Nº 159 - gpuim - Universidade Federal do Ceará
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Nº 159 Fevereiro 2005 Centro de Informação sobre Medicamentos da Universidade Federal do Ceará (CIM/UFC) (85) 288 8276 e-mail: [email protected] NIACINA COMO ADJUVANTE NO TRATAMENTO DAS DISLIPIDEMIAS. A niacina é uma vitamina hidrossolúvel O medicamento foi modificado e já é do complexo B (vitamina B3) que comercializado em parte da Europa funciona como vitamina apenas após numa formulação de liberação gradual sua conversão em dinucleotídeo de sem causar os mesmos problemas.O adenina nicotinamida. A nicotinamida medicamento já está disponível nos oral pode ser usada como fonte de Estados Unidos e vai ser lançado no niacina para suas funções vitamínicas. Brasil ainda este ano. É bom ressaltar Os efeitos hipolipidêmicos da niacina que estudos continuam sendo feitos requerem doses maiores que as para garantir a eficácia e a segurança necessárias para se obterem seus dessa substância. efeitos como vitamina. O ácido Mecanismo de ação: A niacina tem nicotínico (niacina, ácido piridino-3- vários efeitos no metabolismo da carboxílico) é um agente que tem sido lipoproteína.No tecido adiposo, inibe a estudado desde de 1950, podendo ser lipólise dos triglicerídios através da usado no tratamento de várias lipase sensível ao hormônio, que reduz anormalidades, incluindo o transporte de ácidos graxos livres hipertrigliceridemia familiar, para o fígado e diminui a síntese quanto hiperlipidemia combinada familiar e a esterificação dos ácidos graxos, diminuição do HDL ( lipoproteínas de efeitos esses que aumentam a alta densidade). O ácido nicotínico degradação da apolipoproteína B atinge de modo favorável praticamente (apoB). A redução da síntese dos todos os parâmetros lipídicos. Até triglicerídios reduz a produção hepática agora, as estatinas constituem a classe de VLDL (lipoproteínas de muito baixa terapêutica mais empregada para densidade), que é responsável pelos controlar os níveis de colesterol. níveis reduzidos de LDL. A niacina Embora eficaz essa classe de também aumenta a atividade da medicamento tem ação principal sobre lipoproteína lipase (LPL), que promove o LDL (lipoproteínas de baixa a depuração dos quilomícrons e dos densidade), o mau colesterol que se triglicerídios VLDL. A niacina eleva os deposita nas paredes das artérias níveis de HDL diminuindo a depuração prejudicando a circulação sanguínea. A fracional da apoA-( apoliproteína A) niacina é um agente disponível para no HDL e não aumentando a síntese de aumentar o HDL colesterol HDL. Esse efeito se deve à redução da (incrementos de 30-40%) e também depuração hepática de HDL-apoA-I, baixa os triglicerídeos em 35-45%,tão mas não dos ésteres colesteril, efetivamente quanto os fibratos e as aumentando assim o teor de apoA-I do estatinas mais potentes, e reduz os plasma e aumentando o transporte reverso de colesterol. níveis de LDL colesterol em 20-30%. A niacina deverá ser utilizada em Farmacocinética: conjunto com a estatina. Dessa forma, o ● Absorção: Niacina é absorvida risco de doenças cardiovasculares se rapidamente no trato gastrintestinal. Os reduz. O benefício dessa substância já níveis de colesterol e triglicerídeos era conhecido, o problema é que a decrescem depois de alguns dias. niacina que estava no mercado causava ●Metabolismo:Sofre metabolização efeitos colaterais como rubor e coceira, pelo fígado formando metabólitos além de afetar o nível de açúcar no ativos. sangue. Responsável: Camila Peixoto de Lima Freire (Estudante de Farmácia). Revisão: Ana Cláudia de Brito Passos (Farmacêutica CIM/UFC). Apoio: Conselho Regional de Farmácia ● Excreção: Excretada na urina de forma inalterada e na forma de niaciamida,N-metil2-piridona-3-carboxamida,N-metil-2-piridona5-carboxamida e outros metabólitos menos abundantes. Usos terapêuticos: Há duas formas comumente disponíveis de niacina. A niacina cristalina (liberação imediata ou regular) refere-se a comprimidos de niacina que dissolvem rapidamente após a ingestão. A niacina de liberação graduada refere-se a preparados que liberam a niacina de modo contínuo por 6-8h após a ingestão. A decisão quanto ao uso da terapia farmacológica para a hiperlipidemia deve basear-se na deficiência metabólica específica e no seu potencial de causar arteriosclerose ou pancreatite. A dieta constitui um adjuvante necessário à terapia farmacológica e deve ser mantida para que o esquema farmacológico atinja todo o seu potencial. O tratamento farmacológico da hiperlipidemia deve ser evitado em mulheres passíveis de engravidar ou que estejam amamentando. Em geral, o tratamento farmacológico é raramente indicado antes de 18 anos de idade. Bibliografia Consultada: 1. 2. 3. 4. 5. 6. Revista Istoé, agosto, 2004. GOODMAN & GILMAN-As Bases Farmacológicas Da Terapêutica; 10ªedição, 2003. JOSEPH T. DIPIRO, Pharmacist’s Drug HandBook, 2001. MARTINDALE, The Complete Drug Reference; 33ªedição, 2002. BERTRAM G. KATZUNG – Farmacologia Básica & Clínica; 8ª edição, 2003. http://www.medscape.com/viewarticl e/451612_6
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