Materiais e Métodos Composição do “Pellets” Processo de

DESENVOLVIMENTO DE ‘’PELLETS’’
COM LIBERAÇÃO CONTROLADA
Angela BERNARDINO; Angela C. P. SIMÃO; Eric T. KATAYAMA;
Mariana B. BERTUZZI; Nathalia S. MARIA
Professor Orientador: Prof. Dr. Marcello Nitz da Costa
Resumo
O objetivo do trabalho é o desenvolvimento de medicamento de administração via oral com microgrânulos denominados
“pellets”. O princípio ativo (diltiazem) deverá ser liberado de forma gradual, ou seja, controlada, o que traz vantagens
terapêuticas. Os pellets foram produzidos pelo processo de extrusão-esferonização,. Empregou-se extrusor de rolos a 40
rpm e esferonizador a 900 rpm. Os pellets foram recobertos em leito fluidizado tipo Wurster, utilizando uma camada
polimérica de 2,3% de Advantia Prime e 8% de Kollicoat . Com isso, atingiu-se o seguinte perfil de liberação: 50% do ativo
liberado em 3 h, 65% em 8 h e 80% em 12%. Alterações deverão ser feitas no processos co vistas a reduzir a quantidade de
ativo inicialmente liberada.
Resultados
Materiais e Métodos
Composição do “Pellets”
%
25
4
71
qs
60%
40%
20%
80%
60%
40%
20%
0%
3
9
Tempo (h)
12
3
9
Tempo (h)
12
Na Figura 1 apresenta-se o resultado da liberação com o uso
do polímero Kollicoat. Verifica-se que as liberações com 3 h
e 8 h estão acima do valor desejável. Com o emprego de
uma pré-camada de recobrimento com o polímero
Advantia, o resultado aproximou-se do desejável. Com précamada de 2,3% e 8% de Kollicoat, chega-se a um perfil
dentro do desejável para 8 h e 12 h de liberação. Porém, a
liberação inicial é muito alta. Quando a camada de Kollicoat
é elevada para 10%, o perfil sai da faixa desejada em 12 h de
liberação.
SECAGEM
GRANULOMETRIA
Conclusão
PRÉRECOBRIMENTO
DISSOLUÇÃO
80%
0%
ESFERONIZAÇÃO
MASSA
100%
Porcentagem de
Diltiazem Liberado
FUNÇÃO
Princípio Ativo
Ligante
Diluente
Veículo
Processo de Produção
EXTRUSÃO
2,3% advantia + 10% Kollicoat
100%
Porcentagem de
Diltiazem Liberado
COMPONENTES
Diltiazem
Methocel
Celulose Microcristalina
Água
2,3% advantia + 8% Kollicoat
Pelos resultados obtidos foi observado que ainda não foi
possível alcançar a liberação desejável. Modificações serão
feitas na formulação do núcleo do pellet visando ajustar o
produto para o perfil desejável.
RECOBRIMENTO
GRANULOMETRIA
Referências Bibliográficas
Resultados
0% advantia + 8% Kollicoat
2,3% advantia + 4% Kollicoat
100%
Porcentagem de
Diltiazem Liberado
Porcentagem de
Diltiazem Liberado
100%
80%
60%
40%
20%
0%
3
9
Tempo (h)
12
80%
60%
SANTOS, H. M. M. et al. Obtenção de pellets por extrusão
e esferonização farmacêutica
NITZ, Marcello. Fluidodinâmica, secagem e recobrimento
em leito pulso-fluidizado.
NITZ, M.; MOFFA, M.; CALEFE, L. Microgrânulos põem
liberação de ativos sob controle.
USP XXXII – The United States Phamacopeia, 2009.
Agradecimentos
40%
20%
0%
3
9
Tempo (h)
12