Retinol Cylasphere Retinol microencapsulado em Spheres

Retinol Cylasphere®
Retinol microencapsulado em
Spheres: penetração duas vezes
mais rápida na pele e menores
efeitos indesejáveis sobre o estrato
córneo quando comparado ao
retinol livre.
Tecnologia
BASF Beauty Care Solutions
Retinol Cylasphere®
Retinol microencapsulado em Spheres: penetração duas vezes mais rápida na pele e
menores efeitos indesejáveis sobre o estrato córneo quando comparado ao retinol
livre.
Introdução
O retinol, também conhecido como vitamina A é um isoprenóide lipossolúvel cujos efeitos vantajosos para a pele são sabidos
há tempo. Em essência, estes efeitos podem ser atribuídos ao fato que o retinol promove crescimento, diferenciação e
conservação do tecido epitelial. O uso dos produtos contendo retinol, principalmente aqueles chamados de “Produtos
Antienvelhecimento”, como por exemplo, as misturas de retinol + AHAs ou até mesmo com Vitamina C são muito populares.
A desvantagem da utilização do retinol é a instabilidade fotoquímica, que se
degrada com rapidez quando exposto à luz, especialmente em temperaturas
elevadas. Os cosmetologistas têm tentado há bastante tempo resolver estes
problemas através de várias maneiras, como por exemplo, a conservação em
meios inertes, mediante a adição de antioxidantes (Vitamina E e BHT) ou
mediante a utilização de embalagens opacas.
Sphere Tech Co. oferece lipossomas de fosfolípideos contendo base de 4,5%,
em peso, consistindo de retinol, o teor percentual retinol nos "Rovisomes"
empresa Rovi (matriz de lecitina) ou o "Sphingosomes" empresa Upotec (Base:
esfingolipídeos) é entre 0,3% e 2% em peso. No entanto, nenhum destes
sistemas mostra inteiramente satisfatório de estabilidade.
No entanto, apenas o encapsulamento do retinol em uma forma mais ou menos estável de matriz apresentou algum valor na
prática. Um exemplo são os "Thalaspheres" ou "Cylaspheres" comercializados pela empresa Coletica (BASF) que contêm1%,
em peso, composto de retinol encapsulado em uma matriz de colágeno.
As Cylaspheres são produzidas por um processo de transacilação (uma reação química que envolve a transferência de um
radical acila) e permite o encapsulamento de moléculas frágeis por mantê-las intactas. As membranas das cápsulas são
digeridas por diferentes atividades enzimáticas das proteases e amilases, presentes na pele. Essa propriedade induz a uma
liberação controlada da biodisponibilidade da membrana.
Produzido pela BASF, Retinol Cylasphere disponibiliza aos médicos e formuladores uma excelente
alternativa na incorporação de ácido retinóico nas formulações para uso tópico. Pesquisas
demonstram que a estrutura esférica da microcápsula melhora a penetração e os benefícios
esperados através da aplicação diária.
Departamento Técnico Pharmaceutical, Out 2010.
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Estudos & Atualidades
Estudo compara o uso de duas diferentes formulações contendo retinol.
O objetivo deste estudo foi comparar a difusão de duas diferentes preparações de retinol
através da pele:
Suspensão de Cylasphere Retinol
Emulsão óleo em água de retinol
“Retinol Encapsulado”
“Retinol Livre”
Resultados:
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A dosagem de retinol foi avaliada por HPLC: O retinol encapsulado manteve-se na pele por tempo maior, quando
comparado à forma livre;
Medidas de Microespectometria Raman estabeleceram uma imagem espectral e determinaram a localização do
retinol: O retinol microencapsulado esteve presente em maior quantidade e por muito mais tempo na pele).
O Retinol contido nas Spheres apresenta-se menor que aquele contido nas formulações “livres” e
movem-se duas vezes mais rápido através da epiderme.
Int J Cosmet Sci. 2004 Apr.
Estudo avalia a absorção percutânea do retinol.
Pesquisa realizada pela Basf Beauty Care Solutions utilizando célula de difusão de Franz
compara a biodistribuição de duas emulsões distintas:
Emulsão óleo/água contendo
Emulsão óleo em água de retinol
Retinol Cylasphere 1%
“Retinol Livre” 1%
Resultados:
As Cylaspheres de Retinol são biodegradáveis, penetram na epiderme, são progressivamente
degradadas pelas enzimas da pele e gradualmente liberam o seu conteúdo, com grande capacidade
de armazenamento cutâneo.
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BASF Beauty Care Solutions.
Propriedades & Mecanismo de Ação
O Retinol Microencapsulado possui a vantagem do encapsulamento permitir a liberação lenta do retinol sobre a
superfície da pele, que por sua vez, aumenta a sua biodisponibilidade ou aumenta o montante global de retinol, que
pode ser absorvido pela pele.
Ao encapsular o retinol o efeito ao estrato córneo torna-se mais suave, promove menor irritação à
pele, com redução dos efeitos negativos, uma vez que a liberação é lenta e prolongada. O retinol
também tem uma meia-vida maior, ou não se degrada mais rápido no armazenamento por causa
do encapsulamento.
Em virtude de seu tamanho reduzido (5µm a 50µm) estas microcápsulas também podem
penetrar nos corneócitos localizados na primeira camada do estrato córneo, onde poderiam
atuar como um pequeno reservatório, liberando lentamente seus ativos. Além disso, as
propriedades biodegradáveis dos polímeros utilizados na membrana dos Cylaspheres garantem
uma digestão enzimática progressiva de sua membrana, garantindo que o retinol seja
gradativamente liberado.
Microencapsulação não significa, contudo, que o retinol é protegido de fotodegradação pela luz.
Um produto contendo retinol microencapsulado ainda precisa ser usado à noite, ou, caso seja
necessária sua utilização durante o dia, recomenda-se sua incorporação aos fotoprotetores.
INCI Name: Butylene Glycol; Retinol, Carbomer; Tocopherol; Acacia Senegal Gum; Propylene Glycol Alginate
Cylasphere Retinol apresenta-se em um vetor compatível com o retinol, desenvolvido para
reduzir os problemas de irritação resultantes da utilização desta molécula.
Vantagens:
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Sua estrutura em “Spheres” aumenta a velocidade de penetração;
Reduz as incompatibilidades das formulações, uma vez que o retinol encontra-se protegido na microcápsula;
Promove baixa irritação;
Apresenta efeitos prolongados, uma vez que promove a liberação prolongada e forma depósito, liberando o produto
mesmo após 48 horas de aplicação.
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Indicações
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Fotodano leve a moderado;
Acne comedogênica e inflamatória;
Pele oleosa;
Ceratose actínica;
Rugas finas;
Celulite;
Alterações texturais.
Concentração de Uso
Cylasphere Retinol 1-10%
Contém 1% de Retinol.
Cylasphere Retinol é composto por retinol, que se converte em ácido retinóico e exerce os
efeitos benéficos deste componente.
Literatura Consultada
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Failloux N, Baron MH, Abdul-Malak N, Perrier E. Contribution of encapsulation on the biodisponibility of retinol. Int J Cosmet Sci. 2004
Apr;26(2):71-7.
Fluhr JW, Vienne MP, Lauze C, Dupuy P, Gehring W, Gloor M. Tolerance profile of retinol, retinaldehyde and retinoic acid under maximized
and long-term clinical conditions. Dermatology. 1999;199 Suppl 1:57-60.
Pierard-Franchimont C, Pierard GE, Henry F, Vroome V, Cauwenbergh G. A randomized, placebo-controlled trial of topical retinol in the
treatment of cellulite. Am J Clin Dermatol. 2000 Nov-Dec;1(6):369-74.
Literatura Técnica Fabricante – BASF Beauty Care Solutions
Literatura Técnica Fornecedor – Henrifarma Brasil.
http://www.specialchem4cosmetics.com/common/cos/services/ingredients/displayProduct.aspx?id=14265&
http://www.cestisa.com/eng/sec4-3.php?id=24
Departamento Técnico Pharmaceutical – http://www.pharmaceutical.com.br
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Sugestões de Fórmulas
1. Gel com Retinol Microencapsulado
Retinol Cylasphere................................................10%
Gel Aqua Basis qsp.................................................60g
Aplicar na face, pescoço e colo à noite.
[Disponibiliza retinol de maneira controlada e
gradual. Reduz os efeitos indesejáveis da
aplicação de retinol no estrato córneo
(descamação excessiva) e vermelhidão – Aumenta
a formação de queratinócitos, fibroblastos, reduz
os níveis de MMPs e aumenta a expressão de
procolágeno I e II]
2. Gel com Retinol Microencapsulado + Despigmentante
Retinol Cylasphere...............................................10%
Whitessence..........................................................2%
Gel Aqua Basis qsp...............................................60g
Aplicar na face, pescoço e colo à noite.
[Whitessence apresenta proteínas com alta
capacidade de inibir a fagocitose dos
melanossomos e promover significativo efeito
redutor da melanina, clareando a pele e
apresentando atividade antioxidante]
3. Triple Anti-Acne Gel
Retinol Cylasphere.................................................10%
Ácido Azeláico..........................................................5%
Eritromicina..............................................................2%
Gel Aqua Basis qsp..................................................60g
Aplicar nos locais afetados pela manhã, antes do
fotoprotetor e à noite, após a higienização.
[A combinação de AA + Eritromicina Gel reduz
significativamente o número de pápulas, pústulas e
comedões]
4. Gel-Creme Fotoprotetor FPS 30 PPD 15,1
Toque Ultra Seco
Retinol Cylasphere...................................................5%
Spheron L-1500........................................................2%
Gel-Creme Fotoprotetor FPS 30 PPD 15,1 qsp........60g
Aplicar nas áreas expostas ao sol pela manhã e após o
meio-dia. Reaplicar em caso de imersão ou sudorese
intensa.
5. Creme de Massagem Anti-celulite com Retinol
Microencapsulado (Quente)
Retinol Cylasphere................................................10%
Hyperemin...........................................................0,1%
Creme para Massagem qsp..................................100g
Aplicar na face, pescoço e colo à noite.
[O Hyperemin (Nicotinato de Metila) aumenta a
penetração cutânea e apresenta-se benéfico no
tratamento da celulite]
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6. Creme de Massagem Anti-celulite com Retinol
Microencapsulado (Frio)
Retinol Cylasphere................................................10%
Liporeductyl............................................................7%
Mentol.....................................................................1%
Creme para Massagem qsp.................................100g
Aplicar na face, pescoço e colo à noite.
[Liporeductyl contém cafeína e escina que
melhoram a microcirculação e apresentam
benefícios na redução do aspecto de “casca de
laranja”]
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