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INFORMATIVO TÉCNICO N-ACETILCISTEÍNA MUCOLÍTICO Ações terapêuticas Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol. Propriedades Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é atribuída a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas que outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo explicaria a sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o acetilo ou a diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de acetilcisteína provoca um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o tratamento deve ser suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de paracetamol: a ingestão de mais de 150mg/kg deste fármaco produz saturação dos sistemas de conjugação com sulfatos e glicurônidos, razão pela qual uma grande proporção do acetaminofeno é biotransformada pela via do citocromo P-450. Isto leva à produção de quantidades importantes de um metabólito muito reativo e tóxico que é neutralizado pelo glutation .Na superdose pode ocorrer depleção das reservas celulares de glutation, com o qual o metabólito reage com proteínas do hepatócito e provoca necrose celular. Acredita-se que a acetilcisteína age como substrato de conjugação alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a restabelecer os níveis de glutation, com o qual a extensão do dano hepático seria reduzida. A precocidade do seu uso reduz o grau de lesão, por isso se consegue benefício quando administrado até 24 horas após a ingestão da superdose de paracetamol. Farmacologia A ação mucolítica da N-acetilcisteína, derivado do aminoácido natural cisteína, exercese mediante mecanismo de lise físico-química, atribuível à presença na molécula de um grupo sulfidrílico livre que interage com as ligações-S-S das cadeias mucoprotéicas provocando a cisão destas e determinando diminuição da sua viscosidade. Pesquisas desenvolvidas no homem, com N-acetilcisteína marcada, demonstraram a sua boa absorção após administração oral. Os picos plasmáticos são alcançados entre a 2ª-3ª hora, sendo que, após 5 horas da administração, são detectáveis concentrações significativas de N-acetilcisteína no tecido pulmonar. Estudos "in vivo" e "in vitro" atestam que N-acetilcisteína é capaz de proteger as células pulmonares contra o dano provocado por radicais livres oxidantes. A atividade de "varredor de oxidantes" é exercida tanto diretamente como indiretamente, através da manutenção e/ou incremento dos níveis da glutationa, da qual a N-acetilcisteína é precursora. O conjunto destas propriedades confere a N-acetilcisteína capacidade de agir positivamente sobre os estímulos tussígenos de tipo irritativo, sem interferir na tosse produtiva. INFORMATIVO TÉCNICO Também tem sido documentado que a glutationa e seus precursores protegem da agressão oxidativa a função fagocitária de macrófagos e neutrófilos, bem como promovem a ativação, proliferação e diferenciação dos linfócitos T, o que leva a postular que um incremento dos níveis de glutationa possa desenvolver um importante papel nos mecanismos de defesa imunitária. Indicações Tratamento preventivo e curativo de complicações resultantes do resfriado comum e da gripe, tais como rinofaringites, sinusites, otites catarrais etc. Traqueítes, traqueobronquites, bronquites agudas, broncopneumonias, pneumonias e outros processos infecciosos do aparelho respiratório. Bronquite crônica asmática ou tabágica. Prevenção das exacerbações de bronquite crônica. Prevenção e tratamento do enfisema. Contra-indicações Mucolítico: hipersensibilidade à acetilcolina. Antídoto: não existem contra-indicações ao uso como antídoto. Contra-indicado a pacientes com história de hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Advertência Fenilcetonúricos: evitar a apresentação comprimidos efervescentes por conter aspartame em sua composição. Interações medicamentosas Foi comprovado que a N-acetilcisteína, quando administrada simultaneamente às penicilinas semi-sintéticas, favorece a obtenção de níveis séricos mais rápidos e mais elevados destas. Entretanto, o contrário foi observado com as cefalosporinas de 1ª geração. Reações adversas Ocasionalmente pode ser observado: estomatite, náuseas, vômitos, febre, rinorréia, tonturas, broncoconstrição. Precauções Após a sua administração deve-se manter a via respiratória permeável, se necessário por sucção mecânica, pois ocorrerá um incremento das secreções brônquicas fluidificadas. Vigiar atentamente quando administrada em pacientes asmáticos. Se ocorrer broncoespasmo, nebulizar um broncodilatador; se a condição não melhorar, suspender o tratamento. Por não existirem provas conclusivas recomenda-se não administrar em mulheres grávidas ou durante a lactação a não ser que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Nas doses utilizadas como antídoto, a acetilcisteína pode piorar os vômitos provocados pela intoxicação com paracetamol. Sua administração diluída diminui o risco de piora. Pode ocorrer urticária generalizada, que se não for INFORMATIVO TÉCNICO possível controlar deve provocar a suspensão do tratamento. O tratamento deve ser suspenso se for desenvolvida encefalopatia causada pela insuficiência hepática durante a administração de acetilcisteína. Posologia Normalmente emprega-se doses de 200mg de N-acetilcisteína (fonte de cisteína de melhor assimilação) 2 a 3 vezes ao dia. Mucolítico: nebulizações, em solução a 10% (2 a 20ml) ou a 20% (1 a 10ml), de 3 a 6 vezes ao dia. Em instilação direta pode ser administrada a cada hora (1 ou 2 ml das soluções a 10% ou 20%). Antídoto: após realizar uma lavagem gástrica ou induzir êmese, administrar 120mg de acetilcisteína por quilograma de peso corporal, por via oral. A solução de administração oral prepara-se diluindo uma solução de acetilcisteína a 20% com uma bebida dietética, até uma concentração de 5%. Superdosagem Não foram observados sinais ou sintomas especiais, mesmo em pacientes tratados com doses altas de N-acetilcisteína por via oral. Em caso de mobilização intensa de muco e dificuldade de expectoração, recorrer à drenagem postural e à broncoaspiração. Exemplos de formulações Cápsulas de N-acetilcisteína N-acetilcisteína .................. 200mg Excipiente qsp 1 cápsula Mande ......cápsulas Indicação: mucolítico Posologia: 1 cápsula 3x/dia Xarope mucolítico com N-acetil cisteína e Vitamina C N-acetil cisteína ............................... 10% Vitamina C ........................... 500mg/10ml Xarope simples aromatizado qsp 100ml Indicação: condições respiratórias associadas com a produção de muco viscoso como bronquite (aguda e crônica) e asma. Posologia: Tomar 1 colher de chá (5ml) ou de sobremesa 3 a 4x dia. Associação broncodilatador e mucolítico Aminofilina .......................... 100mg N-Acetilcisteína .................... 200mg Excipiente qsp 1 cápsula. Mande ...... cápsulas. Posologia: Tomar 1 cápsula 4x ao dia. INFORMATIVO TÉCNICO Referências 1. http://www.medicinanet.com.br/bula/241/acetilcisteina.htm 2. P.R. Vade-Mécum. 10ªed. São Paulo: Soriak, 2004/2005. Última atualização: 17/07/2012 MJD
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