Propionil-L

Atualização em Farmacoterapia
1
Propionil-L-carnitina
Associado à L-arginina + niacina é eficaz no tratamento da disfunção
erétil, aumentando a satisfação sexual1.
A administração de propionil-Lcarnitina + acetil-L-carnitina associada
à terapia com sildenafil é eficaz na
melhora da habilidade sexual em
pacientes após prostatectomia radical
retropúbica3.
A associação de vardenafil à propionilL-carnitina + L-arginina + ácido
nicotínico é mais eficaz na melhora da
função sexual em pacientes diabéticos
quando comparada à monoterapia
com vardenafil4.
Estudos & Atualidades
2
Estudo simples-cego avalia a eficácia da combinação
contendo propionil L-carnitina + L-arginina + niacina
no tratamento da disfunção erétil1.
Neste estudo 54 pacientes, com idade entre 35-75 anos, apresentando disfunção sexual por pelo menos seis meses, tenho uma relação
estável e realizando aconselhamento sexológico, foram submetidos ao seguinte tratamento:
Propionil-L-carnitina 2500mg/dia + niacina 20mg/dia + Larginina 2500mg/dia por três meses
Os pacientes foram clinicamente avaliados inicialmente e ao final
do período de tratamento. Dentre os parâmetros avaliados estão:
pontuações obtidas no índice IIEF (International Index of Erectile
Function), GAQs (Questão de Avaliação Global) e testes de rotina
de laboratório.
Resultados:
 Após três meses de tratamento, os pacientes
suplementados com propionil-L-carnitina + niacina +
L-arginina apresentaram melhora significativa nos
parâmetros individuais e global, analisados pelo teste
IIEF;
100
Porcentagem (%)
 A melhora da função sexual foi observada em 83%
dos pacientes suplementados com propionil-Lcarnitina + niacina + L-arginina, sendo que 46%
apresentaram melhora acentuada e 37% uma
pequena melhora;
Porcentagem dos resultados do teste de Questão
de Avaliação Global (GAQs)1.
 Após três meses de tratamento, 70% dos pacientes
relataram
que
continuariam
a
utilizar
a
suplementação com propionil-L-carnitina + niacina +
L-arginina;
Não
Um pouco
80
Sim
60
40
20
0
A função sexual
melhorou?
Continuaria o uso
do medicamento?
Escore total da escala IIEF antes e após
suplementação com l-carnitina + niacina + Larginina1.
Escore absoluto
 Não foram relatados efeitos adversos severos durante
o período do estudo.
A suplementação com L-carnitina + Niacina
+ L-arginina é eficaz no tratamento da
disfunção erétil, apresentando melhora
acentuada da função sexual em 46% dos
pacientes após três meses de tratamento,
assim como, aumento da satisfação sexual1.
Tolerância a
droga
25
*
B
C
20
T0
15
3 meses
10
5
0
Escore Total IIEF
*p<0,05
Propostas Terapêuticas
Sachê de propionil-L-carnitina + niacina + Larginina
Propionil-L-carnitina...............................2500mg1
Niacina........................................................20mg1
L-arginina...............................................2500mg1
Administrar um sachê ao dia.
Dissolver o conteúdo de um sachê em um copo de
água ou leite e tomar imediatamente após o
preparo.
Cápsulas de Pycnogenol® + L-arginina + Ácido
aspártico
Pycnogenol®...............................................30mg2
L-arginina.................................................345mg2
Ácido aspártico........................................276mg2
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia.
A suplementação com Pycnogenol® + L-arginina + Ácido
Aspártico é eficaz e segura no tratamento da disfunção
erétil leve a moderada, observando melhora principalmente
nos parâmetros “dureza das ereções” e “satisfação sexual” 2.
Estudos & Atualidades
3
Estudo multicêntrico e prospectivo avalia a suplementação oral
com propionil-L-carnitina + acetil-L-carnitina na melhora da
eficácia do sildenafil no restabelecimento da função sexual em
pacientes que sofreram prostatectomia radical retropúbica3.
Neste estudo 96 pacientes, apresentando disfunção erétil após prostatectomia bilateral retropúbica bilateral, foram randomizados em três
grupos e receberam um dos seguintes tratamentos:
Grupo 1 (n=32)
Propionil-L-carnitina 2g/dia + acetil-Lcarnitina 2g/dia associados ao sildenafil
100mg (quando necessário)
Grupo 2 (n=35)
Grupo 3 (n=33)
Sildenafil 100mg
(quando necessário)
Placebo
Os pacientes foram avaliados inicialmente e após quatro meses de tratamento. Foram avaliadas as variáveis relacionadas à função sexual
(avaliadas através de entrevistas sobre o comportamento sexual e o IIEF-5 - International Index of Erectile Function), pico de velocidade sistólica e
diastólica das artérias cavernosas (avaliado através do Eco-Doppler) e os efeitos adversos observados durante o período do estudo.
Resultados:

Os tratamentos com sildenafil monoterapia ou associado à propionil-L-carnitina + acetil-L-carnitina
apresentaram-se significativamente mais eficazes na melhora da função sexual quando comparados ao
placebo;

Os parâmetros função erétil, satisfação sexual, orgasmo e bem estar geral, de acordo com a escala IIEF-5,
apresentaram melhora significativa após tratamento com propionil-L-carnitina + acetil-L-carnitina + sildenafil
quando comparados sildenafil monoterapia;

87,5% dos pacientes tratados com propionil-L-carnitina + acetil-L-carnitina + sildenafil revelaram satisfação no
comportamento sexual versus 51,3% no grupo que utilizou apenas o sildenafil (p<0,05);

A modificação do pico de velocidade sistólica e diastólica das artérias cavernosas foi semelhante nos três
grupos de tratamento e, portanto, estes padrões não estão envolvidos no retorno da potência erétil;

Efeitos adversos mais comumente observados nos grupos tratados com sildenafil monoterapia ou associado à
propionil-L-carnitina + acetil-L-carnitina foram dores abdominais, dor de cabeça, rubor, tontura, náuseas,
euforia e congestão nasal.
A FUNCTION
B ) APÓS TRATAMENTO COM
EFEITOS OBSERVADOS NA DISFUNÇÃO ERÉTIL NOS PARÂMETROS DA ESCALA IIEF-5 (INTERNATIONAL INDEX OF ERECTILE
SILDENAFIL MONOTERAPIA OU ASSOCIADO AO PROPIONIL-L-CARNITINA + ACETIL-L-CARNITINA OU PLACEBO
SILDENAFIL + PROPIONIL-L-CARNITINA +
ACETIL-L-CARNITINA
SILDENAFIL
PLACEBO
Antes do
tratamento
Após o
tratamento
Antes do
tratamento
Após o
tratamento
Antes do
tratamento
Após o
tratamento
Função erétil
12,5  5,4
27,3  4,6
11,9  4,0
21,7  6,8
11,3  3,6
11,7  3,7
Satisfação
sexual
3,0  1,4
8,9  4,7
3,1  1,1
4,8  2,5
3,2  1,1
3,1  0,6
Orgasmo
3,0  1,0
8,8  2,6
3,0  0,9
5,9  2,9
3,1  0,8
3,0  0,6
Bem estar geral
2,8  0,7
8,6  2,0
2,7  1,0
5,4  2,7
3,3  0,9
2,9  0,7
C
D
A administração de propionil-L-carnitina + acetil-L-carnitina associada à terapia com
sildenafil é eficaz no restabelecimento e/ou melhora da habilidade sexual em pacientes
após prostatectomia radical retropúbica, melhorando função erétil, satisfação sexual,
orgasmo e bem estar geral3.
Estudos & Atualidades
4
Estudo avalia a suplementação oral com propionil-L-carnitina
+ L-arginina + ácido nicotínico na melhora da eficácia do
vardenafil no restabelecimento da função sexual em
pacientes diabéticos4.
Neste estudo, 40 pacientes, idade entre 50 e 60 anos, com disfunção erétil e apresentando diabetes insulino-dependente foram randomizados
em quatro grupos e receberam um dos seguintes tratamentos:
Grupo 1
Propionil-L-carnitina
2500mg/dia + L-arginina
1600mg/dia + ácido nicotínico
(vitamina B3) 20mg*
Grupo 2
Vardenafil 20mg/
duas vezes na semana
Grupo 3
Vardenafil 20mg/ duas vezes na
semana +
Propionil-L-carnitina
2500mg/dia + L-arginina
1600mg/dia + Ácido nicotínico
(vitamina B3) 20mg*
Grupo 4
Placebo
O tratamento teve duração de doze semanas. Função endotelial foi avaliada pela dilatação fluxo-mediada (FMD) e função erétil foi estimada de
acordo com IIEF-5 9 (International Index of Erectile Function).
*20mg de ácido nicotínico equivale a 111% da RDA (dose diária recomendada).
Resultados:

Os pacientes tratados com vardenafil associado à
suplementação contendo propionil-L-carnitina + Larginina + ácido nicotínico apresentaram melhora
mais evidente nos parâmetros relacionados à
disfunção sexual (de acordo com a escala IIEF-5)
quando comparados à monoterapia com vardenafil
ou somente a suplementação proposta;
A função endotelial dos pacientes diabéticos
apresentou melhora após tratamento com vardenafil
associado à suplementação contendo propionil-Lcarnitina + L-arginina + ácido nicotínico.
Melhora observada no escore IIEF-5 ao final do
período de tratamento nos diferentes grupos
de estudo4.
5
 (Alteração do escore
da escala IIEF-5)

4
3
2
1
0
Grupo 1
Grupo 2
Grupo 3
Grupo 4
O tratamento com vardenafil associado à suplementação com propionil-L-carnitina + Larginina + ácido nicotínico é eficaz na melhora da habilidade sexual em pacientes
diabéticos, apresentando resultados mais evidentes que a sua monoterapia 4.
O tratamento com vardenafil em longo prazo é eficaz na melhora da função erétil em
pacientes, apresentando maior sucesso nas relações sexuais e qualidade da vida geral,
além de apresentar segurança e boa tolerabilidade5.
Propostas Terapêuticas
Cápsulas de sildenafil
Sildenafil...................................................100mg3
Administrar uma cápsula quando necessário.
+
Preparação
extemporânea
sabor
shake
morango contendo propionil-L-carnitina e
acetil-L-carnitina – mande 10g por dose
Propionil-L-carnitina...............................2000mg3
Acetil-L-carnitina....................................2000mg3
Preparação
extemporânea
sabor
shake
morango.........................................................10g
Administrar um sachê ao dia.
Dissolver o conteúdo de um sachê em um copo de água
ou leite e tomar imediatamente após o preparo.
Cápsulas de vardenafil
Vardenafil...................................................20mg4
Administrar uma cápsula duas vezes na semana.
+
Preparação extemporânea sabor shake suco
laranja contendo propionil-L-carnitina, Larginina e ácido nicotínico
Propionil-L-carnitina...............................2500mg4
Acetil-L-carnitina....................................1600mg4
Ácido nicotínico.........................................20mg4
Preparação extemporânea sabor shake suco
laranja.............................................................10g
Administrar um sachê ao dia.
Dissolver o conteúdo de um sachê em um copo de água
ou leite e tomar imediatamente após o preparo.
5
Propriedades e Mecanismo de Ação
Ereção e Inibidores da 5-fosfodiesterase6

Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático
causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis;

O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis
aumentados de (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao
relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a
causa da ereção;

Os inibidores seletivos da fosfodiesterase-5 (PDE5) como o sildenafil e vardenafil, são os
responsáveis pela degradação do guanosina monofosfato cíclico (GMPc) no corpo
cavernoso do pênis.

Atuam como um agente competitivo de ligação
da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em
mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação
que o GMPc disponível gera, ereções melhores;

Sem o estímulo sexual, e consequentemente
deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, os
inibidores da 5-fosfodiesterase não causam
ereção.
Principais Efeitos Adversos: Diarreia, tontura, rubor, cefaleia, azia, nariz entupido, dor de estômago3,7.
Propionil-L-carnitina8
 É um aminoácido derivado da lisina e metionina, envolvido no metabolismo de gorduras e apresentando efeitos
benéficos na função endotelial, reduzindo a produção de radicais livres e melhorando o fluxo sanguíneo;
 Atualmente, pacientes que apresentam doenças cardiovasculares se beneficiam com a administração da
carnitina. Em função de doenças cardiovasculares estarem fortemente associadas à disfunção erétil e muitas
vezes até compartilhando os mesmos mecanismos patofisiológicos, a propionil-L-carnitina apresenta papel
diferencial no tratamento da disfunção erétil;
 A suplementação com a propionil-L-carnitina em pacientes com disfunção erétil pode reduzir o percentual destes
que não respondem à monoterapia com os inibidores da fosfodiesterase-5.
Reações adversas9: Náusea, vômitos, dor de estomago, odor diferenciado na urina.
Contraindicações 9: Pacientes com problemas tireoide e com histórico de convulsões.
Literatura Consultada
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
Gianfrilli D, Lauretta R, Di Dato C, Graziadio C, Pozza C, De Larichaudy J, Giannetta E, Isidori AM, Lenzi A. Propionyl-L-carnitine, Larginine and niacin in sexual medicine: a nutraceutical approach to erectile dysfunction. Andrologia. 2012 May;44 Suppl 1:600 -4.
Aoki H, Nagao J, Ueda T, Strong JM, Schonlau F, Yu-Jing S, Lu Y, Horie S. Clinical Assessment of a Supplement of Pycnogenol® and larginine in Japanese Patients with Mild to Moderate Erectile Dysfunction. Phytother Res. 2011 May 27.
Cavallini G, Modenini F, Vitali G, Koverech A. Acetyl-L-carnitine plus propionyl-L-carnitine improve efficacy of sildenafil in treatment
of erectile dysfunction after bilateral nerve-sparing radical retropubic prostatectomy. Urology. 2005 Nov;66(5):1080-5.
Gentile V, Antonini G, Antonella Bertozzi M, Dinelli N, Rizzo C, Ashraf Virmani M, Koverech A. Effect of propionyl-L-carnitine, Larginine and nicotinic acid on the efficacy of vardenafil in the treatment of erectile dysfunction in diabetes. Curr Med Res Opin. 2009
Sep;25(9):2223-8.
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Zhonghua Nan Ke Xue. 2011 Dec;17(12):1092-6.
Rang HP, Dale MM, Ritter Jm, Moore PK. Pharmacology. 5th Edition. 2003. Churchill-livingstone.
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Bras. [online]. 2007, vol.53, n.2, pp. 102-103.
Morano S, Mandosi E, Fallarino M, Gatti A, Tiberti C, Sensi M, Gandini L, Buchetti B, Lenti L, Jannini EA, Lenzi A. Antioxidant
treatment associated with sildenafil reduces monocyte activation and markers of endothelial damage in patients with diabetic
erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study. Eur Urol. 2007 Dec;52(6):1768-74.
Ferrari R, Merli E, Cicchitelli G, Mele D, Fucili A, Ceconi C. Therapeutic effects of L-carnitine and propionyl-L-carnitine on
cardiovascular diseases: a review. Ann N Y Acad Sci. 2004 Nov;1033:79-91.