Mesa redonda 1: Produtos naturais Dra. Dulce Helena S

Mesa redonda 1: Produtos naturais
BIOPROSPECCAO
COMO ESTRATÉGIA DE USO SUSTENTÁVEL DA BIODIVERSIDADE DA
FLORA BRASILEIRA: PROTÓTIPOS PARA QUIMIOPREVENÇÃO
Dra. Dulce Helena S. Silva
(Email: [email protected])
Instituto de Química, UNESP, SP, Brasil.
O Brasil detém grande parte da biodiversidade vegetal e de microrganismos em termos
globais e, portanto, enorme potencial para a descoberta de substâncias úteis de origem
natural. Toda essa riqueza permanece, em sua maior parte, pouco conhecida, e tem
estimulado o financiamento de diversos programas visando a exploração da biodiversidade
brasileira nos últimos anos. As pesquisas para exploração racional dos recursos naturais de
Biomas importantes, com foco especial nas plantas e fungos endofíticos do Cerrado e Mata
Atlântica é estratégica e envolve o trabalho colaborativo envolvendo pesquisadores com
competências em diversas áreas complementares para a pesquisa: 1) coleta e identificação
das plantas e microrganismos; 2) preparo de extratos, isolamento e identificação das
substâncias naturais; 3) avaliação de bioatividade; 4) preparo de derivados semi-sintéticos
para otimização da bioatividade. Dentre as mais de 300 substâncias bioativas obtidas em
nossos laboratórios, destacamos alguns fenólicos das famílias Clusiaceae, Fabaceae e
Euphorbiaceae. O fracionamento bioguiado de Garcinia xanthochymus, Alchornea
glandulosa, e Inga laurina levaram ao isolamento de biflavonoides, ácido gálico e galoilramnosídeos, respectivamente, como substâncias majoritárias, que foram em seguida
submetidas a ensaios para verificação de suas propriedades redox. Moreloflavona, um
biflavonoide de Garcinia xanthochymus induziu seletivamente a enzima quinona-redutase
(Indice de quimioprevencao, CI 2,6); e os galoil-ramnosídeos de Inga laurina inibiram a
lipoperoxidacao (ca. 88% inibição a 5.0 uM). Além disso, o ácido gálico, obtido de
Alchornea glandulosa foi submetido a esterificacao com alcoóis de cadeia longa gerando
uma série de galatos com propriedades lipofílicas. Estas substâncias foram avaliadas frente
a ativação de NFκB induzida por TNF-α em células embrionárias de rim humano. O
tratamento das células com ácido gálico e os ésteres galatos (20ug/ml) reduziu a ativação de
NFκB induzida por TNF-α (IC50 ~ 37.1 uM). Adicionalmente, nenhum dos galatos afetou a
viabilidade celular nas concentrações testadas. Dessa forma, estas substâncias fenólicas da
flora brasileira podem desempenhar papel importante em processos redox biológicos e
como protótipos para o desenvolvimento de agentes quimiopreventivos.
Referências:
Ref. 1. Zhong, F. et al. Helv. Chim. Acta, v. 91., p. 1695., 2008; 2. Baggett, S. et al. J.
Nat. Prod., v. 68., n. 3., p. 354., 2005.