DNA recombinante ou origem animal) podem resultar na necessidade de uma alteração na dose.
Alguns pacientes que venham a usar INSUNORM N (insulina humana, derivada de DNA recombinante) poderão necessitar de um ajuste de dose, em relação à insulina de origem animal que vinham recebendo. Este ajuste poderá ocorrer na
primeira dose ou durante as primeiras semanas ou meses.
Alguns pacientes que apresentaram reações hipoglicêmicas após serem transferidos da insulina de origem animal para
insulina humana relataram que os primeiros sintomas de alerta de hipoglicemia foram menos pronunciados ou diferentes
daqueles experimentados com a insulina de origem animal.
HIPOGLICEMIA DURANTE A INSULINOTERAPIA
A hipoglicemia é uma das reações adversas mais frequentemente experimentada por pacientes sob insulinoterapia. Pode
ser causada por:
1. Administração de dose excessiva de insulina;
2. Perda ou atraso das refeições;
3. Exercício ou trabalho acima do normal;
4. Doenças infecciosas (principalmente com diarréia ou vômito);
5. Alterações na necessidade de insulina por parte do organismo;
6. Doenças das glândulas supra-renais, hipófise ou tireóide ou evolução de doença renal ou hepática;
7. Interações com outras drogas que diminuem a glicose no sangue, tais como hipoglicemiantes orais, salicilatos (por ex.:
ácido acetilsalicílico), sulfas e alguns antidepressivos;
8. Consumo excessivo de bebidas alcoólicas.
Os sintomas de hipoglicemia de leve a moderada gravidade podem ocorrer subitamente e incluem: sudorese, tontura,
palpitação, tremor, fome, inquietação, sonolência, distúrbios do sono, ansiedade, visão embaçada, dificuldade de fala,
humor deprimido, tremor (mãos, pés, lábios ou língua), sensação de cabeça leve, incapacidade de concentração, cefaléia,
irritabilidade, comportamento anormal, movimento instável, alterações da personalidade.
Os sintomas de hipoglicemia grave incluem: desorientação, inconsciência, convulsões e morte. Portanto, é importante que
seja prestada assistência médica imediatamente.
Os primeiros sintomas de alerta de hipoglicemia podem ser diferentes ou menos pronunciados sob certas condições, tais
como: diabetes de longa duração, presença de neuropatia diabética, uso de medicações, tais como betabloqueadores,
alterações na formulação de insulina ou intensificação no controle do diabetes (três ou mais injeções de insulina por dia).
Os pacientes devem ser alertados quanto a essas possibilidades. Sem o reconhecimento dos primeiros sintomas de alerta,
o paciente pode não ser capaz de tomar as providências para evitar uma hipoglicemia mais grave. Por essa razão, ele
deve ser alertado para os vários tipos de sintomas que possam indicar hipoglicemia.
Os pacientes que já apresentaram hipoglicemia sem os primeiros sintomas de alerta, devem monitorar a taxa de glicose no
sangue freqüentemente, especialmente antes de atividades, tais como dirigir. Se a taxa de glicose no sangue estiver abaixo da glicemia normal em jejum, o paciente deve comer ou beber alimentos contendo açúcar para corrigir a hipoglicemia.
A hipoglicemia de leve a moderada gravidade pode ser tratada com ingestão de alimentos ou bebidas contendo açúcar. Os
pacientes devem ter sempre à mão uma fonte rápida de açúcar, tais como balas/drops açucarados ou tabletes de açúcar.
A hipoglicemia mais grave pode requerer assistência médica. Pacientes incapazes de ingerir açúcar ou que estejam inconscientes, necessitam de injeção de glucagon ou devem ser tratados com a administração intravenosa de glicose em
estabelecimento médico apropriado.
Os pacientes devem aprender a reconhecer os sintomas próprios de hipoglicemia. Se não houver segurança com relação
aos sintomas, monitorar a glicose no sangue com freqüência para ajudar a reconhecê-los.
Se houver episódios freqüentes de hipoglicemia ou dificuldade em reconhecer os sintomas, o paciente deverá ser orientado a consultar o médico para discutir possíveis alterações na terapia, planos de alimentação e/ou programas de exercícios
para ajudar a evitar a hipoglicemia.
HIPERGLICEMIA E CETOACIDOSE DIABÉTICA
Hiperglicemia pode se desenvolver se os níveis de insulina no organismo forem muito baixos. Pode ser causada por:
1. Não tomar ou tomar menos insulina do que a prescrita pelo médico.
2. Comer acima do regime alimentar estabelecido.
3. Desenvolvimento de febre ou infecção ou outra situação de estresse.
Em pacientes com diabetes tipo 1, a hiperglicemia prolongada pode resultar em cetoacidose diabética. Os primeiros
sintomas de cetoacidose diabética aparecem gradativamente, após um período de horas ou dias e incluem: sensação
de fadiga, rubor facial, sede, perda de apetite e hálito com odor de maçã fresca. Na acidose, os testes de urina mostram
grande quantidade de glicose e corpos cetônicos. Os sintomas mais graves são dispnéia e taquicardia. Se não tratada, a
cetoacidose diabética pode levar a náusea, vômito, desidratação, perda de consciência e morte. Portanto, é importante
que o paciente receba assistência médica imediatamente.
USO DURANTE A GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Não há restrições no tratamento do diabetes com insulina durante a gravidez, uma vez que a insulina não atravessa a barreira placentária.
É fundamental manter um controle adequado da paciente tratada com insulina (diabetes insulino-dependente ou gestacional) durante toda gravidez. As necessidades de insulina geralmente diminuem durante o primeiro trimestre e aumentam
durante o segundo e terceiro trimestres. As pacientes devem informar ao seu médico se estiverem grávidas ou se pretendem engravidar. Pacientes diabéticas que estiverem amamentando, podem necessitar de ajustes de doses, de dieta ou
ambos.
CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE E DANOS À FERTILIDADE:
A insulina humana é produzida por tecnologia recombinante. Nenhum evento sério foi reportado nos estudos toxicológicos
subcrônicos. A insulina humana não foi mutagênica em bateria de ensaios de toxicidade genética in vitro e in vivo.
DOENÇAS OU ALTERAÇÕES EMOCIONAIS:
Durante uma doença ou alterações emocionais as necessidades de insulina podem aumentar.
DOENÇAS CONCOMITANTES:
Na presença de doenças das glândulas supra-renal, hipófise ou tireóide e de insuficiência renal ou hepática, as necessidades de insulina podem ser significativamente alteradas.
MUDANÇA NAS ATIVIDADES OU NA DIETA:
Poderá ser necessário um ajuste da dose se os pacientes aumentarem sua atividade física ou mudarem a dieta usual.
EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE DIRIGIR E OPERAR MAQUINÁRIO:
A capacidade de concentração e reação do paciente pode ser prejudicada como resultado de hipoglicemia. Isto pode
constituir um risco em situações onde estas habilidades sejam de especial importância, como, por exemplo, dirigir carro e
operar maquinário.
Os pacientes devem ser instruídos a tomar as devidas precauções para evitar a ocorrência de hipoglicemia enquanto estiverem dirigindo. Isto é particularmente importante no caso de pacientes que costumam não perceber ou têm dificuldade de
perceber os sintomas de alerta de hipoglicemia ou naqueles que têm episódios freqüentes de hipoglicemia. A incapacidade
de dirigir automóveis nestas circunstâncias deve ser considerada.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO:
USO EM CRIANÇAS - Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes pediátricos.
USO EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL - Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes com insuficiência renal.
USO EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA – Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em
pacientes com insuficiência hepática.
As necessidades de insulina podem ser aumentadas se o paciente estiver tomando medicamentos capazes de elevar a
glicemia, tais como: contraceptivos orais, corticosteróides ou hormônios da tireóide. As necessidades de insulina podem
ser reduzidas na presença de drogas hipoglicemiantes, tais como: hipoglicemiantes orais, salicilatos (por ex. ácido acetilsalicílico), sulfas e alguns antidepressivos (inibidores da MAO).
Não foram estudados os efeitos da mistura de INSUNORM N com insulinas de origem animal ou insulina humana de outros
fabricantes.
LIPODISTROFIA - Raramente, a administração subcutânea de insulina pode resultar em lipoatrofia (depressão na pele)
ou lipo-hipertrofia (aumento ou espessamento do tecido). Uma mudança na técnica de injeção pode ajudar a aliviar o problema.
METABÓLICAS - Hipoglicemia (ver advertências), resistência à insulina.
ALERGIA À INSULINA
Alergia local - Ocasionalmente, os pacientes apresentam eritema, edema e prurido no local da injeção de insulina. Esta
reação usualmente desaparece em poucos dias ou em poucas semanas. Em alguns casos, pode estar relacionada a
outros fatores, tais como irritação causada por drogas usadas na limpeza da pele ou por técnica inadequada de injeção.
Alergia sistêmica - Menos comum, mas potencialmente mais grave, é a alergia generalizada à insulina, que pode causar
erupção cutânea generalizada, dispnéia, sibilância, hipotensão, taquicardia ou sudorese. Casos graves de alergia generalizada podem causar risco de morte.
SUPERDOSAGEM
Sinais e sintomas: A dose excessiva de insulina ocasiona hipoglicemia, acompanhada por sintomas que incluem apatia,
confusão, palpitações, sudorese, vômitos e cefaléia.
Tratamento: A hipoglicemia pode ocorrer como resultado de dose excessiva de INSUNORM N em relação à ingestão de
alimentos, ao gasto energético ou ambos.
Os episódios leves de hipoglicemia geralmente podem ser tratados com glicose oral. Podem ser necessários ajustes na
dose da droga, dieta alimentar ou exercícios físicos.
Episódios mais graves, evoluindo com coma, convulsões ou dano neurológico podem ser tratados com glucagon por via
intramuscular/subcutânea ou com glicose concentrada por via intravenosa. Pode ser necessária uma ingestão contínua de
carboidratos e observação, uma vez que a hipoglicemia pode recorrer após uma aparente recuperação clínica.
ARMAZENAGEM
refrigeração (2 – 8°C), mas não no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Se não for possível a
refrigeração, o frasco de INSUNORM N em uso poderá ser mantido em lugar o mais fresco possível (abaixo de 30°C),
longe de fonte de calor e da luz solar direta, por até 6 semanas. Após esse período, qualquer conteúdo do frasco deverá
ser descartado.
MS: 1.3764.0115
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES - 3198
Fabricado por: Biocon Limited,
Plot n°2-4, Phase IV, Bommasandra,
Jigani Link Road, Bangalore 560099 - Índia.
Quadra 09, TIMS, Serra - ES
CNPJ: 02.433.631/0001-20
INSUNORM R.
insulina humana
Cada embalagem contém 1 frasco-ampola com 10 mL de solução injetável contendo 100 unidades internacionais (UI)* de
insulina humana (DNA** recombinante) por mL.
* Cada UI corresponde a 0,035 mg de insulina humana anidra.
** Ácido desoxirribonucléico
INSUNORM R (Regular). Para uso por via SC e IV.
USO SC / IV
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
INSUNORM R
Cada mL de solução injetável contém:
insulina humana (derivada de DNA recombinante) ...................................................................................................... 100 UI
Excipientes q.s.p. ............................................................................................................................................................ 1 mL
Excipientes: metacresol, glicerina e água para injeção.
A insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas (glândula situada perto do estômago). Este hormônio é necessário,
principalmente, para utilização do açúcar. O diabetes ocorre quando o pâncreas não produz insulina suficiente para suprir
as necessidades do organismo.
Para controlar o diabetes, o médico receita injeções de insulina para manter a taxa de glicose (açúcar) no sangue próxima
ao normal. O controle adequado do diabetes requer rigorosa e constante cooperação do paciente com o médico.
Apesar do diabetes, o paciente pode levar uma vida ativa, saudável e útil se seguir uma dieta diária balanceada, exercitarse regularmente e tomar as injeções de insulina exatamente como determinadas pelo médico.
O diabético deve fazer testes de glicose no sangue ou na urina regularmente. Se os testes no sangue ou na urina mostrarem taxas de glicose acima ou abaixo do normal, o paciente deve procurar um médico, pois, nesses casos, não há controle
do diabetes.
O paciente deve manter sempre à mão um suprimento extra de insulina e um conjunto de seringa e agulha. Além disso, o
paciente deve usar uma identificação de que é diabético, para que se possa prestar o atendimento adequado, caso ocorra
qualquer complicação quando estiver fora de casa.
INSUNORM R é indicado para o tratamento do diabetes mellitus. As pessoas que têm a diabetes melittus necessitam de
insulina para manutenção dos níveis normais de glicose no organismo.
Quando não devo usar este medicamento?
Contraindicações:
Você não deve usar INSUNORM R durante episódios de concentração anormalmente baixa de glicose no sangue (hipoglicemia) e se você for alérgico a qualquer um dos componentes da fórmula do medicamento (a menos que seja usado
como parte de um programa de dessensibilização).
Advertências e Precauções:
Pacientes que utilizam INSUNORM R poderão requerer alteração da dose em relação às doses de outras insulinas usadas
anteriormente. Ao fazer qualquer mudança de insulina, consulte seu médico. Alterações na concentração, tipo (regular,
NPH, lenta, etc.), espécie (animal, humana) e/ou método de fabricação (insulina derivada de DNA recombinante versus
animal) podem resultar na necessidade de uma alteração na dose prescrita de INSUNORM R.
O consumo de bebidas alcoólicas pode causar hipoglicemia em pacientes que estejam usando insulina.
Mulheres grávidas ou que estejam amamentando não devem usar este medicamento sem orientação médica.
Informe ao seu médico se ocorrer gravidez durante o tratamento com INSUNORM R. As pacientes diabéticas que estejam
grávidas ou amamentando podem necessitar de um ajuste na dose de insulina ou na dieta ou em ambas.
Informe ao médico ou ao cirurgião-dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis.
Certos medicamentos podem alterar o controle do diabetes. Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.
Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interações Medicamentosas:
Podem-se alterar as necessidades de insulina em decorrência do uso de outros medicamentos juntamente com a insulina,
como, por exemplo, anticoncepcionais orais (medicamentos que evitam a gravidez), corticosteróides (hormônios), terapia
de reposição tireoidiana (medicamentos para tireóide), hipoglicemiantes orais (medicamentos que reduzem o açúcar no
sangue), salicilatos (por ex.: ácido acetilsalicílico), antimicrobianos do tipo sulfa e antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (medicamentos que diminuem a depressão).
Você encontra INSUNORM R em frasco-ampola de vidro com 10 mL de solução injetável que contém 100 UI de insulina
humana (DNA recombinante) por mL.
O médico determinará a dose de INSUNORM R que você deve usar, de acordo com as suas necessidades. Alterações
emocionais, o tipo de alimentação e a atividade ou esquema de trabalho podem afetar a dose usual de INSUNORM R.
Siga cuidadosamente as instruções médicas para adequar-se a essas mudanças. Outros fatores que podem afetar a dose
de INSUNORM R são:
- Doença: Qualquer distúrbio acompanhado de enjôo e vômito, pode causar alteração na necessidade de insulina. Mesmo
se você não comer, ainda assim necessitará de insulina. Você e seu médico devem estabelecer um plano para os dias em
que estiver doente. Quando você se sentir mal, teste sua glicose no sangue/urina e procure seu médico, como combinado
anteriormente.
- Gravidez: Se você está grávida ou planeja engravidar, saiba que o controle do diabetes é especialmente importante para
você e seu bebê. Você pode ter mais dificuldades de controlar a diabetes durante a gravidez. Se você planeja ter um bebê,
está grávida ou está amamentando, consulte o seu médico. Caso você esteja amamentando, você pode necessitar fazer
ajustes nas doses, na dieta ou em ambas.
- Uso em crianças: Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes pediátricos.
- Uso em pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins): Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes com insuficiência renal.
- Uso em pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado): Não foram realizados estudos de
segurança e eficácia em pacientes com insuficiência hepática.
- Medicamentos: Muitos medicamentos podem interferir na necessidade de insulina, tais como os listados na parte desta
bula que trata das Interações Medicamentosas. Converse com o seu médico a respeito disso.
- Exercícios: A prática de exercícios pode diminuir a necessidade de insulina, durante e depois de algum tempo, após a
prática deles. Os exercícios podem acelerar também o efeito de uma dose de INSUNORM R, especialmente, se, na prática, houver envolvimento da área do local da injeção. Converse com seu médico sobre o ajuste da dose para o período
de exercícios.
- Viagem: Pessoas que viajam para locais com diferença de mais de 2 fusos-horários devem consultar o seu médico a
respeito dos ajustes do esquema de insulina.
Siga a orientação do seu médico, respeite sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o prazo de validade e o
aspecto do medicamento.
Não use qualquer outro tipo de insulina sem a orientação médica.
Como usar:
Deve-se usar INSUNORM R por via subcutânea (debaixo da pele), incluindo o uso em bombas de infusão subcutânea
contínua.
O uso subcutâneo deve ser na parte superior dos braços, coxas, nádegas ou no abdome. Alterne os locais de injeção, de
maneira que o mesmo local não seja utilizado mais que uma vez por mês, aproximadamente.
Ao injetar INSUNORM R, tome cuidado para não atingir nenhum vaso sangüíneo. Verifique sempre, na embalagem e no
rótulo, o nome do produto e a letra que identifica a insulina para ter certeza de que é a mesma receitada pelo médico.
Antes de retirar cada dose, examine sempre a aparência do frasco:
- O frasco de INSUNORM R contém um líquido claro e incolor de consistência e de aparência semelhantes às da água.
Não use a solução se estiver turva (não-transparente), viscosa, levemente corada ou com partículas (pequenos pedaços)
sólidas visíveis.
Verifique sempre o frasco de insulina antes de usar. Se você notar qualquer diferença na aparência ou alterações marcantes nas características da insulina, consulte o seu médico.
Uso de seringa adequada - As doses de insulina são medidas em Unidades Internacionais. O número de unidades em cada
mililitro (mL) está claramente impresso na embalagem do produto. Cada tipo de insulina está disponível na concentração
de 100 UI/mL. É importante entender as graduações na seringa porque o volume a ser injetado depende da concentração,
que é o número de unidades por mL. Por esta razão, deve-se utilizar sempre uma seringa graduada para a concentração
de insulina. Erro no uso da seringa pode levar a um erro na dose, causando sérios problemas, como variação na taxa de
glicose no sangue que pode ser muito baixa (hipoglicemia) ou muito alta (hiperglicemia).
IMPORTANTE: PARA EVITAR QUALQUER CONTAMINAÇÃO E CONSEQÜENTE INFECÇÃO, SIGA ESTRITAMENTE
ESTAS INSTRUÇÕES.
Use somente seringas e agulhas descartáveis. Elas dispensam esterilização e devem ser usadas apenas uma única
vez. Depois de usadas devem ser cuidadosamente descartadas em local adequado.
NÃO USE AGULHAS, REFIS E CANETAS DE INSULINA EM MAIS DE UMA PESSOA.
Preparo da dose:
1. Lave as mãos.
2. Verifique a insulina. Não a use se você notar qualquer alteração na aparência.
3. Se for usado um frasco novo, retire a proteção, mas não remova a tampa de borracha. Limpe a superfície da rolha de
borracha com algodão estéril embebido em álcool.
4. Aspire uma quantidade de ar na seringa igual à dose de insulina a ser usada. Introduza a agulha na tampa de borracha
do frasco de insulina e injete o ar.
5. Inverta o frasco e a seringa. Segure firme o frasco e a seringa com uma das mãos e agite suavemente.
6. Ao se certificar de que a ponta da agulha está dentro do frasco de insulina, aspire a dose correta.
7. Antes de retirar a agulha do frasco, verifique se houve formação de bolhas. Estas podem induzir a erro na dose de insulina. Se houver bolhas, segure a seringa com a ponta para cima. Depois toque os lados da seringa levemente com os
dedos para que as bolhas atinjam a parte superior do líquido, para serem expulsas comprimindo-se o êmbolo. Retire a
dose correta.
8. Retire a agulha do frasco e coloque a seringa sobre uma superfície adequada de maneira que a agulha não toque em
nada.
Aplicação da dose:
1. Limpe a pele, com algodão embebido em álcool onde você for aplicar a injeção.
2. Pinçe a pele entre dois dedos, pressionando o local.
3. Insira a agulha de acordo com as instruções médicas.
4. Comprima o êmbolo até o fim.
5. Retire a agulha e pressione o local da injeção suavemente por alguns segundos com o chumaço de algodão. Não esfregue a área.
Para evitar danos à pele, aplique a próxima injeção a uma distância de pelo menos um centímetro da anterior, alternando
os locais de injeção, de maneira que o mesmo local não seja utilizado mais que uma vez por mês aproximadamente. Com
uma das mãos, prenda a pele entre dois dedos, pressionando ou segurando uma grande área.
Pode-se aplicar INSUNORM R por via subcutânea ou via intravenosa (na veia). Quando for indicado administrar INSUNORM R por via intravenosa, a administração deve ser feita por um profissional de saúde experiente, de acordo com a
orientação do seu médico.
Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis durante o tratamento. A hipoglicemia é uma das
reações desagradáveis mais freqüentes da terapia com insulina. Os sintomas da hipoglicemia, de leves a moderados, podem ocorrer de repente e incluem os seguintes sinais: sudorese (suor), tontura, palpitação, tremor, fome, incapacidade de
concentração, dor de cabeça, distúrbios do sono, ansiedade, visão embaçada, humor deprimido, irritabilidade, comportamento anormal, movimentos instáveis, alterações de personalidade, entre outros. A hipoglicemia grave pode levar à perda
da consciência e, em casos extremos, à morte. Pode-se tratar a hipoglicemia, leve a moderada, por meio da ingestão de
um alimento ou de bebida que contenha açúcar. Os pacientes devem sempre levar consigo uma fonte rápida de açúcar,
tais como, balas ou tabletes de açúcar.
Há necessidade de assistência de outra pessoa quando a hipoglicemia for grave. A hiperglicemia (alta concentração de
glicose no sangue) pode ocorrer se o organismo tiver pouca insulina. A alergia e a atrofia (diminuição acentuada) do tecido
subcutâneo (lipodistrofia), no local da aplicação de insulina, são outras reações desagradáveis que podem ocorrer.
Uma dose elevada de insulina provoca hipoglicemia, acompanhada por sintomas que incluem apatia, confusão, palpitações, sudorese, vômitos e cefaléia (dor de cabeça). A hipoglicemia pode ocorrer como resultado de um excesso de
INSUNORM R em relação à ingestão de alimentos, ao gasto energético ou ambos. Podem-se tratar os episódios leves de
hipoglicemia geralmente com glicose oral. Podem ser necessários ajustes na dose da insulina, na dieta alimentar ou nos
exercícios físicos. Podem-se tratar episódios mais graves, como coma, convulsões ou dano neurológico com glucagon por
via intramuscular/subcutânea ou com glicose concentrada via intravenosa. Pode ser necessária uma ingestão contínua de
carboidratos (açúcares e amido) e observação cuidadosa, uma vez que a hipoglicemia pode recorrer após uma aparente
recuperação clínica.
INSUNORM R não deve ser exposto ao calor excessivo ou à luz solar direta. O seu frasco deve ser armazenado sob refrigeração (2 – 8°C), mas não no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Se não for possível a refrigeração, o frasco de INSUNORM R em uso poderá ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), longe de fonte
de calor e da luz solar direta, por até 6 semanas. Após esse período, qualquer conteúdo do frasco deverá ser descartado.
Pode-se usar este medicamento, depois de aberto, somente por até 6 semanas.
INSUNORM R contém como substância ativa insulina humana biossintética (derivada de DNA recombinante, produzida
por expressão em Pichia pastoris).
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica: A insulina, um hormônio secretado pelas células beta do pâncreas, desempenha um papel essencial
no controle do metabolismo e armazenamento de carboidratos, lipídios e proteínas. No músculo e em outros tecidos (exceto no cérebro), a insulina causa um rápido transporte intracelular de glicose e aminoácidos, promove o anabolismo e inibe
o catabolismo de proteínas. No fígado, a insulina induz a captação e o armazenamento da glicose na forma de glicogênio,
inibe a gliconeogênese e promove a conversão do excesso de glicose em gordura.
Farmacocinética: A farmacocinética da insulina não reflete a sua ação metabólica. Ao se estudar a atividade insulínica é
mais apropriado examinar as curvas de utilização de glicose. As variações individuais de perfil de resposta glicêmica são
dependentes de fatores tais como dose, local de injeção e atividade física do paciente.
INSUNORM R (Regular) é uma insulina solúvel de ação rápida e efeito de duração relativamente curta. Seu efeito se inicia
dentro de 30 minutos, atinge a sua intensidade máxima dentro de 2 a 4 horas e dura de 4 a 6 horas. A solução estéril de
INSUNORM R contém 100 UI de insulina/mL e é apropriada para injeção subcutânea e intravenosa.
Os resultados de eficácia de INSUNORM R (insulina humana DNA recombinante) são idênticos aos da insulina humana,
pois sua estrutura química é idêntica à insulina humana produzida pelo pâncreas.
INDICAÇÕES
INSUNORM R é indicado para tratamento do diabetes mellitus quando for necessário o uso de insulina para manutenção
da homeostase da glicose.
CONTRAINDICAÇÕES
INSUNORM R é contraindicado nos casos de hipoglicemia e de hipersensibilidade à insulina humana ou a qualquer componente da fórmula do produto.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DO PRODUTO DEPOIS DE ABERTO
INSUNORM R deve ser injetado por via subcutânea, inclusive quando forem usadas bombas de infusão contínua de insulina. A injeção subcutânea deve ser feita na parte superior dos braços, coxas, nádegas ou no abdome. A fim de evitar
a ocorrência de lipodistrofia nos locais de injeção, estes devem ser alternados, de maneira que o mesmo local não seja
utilizado mais que uma vez em um mês. Cuidados deverão ser tomados para que nenhum vaso sangüíneo seja atingido
no momento da injeção. Os pacientes devem ser orientados quanto às técnicas apropriadas de injeção.
AGULHAS E SERINGAS NÃO DEVEM SER USADAS POR MAIS DE UMA PESSOA.
INSUNORM R não deve ser exposto ao calor excessivo ou à luz solar direta. O seu frasco deve ser armazenado sob refrigeração (2 – 8°C), mas não no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Se não for possível a refrigeração, o frasco de INSUNORM R em uso poderá ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), longe de fonte
POSOLOGIA
A posologia é individualizada e determinada em função das necessidades do paciente.
A necessidade média diária de insulina para tratamento do diabetes varia, geralmente, entre 0,5 e 1 UI/kg, mas depende
das necessidades metabólicas individuais. Por essa razão, é recomendável um controle metabólico adequado, que inclui
monitorização freqüente da glicemia.
Especialmente em pacientes geriátricos atenção especial deve ser recomendada para evitar ocorrência de episódios de
hipoglicemia.
INSUNORM R deve ser administrado subcutaneamente, de preferência na coxa ou parede abdominal, se conveniente,
poderá se usada a região glútea ou a deltóidea. A injeção subcutânea na parede abdominal resulta numa absorção mais
rápida do que as efetuadas em outras regiões.
Trinta minutos após a injeção o paciente deverá consumir um alimento contendo carboidratos.
INSUNORM R pode ser administrado 1 a 4 vezes ao dia, 30 a 45 minutos antes das refeições e possivelmente à noite, ao
deitar. Pode ser misturado na mesma seringa com insulinas de ação intermediária, mas nessa situação, INSUNORM R é
aspirado antes.
As misturas de insulinas (Regular com NPH) são geralmente administradas uma a duas vezes ao dia, quando se deseja
um efeito rápido inicial, associado a um efeito mais prolongado.
A dose usual de insulina pode ser afetada por variações na alimentação, atividade física ou esquema de trabalho. O paciente deve seguir cuidadosamente as instruções médicas para evitar essas variações. Outros fatores também capazes
de afetar a dose de insulina são:
Doenças: Especialmente as que evoluem com náuseas e vômitos, podem causar variações nas necessidades de insulina.
Mesmo que o paciente não esteja comendo, ainda assim ele irá necessitar de insulina. Em caso de doença, um planejamento diário especial de doses deve ser estabelecido, com base no tipo de doença e estado do paciente.
Atividade física: A prática de exercícios pode diminuir as necessidades orgânicas de insulina durante e algum tempo após
a atividade. Os exercícios podem também acelerar o efeito de uma dose de insulina, especialmente se o exercício envolver
a área do corpo relacionada ao local da injeção. Assim, as pernas não devem ser usadas para injeção se o paciente depois
for correr.
Viagem: Ajustes de doses devem ser feitos se o paciente estiver viajando para locais com mais de duas horas de diferença
de fuso horário.
ADVERTÊNCIAS
A insulina humana difere das insulinas provenientes de animais por ser estruturalmente idêntica à insulina produzida pelo
pâncreas humano e pelo processo de fabricação, que é específico.
Qualquer mudança de insulina deve ser feita com cautela e somente sob orientação médica. Alterações na pureza, concentração, marca (fabricante), tipo (Regular, NPH, Lenta etc.), espécie (bovina, suína, bovina-suína, humana) e/ou método
de fabricação (DNA recombinante ou origem animal) podem resultar na necessidade de uma alteração na dose.
Alguns pacientes que venham a usar INSUNORM R (insulina humana, derivada de DNA recombinante) poderão necessitar de um ajuste de dose, em relação à insulina de origem animal que vinham recebendo. Este ajuste poderá ocorrer na
primeira dose ou durante as primeiras semanas ou meses.
Alguns pacientes que apresentaram reações hipoglicêmicas após serem transferidos da insulina de origem animal para
insulina humana relataram que os primeiros sintomas de alerta de hipoglicemia foram menos pronunciados ou diferentes
daqueles experimentados com a insulina de origem animal.
HIPOGLICEMIA DURANTE A INSULINOTERAPIA
A hipoglicemia é uma das reações adversas mais frequentemente experimentada por pacientes sob insulinoterapia. Pode
ser causada por:
1. Administração de dose excessiva de insulina;
2. Perda ou atraso das refeições;
3. Exercício ou trabalho acima do normal;
4. Doenças infecciosas (principalmente com diarréia ou vômito);
5. Alterações na necessidade de insulina por parte do organismo;
6. Doenças das glândulas supra-renais, hipófise ou tireóide ou evolução de doença renal ou hepática;
7. Interações com outras drogas que diminuem a glicemia, tais como hipoglicemiantes orais, salicilatos (por ex.: aspirina),
sulfas e alguns antidepressivos;
8. Consumo excessivo de bebidas alcoólicas.
Os sintomas de hipoglicemia de leve a moderada gravidade podem ocorrer subitamente e incluem: sudorese, tontura,
palpitação, tremor, fome, inquietação, sonolência, distúrbios do sono, ansiedade, visão embaçada, dificuldade de fala,
humor deprimido, tremor (mãos, pés, lábios ou língua), sensação de cabeça leve, incapacidade de concentração, cefaléia,
irritabilidade, comportamento anormal, movimento instável, alterações da personalidade.
Os sintomas de hipoglicemia grave incluem: desorientação, inconsciência, convulsões e morte. Portanto, é importante que
seja prestada assistência médica imediatamente.
Os primeiros sintomas de alerta de hipoglicemia podem ser diferentes ou menos pronunciados sob certas condições, tais
como: diabetes de longa duração, presença de neuropatia diabética, uso de medicações, como beta-bloqueadores, alterações na formulação de insulina ou intensificação no controle do diabetes (três ou mais injeções de insulina por dia). Os
pacientes devem ser alertados quanto a essas possibilidades. Sem o reconhecimento dos primeiros sintomas de alerta,
o paciente pode não ser capaz de tomar as providências para evitar uma hipoglicemia mais grave. Por essa razão, deve
estar alerta para os vários tipos de sintomas que possam indicar hipoglicemia.
Os pacientes que já apresentaram hipoglicemia sem os primeiros sintomas de alerta, devem monitorar a taxa de glicose no
sangue freqüentemente, especialmente antes de atividades, tais como dirigir. Se a taxa de glicose no sangue estiver abaixo da glicemia normal em jejum, o paciente deve comer ou beber alimentos contendo açúcar para corrigir a hipoglicemia.
A hipoglicemia de leve a moderada gravidade pode ser tratada com ingestão de alimentos ou bebidas contendo açúcar. Os
pacientes devem ter sempre à mão uma fonte rápida de açúcar, tais como balas/drops açucarados ou tabletes de açúcar.
A hipoglicemia mais grave pode requerer assistência médica. Pacientes incapazes de ingerir açúcar ou que estejam
inconscientes, necessitam injeção de glucagon ou devem ser tratados com a administração intravenosa de glicose em
estabelecimento médico apropriado.
Os pacientes devem aprender a reconhecer os sintomas próprios de hipoglicemia. Se não houver segurança com relação
aos sintomas, monitorar a glicose no sangue com freqüência para ajudar a reconhecê-los.
Se houver episódios freqüentes de hipoglicemia ou dificuldade em reconhecer os sintomas, o paciente deverá ser orientado a consultar o médico para discutir possíveis alterações na terapia, planos de alimentação e/ou programas de exercícios
para ajudar a evitar a hipoglicemia.
HIPERGLICEMIA E CETOACIDOSE DIABÉTICA
A hiperglicemia pode se desenvolver se os níveis de insulina no organismo forem muito baixos. Pode ser causada por:
1. Não tomar ou tomar menos insulina do que a prescrita pelo médico.
2. Comer acima do regime alimentar estabelecido.
3. Desenvolvimento de febre ou infecção ou outra situação de estresse.
Em pacientes com diabetes tipo 1, a hiperglicemia prolongada pode resultar em cetoacidose diabética. Os primeiros
sintomas de cetoacidose diabética aparecem gradativamente, após um período de horas ou dias e incluem: sensação
de fadiga, rubor facial, sede, perda de apetite e hálito com odor de maçã fresca. Na acidose, os testes de urina mostram
grande quantidade de glicose e corpos cetônicos. Os sintomas mais graves são dispnéia e taquicardia. Se não tratada, a
cetoacidose diabética pode levar a náusea, vômito, desidratação, perda de consciência e morte. Portanto, é importante
que o paciente receba assistência médica imediatamente.
USO DURANTE A GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Não há restrições no tratamento do diabetes com insulina durante a gravidez, uma vez que a insulina não atravessa a
barreira placentária.
É fundamental manter um controle adequado da paciente tratada com insulina (diabetes insulino-dependente ou gestacional) durante toda gravidez. As necessidades de insulina geralmente diminuem durante o primeiro trimestre e aumentam
durante o segundo e terceiro trimestres. As pacientes devem informar ao seu médico se estiverem grávidas ou se pretendem engravidar. Pacientes diabéticas que estiverem amamentando, podem necessitar ajustes de doses, de dieta ou
ambos.
CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE E DANOS À FERTILIDADE
A insulina humana é produzida por tecnologia recombinante. Nenhum evento sério foi reportado nos estudos toxicológicos
subcrônicos. A insulina humana não foi mutagênica numa bateria de ensaios de toxicidade genética in vitro e in vivo.
DOENÇAS OU ALTERAÇÕES EMOCIONAIS
Durante uma doença ou alterações emocionais as necessidades de insulina podem ser aumentadas.
DOENÇAS CONCOMITANTES
Na presença de doenças das glândulas supra-renal, hipófise ou tireóide e de insuficiência renal ou hepática, as necessidades de insulina podem ser significativamente alteradas.
MUDANÇA NAS ATIVIDADES OU NA DIETA
Poderá ser necessário um ajuste da dose se os pacientes aumentarem sua atividade física ou mudarem a dieta usual.
EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE DIRIGIR E OPERAR MAQUINÁRIO
A capacidade de concentração e reação do paciente pode ser prejudicada como resultado de hipoglicemia. Isto pode
constituir um risco em situações onde estas habilidades sejam de especial importância, como, por exemplo, dirigir carro e
operar maquinário.
Os pacientes devem ser instruídos a tomar as precauções para evitar a ocorrência de hipoglicemia enquanto estiverem
dirigindo. Isto é particularmente importante no caso de pacientes que costumam não perceber ou têm dificuldade de perceber os sintomas de alerta de hipoglicemia ou naqueles que têm episódios freqüentes de hipoglicemia. A incapacidade de
dirigir automóveis nestas circunstâncias deve ser considerada.
USO EM CRIANÇAS
Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes pediátricos.
USO EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL
Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes com insuficiência renal.
USO EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes com insuficiência hepática.
As necessidades de insulina podem ser aumentadas se o paciente estiver tomando medicamentos capazes de elevar a
glicemia, tais como: contraceptivos orais, corticosteróides ou hormônios da tireóide. As necessidades de insulina podem
ser reduzidas na presença de drogas hipoglicemiantes, tais como: hipoglicemiantes orais, salicilatos (por ex. aspirina),
sulfas e alguns antidepressivos (inibidores da MAO).
Não foram estudados os efeitos da mistura de INSUNORM R com insulinas de origem animal ou insulina humana de outros
fabricantes.
LIPODISTROFIA
Raramente, a administração subcutânea de insulina pode resultar em lipoatrofia (depressão na pele) ou lipo-hipertrofia
(aumento ou espessamento do tecido). Uma mudança na técnica de injeção pode ajudar a aliviar o problema.
METABÓLICAS
Hipoglicemia (ver advertências), resistência à insulina.
ALERGIA À INSULINA
Alergia local - Ocasionalmente, os pacientes apresentam eritema, edema e prurido no local da injeção de insulina. Esta
reação usualmente desaparece em poucos dias ou em poucas semanas. Em alguns casos, pode estar relacionada a
outros fatores, tais como irritação causada por drogas usadas na limpeza da pele ou por técnica inadequada de injeção.
Alergia sistêmica - Menos comum, mas potencialmente mais grave, é a alergia generalizada à insulina, que pode causar
erupção cutânea generalizada, dispnéia, sibilância, hipotensão, taquicardia ou sudorese. Casos graves de alergia generalizada podem causar risco de morte.
SUPERDOSAGEM
Sinais e sintomas
A dose excessiva de insulina ocasiona hipoglicemia, acompanhada por sintomas que incluem apatia, confusão, palpitações, sudorese, vômitos e cefaléia.
Tratamento
A hipoglicemia pode ocorrer como resultado de dose excessiva de INSUNORM R em relação à ingestão de alimentos, ao
gasto energético ou ambos. Os episódios leves de hipoglicemia geralmente podem ser tratados com glicose oral.
Podem ser necessários ajustes na dose da droga, dieta alimentar ou exercícios físicos. Episódios mais graves, evoluindo
com coma, convulsões ou dano neurológico podem ser tratados com glucagon por via intramuscular/subcutânea ou com
glicose concentrada por via intravenosa. Pode ser necessária uma ingestão contínua de carboidratos e observação, uma
vez que a hipoglicemia pode recorrer após uma aparente recuperação clínica.
ARMAZENAGEM
INSUNORM R não deve ser exposto ao calor excessivo ou à luz solar direta. O seu frasco deve ser armazenado sob
refrigeração (2 – 8°C), mas não no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Se não for possível a re-
frigeração, o frasco de INSUNORM R em uso poderá ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), longe de fonte
MS: 1.3764.0114
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES - 3198
Fabricado por: Biocon Limited,
Plot n°2-4, Phase IV, Bommasandra,
Jigani Link Road, Bangalore 560099 - Índia.
Quadra 09, TIMS, Serra - ES
CNPJ: 02.433.631/0001-20
KWELL
permetrina 1%
PEDICULICIDA
Mata piolhos com uma única aplicação*
Facilita a passagem do pente-fino e a remoção das lêndeas
Ajuda a proteger por 14 dias
Forma farmacêutica e apresentação:
Frasco com 60ml.
Uso externo.
Uso pediátrico (crianças acima de 2 anos de idade) e adulto.
Composição:
Permetrina 1%.
Excipientes: Álcool Isopropílico, Propilenoglicol, Cloreto de Esteralcôneo, Álcool Laurílico, Polioxietileno 4-Lauril Éter, Trietanolamina, Poliquaternium, Carbomer, Água Purificada.
Informações ao paciente
KWELL é um produto de uso externo específico contra a infestação por piolhos e lêndeas.
Foi indicado para tratamento contra a infestação por piolhos e lêndeas.
Riscos do medicamento:
Menos de 1% das pessoas apresentam intolerância ao produto. KWELL não deve ser usado em caso de hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Recomenda-se testar o produto em uma pequena área do couro cabeludo antes de
usá-lo para certificar-se de que não há alergia ou sensibilidade a nenhum componente da fórmula de KWELL. Caso ocorra
coceira, vermelhidão ou irritação no couro cabeludo, na área de teste, o produto não deverá ser aplicado. Neste caso consulte um médico. O produto não deve ser aplicado caso haja inflamação aguda, ferimento, queimadura ou outros tipos de
lesões no couro cabeludo.
KWELL não deve ser aplicado em olhos, mucosas, feridas ou queimaduras. Em caso de contato acidental com os olhos,
lavar abundantemente com água. Consulte um médico antes de aplicar em sobrancelhas. Não deve ser inalado ou ingerido.
Gravidez e lactação:
Como ocorre com outros medicamentos, não utilizar KWELL durante a gravidez ou a amamentação, a não ser sob orientação médica.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.
Crianças menores de 2 anos de idade devem ser tratadas apenas com a remoção manual ou utilização do pente-fino.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
RECOMENDA-SE TESTAR INICIALMENTE O PRODUTO EM UMA PEQUENA ÁREA DO COURO CABELUDO ANTES
DE USÁ-LO PARA CERTIFICAR-SE DE QUE NÃO HÁ ALERGIA OU SENSIBILIDADE A NENHUM COMPONENTE DA
FÓRMULA DE KWELL.
Lave o cabelo com shampoo de sua preferência, enxágüe-o bem e enxugue com a toalha. Agite bem KWELL antes de
usar. Com o cabelo ainda úmido, aplique KWELL abundantemente, de modo a encharcar todo o cabelo e o couro cabeludo, especialmente na nuca e atrás das orelhas. Assegure-se de que não restem áreas em que o cabelo não esteja
completamente encharcado com o produto, pois isso poderia afetar a eficácia final do tratamento. Pode ser necessário
utilizar o frasco inteiro, e em alguns casos de cabelos mais longos e/ou volumosos pode ser mesmo necessário mais de um
frasco. Deixe atuar por 10 minutos. Passe o pente-fino para a remoção dos piolhos e lêndeas. Enxagüe abundantemente
com água morna.
Pode levar algumas horas até que o efeito de KWELL seja completo. Portanto, no caso de eventuais piolhos vivos observados imediatamente após a aplicação, basta esperar algumas horas.
Em geral uma única aplicação é suficiente. Se ainda houver piolhos e lêndeas vivos após 7 dias ou mais da primeira apli-
cação, repetir o tratamento. Se a infestação ainda assim persistir ou piorar após o correto uso do produto, conforme as
instruções acima, o médico deverá ser consultado.
* Evidências sugerem que a resistência à Permetrina tem aumentado ao longo dos anos. Em caso de falha do tratamento devido à resistência do piolho à Permetrina, o médico deverá ser consultado.
Nenhum produto desta classe é totalmente ovicida (não atuam sobre todas as lêndeas, apenas sobre as mais expostas).
Por isso, apesar da atividade residual da Permetrina, é necessário remover as lêndeas através da utilização do pente-fino.
O pente-fino deve ser passado no mínimo uma vez ao dia, a cada 3 dias, durante 2 semanas ou mais. Os cabelos devem
estar molhados pois, quando exposto à água, o piolho fica temporariamente imobilizado.
Este produto não deve ser utilizado como cosmético nem de maneira preventiva.
Recomendações:
A infestação por piolho é mais comum entre crianças em idade escolar e ocorre mais freqüentemente no verão. Os piolhos
vivem no couro cabeludo e deixam pequenos ovos brancos (lêndeas) na raiz dos cabelos, junto ao couro cabeludo. Esses
ovos concentram-se particularmente na nuca e atrás das orelhas.
O contágio se dá pelo contato direto com pessoas infestadas ou através do uso compartilhado de objetos pessoais como
fronhas, travesseiros, almofadas, lenço de cabeça, presilha, boné, pente, escova de cabelo, etc.
Lave esses objetos com água fervente ou coloque-os em saco plástico, mantendo-os assim por duas semanas, para eclosão dos ovos e morte dos piolhos. Pentes e escovas devem ser lavados com água bem quente por cinco a dez minutos.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.
KWELL é bem tolerado se utilizado conforme recomendado, entretanto alguns pacientes poderão apresentar hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Em alguns casos o uso de Permetrina pode causar coceira, vermelhidão ou
irritação no couro cabeludo. Outro efeito colateral menos comum é dificuldade respiratória ou crise asmática em pessoas
pré-dispostas.
Em caso de contato acidental com os olhos, lavar abundantemente com água.
Caso apresente algum sintoma indesejável, o médico deverá ser consultado.
Como KWELL é de uso exclusivo externo e como apresenta uma baixa absorção a possibilidade de uso abusivo não existe, desde que seja usado como recomendado.
Em caso de ingestão acidental procure imediatamente um centro médico de urgência, com a bula do produto a fim de
receber o tratamento necessário. Evite dar leite ou óleo de cozinha.
Conservar o produto em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30oC). Proteger da luz.
A embalagem não deve ser reaproveitada para outros fins. Não guardar e/ou utilizar sobra do produto após sua utilização.
Manter longe de alimentos e bebidas.
Informações Técnicas
Características farmacológicas:
KWELL é um produto que apresenta Permetrina 1%, um derivado sintético dos piretróides, que possui baixa toxicidade
para mamíferos. A Permetrina é minimamente absorvida pela pele (menos de 2%) e rapidamente degradada em metabólitos inativos que são excretados na urina. A Permetrina age na membrana celular nervosa do piolho, por bloqueio dos
canais de sódio, causando retardo na repolarização e conseqüente paralisia do inseto. Na maioria dos estudos clínicos, a
eficácia terapêutica da Permetrina foi observada 14 dias após o tratamento.
Indicações:
Como medicação para tratamento de ectoparasitas como pediculose, infestação causada pelo Pediculus humanus var.
capitis e seus ovos.
Contra-indicações e precauções:
Menos de 1% das pessoas apresentam intolerância ao produto. KWELL não deve ser usado em caso de hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não usar em crianças menores de 2 anos de idade. Crianças menores de 2 anos de
idade devem ser tratadas apenas com a remoção manual ou utilização do pente-fino.
Recomenda-se testar o produto em uma pequena área do couro cabeludo antes de usá-lo para certificar-se de que não há
alergia ou sensibilidade a nenhum componente da fórmula de KWELL. Caso ocorra prurido, vermelhidão ou irritação no
couro cabeludo, na área de teste, o produto não deverá ser aplicado. O produto não deve ser aplicado caso haja inflamação aguda, ferimento, queimadura ou outras lesões no couro cabeludo.
KWELL não deve ser aplicado em olhos, mucosas, feridas ou queimaduras. Em caso de contato acidental com os olhos,
lavar abundantemente com água. Não deve ser inalado ou ingerido.
Modo de usar, posologia e cuidados de conservação depois de aberto:
RECOMENDA-SE TESTAR INICIALMENTE O PRODUTO EM UMA PEQUENA ÁREA DO COURO CABELUDO ANTES
DE USÁ-LO PARA CERTIFICAR-SE DE QUE NÃO HÁ ALERGIA OU SENSIBILIDADE A NENHUM COMPONENTE DA
FÓRMULA DE KWELL.
Lave o cabelo com shampoo de sua preferência, enxágüe-o bem e enxugue com a toalha. Agite bem KWELL antes de
usar. Com o cabelo ainda úmido, aplique KWELL abundantemente, de modo a encharcar todo o cabelo e o couro cabeludo, especialmente na nuca e atrás das orelhas. Assegure-se de que não restem áreas em que o cabelo não esteja
completamente encharcado com o produto, pois isso poderia afetar a eficácia final do tratamento. Pode ser necessário
utilizar o frasco inteiro, e em alguns casos de cabelos mais longos e/ou volumosos pode ser mesmo necessário mais de um
frasco. Deixe atuar por 10 minutos. Passe o pente-fino para a remoção dos piolhos e lêndeas. Enxagüe abundantemente
com água morna.
Pode levar algumas horas até que o efeito de KWELL seja completo. Portanto, no caso de eventuais piolhos vivos observados imediatamente após a aplicação, basta esperar algumas horas.
Em geral uma única aplicação é suficiente. Se ainda houver piolhos e lêndeas vivos após 7 dias ou mais da primeira aplicação, repetir o tratamento. Se a infestação ainda assim persistir ou piorar após o correto uso do produto, conforme as
instruções acima, o tratamento deverá ser reavaliado.
* Evidências sugerem que a resistência à Permetrina tem aumentado nos últimos anos. Em caso de resistência do
piolho à Permetrina o tratamento deverá ser reavaliado.
Nenhum produto desta classe é totalmente ovicida (não atuam sobre todas as lêndeas, apenas sobre as mais expostas).
Por isso, apesar da atividade residual da Permetrina, é necessário remover as lêndeas através da utilização do pente-fino.
O pente-fino deve ser passado no mínimo uma vez ao dia, a cada 3 dias, durante 2 semanas ou mais. Os cabelos devem
estar molhados pois, quando exposto à água, o piolho fica temporariamente imobilizado.
Este produto não deve ser utilizado como cosmético nem de maneira preventiva.
Advertências:
KWELL é bem tolerado se utilizado na posologia recomendada, entretanto alguns pacientes poderão apresentar hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Como ocorre com outros medicamentos, não utilizar KWELL durante a gravidez ou a amamentação, a não ser sob orientação médica. Mantenha longe de alimentos e bebidas.
Interações medicamentosas:
Como é de uso externo e pouco absorvido, não existe na literatura, até o momento, determinação de interações medicamentosas com outras drogas.
Reações adversas a medicamentos:
KWELL é bem tolerado se utilizado conforme recomendado, entretanto alguns pacientes poderão apresentar hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Em alguns casos o uso de Permetrina pode causar coceira, vermelhidão ou
irritação no couro cabeludo. Outro efeito colateral menos comum é dificuldade respiratória ou crise asmática em pessoas
pré-dispostas.
Em caso de contato acidental com os olhos, lavar abundantemente com água.
Superdose:
Este produto é de uso exclusivamente externo. Não foram relatadas reações adversas sistêmicas com o uso do KWELL.
Em caso de ingestão acidental o tratamento é de suporte. Medidas para o esvaziamento gástrico imediato (lavagem gástrica ou indução ao vômito) deverão ser instituídas. Podem-se administrar catárticos para aumentar o trânsito intestinal e
diminuir a absorção do piretróide. Evite dar leite ou óleo de cozinha.
Armazenagem:
Conservar o produto em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30º C). Proteger da luz.
A embalagem não deve ser reaproveitada para outros fins. Não guardar e/ou utilizar sobra do produto após sua utilização.
Manter longe de alimentos e bebidas.
Fabricado por Laboratório Daudt Oliveira Ltda.
Rua Simões da Mota, 57 - Rio de Janeiro - RJ.
Distribuído por GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS 1.0107.0244.001-1
Farm. Resp.: Milton de Oliveira - CRF-RJ No 5522
Venda sem prescrição médica.
Nº de lote, prazo de validade e data de fabricação: vide embalagem externa.
SAC 0800 021 15 29
LEITE DE MAGNÉSIA DE PHILLIPS
Sabor hortelã
hidróxido de magnésio
INDICAÇÕES
Indicado como laxante, para o tratamento da prisão de ventre ocasional, e como antiácido, para alívio de azia, má digestão
e excesso de acidez do estômago.
MODO DE USO
Uso oral. Você deve agitar bem o frasco e tomar LEITE DE MAGNÉSIA DE PHILIPS, diluído ou não em água, nas doses
recomendadas a seguir.
COMO LAXANTE
Para adultos e crianças de 12 anos ou mais:
2 a 4 colheres de sopa (30 a 60 mL), uma vez ao dia. Para crianças de 6 a 11 anos: 1 a 2 colheres de sopa (15 a 30mL),
uma vez ao dia.
Para crianças de 2 a 5 anos:
1 colher de chá a 1 colher de sopa (5 a 15 mL), uma vez ao dia.
COMO ANTIÁCIDO
1 colher de chá (5 mL) a 1 colher de sopa (15 mL), conforme necessário. Você pode repetir a dose, sempre respeitando a
dose máxima diária, que é de 3 colheres de sopa (45 mL) a cada 24 horas.
1 colher de chá (5 mL), conforme necessário. Você pode repetir a dose sempre respeitando a dose máxima diária, que é
de 30 mL (2 colheres de sopa ou 6 colheres de chá) a cada 24 horas.
Como antiácido, o período máximo de uso recomendado deste medicamento de 14 dias consecutivos. Como
laxante, o período máximo é de 3 dias consecutivos. Para crianças menores de 2 anos, o médico deve ser consultado e acompanhar o tratamento.
COMPOSIÇÃO
Cada 15 mL contém 1214,25 mg de hidróxido de magnésio em suspensão.
CONTRAINDICAÇÕES
Alergia a quaisquer componentes da fórmula.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º C e 30º C). Proteger da luz.
Informações ao paciente, indicações, contraindicações e precauções: vide bula.
EXIJA A BULA
Fabricado por GlaxoSmithKline Brasil Ltda, Estrada dos Bandeirantes, 8464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ 33.247.743/0001-10.
Farm Resp: Milton de Oliveira – CRF – RJ Nº 5522.
M.S. 1.0107.0144.002-6 – Indústria Brasileira
SAC 0800 021 15 29
LEITE DE MAGNÉSIA DE PHILLIPS
Sabor original
hidróxido de magnésio
INDICAÇÕES
Indicado como laxante, para o tratamento da prisão de ventre ocasional, e como antiácido, para alívio de azia, má digestão
e excesso de acidez do estômago.
MODO DE USO
Uso oral. Você deve agitar bem o frasco e tomar LEITE DE MAGNÉSIA DE PHILIPS , diluído ou não em água, nas doses
recomendadas a seguir.
COMO LAXANTE
2 a 4 colheres de sopa (30 a 60 mL), uma vez ao dia. Para crianças de 6 a 11 anos: 1 a 2 colheres de sopa (15 a 30mL),
uma vez ao dia.
1 colher de chá a 1 colher de sopa (5 a 15 mL), uma vez ao dia.
COMO ANTIÁCIDO
1 colher de chá (5 mL) a 1 colher de sopa (15 mL), conforme necessário. Você pode repetir a dose, sempre respeitando a
dose máxima diária, que é de 3 colheres de sopa (45 mL) a cada 24 horas.
1 colher de chá (5 mL), conforme necessário. Você pode repetir a dose sempre respeitando a dose máxima diária, que é
de 30 mL (2 colheres de sopa ou 6 colheres de chá) a cada 24 horas.
Como antiácido, o período máximo de uso recomendado deste medicamento de 14 dias consecutivos. Como
laxante, o período máximo é de 3 dias consecutivos. Para crianças menores de 2 anos, o médico deve ser consultado e acompanhar o tratamento.
COMPOSIÇÃO
Cada 15 mL contém 1282,50 mg de hidróxido de magnésio em suspensão.
CONTRAINDICAÇÕES
Alergia a quaisquer componentes da fórmula.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º C e 30º C). Proteger da luz.
Informações ao paciente, indicações, contraindicações e precauções: vide bula.
EXIJA A BULA
Fabricado por GlaxoSmithKline Brasil Ltda, Estrada dos Bandeirantes, 8464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ 33.247.743/0001-10.
Farm Resp: Milton de Oliveira – CRF – RJ Nº 5522.
M.S. 1.0107.0144.002-6 – Indústria Brasileira
SAC 0800 021 15 29
LIVTEN
500mg
Óleo de Ribes nigrum com vitamina E em cápsulas
APRESENTAÇÃO
Cápsulas gelatinosas moles: caixa com 30 cápsulas.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Ingredientes: Óleo de Ribes nigrum,Vitamina E, veículo da casca da cápsula: Gelatina, Glicerina e Água destilada.
INFORMAÇÃO NUTRICIONAL
Porção de 2,2 g = 3 cápsulas
Quantidade por porção
Valor energético
%VD (*)
15 Kcal = 63 KJ
0g
0,7
0g
0
1,5g
0
Gorduras saturadas
0g
0
Gorduras trans
0g
**
Carboidratos
Proteínas
Gorduras Totais
0
Gorduras monoinsaturadas
0,2g
Gorduras poli-insaturadas
das quais:
Ácido gamalinolênico
Ácido oléico
Ácido linoléico
1,2g
**
0,18g
0,25g
0,72g
**
**
**
Fibra alimentar
0g
**
Sódio
0mg
0
3,0mg
30
Vitamina E
**
* % Valores Diários com base em uma dieta de 2.000 kcal ou 8.400 kJ. Seus valores diários podem ser maiores ou
menores dependendo de suas necessidades energéticas.
** Não há referência sobre VD
CUIDADOS NA CONSERVAÇÃO
Conservar ao abrigo do calor excessivo, da umidade, da luz e em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).
Não utilizar com o prazo de validade vencido.
CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO
Gestantes, nutrizes e crianças até 3 (três) anos, somente devem consumir este produto sob orientação de nutricionista ou médico.
INFORMAÇÕES
Os ácidos linoléico e alfa-linolênico são os principais ácidos graxos essenciais presentes na dieta, sendo que o ácido linoléico é o mais importante da familia dos ômegas 6. Estes ácidos devem ser adquiridos através da dieta, pois o organismo
não sintetiza ácidos graxos poli-insaturados.
Quando o ácido linoléico é ingerido, este é transformado através da ação de enzimas em ácido gamalinolênico.
Esse ácido graxo formado sofre novamente ação de enzimas e se transforma em ácido araquidônico.
Tanto o ácido gama-linolênico quanto o ácido araquidônico exercem funções fisiológicas importantes no organismo.
USO
Fornecimento de ácidos graxos polinsaturados.
RECOMENDAÇÃO DE CONSUMO
1 a 3 cápsulas ao dia.
O Ministério da Saúde adverte: Não existem evidências científicas comprovadas de que este alimento previna,
trate ou cure doenças.
M.S. N° 6.1370.0015.001-9
Farm. Resp.: Dra. Maraísa R. Chirigatti - CRF-SP n° 61.436
Rua Fonte Mécia n° 2050 - CEP 13273-900 - Caixa Postal 489 - Valinhos/SP
SAC 0800 7712010
www.ativus.com.br
CNPJ n° 64.088.172/0001-41
LIVTEN L
1000mg
Óleo de Borragem em cáspulas
APRESENTAÇÃO
Caixa com 30 cápsulas.
USO ADULTO
INGREDIENTES
Óleo de Borago officinalis (ingrediente), gelatina (excipiente da cápsula), glicerina (plastificante da cápsula), água destilada
(veículo da cápsula), vitamina E (ingrediente).
COMPOSIÇÃO
Cada Cápsula Gelatinosa Mole contém:
Óleo de Borago officinallis...........................................................................................................................................1000mg
(equivale à 180,00 mg de ácido gama-linolênico, 400,00 mg de ácido linoleico e 170,00 mg de ácido oléico).
INFORMAÇÃO NUTRICIONAL
Porção de 1g = 1 cápsula
% VD (*)
Quantidade por porção
Valor energético
9,0 kcal = 38
0,4
Carboidratos
kJ
0
Proteínas
0g
0
Gorduras totais
0g
1,8
Gorduras saturadas
1,0 g
**
Gorduras trans
0,1 g
**
Gorduras monoinsaturadas
0,0 g
**
Gorduras polinsaturadas
0,2 g
**
Colesterol
0,6 g
0
Fibra alimentar
0 mg
0
0g
0
3,0 mg
30
Sódio
Vitamina E
* % Valores Diários com base em uma dieta de 2.000 kcal ou 8.400 kJ. Seus valores diários podem ser maiores ou
menores, dependendo de suas necessidades energéticas.
** Não há referência sobre VD.
CUIDADOS NA CONSERVAÇÃO
Conservar ao abrigo do calor excessivo, da umidade, da luz e em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C).
Verifique a data de fabricação no cartucho.
Não utilizar com prazo de validade vencido.
Gestantes, nutrizes e crianças de até 3 (três) anos, somente devem consumir este produto sob orientação de nutricionista ou médico.
NÃO CONTÉM GLÚTEN
CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO
Siga as orientações sugeridas, respeitando os horários e as doses recomendadas.
MANTER FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
O Ministério da Saúde adverte: Não existem evidências científicas comprovadas de que este alimento previna,
trate ou cure doenças.
INFORMAÇÕES
Os ácidos linoleico e alfa-linolênico são os principais ácidos graxos essenciais presentes na dieta, sendo que o ácido linoleico é o mais importante da família dos ômega 6. Estes ácidos devem ser adquiridos pela dieta, pois o organismo não
sintetiza ácidos graxos polinsaturados.
Quando o ácido linoleico é ingerido, este é transformado através da ação de enzimas em ácido gama-linolênico.
Esse ácido graxo formado sofre novamente ação de enzimas e se transforma em ácido araquidônico.
Tanto o ácido gama-linolênico quanto o ácido araquidônico exercem funções fisiológicas em nosso organismo, contribuindo para um bom funcionamento.
USO
Fornecimento de Ácidos Graxos Polinsaturados.
MODO DE USO
1 a 3 cápsulas ao dia.
M.S. 6.1370.0014
Farm. Resp.: Dra. Maraísa R. Chirigatti - CRF-SP nº 61.436
Rua Fonte Mécia, 2.050 - Caixa Postal 489 - CEP 13273-900 - Valinhos/SP
SAC 0800 7712010
www.ativus.com.br
CNPJ nº 64.088.172/0001-41
MELOXIL
meloxican
Comprimido de 7,5mg - caixa com 10 comprimidos.
Comprimido de 15mg - caixa com 10 comprimidos.
Solução injetável intramuscular - caixa com 5 ampolas.
USO ADULTO
Comprimido de 7,5mg - cada comprimido contém:
meloxicam.......................................................................................................................................................................7,5mg
excipientes: celulose + lactose, glicolato amido sódico, estearato de magnésio, dióxido de silício, citrato trissódico dihidratado, polivinilpirrolidona.
Comprimido de 15mg - cada comprimido contém:
meloxicam........................................................................................................................................................................15mg
excipientes: celulose + lactose, glicolato amido sódico, estearato de magnésio, dióxido de silício, citrato trissódico dihidratado, polivinilpirrolidona.
Solução injetável intramuscular - cada 1,5ml contém:
meloxicam........................................................................................................................................................................15mg
excipientes: meglumina, glycofurol, puronic F68, cloreto de sódio, glicina, hidróxido de sódio, água de osmose.
MELOXIL (meloxicam) está indicado no tratamento sintomático da artrite reumatóide e das osteoartroses dolorosas.
CUIDADOS NA CONSERVAÇÃO: Conservar o produto em temperatura ambiente ( entre 15° e 30°C).
Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação
Verifique a data de fabricação no cartucho
Não utilize medicamentos com o prazo de validade vencido
MELOXIL (meloxicam) está contraindicado em mulheres grávidas e amamentando. Informe seu médico a ocorrência de
gravidez, na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
A dosagem deverá ser seguida criteriosamente, segundo a indicação do médico responsável. O medicamento deverá ser
administrado nos intervalos de tempo estipulados, podendo-se fazer uso de líquidos e alimentos. MELOXIL (meloxicam)
injetável deve ser administrado, exclusivamente, por via intramuscular. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO:
NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas mais comuns são: “rush” cutâneo, dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, constipação, flatulência, diarreia.
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS
A administração concomitante de meloxicam com líquidos e alimentos não altera sua absorção. Foram relatados casos de
interações entre os antiinflamatórios não esteroidais e os seguintes compostos: Diurético (devido ao risco de insuficiência
renal em pacientes desidratados), Anti- inflamatórios não esteroidais, Ciclosporina (risco de nefrotoxicidade), Anticoagulantes orais (ticlopidina, heparina) e Anticoagulantes parenterais (trombolíticos) - por eventual risco aumentado de hemorragia, Colestiramina (aumento do tempo de eliminação do meloxicam), Antihipertensivos - tem-se relatado diminuição do
efeito hipotensor dessas drogas - (betabloqueadores, inibidores da ECA, vasodilatadores, diuréticos), Lítio (aumento da
concentração de Lítio no sangue) Metotrexato (aumento da toxicidade hematológica do metotrexato), o uso de dispositivo
intra-uterino (DIU), concomitante com meloxicam, pode diminuir a eficácia do DIU. Como os outros AINEs, meloxicam
mostra semelhantes interações com paracetamol, pirenzepina, clortalidona e tolbutamina.
MELOXIL (meloxicam) está contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao meloxicam ou aos constituintes da
formulação, bem como em gestantes, lactantes e adolescentes menores que 15 anos. MELOXIL (meloxicam) deve ter sua
prescrição avaliada em pacientes com antecedentes de úlcera gástrica e/ou duodenal, pacientes com doenças graves do
coração, rins e fígado. Informar ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante
o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PREJUDICIAL PARA A SAÚDE.
CARACTERÍSTICAS
As propriedades analgésica, anti- inflamatória e antipirética de meloxicam (um novo agente anti- inflamatório não esteroidal, pertencente a classe do ácido enólico, um dos derivados de oxicam foram investigadas em uma variedade de
espécies animais e comparadas com as propriedades do piroxicam, diclofenaco, indometacina e uma variedade de outros
antiinflamatórios não esteroidais.
O meloxicam inibe, preferencialmente, a ciclooxigenase - 2 (COX-2), enzima responsável pela produção de prostaglandinas. “In vitro”, o meloxicam é três vezes mais eficiente contra a inibição da COX-2 no cultivo de macrófagos de cobaias, do
que contra o componente COX-1 destas células. A maioria dos anti- inflamatórios não esteroidais (AINEs) apresentam-se
mais eficientes contra COX-1 do que COX-2. Meloxicam mostrou uma propriedade farmacocinética favorável, que é muito
similar no rato e no homem (t 1/2 homem: 20h; rato: 16h - ligação com proteínas plasmáticas no rato e no homem: 99,599,7%). O meloxicam é absorvido cerca de 89% após administração oral. Dados relatados mostram que o meloxicam difere
dos AINEs clássicos com respeito a suas propriedades antiinflamatória, analgésica e antipirética. Mas, significantemente, a
tolerância gastrintestinal em relação à potência antiinflamatória do meloxicam é muito mais favorável do que a dos outros
AINEs testados, devido, preferencialmente, a sua ação sobre COX-2, em relação a COX-1. Pesquisas realizadas demonstram que a inibição de COX-2 proporciona efeitos terapêuticos, enquanto a inibição de COX-1 gera efeitos colaterias gástricos e renais. A administração concomitante de meloxicam com líquidos ou alimentos não altera a sua absorção. A taxa
de ligação do meloxicam às proteínas plasmáticas é superior a 99%. Doses diárias únicas proporcionam concentrações
plasmáticas variando de 0,4-1,0mcg/ml para doses de 7,5mg e de 0,8-2,0mcg/ml para doses de 15mg. Meloxicam atinge
cerca de 50% de seu valor nas concentrações plasmáticas. Cerca de 5% é excretado pelas fezes, de forma inalterada. Na
urina, ocorrem apenas traços de substâncias inalteradas. Sua principal via de metabolização é o radical metila da fração
tiazolil, 50% dos metabólitos são eliminados pela urina e a mesma quantidade nas fezes. Os efeitos antiexsudativos do
meloxicam, como medida nos testes de edema, são típicos de um inibidor da ciclooxigenase. O meloxicam demonstrou
uma maior potência contra a artrite do que os outros AINEs.
INDICAÇÕES
MELOXIL (meloxicam) está indicado para o tratamento sintomático da artrite reumatóide e das osteoartroses dolorosas,
tais como artroses e doenças degenerativas das articulações.
CONTRAINDICAÇÕES
MELOXIL (meloxicam) está contraindicado em casos de hipersensibilidade à droga ou a quaisquer componentes de sua
formulação. Não deve ser administrado em pacientes com úlcera péptica ativa, insuficiência hepática ou renal grave, bem
como em pacientes que apresentaram casos de asma, pólipos nasais, edema de Quincke ou urticária, após a administração de Ácido Acetil Salicílico ou de outros anti- inflamatórios não esteroidais. MELOXIL (meloxicam) não deve ser utilizado
em crianças e adolescentes com idade inferior a 15 anos, bem como em gestantes e lactantes.
Conduta na gravidez e lactação: Até o momento não foram relatados estudos comprovando a utilização de meloxicam
em gestantes e lactantes, portanto, MELOXIL (meloxicam), não deve ser utilizado nessas situações. Nefropatas: Em pacientes nefropatas, a administração de MELOXIL (meloxicam) não deve exceder a dosagem de 7,5mg diárias. Em casos
de insuficiência renal severa, deve-se manter monitorização da função renal com determinada constância. Deve-se fazer,
também, o acompanhamento dos níveis da pressão arterial em pacientes que estão em uso concomitante das drogas
antihipertensivas e meloxicam, devido à redução do efeito hipotensor dessas drogas. MELOXIL (meloxicam) deve ter sua
prescrição avaliada em pacientes com antecedentes de úlcera gástrica e/ou duodenal; pacientes com doenças graves do
coração, rins ou fígado; e se a paciente for usuária de DIU, pois diminui o efeito do mesmo.
Foram relatados casos de interação medicamentosa entre os anti- inflamatórios nãoesteroidais e os seguintes compostos:
Diuréticos (devido ao risco de insuficiência renal em pacientes desidratados), Anti- inflamatórios não esteroidais, Ciclosporina (risco de nefrotoxicidade), Anticoagulantes orais (ticlopidina, heparina) e Anticoagulantes parenterais (trombolíticos)
ambos por eventual risco aumentado de hemorragia, Colestiramina (aumento do tempo de eliminação do meloxicam),
Antihipertensivos: tem-se relatado diminuição do efeito hipotensor dessas drogas (betabloqueadores, inibidores da ECA,
vasodilatadores, diuréticos), Lítio (aumento da concentração de Lítio no sangue), Metotrexato (aumento da toxicidade
hematológica do metotrexato), o uso de dispositivo intra uterino (DIU), concomitantemente, com meloxicam, pode diminuir
a eficácia do DIU. Como os outros AINEs, meloxicam mostra semelhantes interações com paracetamol, pirenzepina, clortalidona e tolbutamina.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
As drogas anti- inflamatórias não esteroidais podem produzir reações de hipersensibilidade individuais, mas as mais comuns incluem: “rush” cutâneo, urticária, rinite, angioedema, broncoespasmo e choques anafiláticos. As reações adversas
mais comuns relacionadas particularmente ao meloxicam são: dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, constipação, flatulência, diarreia, anemia, prurido, erupção cutânea, asma aguda (em sua maioria com antecedentes de história de asma
aguda após a administração de AAS ou de outros anti- inflamatórios não esteroidais), tontura, cefaleia, edemas e casos de
alterações dos níveis sangüíneos de creatinina e/ou ureia, com comprometimento da função renal.
Da mesma forma que com outros anti- inflamatórios não esteroidais, observou-se elevações ocasionais das transaminases séricas ou de outros indicadores da função hepática. Na maioria dos casos, o aumento acima dos níveis normais foi
transitório e pequeno, podendo porém, levar a alguma alteração em exames específicos.
POSOLOGIA:
A dose habitual é de 15mg ao dia, em pacientes mais sensíveis a dose deve ser reduzida a 7,5mg/dia.
A forma injetável deve ser restrita aos primeiros dias de tratamento ou nos quadros de agudização dos sintomas. Não
devendo ultrapassar a dose de 15mg ao dia.
Pacientes com insuficiência renal grave, em hemodiálise, não devem utilizar doses acima de 7,5mg/dia.
SUPERDOSAGEM
Na superdosagem, deve-se tomar medidas de esvaziamento gástrico e de suporte geral; o uso de colestamina acelera a
eliminação de meloxicam.
PACIENTES IDOSOS
Indivíduos com idade superior a 65 anos apresentam maior sensibilidade ao medicamento.
M.S. 1.1861.0062
Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP nº 37.152
Rua Fonte Mécia, 2.050 - Caixa Postal 489
CEP 13273-900 - Valinhos/SP
SAC 0800 7712010
www.ativus.com.br
CNPJ nº 64.088.172/0001-41
Indústria Brasileira 10.359
MELXI (paciente)
Ananas comosus L.
I-IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NOMENCLATURA BOTÂNICA OFICIAL: Ananas comosus L.
Nome popular: Abacaxi.
Familia: Bromeliaceae.
Parte da planta utilizada: Fruto.
Padronização/marcador: Bromelina - contém o equivalente a 0,235 U/mL (Unidades de atividade proteolítica/ mL) de
bromelina.
Derivado de droga vegetal: Extrato.
APRESENTAÇÃO
Suspensão oral: 0,66 g/mL de extrato de Ananas comosus acondicionado em embalagem frasco PET contendo 100 mL,
acompanhado de copo medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO.
COMPOSIÇÃO
Suspensão oral: cada 1 mL contém:
Extrato de Ananas comosus* ........................................................................................................................................ 0,66 g
Veículo q.S.p ................................................................................................................................................................... 1 mL
(Metilparabeno, Propilparabeno, Mel de abelhas, Benzoato de sódio, A1cool etílico, Água de osmose reversa).
*Equivalente a 0,235 U/mL (Unidades de atividade proteolítica/mL) de bromelina.
ll-INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
MELXI atua na fluidificação de muco/catarro, agindo como expectorante nas vias aéreas superiores.
2.COMOESTEMEDICAMENTOFUNCIONA?
Este medicamento contém extrato dos frutos de Ananas comosus (abacaxi) que atua na traquéia e nos brônquios contra
o muco (catarro) fluidificando a secreção produzida.
Quando apresentar hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula e/ou quando apresentar hipersensibilidade à enzima bromelina.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes diabéticos.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de vida.
Crianças com hipersensibilidade ou alergia ao abacaxi ou à bromelina não devem fazer uso deste produto.
Medicamento registrado com base no uso tradicional, não sendo recomendado seu uso por um período de tempo prolongado.
Gravidez e lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. Risco na gravidez B.
Crianças: recomendamos o uso a partir de 1 ano de vida.
Idosos: Pacientes idosos não precisam de cuidados especiais para usar o Melxi nas dosagens indicadas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Este medicamento pode modificar a permeabilidade de órgãos e tecidos para diferentes drogas, incluindo antibióticos. Melxi pode aumentar a absorção de antibióticos. Assim, o uso de Melxi juntamente
com outros medicamentos deve ser orientado pelo médico.
Exames laboratoriais: Não há relatos de alterações em exames laboratoriais causados por Melxi”.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESSE MEDICAMENTO?
O medicamento deve ser conservado na embalagem original mesmo depois de aberto, protegido da luz e umidade e em
temperatura ambiente (entre 15 e 30·C).
Número do lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem do produto.
PRAZO DE VALIDADE: 24 MESES APÓS A DATA DA FABRICAÇÁO.
Após aberto, válido por 8 dias.
Xarope cor de caramelo, com odor e sabor de mel, com leve toque de abacaxi. Por ser um produto fitoterápico pode estar
sujeito à alteração de cor, e, por conter mel pode sofrer cristalização. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo
de validade impresso na embalagem do produto.
Nunca tome medicamento com prazo de validade vencido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utiIizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORADOALCANCE DAS CRIANÇAS.
Agite antes de usar
Melxi Suspensão Oral deve ser utilizado por via oral da seguinte forma:
Crianças de 1 ano: 2,5mL, 3 vezes ao dia.
Crianças acima de 1 ano a 8 anos: 5,0mL (1/2 copo medida), 3 vezes ao dia.
Crianças acima de 8 anos e adultos: 10mL (copo medida chei0, 3 vezes ao dia.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Se, por acaso esquecer-se de tomar uma dose, tome-a o mais breve possível. Se já estiver quase na hora da próxima
dose, pule a dose esquecida e retome ao esquema regular de doses.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgiãodentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Não há relatos de reações adversas com este medicamento até o momento.
Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Suspenda a medicação de imediato. Entre em contato com seu médico ou procure um pronto-socorro informando a quantidade ingerida, horário de uso e sintomas apresentados.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou
a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
MS.: 1.3764.0121
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto
CRF-ES3198.
Fabricado por: INFAN -Indústria Química Farmacêutica
Nacional SI A.
Rodovia BR 232, KM 136. Bairro
Agamenon Magalhães - Caruaru - PE.
CNPJ 08.939.548/0001-03
Avenida Acesso Rodoviário,
Módulo 01, Quadra 09, TIMS
Serra-ES
CNPJ: 02.433.631/0001-20
MELXI (profissional)
Ananas comosus L.
MEDICAMENTO FITOTERÁPICO.
I -IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NOMENCLATURABOTÁNICAOFICIAL: Ananas comosus L.
Nome popular: Abacaxi.
Família: Bromeliaceae.
Parte da planta utilizada: Fruto.
Padronização/marcador: Bromelina - contém o equivalente a 0,235 U/mL (Unidades de atividade proteolítica/mL) de
bromelina.
Derivado de droga vegetal: Extrato.
APRESENTAÇÃO
Suspensão oral: 0,66 glmL de extrato de Ananas comosus acondicionado em embalagem frasco PET contendo 100 mL,
acompanhado de copo medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO.
COMPOSIÇÃO
Suspensão oral
Cada I mL contém:
Extrato de Ananas comosus* ........................................................................................................................................ 0,66 g
Veiculo q.s.p ..................................................................................................................................................................... I mL
(Metilparabeno, Propilparabeno, Mel de abelhas, Benzoato de sódio, Álcool etílico, Água de osmose reversa).
*Equivalente a 0,235 U/mL (Unidades de atividade proteolítica/mL) de bromelina.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
MELXI atua na fluidificação de muco/catarro, agindo como expectorante nas vias aéreas superiores.
2. RESULTADO DE EFICÁCIA
Vários grupos de pesquisa comprovaram, através de ensaios clínicos multicêntricos, as propriedades terapêuticas da
bromelina de Ananas comosus. Nesses ensaios clinicos de avaliação de eficácia e segurança terapêutica, os resultados
foram positivos e significantes.
Pesquisas farmacológicas demonstraram que a bromelina do abacaxi é absorvida pelo trato gastrointestinal em quantidades fisiologicamente significantes, identificada no plasma por diferentes metodologias.
1. Maia MBS. (2009); Toxicidade aguda do Ananas comosus (L. Merryl) e fitoterápico Melxi (Suspensão Oral) em roedores. Laboratório de Farmacologia de Produtos Bioativos - Departamento de Fisiologia e Farmacologia - Universidade
Federal de Pernambuco -pg 1-10.
2. Silva AC, Lima Filho JL, Pimentel MCB; Avaliação da toxicidade tecidual de Melxi e Bromelina em Ratos.
Departamento de Bioquímica - Universidade Federal de Pernambuco.
3. Ventura APM, Silva JAN, Santos RC, Almeida DK. Ação proteolítica do produto Melxi (uma nova forma farmacêutica fitoterápica) na liquefação da secreção brônquica. Departamento de Biologia Molecular - Universidade Federal da
Paraíba.
4. Winter HL. (1990); On tbe Pharmacology of Bromelain - An update with special regard to animal studies on dose-dependent effects. Planta Med 56:249-253.
5. Hale Laura P. et aI. (2004); Proteinase activity and stability of natural bromelain preparations. International Immuno-pharmacology 5 (2005) 783-793.
6. Kolac C, Streichha P, Lehr CM. (1996); Oral bioavailability of proteolytic enzymes. Eur J Biopharm 42(4):222-232.
7. Taussig SJ, Batkin S. (1988); Bromelain: The enzyme complex of pineapple (Ananas comosus) and its clinical application. An update. J Ethnopbarmacol 22: 191-203.
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10. Ryan RE. (1967); Double-blind clinical evaluation of bromelains in the treatment of acute sinusitis. Headache
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11. Rimoldi R, Ginesu F, Giura R. (1978); O uso da bromelina na terapia pneumológica. Drugs ExptiL Clin. Res. 4(1)
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12. Smyth RD, Bennan R, Martin GJ. (1962); Sistemic biochemical changes following the oral administration of a proteolitic
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13. Thorhill SM, Kelly AM. (2000); Natural treatment of perennial allergic rhinitis. Alternative Medicine Review 5(5):448454.
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15. Tochi BN et aI. (2008); Therapeutic application of pineapple protease (bromelain): A review. Pak:ist J Nutr 7(4):513520.
A fluidificação das vias aéreas superiores ocorre devido às ações mucoliticas e fluidificantes das enzimas do Ananas comosus, presentes no produto Melxi Suspensão Oral.
Essas atividades foram pesquisadas pela Universidade Federal de Pernambuco, Universidade de Pernambuco (Estadual)
e Universidade Federal da Paraíba. As enzimas bromelina, ribonuclease, glucose-oxidase, invertase e diastase contidas
no Ananas comosus, catalisam a quebra de ligações, entre as quais, as peptídicas, pela incorporação de moléculas de
água, facilitando assim, a fluidificação do muco espesso. A bromelina é uma endopeptidase que não necessita de sistema precursor para desempenhar sua atividade farmacológica e terapêutica. Além disso, o extrato dos frutos de Ananas
comosus contém os cátions divalentes dos oligoelementos: magnésio, manganês, zinco, ferro e cálcio, que atuam como
cofatores nas funções das referidas enzimas.
4. CONTRAlNDICAÇÓES
- Pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula;
- Hipersensibilidade à bromelina.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes diabéticos.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de vida.
Gravidez e lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista. Risco na Gravidez B.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÓES
Gravidez e lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista. Risco na Gravidez B.
Crianças: Recomendamos o uso a partir de 1 ano.
Idosos: Pacientes idosos não precisam de cuidados especiais para usar o Melxi- Suspensão Oral nas dosagens indicadas.
Este medicamento pode modificar a permeabilidade de órgãos e tecidos para diferentes drogas. Este medicamento pode modificar a absorção de antibióticos.
Crianças com hipersensibilidade ou alergia ao abacaxi ou à bromelina não devem fazer uso deste produto.
Medicamento registrado com base no uso tradicional, não sendo recomendado seu uso por um periodo de tempo
prolongado.
Este medicamento pode modificar a permeabilidade de órgãos e tecidos para diferentes drogas. Este medicamento pode
modificar a absorção de antibióticos, aumentando sua concentração.
Exames laboratoriais: Não foram observadas e/ou registradas, até o momento, alterações em exames laboratoriais causados pelo uso de Melxi.
O medicamento deve ser conservado na embalagem origiual mesmo depois de aberto, protegido da luz e umidade e em
temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
PRAZO DE VALIDADE: 24 MESES APÓS A DATA DA FABRICAÇÃO.
Após aberto, válido por 8 dias.
Xarope cor de caramelo, com odor e sabor de mel, com leve toque de abacaxi.
Antes de usar, observe o aspecto desse medicamento.
Agite antes de usar
O Melxi Suspensão Oral deve ser utilizado por via oral da seguinte forma:
Crianças de 1 ano: 2,5mL, 3 vezes ao dia.
Crianças acima de 1 ano a 8 anos: 5,OrnL (1/2 copo medida), 3 vezes ao dia.
Crianças acima de 8 anos e adultos: 10rnL (copo medida cheio), 3 vezes ao dia.
9. REAÇÓESADVERSAS
Não há relato de reações adversas, colaterais ou alterações de exames laboratoriais com o uso de Melxi. Este medicamento pode modificar a permeabilidade de órgãos e tecidos para diferentes drogas, e pode modificar a absorção de antibióticos.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVlSA, disponível em: http://www.anvisa.gov.brlhotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Não foram relatados casos de superdosagem, nem de toxicidade pela superdosagem em seres humanos com o uso de
Melxi, mas caso isso ocorra, deve-se orientar os pacientes para a suspensão imediata da medicação. O tratamento, caso
seja necessário, deverá ser sintomático.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
MS.: 1.3764.0121
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto.
CRF-ES 3198.
Fabricado por: INFAN - Indústria Quimica
Farmacêutica Nacional S/A.
Rodovia BR 232, KM 136. Bairro
Agamenon Magalhães - Caruaru - PE.
CNPJ: 08.939.548/0001-03 - Indústria Brasileira
Registrado por: Aspen Pharma Indústria
Farmacêutica Ltda.
Avenida Acesso Rodoviário,
Módulo 01, Quadra 09, TIMS - Serra CNPJ: 02.433.631/0001-20
MENOP
glycine max
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nomenclatura botânica: Glycine max L.
Família: Fabaceae
Nome Popular: Soja
Parte da planta utilizada: Semente
APRESENTAÇÕES DOS PRODUTOS
Cápsula gelatinosa dura de 125mg – caixa com 30 cápsulas.
Extrato seco de Glycine max à 40%...............................................................................................................................125mg
(equivalente à 50mg de isoflavonas)
Cápsula gelatinosa dura de 150mg – caixa com 30 cápsulas.
Extrato seco de Glycine max à 40%..............................................................................................................................150mg
USO ADULTO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
(equivalente à 60mg de isoflavonas).
Excipientes: celulose+lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio e dióxido de silício.
MENOP (Glycine max) está indicado na atenuação dos sintomas da menopausa, como fogachos e sudorese noturna.
As isoflavonas presentes em MENOP têm atividade semelhante aos hormônios femininos, considerados vitais para a saúde da mulher. A ação reguladora das isoflavonas se faz como um SERMC (Modulador Seletivo dos Receptores Estrogênicos), que apesar de sua discreta potência em receptores de estrogênio, agem inibindo o “feedback” negativo do sistema
hipotálamo-hipofisário. Assim MENOP é capaz de suprir a falta dos estrógenos por estimular sua síntese, prevenindo as
alterações relacionadas a esta carência, como por exemplo, os sintomas da menopausa.
MENOP (Glycine max) está contraindicado para pacientes alérgicos à quaisquer constituintes da formulação, gestantes ou
mulheres que estejam amamentando.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe o seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se estiver amamentando.
Em para pacientes com idade superior a 65 anos recomenda-se que tenham acompanhamento médico criterioso.
“Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou amamentando.”
“Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos”
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista”
Apesar de não encontrar citações de incompatibilidade com este produto natural, é importante lembrar a necessidade de
precaução ao associar a contraceptivos e hormônios femininos. Estudos com ratos alimentados com suplementos à base
de soja “in natura” mostraram o aparecimento de lesões pancreáticas devido à presença dos inibidores de tripsina. Pacientes com patologias pancreáticas prévias devem ter sua função pancreática controlada.
Deve ser feito acompanhamento criterioso por seu médico em caso de histórico de neoplasia de mama ou útero.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação, exceto sob orientação médica.
Informe o seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se
está amamentando.
Em para pacientes com idade superior a 65 anos recomenda-se que tenham acompanhamento médico criterioso.
MENOP (Glycine max) deve ser usado com cautela se você já estiver tomando outros medicamentos de ação estrogênica.
MENOP (Glycine max) pode interferir na absorção do ferro.
Se você faz uso da levotiroxina (h. tireoidiano), evite ingerir MENOP (Glycine max) no mesmo horário, pois ele pode induzir
a diminuição da absorção da mesma.
Exames laboratoriais: não há relatos de alterações em exames laboratoriais causados por MENOP (Glycine max).
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista”
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento”
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde”
Conservar o medicamento em sua embalagem original, protegendo da luz, calor e umidade, em temperatura ambiente
entre 15 e 30°C. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade
indicado na embalagem.
MENOP (Glycine max) encontra-se na forma de cápsulas gelatinosas duras, de cor verde bandeira e inodoras.
“Numero do lote e datas de fabricação e data de validade: vide embalagem”
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original”
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo”
“TODO O MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”
Cápsula gelatinosa dura 125mg: deve ser utilizado por via oral na dose de 1 a 2 cápsulas ao dia ou à critério médico.
Cápsula gelatinosa dura 150mg: deve ser utilizado por via oral na dose de 1 a 2 cápsulas ao dia ou à critério médico.
As cápsulas gelatinosas duras devem ser ingeridas inteiras e sem mastigar com quantidade suficiente de água para que
sejam deglutidas.
Assim como todos os medicamentos, informe ao seu profissional de saúde todas as plantas medicinais e fitoterápicos que
estiver tomando. Interações podem ocorrer entre medicamentos e plantas medicinais e mesmo entre duas plantas medicinais quando administrada ao mesmo tempo.
“Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico”
“Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado”
de suplementação.
“Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgião-dentista”
O uso do extrato de MENOP (Glycine max) é bem tolerado e não foram observadas reações adversas com seu uso.
“Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento”
Em caso de superdosagem, suspender o uso, procurar orientação médica de imediato para que sejam adotadas as medidas habituais de apoio e controle das funções vitais.
“Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações”
DIZERES LEGAIS
Registro M.S: 1.1861.0226 - Responsável Técnico: Dra. Amanda Públio da Silva – CRF: 37.152
Fabricado por: Ativus Farmacêutica Ltda.
Rua: Fonte Mécia n° 2050 – CEP: 13270-900 – Caixa Postal 489 – Valinhos-SP
CNPJ: 64.088.172/0001-41
SAC: 0800 771 20 10
OSTRIOL
calcitriol
Embalagens contendo 30 cápsulas.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
calcitriol .................................................................................................................................................................... 0,25 mcg
excipientes q.s.p ...................................................................................................................................................... 1 cápsula
Excipientes: gelatina, glicerol, corante azul brilhante, dióxido de titânio, água deionizada, hidroxibutilato-anisol, hidroxibutilato-tolueno.
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: OSTRIOL (calcitriol) promove a absorção intestinal do cálcio e regula a mineralização óssea.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
PRAZO DE VALIDADE: 03 anos a partir da data de fabricação. Data de fabricação e validade: vide cartucho.
Este medicamento não deve ser tomado por mulheres grávidas, a não ser que indicado pelo médico. Se a paciente engravidar ou desejar engravidar durante o tratamento, deve informar imediatamente ao
médico.
INFORME SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO TRATAMENTO OU APÓS O SEU TÉRMINO.
INFORMAR AO SEU MÉDICO SE ESTÁ AMAMENTANDO.
Seu médico é a pessoa adequada para lhe dar maiores informações sobre o tratamento, siga sempre suas orientações.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. OSTRIOL (calcitriol) só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém informe seu médico se estiver
tomando outros remédios e quais são eles. OSTRIOL (calcitriol) passa para o leite materno, podendo causar problemas
para o recém-nascido.
Informe ao médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com OSTRIOL (calcitriol).
O uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante o tratamento com OSTRIOL (calcitriol). Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Características
O princípio ativo do OSTRIOL (calcitriol) é um dos metabólitos principais da vitamina D3; geralmente se produz nos rins,
através do precursor 25-hidroxicolecalciferol (25 HCC). OSTRIOL (calcitriol) promove a absorção intestinal do cálcio e a
mineralização óssea. O efeito terapêutico de dose única do OSTRIOL (calcitriol), se prolonga por 3 a 5 dias. A atividade
do produto para regular a homeostase cálcica, incluindo estimulação da atividade osteoblástica no esqueleto, gera uma
base farmacológica bastante sólida acerca de seus efeitos na osteoporose. Em pacientes com insuficiência renal grave, a
síntese interna do calcitriol, se apresenta diminuída ou completamente ausente. Este perfil, é decisivo na gênese da osteodistrofia renal. Em pacientes portadores de osteodistrofia renal, a administração oral de OSTRIOL (calcitriol), normaliza
a absorção intestinal de cálcio, a hipocalemia e os níveis séricos altos de fosfatase alcalina e hormônio paratireoidiano.
Assim o produto promove o alívio da dor muscular e óssea, corrigindo também alterações histológicas de osteíte fibrosa,
outro distúrbio da mineralização. OSTRIOL (calcitriol), leva a redução da hipocalemia e seus sintomas clínicos, em pacientes com hipoparatireoidismo pósoperatório, idiopático ou pseudo - hipoparatireoidismo. Nos pacientes com raquitismo
dependente da vitamina D, os níveis séricos de calcitriol são baixos ou nulos. Devido à insuficiente produção renal de calcitriol, o tratamento com OSTRIOL (calcitriol) tem caráter substitutivo. Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente
à vitamina D e hipofosfatemia e nos quais os níveis plasmáticos de calcitriol estão reduzidos, o tratamento com OSTRIOL
(calcitriol) reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em conjunto com o tratamento concomitante com fosfato, normaliza
o desenvolvimento ósseo. O tratamento com OSTRIOL (calcitriol), tem demonstrado bons resultados nos pacientes com
raquitismo de tipos diferentes, por exemplo, associado à hepatite nos neonatos, atresia biliar, cistinose, ou uma carência
alimentar de cálcio e vitamina D.
FARMACOCINÉTICA
Absorção: OSTRIOL (calcitriol) é rapidamente absorvido pelo intestino. Após administração oral de doses de 0,25 a 1,0
mcg, concentrações séricas máximas são alcançadas dentro de 03 a 06 horas. Após administração múltipla, níveis séricos
de OSTRIOL (calcitriol) atingem um estado de equilíbrio dinâmico em 07 dias, em relação a dose de OSTRIOL (calcitriol)
administrada.
Distribuição: Após a administração de dose oral única de 0,5mcg de OSTRIOL (calcitriol), as concentrações séricas médias de calcitriol aumentaram do valor inicial de 40,0 ± 4,4 pg/mL para 60,0 ± 4,4pg/mL após duas horas e decresceram
para 53,0 ± 6,9 após quatro horas, para 50,0 ± 7,0 após oito horas, para 44 ± 4,6 após 12 horas e para 41,5 ± 5,1 pg/mL
após 24 horas. Durante a passagem pela corrente sanguínea, o OSTRIOL (calcitriol) e outros metabólitos da vitamina D
ligam-se a proteínas plasmáticas específicas. Há necessidade de cuidados especiais, visto que OSTRIOL (calcitriol) passa
da corrente sanguínea da mãe para a corrente sanguínea do feto e para o leite materno.
Metabolismo: Diversos metabólitos do OSTRIOL (calcitriol), cada um exercendo diferentes atividades da vitamina D, foram identificados 1a, 25-diidroxi-24-oxo-colecalciferol; 1a, 23, 25-triidroxi-24-oxo colecalciferol 1a, 24R, 25-triidro-colecalciferol; 1a,25Rdiidrocolecalciferol- 26, 23s-lactona; 1a, 25S, 26 triidroxi- colecalciferol; 1a, 25-diidroxi-23-oxo-colecalciferol;
1a, 25R, 26 triidroxi-23-oxocolecalciferol e 1a hidroxi-23- carboxi-24, 25, 26, 27-tetracolecalciferol.
Eliminação: A meia vida de eliminação de OSTRIOL (calcitriol) no soro é de nove a dez horas. No entanto o efeito farmacológico de uma dose única de OSTRIOL (calcitriol) dura pelo menos sete dias.
OSTRIOL (calcitriol) é excretado pela bile e esta sujeito à circulação êntero hepática. Após administração intravenosa de
OSTRIOL (calcitriol) marcado radioativamente, a pacientes saudáveis, cerca de 27% da radioatividade é detectada nas
fezes e cerca de 7% na urina em 24 horas.
Após administração oral de 1mcg de OSTRIOL (calcitriol) marcado radiaotivamente em pacientes saudáveis, cerca de 10%
da radioatividade total foi encontrada na urina em 24 horas. No sexto dia após administração intravenosa de OSTRIOL
(calcitriol) radioativo, a excreção cumulativa de radioatividade representou uma média de 16% na urina e 49% nas fezes.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, os níveis séricos de calcitriol estão reduzidos e o tempo
para o aparecimento de picos de concentração estão reduzidos.
INDICAÇÕES
Osteoporose e hipoparatireoidismo idiopático e pós-operatório; pseudo hipoparatireoidismo; osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal crônica, em especial aqueles submetidos à hemodiálise; raquitismo dependente de vitamina D e raquitismo hipofosfatêmico resistente à vitamina D.
CONTRAINDICAÇÕES
Nos pacientes que tenham hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a drogas da mesma classe terapêutica.
OSTRIOL (calcitriol) está contraindicado em doenças associadas com hipercalcemia.
Na gravidez e lactação: estudo de toxicologia reprodutivo em animais não revelou achados inequívocos e não foram realizados estudos controlados em seres humanos sobre o efeito do calcitriol exógeno durante a gravidez e desenvolvimento
fetal. Sendo assim, OSTRIOL (calcitriol) só deve ser administrado a mulheres grávidas se os benefícios superarem os
riscos potenciais para o feto. O calcitriol exógeno passa para o leite materno e devido a isso a amamentação deve ser
suspensa quando do tratamento com OSTRIOL (calcitriol) em lactantes.
OSTRIOL (calcitriol) não deve ser administrado junto com a vitamina D ou seus derivados para prevenir uma possível
hipercalcemia. Durante o uso de OSTRIOL (calcitriol) o paciente deve seguir as recomendações médicas quanto à dieta,
principalmente quanto à ingestão suplementar de cálcio. O tratamento com um diurético tiazídico aumenta o risco de hipercalcemia.
Em cardiopatas que estejam tomando digitálico, a dose de OSTRIOL (calcitriol) deve ser dada com cuidado porque uma
hipercalcemia pode precipitar arritmias cardíacas.
Existe uma relação de antagonismo funcional entre os análogos da vitamina D, que promovem absorção de cálcio e os
corticosteroides, que inibem a absorção de cálcio. Em pacientes renais crônicos em diálise deve-se, evitar o uso de medicamentos que contenham magnésio (antiácido) junto com OSTRIOL (calcitriol) devido a uma possível hipermagnesemia.
OSTRIOL (calcitriol) influi no transporte dos fosfatos no intestino, rins e ossos, razão pela qual as doses dos produtos que
se ligam aos fosfatos são fixadas em função das concentrações séricas de fosfatos (níveis normais: 2,5 MG/100ML ou 0,61,6 MMOL). Os pacientes com raquitismo resistentes à vitamina D (raquitismo hipofosfatêmico familiar) devem prosseguir
o tratamento com fosfatos por via oral. No entanto o OSTRIOL (calcitriol) pode aumentar a absorção intestinal de fosfatos,
razão pela qual podem variar as necessidades suplementares de fosfato.
O uso concomitante com fenitoina ou fenobarbital, que são drogas com capacidade de indução enzimática e portanto,
aumento do metabolismo do calcitriol, pode ocasionar uma diminuição na concentração sérica de calcitriol.
Portanto, se estas drogas forem administradas simultaneamente pode ser necessário aumentar a dose de OSTRIOL (calcitriol). A colestiramina pode alterar a absorção de calcitriol.
REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS E ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
Os efeitos colaterais na superdosagem são semelhantes aos da hipervitaminose D, ou seja: síndrome de hipercalcemia
ou intoxicação por cálcio (dependendo da severidade e duração da hipercalcemia). Podem ocorrer anorexia, cefaleia,
vomito e constipação. Efeitos crônicos podem incluir distrofia, distúrbios sensoriais, por vezes febre com sede, poliúria,
desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário. A incidência de efeitos adversos com o uso
de OSTRIOL (calcitriol) em todas as indicações terapêuticas é muito baixa, incluindo a hipercalcemia que ocorrem a uma
razão de 0,001% ou menos. No caso de hipercalcemia concomitante a hipofosfatemia pode acarretar calcificação dos
tecidos moles, visível ao raio X.
Nos pacientes com a função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada a um aumento da creatinina sérica. Como o OSTRIOL (calcitriol) tem uma vida média curta, os níveis séricos de cálcio muito alto, são normalizados poucos
dias após a suspensão da medicação ou redução da dose.
POSOLOGIA
As doses diárias de OSTRIOL (calcitriol) são baseadas em função do nível sérico de cálcio de cada paciente. Deve-se
iniciar sempre com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle do cálcio sérico. Uma
vez determinada a dose ideal de OSTRIOL (calcitriol), deverão ser controlados mensalmente os níveis séricos de cálcio.
As coletas de sangue para dosagem do cálcio devem ser feitas sem o uso de torniquete. Quando os níveis estiverem em
1 mg/100mL (250umol/L), acima do normal (9 - 11 mg/100 mL ou 2250- 2750 umol/L), ou a creatinina sérica aumente para
maior que 120 ug/ mol/L, a dose de OSTRIOL (calcitriol) deverá ser substancialmente reduzida ou o tratamento interrompido até que seja alcançada a normalcalcemia. Durante a hipercalcemia deve-se dosar diariamente os níveis de cálcio e fosfato. Após a normalização o tratamento com OSTRIOL (calcitriol) pode continuar numa dose inferior em 0,25 mcg à dose
precedente. Deve-se verificar a ingestão de cálcio na dieta e se necessário ajustar o aporte. O aporte de cálcio no início do
tratamento (cerca de 800 mg/dia) é importante para melhorar a eficácia do OSTRIOL (calcitriol). Caso haja necessidade,
deve-se prescrever cálcio suplementar.
A dose recomendada de OSTRIOL (calcitriol) é de 0,25 mcg duas vezes ao dia. Os níveis de cálcio e creatinina sérica
devem ser determinados periodicamente a cada 4 semanas. Osteodistrofia renal (pacientes em diálise) a dose inicial é
de 0,25 mcg. Para os pacientes normocálcicos ou com hipercalcemia leve são suficientes 0,25 mcg a cada dois dias. As
doses poderão ser elevadas conforme os parâmetros clínicos e bioquímicos. Hipoparatireoidismo e raquitismo: a dose
recomendada é de 0,25 mcg por dia pela manhã.
SUPERDOSAGEM
Os sintomas da superdosagem são semelhantes aos da superdose de vitamina D. A ingestão de altas doses de cálcio e
fósforo junto com OSTRIOL (calcitriol) podem ocasionar sintomas semelhantes. Sintomas agudos de intoxicação por vitamina D: anorexia, cefaleia, vomito, e constipação.
Sintomas crônicos: distrofia (fraqueza, perda de peso), distúrbios sensoriais, febre associada a sede, poliúria, desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário.
Ocorre hipercalcemia com calcificação metastática do cortex renal, miocárdio, pulmões e pâncreas. No caso de superdosagem acidental, podem ser adotadas as seguintes medidas terapêuticas: lavagem gástrica imediata, provocação de
vômito para impedir uma maior absorção, administração de óleo mineral para favorecer a eliminação fecal. É aconselhável
dosar repetidamente o cálcio sérico.
Caso persista a hipercalcemia sérica, poderá proceder-se à administração de fosfatos e corticosteroides e induzir uma
diurese forçada adequada.
USO EM IDOSOS
Nos idosos os cuidados são os mesmos anteriormente descritos. Observar as recomendações quanto ao controle dos
níveis séricos de cálcio e de vitamina D.
MS: 1.3764.0028
Fabricado por: Strides Arcolab Limited.
Suragajakkanahalli, Indlavadi Cross,
Anekal Taluk, Bangalore - India
CNPJ 02.433.631/0001-20
PREV-KEL
gel de silicone para redução de cicatrizes
O que é PREV - KEL?
PREV - KEL é um gel de silicone transparente e autossecante que mantém o equilíbrio hídrico da pele, facilitando a regeneração de cicatrizes causadas por cirurgias, queimaduras ou traumas.
Quais as vantagens do uso de PREV - KEL?
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Qual a composição de PREV - KEL?
Polisiloxanos e dióxido de silicone.
Quando utilizar PREV - KEL?
PREV - KEL deve ser utilizado para redução de cicatrizes, quando o ferimento estiver completamente seco ou após a
remoção das suturas (pontos). PREV - KEL também pode ser utilizado para prevenção de formação de queloides em
cirurgias, traumas e queimaduras.
Quem pode utilizar PREV - KEL?
Crianças e adultos, mesmo com pele sensível.
Como utilizar PREV - KEL?
Limpe a área a ser tratada com água e sabão neutro, secando-a em seguida. Aplique a camada mais fina possível de
PREV - KEL, cobrindo toda a área afetada, duas vezes por dia. PREV - KEL desaparecerá na pele após 4-5 minutos. Evite
o contato com roupas ou cosméticos até que ocorra a completa secagem do produto, de modo a evitar manchas.
Caso observe resíduos de PREV - KEL em 4-5 minutos, retire o excesso de produto aplicado e deixe o restante secar na
pele normalmente.
Para efeito máximo, o gel de PREV - KEL deve ter 24 horas de contato com a pele.
Por quanto tempo deve-se utilizar PREV - KEL?
Recomenda-se a utilização mínima por dois meses. Benefícios adicionais podem ser atingidos com o uso prolongado do
produto.
O tempo mínimo recomendado de tratamento é de 60-90 dias.
Para cicatrizes maiores e mais velhas, pode ser recomendado o uso continuado e por mais tempo se a melhora for vista
após os 90 dias iniciais.
Quais as precauções para utilização de PREV - KEL?
Não utilizar em feridas abertas ou incisões recentes.
Não aplicar em mucosas (nariz, boca ou perto dos olhos).
Não aplicar sobre a mesma área após utilização de antibióticos tópicos ou outros produtos para a pele.
Não utilizar em caso de solução de continuidade da pele.
Quais os efeitos indesejados de PREV - KEL?
Raramente poderá ocorrer vermelhidão, dor ou irritação na pele. Caso isto ocorra, consulte seu médico.
Como PREV - KEL deve ser armazenado?
Mantenha fora do alcance das crianças e em temperatura inferior a 25° C.
M.S. n° 80214950005 - Farm. Resp.: Dr. Carlos Alexandre de Oliveira Ferrari - CRF-SP n° 39.554
Rua Fonte Mécia 2050 - Cx. Postal 489 - CEP 13273-900
Valinhos - SP - CNPJ: 64.088.172/0001-41
SAC 0800 7712010
SEDOPAN
oxalato de escitalopram
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nome do produto: SEDOPAN
Nome genérico: oxalato de escitalopram
APRESENTAÇÕES
SEDOPAN 10 mg: embalagens contendo 10 ou 30 comprimidos revestidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido de SEDOPAN 10 mg contém:
oxalato de escitalopram......................................................................................................................................... 12,774 mg*
*Quantidade equivalente a 10 mg de escitalopram
Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, povidona, talco, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio e macrogol 400.
II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE
SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é indicado para o tratamento e prevenção da recaída ou recorrência da depressão;
tratamento do transtorno do pânico, com ou sem agorafobia; tratamento do transtorno da ansiedade generalizada (TAG);
tratamento do transtorno de ansiedade social (fobia social) e tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC).
SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é um medicamento da classe dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina
(ISRS), que é uma classe do grupo dos antidepressivos. O SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é o mais seletivo ISRS, e
age no cérebro, onde corrige as concentrações inadequadas de determinadas substâncias denominadas neurotransmissores, em especial a serotonina, que causam os sintomas na situação de doença.
Não tomar SEDOPAN (oxalato de escitalopram) se você for alérgico a qualquer um dos componentes mencionados anteriormente (veja em “Composição”).
Não tomar o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) se estiver em uso de pimozida ou medicamentos conhecidos como
inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
ESTE MEDICAMENTO É CONTRAINDICADO PARA USO POR CRIANÇAS.
Categoria de risco C na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Avisar ao seu médico se teve ou tem algum problema de saúde. Principalmente, fale com seu médico:
Se você tem epilepsia. O tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram) deve ser descontinuado se ocorrerem
convulsões ou um aumento da frequência das crises convulsivas (vide “Quais os males que este medicamento pode me
causar?”)
Se você tem comprometimento do funcionamento dos rins e/ou do fígado. O seu médico pode ter que ajustar a dose.
Se você tem diabetes. O tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram) pode alterar o controle glicêmico. Pode ser
necessário um ajuste da dose do hipoglicemiante oral ou da insulina.
Se você tem níveis de sódio diminuídos no sangue.
Se você tem tendência a sangramentos ou manchas roxas.
Se você está em terapia eletroconvulsiva.
Se você tem doença cardíaca coronariana.
Como ocorre com outros medicamentos usados no tratamento da depressão e doenças relacionadas, a melhora pode não
ser obtida imediatamente. Após o início do tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram) serão necessárias algumas semanas até que você se sinta melhor. No tratamento do transtorno do pânico, usualmente são necessárias de 2 a 4
semanas para que a melhora se inicie. No início do tratamento alguns pacientes podem sentir um aumento da ansiedade,
que irá desaparecer com a continuação do tratamento. Portanto, é muito importante que você siga exatamente as orientações do seu médico e não interrompa o mesmo, nem mude de dose, antes de consultar o seu médico.
Pacientes com transtorno bipolar do humor na fase da depressão, ao fazer uso de antidepressivos, podem apresentar uma
virada para a fase maníaca. A mania é caracterizada por mudanças incomuns e rápidas das idéias, alegria inapropriada e
atividade física excessiva. Se você se sentir assim com SEDOPAN (oxalato de escitalopram) contate o seu médico imediatamente.
Sintomas como inquietude ou dificuldade de sentar ou permanecer em pé também podem ocorrer nas primeiras semanas
de tratamento. Avise imediatamente o seu médico se você sentir esses sintomas.
Ocasionalmente, os sintomas da depressão ou do transtorno do pânico podem incluir pensamentos de suicídio ou de causar ferimento a si próprio. É possível que estes sintomas continuem ou fiquem mais intensos antes que o efeito completo
do tratamento antidepressivo se torne evidente. Isto ocorre mais comumente, se você é um adulto jovem, ou seja, com
menos de 30 anos de idade, e nunca fez uso de medicamentos antidepressivos.
Algumas vezes você pode não conseguir perceber a existência dos sintomas anteriormente citados, portanto pode ser útil
pedir a ajuda de um amigo ou familiar para lhe ajudar a observar possíveis sinais de mudança no seu comportamento.
Durante o seu tratamento, avise ao seu médico imediatamente ou procure o hospital mais próximo se você apresentar
pensamentos ou experiências desagradáveis ou qualquer um dos sintomas anteriormente mencionados.
USO EM CRIANÇAS E ADOLESCENTES COM MENOS DE 18 ANOS DE IDADE
Normalmente o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) não deve ser usado no tratamento de crianças e adolescentes com
menos de 18 anos de idade. Os pacientes com menos de 18 anos de idade apresentam um risco maior para alguns efeitos
adversos, tais como tentativas de suicídio, pensamentos suicidas e hostilidade (predominantemente agressividade, comportamento opositor e raiva), quando fazem uso desta classe de medicamentos. No entanto, o seu médico pode decidir
prescrever SEDOPAN (oxalato de escitalopram) para pacientes com menos de 18 anos de idade, porque decidiu ser a
melhor conduta médica para aquele paciente. Se o seu médico prescreveu o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) para
um paciente com menos de 18 anos de idade e você quer conversar mais sobre esta indicação, por favor, volte ao seu médico e converse com ele. Você deve informar ao seu médico caso ocorra qualquer um dos sintomas aqui citados ou caso
o quadro se agrave durante o tratamento, em menores de 18 anos de idade com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram).
Informe ao seu médico se você está grávida ou planeja ficar grávida. Não tome o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) se você estiver grávida, exceto se você e seu médico já conversaram sobre os riscos e benefícios relacionados.
Se você fizer uso do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) nos 3 últimos meses da sua gravidez, você deve estar ciente
que as seguintes reações poderão ser notadas no seu recém-nascido: problemas respiratórios, pele azulada, convulsões,
mudanças na temperatura corporal, dificuldades de alimentação, vômitos, açúcar baixo no sangue, contrações espontâneas dos músculos, reflexos vívidos, tremores, icterícia, irritabilidade, letargia, choro constante, sonolência e dificuldades
para dormir. Se o seu recém-nascido apresenta algum destes sintomas, por favor, contate o seu médico imediatamente.
Se usado durante a gravidez, o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) não deve nunca ser interrompido abruptamente.
Categoria de risco C na gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não use o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) se você está amamentando (leite materno), exceto se você e seu médico
já conversaram sobre os riscos e benefícios relacionados.
DURANTE O TRATAMENTO, O PACIENTE NÃO DEVE DIRIGIR VEÍCULOS OU OPERAR MÁQUINAS, POIS A HABILIDADE E ATENÇÃO PODEM ESTAR PREJUDICADAS.
Principais interações medicamentosas
Alguns medicamentos podem afetar a ação de outros, e isso pode causar sérias reações adversas.
Comunique ao seu médico todos os medicamentos que você estiver usando ou que tenha feito uso nos 14 dias prévios
ao início do tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram) (mesmo os sem necessidade de receita controlada),
inclusive outros medicamentos para depressão (vide “Quando não devo usar este medicamento?”)
O SEDOPAN (oxalato de escitalopram) e os medicamentos abaixo devem ser associados com orientação médica:
- Anticoagulantes orais: como a aspirina e anti-inflamatórios não esteroidais (usados para afinar o sangue, chamados
então de anticoagulantes, ou no alívio da dor ) – a eficácia dos anticoagulantes orais poderá ser alterada, e o tempo de
coagulação deverá ser avaliado quando o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) for introduzido ou descontinuado, para
verificar a adequação da dose do anticoagulante.
- Carbonato de lítio e triptofano: se apresentar febre alta, contrações musculares abruptas, agitação e confusão, contatar
imediatamente seu médico;
- Cimetidina e omeprazol: quando utilizados em conjunto com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) podem causar
aumento da quantidade do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) no organismo;
- Erva de São João (Hypericum perforatum): o uso associado ao SEDOPAN (oxalato de escitalopram) pode aumentar o
risco de efeitos adversos;
- Imipramina, desipramina, clomipramina, nortriptilina (antidepressivos);flecainida, propafenona e metoprolol
(usados para tratar doenças cardiovasculares); risperidona, tioridazina e haloperidol (antipsicóticos): Pode ser
necessário o ajuste da dose do SEDOPAN (oxalato de escitalopram).
Inibidores não-seletivos da monoaminoxidase (IMAO) que contenham fenelzina, iproniazida, isocarboxazida, nialamida e
tranilcipromina como ingredientes ativos. Se você fez uso de algum destes medicamentos, após a interrupção você precisará esperar 14 dias antes de começar a tomar o SEDOPAN (oxalato de escitalopram). Após a interrupção do SEDOPAN
(oxalato de escitalopram), você deve esperar 7 dias antes de usar qualquer um destes medicamentos
- Inibidores seletivos da MAO-A, reversíveis – que contenham moclobemida (usada para tratar depressão).
- Inibidores irreversíveis da MAO-B - que contenham selegilina (usada para tratar doença de Parkinson). Eles aumentam
o risco de efeitos adversos.
- Medicamentos que alteram a função plaquetária – risco um pouco aumentado de sangramentos anormais;
- Mefloquina (usada para tratar malária), bupropiona (usada para tratar depressão) e tramadol (usado para tratar
dor grave) – pela possibilidade da diminuição do limiar para convulsões
- Neurolépticos (para tratar esquizofrenia, psicoses) - pela possibilidade da diminuição do limiar para convulsões
- Sumatriptano e similares – há risco de surgimento de efeitos adversos; se apresentar efeito adverso incomum, contatar
seu médico.
O SEDOPAN (oxalato de escitalopram) não potencializa os efeitos do álcool. Apesar de não haver interação, recomenda-se não ingerir álcool durante o tratamento com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram).
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Você deve conservar SEDOPAN (oxalato de escitalopram) em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
SEDOPAN (oxalato de escitalopram) 10 mg: Comprimido revestido redondo, biconvexo, branco a quase branco,
impresso em baixo relevo, com um sulco em ambos os lados separando ‘11’ e ‘36’ de um lado e ‘10’ do outro.
Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte
o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Os comprimidos do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) são administrados por via oral, uma única vez ao dia. Os comprimidos do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) podem ser tomados em qualquer momento do dia, com ou sem alimentos.
Preferencialmente tomar sempre no mesmo horário. Engolir os comprimidos com água, sem mastigá-los.
Se necessário, o comprimido poderá ser partido ao meio. Para isso, coloque-o sobre uma superfície lisa e seca, mantenha
a parte sulcada para cima, coloque os dedos indicadores nas extremidades de cada lado do comprimido e pressione para
baixo.
Posologia:
Para o tratamento da depressão:
A dose usual é de 10 mg/dia. Pode-se iniciar o tratamento com 5 mg/dia e após alguns dias aumentar para 10 mg/dia. A
dose máxima recomendada é de 20mg/dia.
Geralmente são necessárias 02 a 04 semanas para se obter uma resposta antidepressiva. O tratamento dos episódios de
depressão exige, além da fase inicial, onde objetiva-se a melhora sintomatológica, um tratamento de manutenção.
Após o desaparecimento dos sintomas durante o tratamento inicial é necessário o estabelecimento de um período de manutenção, com duração de vários meses, para a consolidação da resposta.
Para o tratamento do transtorno do pânico com ou sem agorafobia
A dose inicial para a 1ª semana é de 5 mg ao dia, aumentada a seguir para 10 mg/dia. A dose pode ser aumentada até um
máximo de 20 mg/dia.
Pacientes suscetíveis a ataques de pânico podem apresentar um aumento da ansiedade logo após o início do tratamento,
que geralmente se normaliza nas 2 primeiras semanas de uso do medicamento. Uma dose inicial menor é recomendada
para evitar ou amenizar esse efeito. A melhora total é atingida após aproximadamente 3 meses. O tratamento é de longa
duração.
Para o tratamento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
A dose inicial usual é de 10 mg/dia. Pode ser aumentada até um máximo de 20 mg/dia.
Para o tratamento do transtorno de ansiedade social (fobia social)
A dose usual é de 10 mg/dia. Conforme a resposta individual, a dose pode ser diminuída para 5 mg/dia ou aumentada até
um máximo de 20 mg/dia. Geralmente, para o alívio dos sintomas, é necessário um período mínimo de 2 a 4 semanas.
Para o tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC)
A dose usual é de 10 mg ao dia. A dose poderá ser aumentada pelo seu médico até um máximo de 20 mg ao dia.
Pacientes Idosos (> 65 anos de idade)
Pacientes idosos devem iniciar o tratamento com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) com metade da dose mínima
usualmente recomendada, ou seja, 5 mg/dia. Considerar uma dose máxima mais baixa.
Crianças e adolescentes (<18 anos)
O SEDOPAN (oxalato de escitalopram) não é recomendado para crianças e adolescentes.
Função renal reduzida
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com comprometimento renal leve ou moderado. Não está disponível nenhuma informação sobre o tratamento de pacientes com função renal gravemente reduzida (depuração de creatinina < 30
mL/min).
Função hepática reduzida
Recomenda-se uma dose inicial de 5 mg/dia durante as duas primeiras semanas do tratamento. Dependendo da resposta
individual, aumentar para 10 mg/dia.
Duração do tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram)
Como ocorre com outros medicamentos para depressão e transtorno do pânico, a ação do medicamento demora algumas
semanas para ser percebida.
Nunca trocar a dose do medicamento sem antes falar com seu médico. A duração do tratamento é individual. Usualmente,
o período mínimo do tratamento é de 6 meses. Pacientes que tem depressão recorrente se beneficiam de tratamento continuado, às vezes por vários anos, para a prevenção de novos episódios.
Não interrompa o uso do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) até que o seu médico lhe diga para fazê-lo. Quando você
tiver terminado o seu período de tratamento, é recomendado, geralmente, que a dose do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) seja gradualmente reduzida por algumas semanas.
Quando você interrompe o tratamento com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram), especialmente se de forma abrupta,
você pode sentir sintomas de descontinuação. Eles são comuns quando o tratamento com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é interrompido. O risco é maior quando se usa o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) por períodos longos, em
doses altas ou quando a dose é reduzida muito rápido. A maioria das pessoas acha que estes sintomas são amenos e
toleráveis, e permanecem assim por até 2 semanas. Porém, em alguns pacientes eles podem ser de grande intensidade
ou prolongados (2-3 meses ou mais). Se você apresentar sintomas de descontinuação graves quando parar de usar o
SEDOPAN (oxalato de escitalopram), por favor, contate o seu médico. Ele poderá pedir para você retomar o uso do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) e retirá-lo mais lentamente. Esses sintomas não são indicativos de vício.
Os sintomas de descontinuação incluem: sensação de tontura (instabilidade), sensações de agulhas na pele, sensações
de queimação e de choques elétricos (menos comuns) – inclusive na cabeça, alterações do sono (sonhos vívidos, pesadelos, dificuldade para dormir), ansiedade, dores de cabeça, náusea, suor aumentado (inclui suores noturnos), inquietude
ou agitação, tremores, confusão ou desorientação, inconstância emocional, irritabilidade, diarreia, alterações visuais, palpitações.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico
Se você esqueceu de tomar uma dose, e lembrou-se até antes de deitar-se para dormir, pode fazer uso da dose excepcionalmente neste momento. No dia seguinte, retome o horário usual de uso do medicamento. Se você lembrar-se somente
no meio da noite, ou no dia seguinte, ignore a dose esquecida e retome o tratamento como de costume. Não tomar a dose
em dobro.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Como todos os medicamentos, o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) pode causar efeitos adversos, no entanto, nem
todos os pacientes os apresentam.
Os efeitos adversos são geralmente amenos e desaparecem espontaneamente após alguns dias de tratamento. Por favor,
esteja atento, pois muitos desses sintomas podem ser da sua doença e desaparecerão quando você melhorar.
Procure o seu médico se você apresentar algum dos efeitos adversos listados abaixo durante o seu tratamento:
Muito comuns (ocorrem em mais de 1 a cada 10 pessoas):
- Náusea
Comuns (ocorrem em mais de 1 a cada 100 pessoas e menos de 1 a cada 10 pessoas):
- Nariz entupido ou com coriza (sinusite)
- Aumento ou diminuição do apetite
- Ansiedade, inquietude, sonhos anormais, dificuldades para dormir, sonolência diurna, tonturas, bocejos, tremores, sensação de agulhadas na pele
- Diarreia, constipação, vômitos, boca seca
- Aumento do suor
- Dores musculares e nas articulações (mialgias e artralgias)
- Distúrbios sexuais (retardo ejaculatório, dificuldades de ereção, diminuição do desejo sexual e, em mulheres, dificuldades
para chegar ao orgasmo)
- Cansaço, febre
- Aumento do peso
Incomuns (ocorrem em mais de 1 a cada 1.000 pessoas e em menos de 1 a cada 100 pessoas):
- Sangramentos inesperados, o que inclui sangramentos gastrointestinais;
- Urticária, eczemas (rash), coceira (prurido)
- Ranger de dentes, agitação, nervosismo, ataque de pânico, estado confusional
- Alterações no sono, alterações no paladar e desmaio
- Pupilas aumentadas (midríase), distúrbios visuais, barulhos nos ouvidos (tinnitus)
- Perda de cabelo
- Sangramento vaginal
- Diminuição de peso
- Aceleração dos batimentos cardíacos
- Inchaços nos braços ou pernas
- Sangramento nasal
Raros (ocorrem em mais de 1 a cada 10.000 pessoas e em menos de 1 a cada 1.000 pessoas):
- Se você sentir inchaço na pele, língua, lábios ou face, ou apresentar dificuldades para respirar ou engolir (reação alérgica), contate o seu médico ou vá diretamente para um hospital com serviço de emergência.
- Se você apresentar febre alta, agitação, confusão, espasmos e contrações abruptas dos músculos, esses podem ser
sinais de uma condição rara denominada síndrome serotoninérgica. Se você se sentir assim, contate o seu médico imediatamente.
- Agressividade, despersonalização, alucinação
- Diminuição dos batimentos do coração
- Pensamentos suicidas, veja também “O que devo saber antes de usar este medicamento?”
Alguns pacientes já apresentaram (frequência desconhecida):
• Níveis diminuídos de sódio no sangue (os sintomas são náuseas, mal-estar, fraqueza muscular e confusão)
• Tontura ao levantar-se por queda da pressão (hipotensão ortostática)
• Alterações nos exames de função hepática (aumento das enzimas hepáticas no sangue)
• Transtornos do movimento (movimentos involuntários dos músculos)
• Ereção dolorosa (priapismo)
• Alterações de coagulação, que incluem sangramentos da pele e mucosas (equimoses) e diminuição do número de plaquetas no sangue (trombocitopenia)
• Edema agudo da pele ou mucosas (angioedemas)
• Aumento da quantidade de urina excretada (secreção inadequada do hormônio antidiurético)
• Presença de leite em mulheres que não estão amamentando
• Mania
Outros efeitos adversos ocorrem com todos os medicamentos que agem de forma semelhante ao escitalopram (o
ingrediente ativo do SEDOPAN). São eles:
• Inquietude (acatisia)
• Anorexia
Se você apresentar algum dos efeitos adversos abaixo listados, você deve contatar imediatamente o seu médico
ou ir diretamente para um hospital com serviço de emergência:
• Dificuldade para urinar.
• Convulsões (veja também “O que devo saber antes de usar este medicamento?”)
• Cor amarelada da pele ou no branco dos olhos. Podem ser sinais de problemas no fígado/hepatite.
Se você apresentar algum desses sintomas de forma intensa, grave, ou se você notar a presença de algum outro
sintoma que não esteja listado aqui, por favor, contate o seu médico ou farmacêutico.
Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.
Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando
em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).
Contatar o médico imediatamente ou ir ao hospital mais próximo, mesmo na ausência de desconforto ou sinais de intoxicação, para que sejam realizados os procedimentos médicos adequados. Não existe antídoto específico. O tratamento é sintomático e de suporte. Levar a caixa do SEDOPAN (oxalato de escitalopram) ao médico ou hospital. Sintomas de superdose incluem náusea, vômitos, sudorese, tonteiras, convulsões, batimentos cardíacos acelerados, tremores e inconsciência.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em casos de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
III – INFORMAÇÕES TÉCNICAS
1. INDICAÇÕES
SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é indicado para o tratamento e prevenção da recaída ou recorrência da depressão;
tratamento do transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, tratamento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG);
tratamento do transtorno de ansiedade social (fobia social); tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC).
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Estudos em animais
Em estudos toxicológicos comparativos em ratos, o escitalopram e o citalopram causaram toxicidade cardíaca, inclusive
falência cardíaca, após algumas semanas de tratamento, com doses que causavam toxicidade generalizada.
A cardiotoxicidade parece estar mais relacionada aos picos de concentrações plasmáticas do que à exposição sistêmica
AUC (área sobre a curva). Os picos de concentrações plasmáticas nos quais ainda não se observavam efeitos, eram aproximadamente 8 vezes maiores do que os clinicamente observados enquanto a AUC, para o escitalopram, estava apenas 3
a 4 vezes maior que a observada durante o uso clínico. Na avaliação do citalopram (mistura racêmica), os valores da AUC
para o S-enantiômero (escitalopram) foram 6 a 7 vezes maiores que os valores clinicamente observados. Estes achados
estão provavelmente relacionados a uma influência exagerada sobre as aminas biogênicas, isto é, são secundários aos
efeitos farmacológicos primários. A experiência clínica com o citalopram, e os dados disponíveis para o escitalopram, não
indicam que estes achados tenham correlação clínica.
Foi observado um aumento dos fosfolipídios em alguns tecidos, como os pulmões, testículos e fígado, após o tratamento
por períodos mais prolongados com escitalopram e citalopram. O efeito é reversível após o término do tratamento. A acumulação de fosfolipídios (fosfolipidose) em animais tem sido observada e relacionada a muitos medicamentos anfifílicos
catiônicos. Não se sabe se este fato possui algum significado clínico relevante para o homem.
Em estudos toxicológicos de desenvolvimento no rato (reprodução), com o citalopram e escitalopram, foram observados
efeitos embriotóxicos em exposições AUC excessivas às encontradas no uso clínico, porém não foi observado um aumento na frequência de malformações. Estudos peri e pós-natal apresentaram uma diminuição da sobrevivência durante o
período de lactação, em exposições AUC excessivas às exposições observadas clinicamente.
Estudos em humanos
Depressão
Em um estudo de dose fixa, placebo-controlado, duplo-cego, de 8 semanas de duração, o escitalopram apresentou taxas
de resposta e de remissão significativamente maiores que o placebo (55,3% contra 41,8%; p=0,01 e 47,3% contra 34,9%,
respectivamente)1.
Em outro estudo de dose fixa, duplo-cego, placebo controlado, de 8 semanas, pacientes que foram tratados com escitalopram 10mg/dia (n=118), escitalopram 20mg/dia (n=123), citalopram 40mg/dia (n=125) ou placebo (n=119)2. As doses
de 10 e 20mg de escitalopram foram significativamente melhores do que o placebo na redução da pontuação na Escala
de Depressão de Montgomery Asberg (MADRS) a partir da segunda semana (p < 0,05 nas semanas 2 e 4; p < 0,01 nas
semanas 6 e 8)2.
Estes resultados sugerem que o escitalopram está associado a uma melhora precoce dos sintomas depressivos2. A taxa
de remissão foi significativamente maior para o escitalopram 10mg/dia (40%) e 20mg/dia (41%), do que para o placebo
(24%)2. A taxa geral de abandono no estudo foi de 24%, sem diferenças significativas entre os grupos que receberam
escitalopram 10mg/dia (20%), escitalopram 20mg/dia (25%), citalopram 40mg/d (25%) ou placebo (25%).2
1) Wade A et al. Escitalopram 10 mg-day is Effective and Well Tolerated in a Placebo-Controlled Study in Depression in
Primary Care. Int Clin Psychopharmacol 2002, 17:95-102.
2) Burke WJ et al. Fixed-Dose Trial of the Single Isomer SSRI Escitalopram in Depressed Outpatients. J Clin Psychiatry
2002; 63(4):331-336.
Depressão Grave
Na análise unificada de eficácia, o escitalopram produziu efeitos rápidos e duradouros num subgrupo de pacientes com
depressão grave (pontuação inicial na MADRS ≥ a 30). O escitalopram proporcionou uma redução estatisticamente significativa dos sintomas já a partir da primeira semana de tratamento comparado ao placebo (análise LOCF), e mostrou-se
significativamente superior ao placebo ao longo de todo o estudo, exceto na segunda semana, onde apresentou, no entanto, superioridade numérica (p=0,07).
1) Gorman JM et al. Efficacy Comparison of Escitalopram and Citalopram in the Treatment of Major Depressive Disorder:
Pooled Analysis of Placebo-Controlled Trials. CNS Spectrums 2002; 7:40-44.
Transtorno de Pânico com ou sem agorafobia
Um total de 366 pacientes foram randomizados (placebo n=114, citalopram n=112 e escitalopram n=125) em um estudo
duplo-cego de 10 semanas1. No grupo tratado com escitalopram, a diminuição na frequência de ataques de pânico na
semana 10, em comparação ao início (aferida pela Escala Modificada de Pânico e Ansiedade Antecipatória de Sheehan),
foi significativamente superior ao placebo (p=0,04), bem como a diminuição do percentual de horas diárias de ansiedade
antecipatória1. Escitalopram e citalopram reduziram significativamente a gravidade e os sintomas de transtorno de pânico
em comparação ao placebo ao final do estudo (p ≥ 0,05). O índice de descontinuação por efeitos adversos foi de 6,3% para
o escitalopram, 8,4% para o citalopram e 7,6% para o placebo.
1) Stahl S, Gergel I, Li D. Escitalopram in the Treatment of Panic Disorder. –A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial; J Clin Psychiatry. 2003, 64 (11):1322-1327.
Depressão - Prevenção de Recaídas
Em um estudo de extensão de 36 semanas, multicêntrico, duplo-cego, com doses flexíveis do escitalopram 10-20mg/dia
(n=181) e placebo (n=93), realizado com pacientes respondedores (MADRS ≤ 12) que realizaram estudo prévio de 8 semanas, duplo-cego, o tempo para recaída foi significativamente maior para o grupo escitalopram (p=0,13) e o número total
de pacientes que recaíram foi significativamente menor para o grupo escitalopram (26% contra 40% do placebo; p=0,01).
Neste estudo, o escitalopram se mostrou eficaz na prevenção de recaídas e proporcionou melhora continuada no tratamento de manutenção da depressão.
1) Rapaport MH et al. Escitalopram Continuation Treatment Prevents Relapse of Depressive Episodes. J Clin Psychiatry,
2004. 65 (1):44-49.
Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)
Em um estudo de 8 semanas, multicêntrico, com doses flexíveis, placebo-controlado, comparou-se o escitalopram 10 a 20
mg/dia (n=158) ao placebo (n=157) em pacientes ambulatoriais entre 18 e 80 anos de idade, que preenchiam os critérios
do DSM-IV para TAG e apresentavam pontuação maior ou igual a 18 na escala de Avaliação de Hamilton para Ansiedade
(HAM-A). O grupo tratado com o escitalopram demonstrou uma melhora significativamente maior, quando comparado ao
placebo, na pontuação total da HAM-A e também na pontuação da subscala de ansiedade psíquica da HAM-A desde a 1ª
semana até o final do estudo.
Ao final do estudo, as variações na pontuação total da HAM-A foram de -11,3 para o escitalopram e -7,4 para o placebo
(LOCF; p < 0,001). O índice de resposta para os que completaram o estudo, na semana 8, foi de 68% para o escitalopram
e de 41% para o placebo (p < 0,01) e de 58% (escitalopram) e 38% (placebo) na avaliação LOCF (p < 0,01). O tratamento
com o escitalopram foi bem tolerado, com índice de descontinuação por efeitos adversos sem diferença estatística em
comparação ao do placebo (8,9% contra 5,1%, respectivamente, P=0,27). O escitalopram foi efetivo, seguro e bem tolerado no tratamento de pacientes com TAG.
1) Davidson JRT, Bose A, Korotzer A, Zheng H. Escitalopram in the treatment of generalized anxiety disorder: double-blind,
placebo controlled, flexible-dose study. Depression and Anxiety 2004, 19:234–240.
Transtorno de Ansiedade Social (Fobia Social)
Em um estudo de estabelecimento de dose, tanto em 12 semanas (curto prazo) como em 24 semanas (longo prazo), o escitalopram mostrou-se eficaz e bem tolerado nas doses de 5, 10 e 20 mg/dia para o tratamento do transtorno de ansiedade
social¹. Em um outro estudo, duplo-cego, pacientes com transtorno de ansiedade social foram randomizados para receber
placebo (n=177) ou escitalopram na dose de 10 a 20mg/dia (n=181), por 12 semanas. A medida primária de eficácia foi a
mudança média desde o início na pontuação total da escala de Liebowitz para Ansiedade Social (LSAS). O estudo mostrou
uma superioridade estatística para o tratamento com o escitalopram em comparação ao placebo na pontuação total da
LSAS (P=0, 005). O número de respondedores ao tratamento no grupo escitalopram foi significativamente maior do que no
grupo placebo (54% contra 39%; P < 0,01). A relevância clínica destes achados foi corroborada pela redução significativa
nos componentes relacionados ao trabalho e às questões sociais na escala de Sheehan de Desadaptação e pela boa
tolerabilidade ao tratamento com o escitalopram². Escitalopram foi eficaz e bem tolerado no tratamento do transtorno de
ansiedade social¹ ².
1) Lader M, Stender K, Bürger V, Nil R. Efficacy and Tolerability of Escitalopram in 12- and 24-Week Treatment of Social Anxiety Disorder: Randomized, Double-Blind, Placebo - Controlled, Fixed-Dose Study. Depression and Anxiety 2004,
19:241-248.
2) Kasper S, Stain D, Loft H, Nil R. Escitalopram in the treatment of social anxiety disorder. Randomised, placebo controlled
flexible dosage study. British Journal of Psychiatry 2005, 186: 222-226.
Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC)
Em curto-prazo1 (12 semanas), evidenciou-se a separação do escitalopram (20mg/dia) do placebo na pontuação total e
nas subescalas para obsessões e rituais da escala de Yale - Bocks (Y-BOCS) e também na pontuação total da NIMH-OCS. Pela análise de casos observados (LOCF), tanto o escitalopram 10 mg/dia (p=0,005) como 20 mg/dia (p<0,001)
foram efetivos.
A manutenção da resposta a longo-prazo foi demonstrada em um estudo1 placebo-controlado de 24 semanas de busca
de dose eficaz e em um estudo placebo-controlado de prevenção de recaídas2 de 24 semanas de duração, que teve uma
fase aberta, prévia a de 24 semanas, de 16 semanas de duração.
A longo-prazo, ambos os grupos com 10 mg/dia (p<0,05) e 20 mg/dia (p<0,01) do escitalopram foram significativamente
mais efetivos que o placebo, conforme mensurado pela medida primária de eficácia, a pontuação total na Y-BOCS, bem
como pelas medidas secundárias, as subscalas de obsessões e rituais da Y-BOCS e a NIMH-OCS (10 mg/dia (p<0,01) e
20 mg/dia (p<0,001) do escitalopram).
A manutenção da eficácia e a prevenção das recaídas foram demonstradas para as doses de 10 e 20 mg/dia do escitalopram em pacientes que responderam ao escitalopram em uma primeira fase de tratamento aberto de 16 semanas e que
depois entraram em uma fase de 24 semanas de prevenção de recaídas (duplo-cega, placebo controlada, randomizada).
No estudo de prevenção de recaídas, os grupos em uso do escitalopram 10 mg/dia (p=0,014) e 20 mg/dia (p<0,001) apresentaram, significativamente, menos recaídas.
Um efeito benéfico significativo na qualidade de vida dos pacientes com TOC foi observado (aferido pela SF-36 e SDS) nos
estudos com o escitalopram nesta população.
1) Stein DJ, Andersen EW, Tonnoir B, Fineberg N. Escitalopram in obsessive-compulsive disorder: a randomized, placebo-controlled, paroxetine-referenced, fixed-dose, 24-week study. Curr Med Res Opin. 2007; 23(4):701-11.
2) Fineberg NA, Tonnoir B, Lemming O, Stein DJ. Escitalopram prevents relapse of obsessive-compulsive disorder. Eur
Neuropsychopharmacol. 2007; 17(6- 7):430-9.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
O escitalopram é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (5-HT) de afinidade alta pelo sítio de ligação primário do
transportador de serotonina. Ele também se liga a um sítio alostérico no transportador de serotonina, com uma afinidade
de ligação 1000 vezes menor. A modulação alostérica do transportador de serotonina potencializa a ligação do escitalopram ao sítio primário, o que resulta em uma inibição da recaptação de serotonina mais eficaz.
O escitalopram é isento de afinidade, ou esta é muito baixa, por diversos receptores, o que inclui 5-HT1A, 5-HT2, dopaminérgicos D1 e D2, α1, α2-, β- adrenoreceptores, histaminérgico H1, muscarínicos, colinérgicos, benzodiazepínicos e
opióides.
A inibição da recaptação de 5-HT é o único mecanismo de ação que explica os efeitos farmacológicos e clínicos do escitalopram.
O escitalopram é o enatiômero S do racemato (citalopram), ao qual é atribuída a atividade terapêutica. Estudos farmacológicos demonstraram que o R-citalopram não é somente inerte, pois interfere negativamente na potencialização da
recaptação de serotonina e, por conseguinte, nas propriedades farmacológicas do enantiômero S.
Farmacocinética
Absorção
A absorção é quase completa e independe da ingestão de alimentos (Tmax médio de 4 horas após dosagem múltipla).
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd,β/F) é de cerca de 12 a 26 L/Kg, após administração oral. A ligação às proteínas
plasmáticas é menor que 80% para o escitalopram e seus principais metabólitos.
Biotransformação
O escitalopram é metabolizado no fígado em derivados desmetilados e didesmetilados. Ambos são farmacologicamente
ativos. Alternativamente, o nitrogênio pode ser oxidado formando o metabólito N-óxido. Tanto o composto original como os
metabólitos são parcialmente excretados como glicoronídeos. Após administração de múltiplas doses, as concentrações
médias dos metabólitos desmetilados e didesmetilados geralmente são 28-31% e < 5% da concentração do escitalopram,
respectivamente. A biotransformação do escitalopram no metabólito desmetilado é mediada pelo CYP2C19. É possível
alguma contribuição das enzimas CYP3A4 e CYP2D6.
Eliminação
A meia-vida de eliminação (T1/2β) após doses múltiplas é de cerca de 30 horas, e o clearance plasmático oral (Cloral) é de
aproximadamente 0,6 L/min. Os principais metabólitos têm uma meia-vida consideravelmente mais longa.
Assume-se que o escitalopram e seus principais metabólitos são eliminados tanto pela via hepática como pela renal, sendo
a maior parte da dose excretada como metabólitos na urina.
A farmacocinética é linear. Os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio são alcançados em aproximadamente 1 (uma)
semana. As concentrações médias em equilíbrio de 50 nmol/L (variação de 20 a 125 nmol/L) são alcançadas com uma
dose diária de 10 mg.
Pacientes idosos (> 65 anos)
O escitalopram aparentemente é eliminado mais lentamente em pacientes idosos, se comparados com pacientes mais
jovens. Foi observado um aumento de 50% na exposição sistêmica (AUC) em idosos comparados a pacientes mais jovens
(ver Posologia).
Função hepática reduzida
O escitalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com a função hepática reduzida. Em pacientes com alterações
da função hepática leve e moderada, a meia-vida do escitalopram foi aproximadamente duas vezes mais longa e as concentrações em equilíbrio foram em média 60% maiores quando comparados a pacientes com função hepática normal. A
farmacocinética dos metabólitos não foi estudada nessa população. (ver Posologia).
Função renal reduzida
Observou-se um aumento da meia-vida e aumentos menores na exposição (AUC) em pacientes com função renal reduzida (clearance de creatinina entre 10-53 mL/min). As concentrações plasmáticas dos metabólitos não foram estudadas,
porém podem ser elevadas (ver Posologia).
Polimorfismo
Foi observado que pacientes com problemas na metabolização pela isoenzima CYP2C19 apresentam uma concentração
plasmática de escitalopram duas vezes maior quando comparados com pacientes sem problemas. Nenhuma mudança
significativa na exposição foi observada em pacientes com problemas na metabolização pela isoenzima CYP2D6 (ver
Posologia).
O SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao escitalopram
ou a qualquer um de seus componentes (veja Forma Farmacêutica/Apresentação).
O tratamento concomitante com IMAO (inibidores da monoaminoxidase) e pimozida é contraindicado (ver Interações Medicamentosas).
ESTE MEDICAMENTO É CONTRAINDICADO EM CRIANÇAS
As seguintes advertências e precauções aplicam-se à classe terapêutica dos ISRSs (Inibidores Seletivos da Recaptação
de Serotonina).
Acatisia
O uso de ISRs e IRSN tem sido associado ao desenvolvimento de acatisia, caracterizada por uma inquietude desagradável
ou desconfortável e necessidade de se movimentar associada à incapacidade de ficar sentado ou em pé, parado.
Quando ocorre, é mais comum nas primeiras semanas de tratamento. Os pacientes que desenvolverem estes sintomas
podem piorar dos mesmos com o aumento da dose.
Ansiedade Paradoxal
Alguns pacientes com transtorno do pânico podem apresentar sintomas de ansiedade intensificados no início do tratamento com antidepressivos. Esta reação paradoxal geralmente desaparece dentro de 02 semanas durante o tratamento
contínuo. Recomenda-se uma dose inicial baixa para reduzir a probabilidade de um efeito ansiogênico paradoxal (ver
Modo de uso).
Convulsões
Descontinuar o medicamento em qualquer paciente que apresente convulsões.
Evitar o uso dos ISRSs em pacientes com epilepsia instável e monitorar os pacientes com epilepsia controlada, sob orientação médica. Descontinuar o uso dos ISRSs caso haja um aumento da frequência de convulsões.
Diabetes
Em pacientes diabéticos, o tratamento com ISRSs poderá alterar o controle glicêmico, possivelmente devido à melhora dos
sintomas depressivos. Pode ser necessário um ajuste na dose de insulina e/ou hipoglicemiantes orais em uso.
Eletroconvulsoterapia (ECT)
A experiência clínica no uso combinado de ISRSs e ECT é limitada, portanto recomenda-se cautela.
Erva de São João
A utilização concomitante de ISRSs e produtos fitoterápicos contendo Erva de São João (Hypericum perforatum) pode
resultar no aumento da incidência de reações adversas (ver Interações Medicamentosas).
Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas
O escitalopram não afeta a função intelectual nem o desempenho psicomotor. No entanto, conforme ocorrem com outras
drogas psicotrópicas, os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de uma interferência na sua capacidade de dirigir
automóveis e de operar máquinas.
Hemorragia
Há relatos de sangramentos cutâneos anormais, tais como equimoses e púrpura, com o uso dos ISRSs. Recomenda-se
seguir a orientação do médico no caso de pacientes em tratamento com ISRSs concomitantemente com medicamentos
conhecidos por afetar a função de plaquetas (p.ex. antipsicóticos atípicos e fenotiazinas, a maioria dos antidepressivos
tricíclicos, aspirina e medicamentos antiinflamatórios não esteróides (AINEs), e em pacientes com conhecida tendência a
sangramentos.
Hiponatremia
Hiponatremia, provavelmente relacionada à secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH), foi relatada como
efeito adverso raro com o uso de ISRS.
Geralmente se resolve com a descontinuação do tratamento. Deve-se ter cautela com pacientes de risco, como idosos,
cirróticos ou em uso concomitante de medicamentos que sabidamente podem causar hiponatremia.
Mania
Utilizar os ISRSs com orientação do médico em pacientes com um histórico de mania/hipomania. Descontinuar os ISRSs
em qualquer paciente que entre em fase maníaca.
Sintomas de Descontinuação
Ao interromper o tratamento com o SEDOPAN (oxalato de escitalopram) reduzir gradualmente a dose durante um período
de uma ou duas semanas para evitar possíveis sintomas de descontinuação (ver posologia)
Suicídio
A depressão está associada com um aumento dos pensamentos suicidas, atos de autoflagelação e suicídio (eventos
relacionados ao suicídio). Este risco persiste até que ocorra uma remissão significativa da doença. Como não há uma
melhora expressiva nas primeiras semanas de tratamento, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados até que
uma melhora significativa ocorra. É observado na prática clínica um aumento do risco de suicídio no início do tratamento,
quando há uma pequena melhora parcial.
Outras doenças psiquiátricas para as quais o escitalopram é indicado também podem estar associadas a um aumento do
risco de suicídio ou eventos a ele relacionados. Estas doenças podem ser comórbidas à depressão. As mesmas precauções indicadas nos casos de tratamento dos pacientes com depressão devem ser aplicadas quando são tratados pacientes com outros transtornos psiquiátricos.
Os pacientes com histórias de tentativas de suicídio e/ou com ideação suicida, ambas prévias ao início do tratamento,
apresentam um risco maior para tentativas de suicídio e devem ser monitorados cuidadosamente durante o tratamento
antidepressivo. O risco de comportamento suicida está aumentado em adultos jovens, abaixo dos 30 anos de idade.
Os pacientes e seus acompanhantes devem ser avisados da necessidade de monitoramento frequente nesses casos e
orientados a procurar ajuda médica imediatamente no caso do surgimento deste tipo de sintoma.
Uso durante a Gravidez e a Lactação
Não há dados clínicos disponíveis do escitalopram sobre a exposição durante a gravidez.
Nos estudos em animais, observaram-se efeitos embriotóxicos, porém não há ocorrência de aumento na incidência de
malformações.
O escitalopram é excretado no leite materno. Mulheres em fase de amamentação não devem ser tratadas com escitalopram. Em situações onde não for possível retirar o medicamento devido à gravidade do quadro clínico materno, substituir
o aleitamento materno pelos leites industrializados gravidez, a menos que a necessidade seja clara e seja avaliado cuidadosamente o risco-benefício do uso deste medicamento.
Para o uso em idosos, crianças e outros grupos de risco, ver Posologia.
Interações farmacodinâmicas
Não administrar o escitalopram em combinação com IMAOs. Foram registrados casos de reações graves em pacientes em
uso de um ISRS combinado a um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), como a tranilcipromina, ou a um IMAO reversível
(RIMA), como a moclobemida, e em pacientes que descontinuaram recentemente o tratamento com ISRSs e iniciaram o
tratamento com IMAO. Em alguns casos os pacientes desenvolveram a síndrome serotoninérgica. (ver Reações Adversas).
Iniciar o uso do escitalopram 14 dias após a suspensão do tratamento com um IMAO irreversível e pelo menos um dia após
a suspensão do tratamento com uma IMAO reversível (RIMA). Iniciar o tratamento com um IMAO ou RIMA no mínimo 7
dias após a suspensão do tratamento com escitalopram.
A administração concomitante com outras drogas de ação serotoninérgica (por ex., tramadol, sumatriptano) pode levar ao
aparecimento da síndrome serotoninérgica.
Houve relatos de aumento de reações quando foram administrados ISRS concomitantemente com lítio ou triptofano; como
tal, o uso concomitante de ISRSs com essas drogas deve ser feito com orientação do médico.
O uso concomitante de ISRS e produtos fitoterápicos que contenham a Erva de São João (Hypericum perforatum) pode
resultar num aumento da incidência de reações adversas (ver Advertências).
Acredita-se que os ISRS possam estar associados em alguns casos a uma tendência hemorrágica secundária à inibição
da recaptação de serotonina nos trombócitos. Foram notificadas hemorragias cutâneas anormais, tais como equimoses
ou púrpura, com o uso de ISRS.
Pacientes em tratamento com ISRS, particularmente nos casos de uso concomitante com drogas conhecidas por afetar
a função plaquetária (por ex., antipsicóticos atípicos e fenotiazidas, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, aspirina e
drogas anti-inflamatórias não esteróides (AINE), e pacientes com tendências hemorrágicas conhecidas, podem apresentar
alterações de coagulação (ver Advertências).
Pimozida
A co-administração de uma dose única de 2 mg da pimozida em pacientes tratados com o citalopram racêmico na dose
de 40 mg/dia por 11 dias causou um aumento da AUC e da Cmax da pimozida, apesar destes aumentos não terem sido
consistentes durante todo o período do estudo. A co-administração da pimozida ao citalopram resultou em um aumento
médio de 10 mseg do intervalo Qtc. Como esta interação foi notada com a co-adminstração de uma dose baixa de pimozida, recomendamos a contraindicação do uso associado da pimozida ao escitalopram.
Interações farmacocinéticas
Efeito de medicamentos na farmacocinética do escitalopram.
O metabolismo do escitalopram é mediado principalmente pela enzima CYP2C19. A enzima CYP3A4 e a CYP2D6 também
contribuem, embora em menor escala. A metabolização do principal metabólito do escitalopram, o S-desmetilescitalopram
(S-DCT), parece ser parcialmente catalisada pela enzima CYP2D6.
A administração concomitante do escitalopram com o omeprazol (inibidor da CYP2C19) resulta em um aumento das concentrações plasmáticas de escitalopram de aproximadamente 50%.
A administração concomitante de escitalopram com a cimetidina (inibidor de enzimas de potência moderada) resultou em
um aumento das concentrações plasmáticas de escitalopram de aproximadamente 70%.
A administração concomitante de escitalopram com inibidores da CYP2C19 (fluoxetina, fluvoxamina, lanzoprazol, ticlopidina) resulta também em aumento da concentração plasmática de escitalopram.
Nesses casos, poderá ser necessária a redução da dose do escitalopram.
Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos
O escitalopram é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Quando co-administrada com medicamentos cuja metabolização seja catalisada por esta enzima, como por exemplo, antiarrítmicos, neurolépticos, etc., pode ser necessário o ajuste
da dose.
A administração concomitante com a desipramina (um substrato da CYP2D6) resultou em um aumento dobrado dos níveis
plasmáticos de desipramina.
A co-administração de escitalopram com metoprolol (um substrato da CYP2D6) resultou em um aumento dobrado dos níveis plasmáticos de metoprolol. A relevância clínica desta interação não é conhecida, mas recomenda-se cautela até que
experiências clínicas adicionais estejam disponíveis.
Estudos in vitro demonstraram que o escitalopram poderá também causar uma leve inibição da CYP2C19.
Estudos de interação farmacocinética com o citalopram racêmico não demonstraram quaisquer interações clinicamente
importantes na farmacocinética da carbamazepina (substrato CYP3A4), triazolam (substrato da CYP3A4), teofilina (substrato da CYP1A2), varfarina (substrato da CYP2C9), levomepromazina, lítio e digoxina. No entanto, poderá existir o risco
de uma interação farmacodinâmica com a carbamazepina, varfarina e lítio.
Interação do escitalopram com o álcool
Nenhuma interação farmacodinâmica ou farmacocinética é esperada entre o escitalopram e o álcool. Entretanto, assim
como os outros medicamentos que agem no Sistema Nervoso Central, a combinação com álcool não é recomendada.
Você deve conservar SEDOPAN (oxalato de escitalopram) em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
SEDOPAN (oxalato de escitalopram) 10 mg: Comprimido revestido redondo, biconvexo, branco a quase branco, impresso
em baixo relevo, com um sulco em ambos os lados separando ‘11’ e ‘36’ de um lado e ‘10’ do outro.
MODO DE USAR
Os comprimidos do SEDOPAN são administrados por via oral, uma única vez ao dia. Os comprimidos do SEDOPAN podem
ser tomados em qualquer momento do dia, com ou sem alimentos. Engolir os comprimidos com água, sem mastigá-los.
POSOLOGIA
Tratamento da depressão e prevenção de recaídas: a dose usual é de 10 mg/dia. Dependendo da resposta individual do
paciente, aumentar a dose até um máximo de 20 mg/dia. Geralmente são necessárias 2 a 4 semanas para se obter uma
resposta antidepressiva. O tratamento de episódios de depressão exige, além da fase inicial, onde objetiva-se a melhora
sintomatológica, um tratamento de manutenção. Após o desaparecimento dos sintomas durante o tratamento inicial, é necessário o estabelecimento de um período de manutenção com duração de vários meses para a consolidação da resposta.
Tratamento do Transtorno do Pânico com ou sem agorafobia: recomenda-se uma dose inicial de 5 mg na primeira
semana do tratamento, antes de se aumentar a dose para 10 mg/dia, para evitar a ansiedade paradoxal que pode ocorrer
nesses casos. Aumentar a dose, até um máximo de 20 mg/dia, dependendo da resposta individual do paciente. A eficácia
máxima é atingida após aproximadamente 3 meses. O tratamento é de longa duração.
Tratamento do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG): a dose inicial usual é de 10 mg/dia. Pode ser aumentada
para um máximo de 20 mg/dia, após, no mínimo, 01 semana do início do tratamento. Recomenda-se um tratamento pelo
período de 3 meses para a consolidação da resposta. O tratamento de respondedores por um período de 6 meses pode
ser utilizado para a prevenção de recaídas e deverá ser considerado como uma opção para alguns pacientes; os benefícios do tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram) devem ser reavaliados periodicamente.
Tratamento do Transtorno de Ansiedade Social (Fobia Social): a dose usual é de 10 mg/dia. Dependendo da resposta
individual, decrescer a dose para 5 mg/dia ou aumentar até um máximo de 20 mg/dia. Para o alívio dos sintomas são
necessárias de 2 a 4 semanas de tratamento, geralmente. Recomenda-se tratar por um período de 3 meses para a consolidação da resposta. Um tratamento de longo prazo para os respondedores deve ser considerado para a prevenção da
recaída.
Tratamento do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC): a dose usual é de 10 mg/dia. Dependendo da resposta individual, decrescer a dose para 5 mg/dia ou aumentar até um máximo de 20 mg/dia.
O TOC é uma doença crônica e os pacientes devem ser tratados por um período mínimo que assegure a ausência de
sintomas. A duração do tratamento deverá ser avaliada individualmente e poderá ser de diversos meses ou mais.
Pacientes idosos (> 65 anos de idade): considerar um tratamento inicial com metade da dose normalmente recomendada e uma dose máxima mais baixa (ver “Farmacocinética”).
Crianças e adolescentes (<18 anos de idade): não usar SEDOPAN (oxalato de escitalopram) para tratar crianças ou adolescentes menores de 18 anos, a menos que a necessidade clínica seja clara, e o paciente seja cuidadosamente monitorado pelo médico quanto ao aparecimento de sintomas suicidas. Em estudos clínicos realizados com crianças e adolescentes tratados com antidepressivos, comparados com o placebo, foi observado aumento da hostilidade e do comportamento
suicida (tentativas de suicídio e pensamentos suicidas).
Função renal reduzida: não é necessário ajuste da dose em pacientes com disfunção renal leve ou moderada. Não existem dados em pacientes com a função renal gravemente reduzida (clearence de creatinina < 30 mL/min); recomenda-se
cautela nesses casos (ver “Farmacocinética”).
Função hepática reduzida: recomenda-se uma dose inicial de 5 mg/dia durante as 2 primeiras semanas do tratamento.
Dependendo da resposta individual de cada paciente, aumentar para 10 mg/dia (ver “Farmacocinética”).
Pacientes com problemas na metabolização pela CYP2C19: para os pacientes com conhecidos problemas de metabolização pela isoenzima CYP2C19, recomenda-se uma dose inicial de 5 mg/dia durante as primeiras 2 semanas de tratamento. Dependendo da resposta individual de cada paciente, aumentar a dose para 10 mg/dia (ver “Farmacocinética”).
Duração do tratamento: a duração do tratamento varia de indivíduo para indivíduo, mas geralmente tem duração mínima
de aproximadamente 6 meses. Pode ser necessário um tratamento mais prolongado. A doença latente pode persistir por
um longo período de tempo. Se o tratamento foi interrompido precocemente os sintomas podem voltar.
Descontinuação: ao interromper o tratamento com SEDOPAN (oxalato de escitalopram), reduzir gradualmente a dose
durante um período de 1 ou 2 semanas, para evitar possíveis sintomas de descontinuação (ver “Advertências”).
Esquecimento da dose: a meia-vida de SEDOPAN (oxalato de escitalopram) é de aproximadamente 30 horas, fato que,
associado à obtenção da concentração de estado de equilíbrio após o período de 5 meias-vidas, permite que o esquecimento da ingestão da dose diária possa ser contornado com a simples supressão daquela dose, retornando no dia seguinte a prescrição usual.
As reações adversas são mais frequentes durante a primeira ou segunda semana de tratamento e, geralmente, diminuem
de intensidade e frequência com a continuação do tratamento.
As reações adversas sabidamente relacionadas aos ISRS e que foram reportadas para o escitalopram tanto nos estudos
clínicos controlados por placebo quanto nos relatos de eventos espontâneos após a comercialização do medicamento,
estão listadas a seguir, por classes de sistemas orgânicos e frequência.
As frequências foram retiradas dos estudos clínicos; não são corrigidas pelo placebo. As frequências foram definidas
como: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100 a ≤1/10), incomum (≥1/1000 e ≤1/100), raro (≥1/10000 e <1/1000), muito raro
(≤1/10000), desconhecido (não pode ser estimado com os dados atuais).
Muito
comum
(≥1/10)
Comum
(≥1/100
e ≤1/10)
Incomum
(≥1/1000
e ≤1/100)
Raro
(≥1/10000
e <1/1000)
Distúrbios
sanguíneos e
linfáticos
Desconhecido (não
pode ser estimado
a partir dos dados
disponíveis)
Trombocitopenia
Distúrbios
do sistema
imunológico
Reação
anafilática
Secreção inadequada do hormônio antidiurético
Distúrbios
endócrinos
Distúrbios de
metabolismo
e nutrição
Diminuição
do apetite,
aumento
do apetite
Distúrbios
psiquiátricos
Ansiedade,
inquietude,
sonhos
anormais.
Diminuição
da libido em
homens e
mulheres;
anorgasmia
feminina
Hiponatremia
Bruxismo,
agitação,
irritabilidade,
ataques de
pânico, estado
confusional
Agressividade,
despersonalização, alucinações,
eventos relacionados à ideação
suicida (Vide
Advertências)
Mania
Distúrbios
do sistema
nervoso
Alterações
do paladar
e no sono,
síncope
Distúrbios de
visão
Midríase,
distúrbios
visuais
Distúrbios de audição
Tinnitus
Distúrbios cardíacos
Taquicardia
Distúrbios vasculares
Sinusite,
bocejo
Epistaxe
Distúrbios
gastrointestinais
Diarreia,
constipação, vômitos, boca
seca
Hemorragia
gastrointestinal (inclui
hemorragia
retal)
Náusea
Distúrbios hepatobiliares
Bradicardia
Hepatite
Distúrbios da pele
e do tecido subcutâneo
Aumento da
sudorese
Distúrbios ósseos,
músculos-esqueléticos e de tecidos
conectivos
Artralgias,
mialgias
Urticária,
alopecia, eritema (rash),
prurido
Distúrbios renais e
urinários
Equimoses,
angioedemas
Retenção urinária
Distúrbios
da ejaculação e
impotência
masculina
Distúrbios do sistema
reprodutor e mama
Investigações
Discinesia, desordens do
movimento, convulsões
Hipotensão ortostática
Distúrbios respiratórios,
torácicos e mediastinos
Distúrbios gerais
e problemas no
local de
administração
Síndrome
serotoninérgica
Fadiga,
pirexia
Edema
Ganho de
peso
Perda de
peso
Mulheres:
metrorragia,
menorragia
Priapismo,
galactorréia em
homens
Alterações nos
testes de função
hepática
As seguintes reações adversas a medicamentos também foram reportadas para a classe terapêutica dos ISRS: inquietude
psicomotora/acatisia (Vide Advertências) e anorexia.
Casos de prolongamento do intervalo QT foram reportados no período após a comercialização de oxalato de escitalopram,
predominantemente em pacientes com doença cardíaca pré-existente. Não foram estabelecidas relações causais.
Sintomas de descontinuação foram observados quando da interrupção do tratamento. É comum que a descontinuação
dos ISRS/IRSN (particularmente quando abrupta) cause sintomas de descontinuação. Tonturas, alterações da sensopercepção (inclui parestesias e sensação de choques elétricos), alterações do sono (inclui insônia e sonhos vívidos), agitação
ou ansiedade, náusea e/ou vômitos, tremores, confusão, sudorese profusa, cefaléia, diarreia, palpitações, instabilidade
emocional, irritabilidade e alterações visuais são as reações mais comumente reportadas.
Geralmente, esses eventos são de intensidade leve a moderada e autolimitados, porém em alguns pacientes podem ser
graves e/ou prolongados. Quando o tratamento com o escitalopram não for mais necessário, recomenda-se fazer uma
descontinuação gradual, com diminuição progressiva da dose (Vide Posologia).
10. SUPERDOSE
Toxicidade
Foram tomadas doses de 190 mg de escitalopram; sintomas graves não foram notificados.
Sintomas
Sintomas de superdose com o composto racêmico citalopram (>600 mg): tontura, tremores, agitação, sonolência, inconsciência, convulsões, taquicardias, alterações no ECG com alterações ST-T, alargamento do complexo QRS, intervalo QT
prolongado, arritmias, depressão respiratória, vômitos, rabdomiólise, acidose metabólica, hipocalemia. Acredita-se que
superdose com o escitalopram resulte em sintomas semelhantes.
Conduta em caso de superdose
Não existe um antídoto específico. Estabelecer e manter a viabilidade das vias aéreas, assegurando uma adequada oxigenação e ventilação. Realizar uma lavagem gástrica após a ingestão oral, assim que possível. Recomenda-se a monitorar
os sinais cardíacos e vitais, em conjunto com medidas de suporte sintomático gerais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Reg. MS – 1.3674.0126
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CRF-ES nº 3198
Fabricado por:
Torrent Pharmaceuticals Ltd
Indrad - 382 721, Dist Mehsana, Gujarat, Índia.
Importado por:
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
Avenida Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra - ES
CNPJ 02.433.631/0001-20 - Indústria Brasileira
SAC: 0800 026 23 95
SENAN
Senna alexandrina
Nomenclatura botânica: Senna alexandrina Mill, Cassia angustifolia Vahl ou Cassia Senna L
Família: Leguminosae
Nome Popular: Sene
Parte da planta utilizada: Frutos e folhas.
“Medicamento fitoterápico registrado com base no uso tradicional”
“Não é recomendado o uso por período prolongado enquanto estudos clínicos amplos sobre a segurança não
forem realizados”
APRESENTAÇÕES
Cápsula Gelatinosa Dura 50mg - caixa com 30 cápsulas
Extrato seco de Senna alexandrina a 40% de senosídeos..............................................................................................50 mg
(equivalente à 20mg de derivados de hidroxiantracênicos expressos em senosídeos B)
USO ADULTO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Extrato seco de Senna alexandrina a 40% de senosídeos..............................................................................................50 mg
(equivalente à 20mg de derivados de hidroxiantracênicos expressos em senosídeos B)
Excipientes: celulose + lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício e estearato de magnésio.
SENAN (Senna Alexandrina) está indicado no tratamento de quadros de constipação intestinal, como laxativo. Devendo
ser lembrado que seu uso não exclui a necessidade de adoção de outras medidas gerais, tais como a reeducação alimentar, aumento da ingestão de água e de fibras e atividades físicas.
SENAN é fabricado com extrato padronizado da planta Senna alexandrina Mill, a partir de seus frutos, sendo os senosídeos seus principais constituintes. Seu efeito laxativo se deve a ação irritante do medicamento sobre a mucosa intestinal,
aumentando a motilidade (movimento) intestinal, acelerando o trânsito intestinal e reduzindo a absorção de líquidos do
bolo fecal.
SENAN é contraindicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade a qualquer constituinte da formulação.
SENAN é contraindicado em pacientes que apresentem obstrução intestinal ou processos inflamatórios, devido a possíveis irritações na mucosa intestinal.
Não há estudos sobre o uso de SENAN em mulheres grávidas ou lactentes, portanto, nessas condições ele deve ser evitado.
SENAN e outras drogas fitoterápicas que contêm antraquinonas como a Cáscara sagrada (Rhamnus purshiana), Aloe
vera, e Ruibarbo (Rheum palmatum) podem aumentar o risco de contrações uterinas.
Assim apesar de ser um produto fitoterápico, o uso de SENAN em gestantes deve ser criteriosamente avaliado pelo médico. Os compostos contendo Senna alexandrina Mill, possuem em sua formulação derivados antraquinônicos que são
excretados no leite materno. Mulheres grávidas e amamentando, devem ser cuidadosamente avaliadas pelo médico que
as acompanha, pois não existem estudos do extrato de Senna alexandrina Mill, nestes períodos. Os compostos antraquinônicos podem tornar a urina amarelo-escura ou avermelhada, alterando exames laboratoriais.
Até o momento, não há relato de efeitos prejudiciais em idosos.
O uso de SENAN não é recomendado na pediatria.
SENAN pode acarretar uma perda importante de eletrólitos, como potássio e cloro, o que pode interferir com alguns medicamentos aumentando a possibilidade de ocorrência de seus efeitos adversos, especialmente em pessoas que estejam
utilizando medicamentos para o tratamento de insuficiência cardíaca, principalmente os glicosídeos cardiotônicos.
Consulte seu médico caso faça uso de outros medicamentos.
No caso de mulheres em uso de anticoncepcionais SENAN pode diminuir a absorção do mesmo e, portanto é preciso
cuidado.
“Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou amamentando”
“Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos”
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista”
SENAN não deve ser usado em tratamentos muito longos, devido ao risco da perda do movimento natural das alças intestinais após a suspensão do medicamento. Evite o uso contínuo por mais de duas semanas.
Não há estudos sobre o uso de SENAN em mulheres grávidas ou lactentes, portanto, nessas condições deve ser evitado.
Os compostos contendo Senna alexandrina Mill, possuem em sua formulação derivados antraquinônicos que são excretados no leite materno, podendo conferir-lhe uma cor amarronzada e causar diarreia nos bebês amamentados.
vera, e Ruibarbo (Rheum palmatum) podem aumentar o risco de contrações uterinas.
Os compostos antraquinônicos podem causar um aumento da intensidade do sangramento menstrual e, na gravidez, pode
ampliar o risco de perda do bebê.
Deve ser evitado em crianças menores de 12 anos, e mais especialmente em crianças menores de 2 anos.
O uso de SENAN não é recomendado na pediatria.
Até o momento, não há relato de efeitos prejudiciais em idosos.
Use com cuidado na presença de outras doenças, especialmente as cardiovasculares, pois o uso excessivo pode levar
a diminuição do potássio, aumentando o risco de efeitos adversos de outras drogas utilizadas nesse grupo de pacientes.
São descritas interações medicamentosas com antiarrítmicos e glicosídeos cardiotônicos, pelo risco de hipocalemia (diminuição do potássio no sangue) e consequente potencialização de seus efeitos. Assim também os diuréticos podem ter seu
risco de indução a hipocalemia (diminuição do potássio no sangue) aumentado.
Os compostos antraquinônicos podem tornar a urina amarelo-escura ou avermelhada, alterando exames laboratoriais.
No caso de mulheres em uso de anticoncepcionais SENAN pode diminuir a absorção do mesmo e, portanto é preciso
cuidado.
entre 15 e 30°C. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade
indicado na embalagem.
SENAN encontra-se na forma de Cápsulas gelatinosas duras, brancas ou quase brancas, inodoras, medindo aproximadamente 1,8cm de comprimento.
“Número do lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original”
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”
Cápsula gelatinosa dura 50mg: deve ser utilizado por via oral na dose de 1 a 3 cápsulas ao dia.
*Posologia indicada de acordo com a dosagem indicada na monografia do livro PDR for Herbal Medicines.
É recomendado manter o tratamento por no mínimo alguns meses sendo aconselhável uma pausa de tempo em tempo
com redução gradual da dosagem no mês precedente.
As cápsulas devem ser ingeridas com um pouco de líquido, independentemente das refeições.
estiver tomando. Interações podem ocorrer entre medicamentos e plantas medicinais e mesmo entre duas plantas medicinais quando administrada ao mesmo tempo.
“Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista”
“Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado”
Se, por acaso esquecer-se de tomar uma dose, tome-a o mais breve possível.
Se já estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida e retorne ao esquema regular de doses.
Não tome uma dose dupla ou doses extras.
“Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgião-dentista”.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO ME PODE CAUSAR?
Os quadros de reações adversas ao uso de SENAN foram raros, e quando presentes foram leves, não havendo neces-
sidade da interrupção do tratamento. Entre as reações adversas mais frequentes observamos as cólicas abdominais, dores estomacais, vômitos e diarreia. Devido à queda de potássio sérico podem ocorrer câimbras musculares.
Use com cuidado na presença de outras doenças, especialmente as cardiovasculares, pois o uso excessivo pode levar a
alterações eletrolíticas, como diminuição do potássio, aumentando o risco de efeitos adversos de outras drogas utilizadas
nesse grupo de pacientes.
vera, e Ruibarbo (Rheum palmatum) podem aumentar o risco de contrações uterinas e portanto o risco de aborto.
Os compostos contendo Senna alexandrina Mill, possuem em sua formulação derivados antraquinônicos que são excretados no leite materno, podendo conferir-lhe uma cor amarronzada e causar diarreia nos bebês amamentados.
SENAN não deve ser usado em tratamentos muito longos, devido a atonias intestinais rebotes (perda dos movimentos do
intestino).
Os compostos antraquinônicos de SENAN podem causar um aumento na intensidade do sangramento menstrual e, na
gravidez, pode ampliar o risco de perda do feto.
Chama-se especial atenção para interações com a digoxina, o varfarina e diuréticos como a hidroclorotiazida, clortalidona,
furosemida, pelo aumento do risco de indução a níveis sanguíneos baixos de potássio com consequente aumento dos
efeitos colaterais dessas drogas.
medicamento.” Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento”
Doses elevadas de SENAN podem provocar dores abdominais acompanhadas de diarreia e perda de potássio. A conduta
é de esvaziamento do estômago e controle da possível diminuição do potássio.
“Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações”
DIZERES LEGAIS
Registro M.S: 1.1861.0102.
Responsável Técnico: Dra. Amanda Públio da Silva CRF: 37.152
Registrado e Fabricado por: Ativus Farmacêutica Ltda.
Rua Fonte Mécia nº 2050 CEP 13273-900 Caixa Postal 489 Valinhos-SP
CNPJ: 64.088.172/0001-41
SAC: 0800 771 20 10
SUPLAN (Comprimidos)
Polivitamínico e Poliminerais
Comprimidos revestidos: embalagem com 2 blisters, contendo 15 comprimidos, cada.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
%IDR*
Fumarato ferroso.......................................................................................................................45,60mg
107,04
Acetato de retinol (Vit. A)............................................................................................................5000 UI
250
Colecalciferol (Vit. D3)...................................................................................................................400UI
200
Ácido ascórbico (Vit. C).............................................................................................................73,10mg
162,40
Cloridrato de tiamina (Vit. B1).....................................................................................................1,50mg
125
Riboflavina (Vit. B2).....................................................................................................................1,70mg
130,77
Cloridrato de piridoxina (Vit. B6)..................................................................................................2,00mg
65
Cianocobalamina (Vit. B12)....................................................................................................... 6,00mcg
250
Pantotenato de cálcio................................................................................................................. 1,10mg
0,01
Nicotinamida (Vit. PP)...............................................................................................................20,00mg
125
Carbonato de cálcio................................................................................................................ 300,00mg
12
Sulfato de manganês..................................................................................................................1,60mg
22,60
Óxido de zinco............................................................................................................................0,75mg
8,57
Carbonato de magnésio............................................................................................................11,83mg
1,09
Excipiente q.s.p...................................................................................................................................................1 comprimido
(Celulose microcristalina 101, Aerosil, Explocel, Estearato de magnésio, Methocel, Sep film, Corante azul de indigotina,
Álcool etílico).
*%IDR: Teor Percentual do componente na posologia máxima relativa à ingestão mínima diária recomendada,conforme
portaria 269.
- COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Este medicamento contém uma associação de vitaminas e sais minerais de grande importância para o organismo humano.
- POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Utilizado nas dietas restritivas, gravidez e lactação, pré e pós-operatório, nas doenças prolongadas, durante a fase de
crescimento e em pacientes idosos.
- QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é contraindicado em pacientes parksonianos que estejam usando levodopa pura.
“Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.”
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.”
- COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uso por via oral – administrado pela boca.
Adultos e Crianças acima de 12 anos: um comprimido ao dia, ou a critério médico.
Comprimidos revestidos de cor azul.
“Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.”
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.”
“Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.”
- QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Podem ocorrer constipação intestinal, ligeiras cólicas abdominais, escurecimento e amolecimento das fezes, que regridem
com a continuidade do tratamento. Possibilidade de reações alérgicas a um dos componentes da fórmula.
- O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Na eventualidade de ingestão acidental de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habi-
tuais de controle das funções vitais, como: levar o paciente para ambiente adequadamente aerado, manter as vias respiratórias livres, afrouxar as roupas e procurar imediatamente orientação médica.
- ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
umidade. Nestas condições, o prazo de validade da apresentação é de 24 meses, a partir da data de fabricação. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem do produto. Nunca tome medicamento
com prazo de validade vencido.
“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao
médico se está amamentando.”
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”
“Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.”
“Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. O
uso deste junto com outros medicamentos (principalmente antibióticos) deve ser orientado pelo médico.”
Este medicamento contém a vitamina B6 (Piridoxina), portanto, seu uso deve ser evitado em pacientes com doença de
Parkinson que estejam fazendo uso de levodopa pura.
Este medicamento possui, em sua fórmula, vitaminas e sais minerais de grande importância para o bom funcionamento
do organismo. As vitaminas de sua formulação desempenham várias ações: proporcionam uma boa visão; ajudam na formação das células sanguíneas normais; desenvolvem os ossos e a dentição; garantem o bom funcionamento do sistema
nervoso. Muitas vitaminas agem como auxiliares ou coenzimas, que transformam o alimento em energia e tomam parte
em muitas funções metabólicas.
INDICAÇÕES
SUPLAN é um produto vitamínico-mineral indicado nas dietas restritivas, gravidez e lactação, pré e pós-operatório, nas
doenças prolongadas, durante a fase de crescimente e em pacientes idosos.
CONTRAINDICAÇÕES
Não são conhecidas, até o momento, condições que contraindiquem o uso do SUPLAN, exceto nos casos de doentes
parksonianos que estejam usando levodopa pura.
POSOLOGIA
Administração por VIA ORAL
Adultos e Crianças acima de 12 anos: um comprimido ao dia, ou a critério médico.
“ATENÇÃO: Este medicamento não é um genérico, portanto, não é um substituto de um outro medicamento que
tenha os mesmos fármacos”.
Pacientes com hipersensibilidade a um dos componentes da fórmula devem evitar o uso do produto.
Devem ser observadas precauções recomendadas pelo seu médico.
PACIENTES IDOSOS
Pacientes idosos podem fazer uso deste medicamento, desde que seja administrado na posologia recomenda, sob orientação médica.
A piridoxina (Vit. B6) intensifica o metabolismo da levodopa, diminuindo a quantidade disponível no sítio de ação cerebral.
Desta forma, preparações vitamínicas, contendo piridoxina, devem ser evitadas em pacientes parkinsonianos, sob tratamento com levodopa.
Podem ocorrer constipação intestinal, ligeiras cólicas abdominais, escurecimento e amolecimento das fezes, que regridem
com a continuidade do tratamento. Reações de hipersensibilidade a um dos componentes da fórmula.
SUPERDOSAGEM
Na eventualidade de ingestão acidental de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como: levar o paciente para ambiente adequadamente aerado, manter as vias respiratórias livres, afrouxar as roupas e procurar imediatamente orientação médica.
Pacientes idosos não necessitam de cuidados especiais no uso deste produto, sendo bem tolerado nesta faixa etária, na
posologia indicada.
umidade.
M.S. 1.1557.0056.001-6
Suplan e Hebron são marcas sob licença da Hebron Farmacêutica - Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação Tecnológica
CNPJ 05.314.980/0001-10
CNPJ.: 08.939.548/0001-03
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www.hebron.com.br
[email protected]
SUPLAN gest
Polivitamínico e Poliminerais
Embalagem com 2 blisters, contendo 15 comprimidos revestidos, cada.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Componentes
Vitamina A (como acetato de retinol) (2)
Ácido ascórbico (Vitamina C)
Acetato de racealfatocoferol (Vitamina E) (4)
Tiamina (Vitamina B1), como nitrato de tiamina
Quantidade
por comprimido
revestido
% da IDR (1)
para
gestante
% da IDR (1)
para
lactantes
500 UI
187,5%
176,5%
100 mg
181,8%
142,9%
30 UI
300,4%
300,4%
200,0%
3 mg
214,3%
Biotina
30 mcg
100,0%
85,7%
Riboflavina (Vitamina B2)
3,4 mg
242,9%
212,5%
Piridoxina (Vitamina B6), como cloridrato de piridoxina
10 mg
526,3%
500,0%
1 mg
281,7%
339,0%
12 mcg
461,5%
428,6%
Ácido fólico (Vitamina B9)
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Colecalciferol (Vitamina D3)
(3)
400 UI
200%
200%
Ácido Pantotênico, como pantotenato de cálcio
10 mg
166,7%
142,8%
Nicotinamida (Vitamina PP)
20 mg
111,1%
117,6%
Cálcio (como Carbonato de Cálcio)
250 mg
20,8%
25,0%
2 mg
200,0%
153,8%
25 mcg
83,3%
55,6%
Ferro (como Fumarato Ferroso)
60 mg
222,2%
400,0%
Iodo (como Iodeto de Potássio)
150 mcg
75,0%
75,0%
Magnésio (como Óxido de Magnésio)
25 mg
11,4%
9,3%
Manganês (como Sulfato de Manganês)
5 mg
250,0%
192,3%
Cobre (como Óxido Cúprico)
Cromo (como Cloreto de Cromo Hexaidratado)
Molibdênio (como Molibdato de Sódio)
25 mcg
50%
50%
Zinco (como Óxido de Zinco)
25 mg
227,3%
263,2%
Excipientes: Croscarmelose Sódica, Celulose microcristalina 101, Celulose microcristalina 102, Estearato de magnésio, Polivinilpirrolidona 30, Aerosil, Corante azul de indigotina, Corante vermelho de eritrozina, Sepifilm, Sepifilm 003.
(1) Ingestão Diária Recomendada, conforme Resolução RDC 269/05 (Tabela 3) de 22/09/2005.
(2) 1 UI = 0,3 mcg de retinol equivalente
(3) 40 UI = 1 mcg de colecalciferol
(4) 1 mg de acetato de racealfatocoferol = 0,67 mg de alfa-tocoferol
(5) 1,49 UI = 1 mg de alfa-tocoferol
- Como este medicamento funciona?
Funciona suprindo as necessidades de vitaminas e sais minerais.
- Por que este medicamento foi indicado?
Este medicamento é especialmente formulado para atender às necessidades vitamínicas e minerais durante a gravidez e
a lactação.
- Quando não devo usar este medicamento?
Em caso de alergia a qualquer dos componentes da fórmula.
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.” “Informe ao seu médico ou
cirurgiãodentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.”
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.”
- Como devo usar este medicamento?
Uso por via oral – administrado pela boca.
Tomar 1 comprimido revestido ao dia, ou a critério médico.
“Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.”
“Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
“Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.”
- Quais os males que este medicamento pode causar?
Excepcionalmente, reações alérgicas ou de reação às vitaminas, podem surgir. Caso esses fatos venham ocorrer, o uso
do medicamento deve ser interrompido imediatamente.
- O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
No caso de ingestão de dose muito acima da indicada, suspender a medicação, provocar o vômito e procurar orientação
médica.
- Onde e como devo guardar este medicamento?
umidade.
Nessas condições, o prazo de validade da apresentação comprimidos revestidos é de 24 meses, a partir da data de
fabricação, que está indicada na embalagem externa.
Nunca tome medicamento com prazo de validade vencido.
“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.”
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”
“Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis.”
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”
Informe ao médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com
Suplan gest .
“O uso deste medicamento junto com outros medicamentos (principalmente antibióticos) deve ser orientado pelo
médico.”
“Este medicamento contém a vitamina B6 (Piridoxina), portanto, seu uso deve ser evitado em pacientes com doença de Parkinson, que estejam fazendo uso de levodopa pura.”
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.”
Este medicamento possui, em sua composição, vitaminas e sais minerais de grande importância para o bom funcionamento do organismo da gestante e da que amamenta, de acordo com a recomendação da IDR - Ingestão Diária Recomendada
- OPAS/OMS.
As vitaminas e sais minerais de sua fórmula, entre as várias ações, contribuem para ajudar na formação e processos metabólicos dos tecidos: ósseo, dentário, nervoso e muscular; têm participação ativa na gênese das células sanguíneas, no
desenvolvimento fetal, como um todo, e numa produção láctea de boa qualidade, da nutriz. A deficiência de ferro e ácido
fólico durante a gravidez ocasiona anemia e má formação do tecido nervoso.
INDICAÇÕES
SUPLAN gest está indicado nas carências vitamínicas e minerais durante a gravidez e lactação.
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
POSOLOGIA
Administração por via oral.
1 comprimido revestido ao dia, ou a critério médico.
Em casos de anemia perniciosa, o ácido fólico pode mascarar o quadro sanguíneo, apresentando-o como normal, enquan-
to as manifestações neurológicas continuam progredindo.
PACIENTES IDOSOS
Não é o caso.
Suplan gest contém a vitamina B6 (Piridoxina), portanto, seu uso deve ser evitado em pacientes com doença de Parkinson,
que estejam fazendo uso de levodopa pura.
São raras. No entanto, excepcionalmente, reações alérgicas ou de idiossincrasias às vitaminas, podem advir. Caso esses
fatos venham ocorrer, o uso do medicamento deve ser interrompido imediatamente.
SUPERDOSAGEM
No caso de superdosagem, a medicação deverá ser suspensa, provocar esvaziamento gástrico imediato e procurar orientação médica.
umidade.
Nestas condições, o prazo de validade do medicamento é de 24 meses, a partir da data de fabricação.
MS 1.1557.0022.002-9
Suplan gest e Hebron são marcas sob licença da Hebron Farmacêutica - Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação
Tecnológica
CNPJ 05.314.980/0001-10
CNPJ.: 08.939.548/0001-03
[email protected]
www.hebron.com.br
[email protected]
TECNID
secnidazol
Comprimidos Revestidos de 1000 mg - caixa com 2 comprimidos.
Pó para suspensão oral de 450 mg - caixa com 1 frasco (15 ml após reconstituição). Agite antes de usar.
Pó para suspensão oral de 900 mg - caixa com 1 frasco (30 ml após reconstituição). Agite antes de usar.
Via Oral
USO ADULTO E/OU PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Comprimido Revestido de 1000 mg - cada comprimido revestido contém:
secnidazol...................................................................................................................................................................1000 mg
excipientes: dióxido de silício, amido de milho celulose microcristalina, glicolato amido sódico, álcool etílico, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio, talco, acetona, álcool isopropílico, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio, copolímero ácido
metacrílico E100, água de osmose.
Pó oral (450 mg ou 900 mg) - cada 1 ml de suspensão reconstituída contém:
secnidazol...................................................................................................................................................................... 30 mg
excipientes: sacarose, dióxido de silício, aspartame, polidextrose, aroma de groselha, polivinilpirrolidona.
TECNID (secnidazol) é um medicamento parasiticida, utilizado no tratamento de giardíase; amebíase intestinal sob todas
as formas; amebíase hepática e tricomoníase.
TECNID (secnidazol) é indicado para:
- giardíase;
- amebíase intestinal sob todas as formas;
- amebíase hepática;
- tricomoníase.
TECNID (secnidazol) não deve ser utilizado nos seguintes casos:
- alergia aos derivados imidazólicos ou a qualquer componente do produto;
- suspeita de gravidez;
- nos três primeiros meses de gravidez;
- durante a amamentação.
Não há contraindicação relativa a faixas etárias.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
As parasitoses intestinais são amplamente difundidas em crianças e adultos de todas as classes sociais. Para evitá-las
deve-se:
a) lavar as mãos antes de comer e após defecar;
b) comer de preferência alimentos cozidos;
c) beber água filtrada ou esfriada após fervura;
d) manter as unhas cortadas;
e) conservar os alimentos longe de insetos;
f ) comer de preferência verduras frescas e lavadas em água corrente;
g) evitar andar descalço e não pisar nem nadar em águas paradas.
Observando estas recomendações, pode-se evitar que as parasitoses intestinais atinjam a família.
Como acontece com outros imidazólicos, deve-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento com TECNID (secnidazol) e até 4 dias após o seu término. Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem
do produto e confira o nome para não haver enganos. Não utilize TECNID (secnidazol) caso haja sinais de violação ou
danificações da embalagem.
Risco de uso por via de administração não recomendada
Não há estudos dos efeitos de TECNID (secnidazol) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e
para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.
Gravidez e Amamentação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante ou após o tratamento com TECNID (secnidazol).
Informe seu médico se estiver amamentando. TECNID (secnidazol) não deve ser utilizado em caso de suspeita de gravidez, nos três primeiros meses desta e durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou durante a amamentação sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
Pacientes idosos
Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento em pacientes idosos.
Restrições a grupos de risco
Recomenda-se também evitar a administração de TECNID (secnidazol) aos pacientes com antecedentes de discrasia
sanguínea e distúrbios neurológicos.
ATENÇÃO DIABÉTICOS: TECNID SUSPENSÃO CONTÉM SACAROSE: 581,92 mg/ml
Ingestão concomitante com outras substâncias: Como acontece com outros imidazólicos, deve-se evitar a ingestão de
bebidas alcoólicas durante o tratamento com TECNID (secnidazol) e por até 4 dias após o seu término.
Associações desaconselháveis:
- dissulfiram: risco de surto delirante, estado confusional;
- álcool: efeito antabuse (calor, vermelhidão, vômito, taquicardia).
Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento com secnidazol.
Associações que necessitam precaução de uso:
-Anticoagulantes orais (descrito com a varfarina): aumento do efeito anticoagulante e do risco de sangramento por
diminuição do metabolismo do fígado.
Recomenda-se controles frequentes da taxa de protrombina e adaptação posológica dos anticoagulantes orais durante o
tratamento com secnidazol e até 8 dias após o seu término.
TECNID (secnidazol) deve ser administrado, por via oral, em uma das refeições, preferencialmente à noite, após o jantar.
ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.
Preparação da suspensão
1. Remover a tampa;
2. Adicionar água até a marca indicada no frasco;
3. Colocar a tampa e agitar vigorosamente durante 1 minuto;
4. Administrar em seguida, utilizando o copo medida, conforme prescrição médica.
OBS.: Somente administrar o medicamento com copo medida que acompanha o produto.
Após o término do tratamento com TECNID suspensão (secnidazol), não é recomendável a reutilização do restante do medicamento, uma vez que depois de aberto o frasco, as próprias condições ambientais poderão alterar seus componentes.
POSOLOGIA
INDICAÇÕES
ADULTOS
Tricomoníase
Dose única de 2 comprimidos de 1000 mg (2000 mg);
a mesma dose é recomendada para o cônjuge.
Amebíase
intestinal e
giardíase
Dose única de 2 comprimidos de 1000 mg (2000 mg).
Amebíase
hepática
CRIANÇAS
*Suspensão:
Dose única de 30 mg/kg/dia (máximo: 2 g) ou seja 1mL/kg de peso em
tomada única (ver instruções abaixo).
* Suspensão:
30 mg/kg/dia (máximo: 2 g), e durante 5 a 7dias ou seja 1mL/kg de peso
durante 5 a 7 dias (ver instruções
abaixo).
* OBS.: O medicamento deve ser administrado em uma das refeições, preferencialmente a noite.
Conduta necessária caso haja esquecimento de administração
Caso esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que possível, no entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte
espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca tome duas doses ao mesmo
tempo.
SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO
TRATAMENTO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO
MEDICAMENTO.
ASPECTO FÍSICO DO MEDICAMENTO
TECNID (secnidazol) comprimidos de 1000 mg
Comprimido revestido elípticos de coloração branca levemente amarelada.
TECNID (secnidazol) suspensão
Granulado fino, ligeiramente amarelado.
CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
Ver item ASPECTO FÍSICO.
QUAIS AS REAÇÕES ADVERSAS QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Pode ocorrer raramente reações desagradáveis como:
- distúrbios digestivos: náuseas, gastralgia, alteração do paladar (gosto metálico), glossites e estomatites;
- erupções na pele;
- leucopenia moderada, reversível com a suspensão do tratamento;
- mais raramente: fenômenos neurológicos como vertigens (tontura), fenômenos de incoordenação (ataxia), parestesias,
polineurites sensitivo-motoras.
Neste caso, realizar lavagem gástrica o mais precocemente possível e instituir tratamento sintomático de acordo com o
necessário.
Em caso de superdose acidental, procure imediatamente atendimento médico de emergência.
TECNID (secnidazol) comprimidos deve ser guardado dentro de sua embalagem original em temperatura ambiente (entre
15° e 30°). TECNID (secnidazol) suspensão deve ser guardada dentro da embalagem original em temperatura ambiente
(entre 15° e 30°), ao abrigo da luz e umidade. Após a reconstituição, o produto mantém-se estável durante 10 dias à temperatura ambiente e 14 dias sob refrigeração (entre 2° e 8°C).
Após o término do tratamento com TECNID suspensão (secnidazol), não é recomendável a reutilização do restante do medicamento, uma vez que depois de aberto o frasco, as próprias condições ambientais poderão alterar seus componentes.
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
DIZERES LEGAIS
M.S. 1.1861.0037
Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP nº 37152
Caixa Postal 489 - CEP 13273.900 - Valinhos/SP
SAC 0800 771 2010
www.ativus.com.br - CNPJ nº 64.088.172/0001-41
TENLIV
Tanacetum parthenium
Nomenclatura botânica: Tanacetum parthenium L. Sch. Bip.
Nome Popular: Tanaceto
“Medicamento fitoterápico registrado com base no uso tradicional”
“Não é recomendado o uso por período prolongado enquanto estudos clínicos amplos sobre segurança não forem
realizados”
Comprimido Revestido de 120mg – caixa com 04, 08 e 30 comprimidos revestidos.
Extrato seco de Tanacetum parthenium........................................................................................................................100mg
(equivalente à 0,6 mg de partenolídeo)
USO ADULTO
USO ORAL
TENLIV - cada comprimido revestido contém:
Extrato seco de Tanacetum parthenium.........................................................................................................................100mg
(equivalente à 0,6 mg de partenolídeo)
Excipientes: celulose + lactose, dióxido de silício, lactose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, talco, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio, copolímero básico metacrílico E 100, álcool isopropílico, corante lacca alumínio amarelo nº
6, polivinilpirrolidona e água de osmose.
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) está indicado na profilaxia da enxaqueca.
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) é um medicamento fitoterápico à base da planta Tanacetum parthenium L. Sch. Bip., pertencente à família das Asteraceae/Compositae. Suas partes aéreas, mais precisamente as folhas,
possuem um componente chamado partenolídeo, responsável pelas suas propriedades terapêuticas, como a profilaxia
(prevenção) da enxaqueca.
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) está contra-indicado se você tem hipersensibilidade à planta ou a outros
membros da família das Asteraceae/ Compositae como a Camomila e a Erva-de-Santiago e a qualquer constituinte da
formulação. Não deve ser ingerido por indivíduos que tenham alergia de contato à planta (Tanacetum parthenium).
O uso de TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) é contra-indicado durante a gravidez e lactação por haver risco
de aborto devido às contrações uterinas. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após
o seu término. Informar ao médico se estiver amamentando.
Crianças: seu uso não é recomendado em crianças menores de 12 anos.
Este medicamento deve ser interrompido pelo menos 2 semanas antes de algum procedimento cirúrgico, pois ele pode
aumentar o risco de sangramento.
“Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres grávidas ou amamentando”
“Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos”
Não há relatos da ocorrência de danos à saúde ou efeitos colaterais com o uso de TENLIV (Extrato seco de Tanacetum
parthenium) em dosagem terapêutica recomendada. Foi relatada a ocorrência ocasional de dermatites de contato, irritação
e ulceração de mucosa oral, diarréia, flatulência, náuseas, vômitos, dor abdominal e desconforto gástrico no uso prolongado de TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium).
O potencial para sensibilização via contato cutâneo com a droga é alto, embora a dermatite de contato seja vista apenas
ocasionalmente.
A suspensão da medicação preventiva deve ser feita de maneira gradativa e começar após quatro a seis meses de sucesso (diminuição da freqüência, intensidade e duração das crises).
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) está contra-indicado durante a gravidez e lactação por haver risco de
aborto devido à indução de contrações uterinas.
Crianças: não há estudos sobre o uso de TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) em crianças, logo, o seu uso
neste grupo deve ser criteriosamente avaliado pelo médico. De uma forma geral deve-se evitar seu uso em crianças menores de 12 anos.
Uso em idosos e outros grupos de risco: para pacientes com idade superior a 65 anos até o momento não há relatos
de efeitos prejudiciais.
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) está contra-indicado para pacientes que fazem uso concomitante de
medicamentos antitrombóticos (para “afinar” o sangue) como o ácido acetilsalicílico, clopidogrel, enoxparina, heparina,
dalteparina e a varfarina. O mecanismo dessa interação se deve a ação tanto do TENLIV (Extrato seco de Tanacetum
parthenium) como dessas drogas sobre a coagulação.
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) pode alterar o tempo de ação e a atividade de algumas drogas que como
ele, são metabolizadas pelo fígado. Alguns exemplos abaixo:
Amitriptilina, haloperidol, ondasentron, propranolol, teofilina, verapamil, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, diazepam,
carisoprodol, nelfinavir, diclofenaco, ibuprofeno, meloxicam, piroxicam, celecoxibe, amitriptilina, warfarin, glipizida, losartan, lovastatina, cetoconazol, itraconazol, fexofenadina e triazolam.
Exames laboratoriais: não foram encontrados relatos sobre alterações decorrentes do uso de TENLIV (Extrato seco de
Tanacetum parthenium).
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação medica ou do cirurgião dentista”
“Informe seu medico ou cirurgião-dentista se você esta fazendo uso de algum outro medicamento.”
“Não use medicamento sem conhecimento de seu medico. Pode ser perigoso a sua saúde”
entre 15 e 30°C. Nesta condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade
iniciado na embalagem.
TENLIV (Extrato seco de Tanacetum parthenium) comprimido revestido, arredondados, de cor salmão e odor de ervas.
“Numero de lote, datas de fabricação e data de validade: vide embalagem”
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original”
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento”
“Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças”
Comprimido revestido 120mg: deve ser utilizado por via oral na dose de 1 comprimido ao dia.
Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros e sem mastigar com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidas.
Assim como todos os medicamentos informe ao seu profissional de saúde todas as plantas medicinais e fitoterápicos que
estiver tomando.Interações podem ocorre entre medicamentos e plantas medicinais e mesmo entre duas plantas medicinais quando administrada ao mesmo tempo.
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico”
“Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado”
Se, por acaso esquecer-se de tomar uma dose, tome-a o mais breve possível.
Se já estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida e retorne ao esquema regular de doses.
Não tome uma dose dupla ou doses extras.
“Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista”
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Foi relatado a ocorrência ocasional de dermatites de contato, irritação e ulceração de mucosa oral, diarréia, flatulência,
náuseas, vômitos, dor abdominal e desconforto gástrico no uso prolongado. Não existem relatos de efeitos colaterais com
o uso apropriado da substância em dosagem terapêutica.
Em casos de superdosagem aconselha-se o esvaziamento gástrico e suporte cardiorrespiratório. Estudos clínicos demonstraram a não ocorrência de efeitos colaterais com a ingestão de dosagens de 100 a 150 vezes maior que a dose
diária recomendada para humanos.
“Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.”
DIZERES LEGAIS
Registro M.S: 1.1861.0100
Responsável Técnico: Dra. Amanda Públio da Silva – CRF: 37.152
Fabricado por:
Rua: Fonte Mécia n° 2050 – CEP: 13270-000 – Caixa Postal 489 – Valinhos-SP
CNPJ: 64.088.172/0001-41
Industria Brasileira
SAC: 0800 771 20 10
TRAVOGYN
tioconazol + tinidazol
Nome Comercial: Travogyn
Nome genérico: tioconazol e tinidazol
Forma Farmacêutica: creme vaginal
Via de administração: tópica (intravaginal)
Apresentação comercializada
Creme vaginal: caixa com 7 aplicadores descartáveis pré-envasados de 5g.
Creme vaginal: caixa com 1 bisnaga de 35g + 7 aplicadores de 5g descartáveis.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Creme vaginal: cada 5g de creme contém:
tioconazol .................................................................................................................................................................... 100mg
tinidazol .........................................................................................................................................................................150mg
veículo: base neutra hidrossolúvel, álcool cetílico, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, cloreto de benzalcônio
e água de osmose.
AÇÃO DO MEDICAMENTO
TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) tem ação anti-fúngica (age em infecções causadas por fungos).
Uma única dose de tioconazol geralmente é detectável no fluido vaginal de 24-72 horas após a administração intra-vaginal.
As concentrações de tioconazol no fluido vaginal podem variar e estão relacionadas á forma farmacêutica administrada.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) é indicado no tratamento de vulvovaginites (infecções e inflamações da vulva e da
vagina) causadas por Cândida, Trichomonas e Gardnerella isoladas ou mistas.
RISCOS DO MEDICAMENTO
Contraindicações
Não use TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) se você tem hipersensibilidade ao tioconazol, ao tinidazol, a outros imidazóis,
a qualquer agente antimicrobiano derivado do 5-nitroimidazol ou a qualquer componente da fórmula.
Não utilize TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) se você estiver no primeiro trimestre de gravidez ou amamentando logo
após o parto (vide “Advertências”).
Não utilize TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) se você já teve ou tem discrasias sanguíneas (alterações dos
componentes celulares do sangue), porque como outros fármacos de estrutura semelhante, o tinidazol é contraindicado
nessa condição.
Também não utilize TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) se você tem distúrbios neurológicos orgânicos.
Advertências
Recomenda-se não tomar bebidas alcoólicas durante e após 72 horas do término do tratamento com TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol), pois podem aparecer reações como cólicas abdominais, rubor e vômito.
Não use absorvente durante o tratamento com TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol), a menos que seja inevitável. Neste
caso use absorventes externos e não internos.
Use apenas roupas íntimas limpas. Evite utilizar roupas íntimas de tecido sintético (como nylon), prefira as de algodão.
Utilizar medidas higiênicas para controlar as fontes de infecção ou de reinfecção.
Lave as suas mãos com sabonete e água antes e após usar o medicamento.
O efeito de TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) na habilidade de dirigir e operar máquinas não foi avaliado.
Não há evidências sugerindo que este medicamento possa afetar essas habilidades.
TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) deve ser aplicado apenas por via intravaginal, ou seja, usado exclusivamente dentro
da vagina.
Uso durante a gravidez e lactação
Não utilize TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) se você estiver no primeiro trimestre de gravidez ou amamentando logo
após o parto. O uso de TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) durante o primeiro trimestre de gravidez é contraindicado. O
uso durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez requer a avaliação do seu médico. Ele vai comparar o potencial
benefício e os possíveis riscos para você e para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
O tinidazol é excretado no leite materno e pode estar presente por mais de 72 horas após a administração.
Não utilize TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) durante a amamentação sem orientação médica, pois as mulheres não
devem amamentar durante e, por pelo menos, três dias após ter descontinuado o tratamento.
Avise ao seu médico se você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Precauções
Vide “Advertências”.
Não tome bebidas alcoólicas enquanto estiver usando TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol), pois você pode sentir cólicas
abdominais, rubor e vômito (vide “Advertências”).
Evite utilizar medicamentos anticoagulantes orais durante o tratamento com TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol), pois os
anticoagulantes podem ter seus efeitos aumentados. Caso seja necessária a administração concomitante, você deve fazer exames para avaliar o tempo de protrombina (um fator que atua na coagulação do sangue) e podem ser necessários
ajustes na dose de anticoagulantes.
NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS CONTROLADOS EM PACIENTES PEDIÁTRICOS.
INFORME AO SEU MÉDICO O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
MODO DE USO
TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) apresenta-se como um creme branco e homogêneo, acondicionado em 1 bisnaga
de alumínio de 35g acompanhado de 7 aplicadores descartáveis ou 7 aplicadores descartáveis pré-envasados de 5g. O
produto apresenta odor característico.
Instruções para uso do Medicamento
MODO DE USAR (PRÉ-ENVASADO)
1. Rasgue o envelope; 2. Retire a tampa e coloque o êmbolo na extremidade oposta; 3. Coloque o aplicador até o fundo da
vagina e empurre o êmbolo até o final; 4. Despreze o aplicador e guarde o êmbolo até o final do tratamento.
MODO DE USAR (BISNAGA + APLICADOR)
1. Retire a tampa da bisnaga; 2. Perfure o lacre da bisnaga com o fundo da tampa; 3. Adapte o aplicador e aperte suavemente a bisnaga até que o êmbolo chegue ao topo, enchendo-o ; 4. Retire o aplicador e feche novamente a bisnaga; 5.
Introduzir profundamente o aplicador que contém o creme na vagina, preferencialmente na posição deitada, elevando-se
as pernas, transferir todo o conteúdo do aplicador na vagina. Após usar o aplicador, deve-se descartá-lo.
Atenção:
Certifique-se de que todo o conteúdo do aplicador tenha sido transferido para a vagina.
Use o aplicador apenas uma vez. Após o uso, jogue-o fora.
Posologia
Aplique o conteúdo de 1 aplicador cheio (aproximadamente 5g de creme), por via intravaginal, 1 vez à noite ao se deitar,
durante 7 dias ou, como alternativa, 2 vezes ao dia, durante 3 dias.
TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) deve ser aplicado profundamente na vagina, de preferência fora do período menstrual.
Porém, não descontinue a medicação no caso do seu período menstrual iniciar durante o tratamento. Use absorventes
externos e não internos.
Para que a infecção seja completamente curada, é muito importante que você utilize o medicamento durante todo o tempo
de tratamento, mesmo que os sintomas comecem a melhorar após algumas aplicações. Se você parar de usar o medicamento antes do tempo recomendado, os sintomas poderão retornar.
Uso em idosas: não há nenhuma restrição específica para pacientes idosas. As mesmas orientações dadas às adultas
jovens devem ser seguidas para as pacientes idosas.
USO EM CRIANÇAS: O MEDICAMENTO NÃO É INDICADO PARA CRIANÇAS.
Instruções no esquecimento da dose
Caso você esqueça de usar TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim
que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima,
continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico.
Neste caso, não use o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO
TRATAMENTO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO
DO MEDICAMENTO.
REAÇÕES ADVERSAS
TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) é bem tolerado no local de aplicação.
Reações no local de Inserção/Aplicação: reações alérgicas locais, edema (inchaço), edema genital, eritema (vermelhidão), sensação de queimação local, irritação local, dor, prurido (coceira), prurido genital, rash eritematoso.
Geral: edema (inchaço) dos membros inferiores.
Reprodutivo (feminino): sangramento vaginal, distúrbios vaginais (incluindo dor, vermelhidão e corrimento vaginal), queimação vulvovaginal e dor vulvar.
Sistema urinário: queimação (ardência) urinária.
Podem ocorrer efeitos colaterais gastrintestinais, distúrbios neurológicos e leucopenia transitória (diminuição temporária
dos glóbulos brancos do sangue) quando TRAVOGYN (tioconazol + tinidazol) sofrer absorção sistêmica (quando for absorvido pelo corpo, caindo na circulação sanguínea). Outros efeitos adversos observados raramente, associados à absorção
sistêmica de tioconazol, foram: dor de cabeça, cansaço, língua pilosa (hipertrofia das papilas da língua), urina escura e
reações de hipersensibilidade (alergia) na forma de erupção cutânea, prurido (coceira), urticária e edema angioneurótico
(inchaço não-inflamatório da pele, mucosas, vísceras e cérebro, de início súbito e com duração de horas a dias, acompanhado de outros sintomas como por exemplo, febre).
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO
Conserve o medicamento em temperatura ambiente (entre 15° e 30ºC), protegido da luz e umidade. Manter a bisnaga
devidamente tampada após o uso do medicamento.
O prazo de validade está indicado na embalagem externa.
M.S. 1.1861.0061
Farm. Resp.: Dra. Amanda Públio da Silva - CRF-SP nº 37152
Rua Fonte Mécia, 2.050 - Caixa Postal 489 - CEP 13273.900 - Valinhos/SP
SAC • 0800 771 2010
www.ativus.com.br
CNPJ nº 64.088.172/0001-41
TRIATIV
Hypericum perforatum
MEDICAMENTO
FITOTERÁPICO
Nomenclatura Botânica: Hypericum perforatum L.
Parte da planta utilizada: partes aéreas
Nomenclatura popular: hipérico
“Medicamento Fitoterápico registrado com base no uso tradicional”
“Não é recomendado o uso por período prolongado enquanto estudos clínicos amplos sobre sua segurança não
forem realizados”
APRESENTAÇÃO
Comprimidos Revestidos de 300mg – caixa com 8 e 30 comprimidos revestidos.
Extrato seco de Hypericum perforatum 0,3%............................................................................................................... 300mg
(padronizado em 0,9 mg de hipericinas totais expressas em hipericina).
Comprimidos Revestidos de 450mg – caixa com 8 e 30 comprimidos revestidos.
Extrato seco de Hypericum perforatum 0,3%................................................................................................................ 450mg
USO ADULTO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Excipientes: celulose microcristalina, celulose + lactose, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato de magnésio,
talco, álcool isopropílico, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio, corante lacca alumínio amarelo nº 06, corante lacca alumínio amarelo nº 10, copolímero básico metacrílico e água de osmose.
Este medicamento é destinado ao tratamento de estados depressivos leves a moderados.
Espera-se um alívio dos sintomas da depressão leve a moderada e dos sintomas associados como ansiedade, tensão e
dor muscular generalizada. Após duas a quatro semanas de tratamento observa-se melhora nos sintomas e nos sinais
depressivos. Seu médico é a pessoa mais adequada para lhe dar maiores informações sobre o tratamento, siga sempre
suas orientações.
Não devem ser utilizadas doses superiores às recomendadas.
do produto.
Não usar em episódios de depressão grave.
Não tomar o medicamento durante o tratamento com anticoagulantes (ex. varfarina).
Pode diminuir os efeitos de contraceptivos orais e de medicamentos para o tratamento da asma (a base de teofilina) ou de
medicamentos a base de digoxina.
Este medicamento não deve ser usado em associação com outros antidepressivos em até duas semanas após o término
do tratamento com Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO).
Este medicamento é contra-indicado para menores de seis anos.
Existe interação de medicamentos a base de Hypericum perforatum com ciclosporina, anticoagulantes cumarínicos, anticoncepcionais orais, teofilina, digoxina, indinavir e possivelmente outros inibidores da protease e transcriptase reversa,
prejudicando os efeitos destes. Isto ocorre devido à capacidade do Hipérico de aumentar a eliminação de outras drogas.
Não é recomendado utilizar este medicamento com clorpromazina ou tetraciclina.
TRIATIV (extrato de Hypericum perforatum) não demonstrou interação com o álcool em estudos farmacológicos, porém,
sabe-se que o álcool pode piorar o quadro depressivo.
“Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas e amamentando”
“Este medicamento é contraindicado para menores de seis anos”
“Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez e amamentação, exceto sob orientação médica”
Não usar em episódios de depressão grave.
Não tomar o medicamento durante o tratamento com anticoagulantes (ex. varfarina).
TRIATIV (Hypericum perforatum) pode diminuir os efeitos de contraceptivos orais e de medicamentos para o tratamento da
asma (a base de teofilina) ou de medicamentos a base de digoxina. Este medicamento não deve ser usado em associação
com outros antidepressivos em até duas semanas após o término do tratamento com Inibidores da Monoamina Oxidase
(IMAO).
Este medicamento é contraindicado para menores de 6 (seis) anos.
Existe interação de medicamentos a base de Hypericum perforatum com ciclosporina, anticoagulantes cumarínicos, anticoncepcionais orais, teofilina, digoxina, indinavir e possivelmente outros inibidores da protease e transcriptase reversa,
prejudicando os efeitos destes. Isto ocorre devido à capacidade do Hipérico de aumentar a eliminação de outras drogas.
Não é recomendado utilizar este medicamento com clorpromazina ou tetraciclina.
“Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas e amamentando”
“Este medicamento é contraindicado para menores de seis anos”
“Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez e amamentação, exceto sob orientação médica”
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde”
Conservar o medicamento em sua embalagem original, protegendo da luz, calor e umidade, em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade.
TRIATIV (Hypericum perforatum) 300mg encontra-se na forma de comprimidos bicôncavos revestidos de cor amarela.
TRIATIV (Hypericum perforatum) 450mg encontra-se na forma de comprimidos oblongos revestidos de cor amarela.
“Número de Lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem”
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido”
“Guarde-o em sua embalagem original”
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”
Ingerir 1 comprimido revestido de 300 mg, 1 a 3 vezes ao dia.
Ingerir 1 comprimido revestido de 450 mg, 1 a 2 vezes ao dia.
Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros e sem mastigar com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidos.
estiver tomando. Interações podem ocorrer entre medicamentos e plantas medicinais e mesmo entre duas plantas medicinais quando administradas ao mesmo tempo.
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico”
“Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado”
de suplementação.
“Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgiãodentista”
A administração de TRIATIV (extrato de Hypericum perforatum) é geralmente bem tolerada nas doses recomendadas.
Pacientes sensíveis podem apresentar irritações gastrintestinais, reações alérgicas, fadiga, agitação e aumento da sensibilidade da pele à luz solar ou aos raios ultravioletas.
TRIATIV (extrato de Hypericum perforatum) não demonstrou interação com o álcool em estudos farmacológicos, porém,
sabe-se que o álcool pode piorar o quadro depressivo.
Em doses maciças, foram relatadas desordens do ritmo cardíaco, da visão, depressão, estados de confusão, alucinação
e psicose.
Em caso de superdosagem, suspender o uso, procurar orientação médica de imediato para que sejam adotadas as medidas habituais de apoio e controle das funções vitais.
“Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou
bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800-722-6001, se você precisar de mais orientações”
DIZERES LEGAIS
M.S: 1.1861.0073
Responsável Técnico: Amanda Públio da Silva CRF: 37.152
Rua Fonte Mécia, 2050 – Caixa Postal 489 – CEP 13.273-900 – Valinhos/SP
CNPJ 64.088.172/0001-41 - Indústria Brasileira.
Comercializado por:
Rua: Rogélia Gallardo Alonso, 650 - Cx. Postal 011 - CEP 13860-970 - Aguaí/SP
CNPJ 04.532.527/0001-18 - Indústria Brasileira.
SAC 0800-7712010
“VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA”
ZYLORIC
alopurinol
I ) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
ZYLORIC alopurinol
Apresentações
Caixa contendo blísteres com 30 comprimidos de 100 mg.
Caixa contendo blísteres com 30 comprimidos de 300 mg.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS
Composição
Cada comprimido de ZYLORIC 100 mg contém:
Alopurinol .................................................................................................................................................................... 100 mg
Excipientes (lactose, amido, povidona, estearato de magnésio) q.s.p. ............................................................. 1 comprimido
Cada comprimido de ZYLORIC 300 mg contém:
Alopurinol .................................................................................................................................................................... 300 mg
Excipientes (lactose, amido, povidona, estearato de magnésio) q.s.p. .............................................................. 1 comprimido
II ) INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1.PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
É usado para prevenir crises de gota e outras condições associadas com o excesso de ácido úrico no corpo, entre elas,
pedras nos rins e certos tipos de doença renal.
ZYLORIC pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores enzimáticos, que agem controlando a velocidade
com que modificações químicas especiais ocorrem no corpo. ZYLORIC atua reduzindo a produção de ácido úrico, que é
sintetizado pelo nosso organismo.
O tempo médio estimado para início da ação farmacológica do medicamento é de uma a duas semanas (efeito máximo).
Este produto é contraindicado caso você tenha apresentado reações de hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer um
dos componentes da formulação.
Gravidez
Risco categoria C: Não há evidência suficiente da segurança de ZYLORIC na gravidez humana. O uso na gravidez deve
ser considerado apenas quando não houver alternativa mais segura e quando a doença em si representar riscos para a
mãe ou para o feto.
Lactação
Relatos indicam que ZYLORIC é excretado no leite materno, porém não são conhecidos os efeitos dessa excreção para
o bebê.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres em período de amamentação.
Este medicamento não deve ser usado sem orientação médica por mulheres grávidas ou que estejam amamentando.
Informe imediatamente ao seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Este medicamento é contraindicado para menores de 10 anos.
ZYLORIC deve ser descontinuado IMEDIATAMENTE caso ocorram erupções na pele ou outra evidência de hipersensibilidade (alergia) à droga.
Se você sofre de problemas no fígado ou nos rins ou se está em tratamento para hipertensão (pressão alta) ou insuficiência cardíaca, informe ao seu médico antes de fazer uso deste medicamento.
O tratamento com ZYLORIC não deve ser iniciado até que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente,
pois, caso contrário, pode haver desencadeamento de novos ataques.
Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes que estejam tomando o alopurinol, o tratamento deve ser mantido
com a mesma dose e o ataque agudo deve ser tratado com um agente anti-inflamatório adequado.
Deve ser feita uma hidratação adequada (ingestão de líquidos) para que ocorra uma diluição ótima da urina e com isso
sejam evitados alguns problemas (como o aumento da concentração de algumas substâncias na urina, por exemplo, a
xantina).
Capacidade para dirigir e operar máquinas
Este medicamento pode causar sonolência e tonteira e dar sensação de desequilíbrio quando o paciente ficar em pé ou
andando. Dessa forma, o paciente que faz tratamento com ZYLORIC deve ter cuidado ao dirigir veículos, operar máquinas
perigosas ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que esteja certo de que ZYLORIC não afeta seu desempenho.
Principais interações com medicamentos, alimentos e testes laboratoriais
Se você faz uso de alguma das medicações relacionadas abaixo, consulte o seu médico antes de fazer uso de ZYLORIC
(se você não tem certeza a respeito de quais medicamentos tem usado, consulte o seu médico).
Evitar o uso concomitante de alopurinol com didanosina.
O alopurinol pode aumentar os níveis e efeitos das seguintes substâncias: amoxicilina, ampicilina, azatioprina, carbamazepina, clorpropamida, ciclofosfamida, didanosina, mercaptopurina, pivampicilina, derivados da teofilina, antagonistas da
vitamina K (anticoagulantes orais cumarínicos).
Os níveis e efeitos do alopurinol podem ser aumentados pelos inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA),
diuréticos de alça, e diuréticos tiazídicos.
Os níveis e efeitos do alopurinol podem ser diminuídos por medicamentos antiácidos.
Interações com etanol/alimentos
O uso concomitante de álcool pode diminuir a efetividade do alopurinol. Com o uso de suplemento de ferro pode haver
aumento da captação de ferro pelo fígado. Altas doses de vitamina C (ácido ascórbico) podem acidificar a urina e aumentar
o risco de formação de cálculos renais.
Interações medicamento - exame laboratiorial e não laboratorial
DESCONHECE-SE QUE O ALOPURINOL ALTERE A EXATIDÃO DE EXAMES LABORATORIAIS OU NÃO LABORATORIAIS.
INFORME AO SEU MÉDICO DO APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Este medicamento contém LACTOSE.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade
Para ZYLORIC 100 mg o prazo de validade é de 60 meses a partir da data de fabricação.
Para ZYLORIC 300 mg o prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido.
ZYLORIC é apresentado na forma de comprimidos circulares brancos, inodoros.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte
o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Posologia
Adultos e crianças maiores de 10 anos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia) a fim de reduzir os riscos de reações adversas. A
dose deve ser aumentada somente se a resposta referente à redução de urato for insatisfatória.
Deve-se ter precaução extra se a função renal estiver comprometida.
O seguinte esquema de dosagem pode ser recomendado:
• de 100 a 200 mg diários em condições leves;
• de 300 a 600 mg diários em condições moderadamente graves;
• de 700 a 900 mg diários em condições graves.
Se a dosagem requerida for baseada em mg/kg de peso corporal, deve ser usada a dosagem de 2 a 10 mg/kg de peso
corporal por dia.
Crianças com menos de 10 anos:
De 10 a 20 mg/kg de peso corporal por dia, até o máximo de 400 mg. O uso em crianças é raramente indicado, exceto em
condições malignas (especialmente leucemia) e em certas disfunções enzimáticas, como a síndrome de Lesch-Nyhan.
Pacientes com insuficiência hepática:
Seu médico irá prescrever a menor dose capaz de controlar melhor os seus sintomas. Devem ser utilizadas doses reduzidas em pacientes com insuficiência hepática.
O médico solicitará testes de função hepática nos primeiros estágios do seu tratamento.
Pacientes com insuficiência renal:
Seu médico irá prescrever a menor dose necessária para controlar seus sintomas. Se você tem problemas graves nos
rins, seu médico poderá lhe prescrever menos do que 100 mg por dia ou receitar doses únicas de 100 mg em intervalos
maiores que um dia.
Se você faz diálise duas ou três vezes por semana, seu médico poderá lhe prescrever uma dose de 300 a 400 mg, que
deve ser tomada logo após a diálise.
Pacientes idosos:
Na ausência de dados específicos, deve-se usar a menor dose que produza redução satisfatória de urato. Deve-se dispensar especial atenção aos casos de disfunção renal e às situações descritas no item Advertências.
Modo de uso:
Pode ser tomado uma vez ao dia, por via oral. Se a dose diária exceder 300 mg e houver manifestação de intolerância
gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas. Os comprimidos de ZYLORIC devem ser tomados
após as refeições, com bastante líquido. A ingestão de bastante líquido é recomendada para permitir a eliminação de uma
urina neutra ou ligeiramente alcalina e uma micção de aproximadamente 2 litros por dia (em adultos)
Duração de tratamento:
A dosagem de alopurinol é baseada nas condições clínicas e resposta do paciente ao tratamento. Use este medicamento
regularmente para se beneficiar dos seus efeitos terapêuticos. Para tratamento da gota poderá ser necessário toma-lo por
várias semanas até que o efeito desejado seja obtido. Você poderá ter ainda outras crises de gota durante vários meses
após ter iniciado o tratamento com este medicamento até que o seu corpo remova o ácido úrico em excesso. O alopurinol
não é analgésico. Para alívio da dor produzida pela gota, continue tomando também os seus medicamentos analgésicos
e anti-inflamatórios prescritos nas crises de gota, como orientado por seu médico.
SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO
TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.
Ingerir a dose esquecida o mais breve possível. Se estiver quase no horário da próxima dose, ignore a dose esquecida e
retorne aos seus horários regulares (conforme a posologia indicada pelo seu médico).
EM CASO DE DÚVIDAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DO SEU MÉDICO, OU CIRURGIÃO-DENTISTA.
NÃO MODIFIQUE A DOSE OU INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
CASO VOCÊ SE ESQUEÇA DE USAR O MEDICAMENTO, NÃO DUPLIQUE A QUANTIDADE DE MEDICAMENTO NA
PRÓXIMA TOMADA.
Algumas pessoas podem apresentar reações adversas ao fazer uso de ZYLORIC. Se você sentir algum dos sintomas
abaixo enquanto usar este medicamento, pare de tomá-lo e informe seu médico o mais rápido possível.
A divisão das reações adversas em categorias, por frequência, foi feita por estimativa, uma vez que não estão disponíveis
dados adequados para calcular a incidência da maior parte delas. As raras e muito raras foram identificadas por meio da
farmacovigilância póscomercialização.
A seguinte classificação de frequência tem sido utilizada: muito comum (≥1/10 - >10%), comum (≥1/100 e <1/10>1% e <10%), incomum (≥1/1.000 e <1/100- .0,1% e <1%), rara (≥ 1/10.000 e <1/1.000 - >0,01% e <0,1%) e muito rara
(<1/10.000 - <0,01%).
São raras as reações adversas a ZYLORIC na população global tratada com este medicamento, além de terem, na maioria
dos casos, pouca importância. A incidência é mais alta na presença de disfunção renal e/ou hepática.
Reações comuns (>1% e <10% - 1/100 e 1/10):
Erupção cutânea (o risco aumenta pela utilização de ampicilina ou amoxicilina), náuseas, vômitos, insuficiência ou disfunção renal. As reações de pele são as mais comuns e podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento. Podem ser
pruriginosas, maculopapulares, às vezes escamosas, às vezes purpúreas e raramente esfoliativas. ZYLORIC deve ser
descontinuado IMEDIATAMENTE caso ocorram essas reações. Após a recuperação da reação leve, ZYLORIC pode ser
novamente administrado, em doses mais baixas (por exemplo, de 50 mg/dia), aumentadas gradualmente. Caso a erupção
cutânea ocorra novamente, ZYLORIC deve ser PERMANENTEMENTE suspenso, pois podem acontecer reações de hipersensibilidade mais graves. Relatos posteriores sugerem que as náuseas e vômitos parecem não ser tão graves e ser
passíveis de prevenção quando se administra ZYLORIC após as refeições
Reações incomuns (>0,1% e <1% - >1/1.000 e <1.000):
Reações de hipersensibilidade, vômito e náusea.
Aumento assintomático nos testes de função hepática.
Reações raras (0,01% e <0,1% - >1/10.000 e <1.000):
Hepatite (incluindo necrose hepática e hepatite granulomatosa). Foi relatada disfunção hepática sem evidências de hipersensibilidade generalizada.
Reações muito raras (<0,01% - <1/10.000):
Furunculose, agranulocitose, anemia aplásica, trombocitopenia. Foram recebidos relatos muito raros de trombocitopenia,
agranulocitose e anemia aplásica, especialmente em indivíduos com função renal e/ou hepática comprometida, o que reforça a necessidade de cuidados especiais nestes grupos de pacientes. Linfadenopatia angioimunoblástica.
Reações graves de hipersensibilidade podem se relacionar ao uso da droga, como: reações de pele esfoliativas,
febre, linfadenopatia, artralgia e/ou eosinofilia, incluindo também Síndrome de Stevens-Johnson e a necrólise epidérmica
tóxica, ocorrem raramente. A vasculite e a resposta tissular podem estar associadas ao uso da droga e podem se manifestar de diversas maneiras, tais como: hepatite, disfunção renal e, muito raramente, convulsão. Muito raramente foram
relatados choques anafiláticos agudos. Essas reações podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, caso em
que ZYLORIC deve ser suspenso IMEDIATA E PERMANENTEMENTE.
Os corticosteroides podem ser benéficos para superar manifestações de hipersensibilidade cutânea. Nos casos em que
ocorreram reações de hipersensibilidade generalizada, os pacientes apresentavam disfunções renais e/ou hepáticas, especialmente nos casos em que o desfecho foi fatal.
Linfadenopatia angioimunoblástica foi descrita muito raramente após biópsia de linfadenopatia generalizada. Parece ser
reversível com a suspensão do ZYLORIC. Diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensão, hematêmese recorrente, esteatorreia, estomatite e alterações dos hábitos intestinais. Depressão, coma, paralisia, ataxia, neuropatia, parestesia,
sonolência, dor de cabeça, alteração do paladar, catarata, distúrbios visuais, alterações maculares, vertigem, angina e
bradicardia. Angioedema, erupções crônicas, alopecia, descoloração dos cabelos.
Tem sido reportada a ocorrência de angioedema, com ou sem sinais e sintomas de hipersensibilidade generalizada ao
alopurinol.
Hematúria, uremia, infertilidade masculina, disfunção erétil, ginecomastia, edema, mal-estar generalizado, astenia, febre.
INFORME SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO DENTISTA OU FARMACÊUTICO APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS PELO USO DO MEDICAMENTO.
INFORME À EMPRESA SOBRE O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS E PROBLEMAS COM ESTE MEDICAMENTO, ENTRANDO EM CONTATO ATRAVÉS DO SISTEMA DE ATENDIMENTO AO CONSUMIDOR (SAC).
Relataram-se sinais e sintomas como enjoo, vômito, diarreia e tonteira em um paciente que ingeriu 20 g de alopurinol.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou
bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
MS.: 1.3764.0122
Farm. Resp.: Dra. Juliana Aguirre M. Pinto - CFR-ES 3198.
Fabricado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464.
Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10 - Indústria Brasileira
Avenida Acesso Rodoviário, Módulo 01,
CNPJ 02.433.631/0001-20

bulário - Aspen Pharma

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