Fitoterápicos `anti

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Fitoterápicos `anti
Atualização em Nutracêuticos
Fitoterápicos
‘anti-snacking’
Crocus sativus (Assafre) é eficaz no aumento da saciedade e redução do ato
de petiscar em mulheres com sobrepeso1.
Extrato de Griffonia simplicifolia se é seguro e eficaz no controle do apetite e aumento da
sensação de saciedade em mulheres com sobrepeso 4,5.
Extrato de Gymnema sylvestre possui efeito supressor do sabor doce sendo utilizada
topicamente sobre a língua8,9
Estudos & Atualidades
Estudo avalia a eficácia, tolerância e alterações no peso corporal após administração
do extrato de Crocus sativus em mulheres com sobrepeso1.
2
Neste estudo, duplo-cego, randomizado, placebo-controlado 60 mulheres saudáveis, de 25 a 45 anos, com IMC entre 25 e 28kg/m foram divididas
aleatoriamente em dois grupos:
Grupo 1 (n=31)
Extrato de C. sativus 88,25 mg uma cápsula duas vezes/dia
Grupo 2 (n=29)
Placebo duas vezes/dia
As cápsulas foram administradas juntamente ao café da manhã e ao jantar por oito semanas, e a ingestão calórica não teve rest rição durante o estudo. A
frequência de hábito de petiscar (consumo de alimentos fora do horário das refeições) foi avaliada pelo registro diário nutricional feito pelas próprias
pacientes. A avaliação do peso corporal também foi realizada a cada duas semanas. As pacientes apresentaram idade média de 36 anos, pesando em média 73
2
quilos, com IMC médio de 26,8 ± 0,13kg/m .
Resultados:
A redução do número de eventos relacionado com o ato de petiscar na semana 8 em relação à baseline foi maior no grupo
tratado com C. sativus. Ainda, a avaliação da sensação subjetiva de redução do petiscar e aumento da saciedade foi maior
no grupo 1;

A comparação das médias de peso em relação à baseline demonstrou modesta, porém significativa redução no peso
corporal no grupo 1 após oito semanas, enquanto que não foram encontrados efeitos no grupo placebo (gráfico);

Em relação à segurança, 16% dos pacientes do grupo 1 relataram algum desconforto gástrico transitório, mas não houve
diferenças no perfil de tolerância e segurança entre os dois tratamentos.
Comparação da redução de eventos do hábito de
petiscar em relação à baseline1.
8,9
10
0
-10
-20
-30
-17
-22
-28
-40
-38
-50
-42
-49
*
-55
-60
*P < 0,05
2 semanas
4 semanas
6 semanas
8 semanas
C. sativus
Placebo
Redução no peso corporal (kg)
Percentual de redução do hábito de
petiscar (%)

Comparação das alterações no peso corporal em relação
à baseline1.
0,6
0,27
0,31
0,09
0,3
-0,01
0
-0,3
-0,6
*
-0,49
*
-0,77
-0,9
*
-0,63
**
-0,96
-1,2
2 semanas
*P < 0,05 e ** P< 0,01
4 semanas
6 semanas
C. sativus
8 semanas
Placebo
A utilização do extrato de Crocus sativus é eficaz no aumento da saciedade e redução da necessidade de petiscar
em voluntárias sadias com sobrepeso. A utilização do composto pode ser útil como suplementação
especialmente em mulheres com acompanhamento alimentar e inseridas em um programa de perda de peso1.
CÁPSULA COM EXTRATO DE CROCUS SATIVUS
1
Assafre
88,25mg
Excipiente qsp
1 cápsula
Estudos demonstraram a capacidade de redução da ansiedade
2,3
proporcionada pelos componentes ativos do Crocus sativus .
A ansiedade também pode estar relacionada ao hábito de petiscar e
maior ingestão de lanches e alimentos calóricos em indivíduos.
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia, junto à refeição.
2
Estudos & Atualidades
Estudos avaliam capacidade de saciedade promovida pela administração do extrato
vegetal da Griffonia simplicifolia em mulheres com sobrepeso4,5.
Neste estudo, 27 mulheres adultas com sobrepeso foram avaliadas por dois meses, em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado e
4
divididas em dois grupos :
Grupo 1 (n=14)
Spray contendo G. simplicifolia
Grupo 2 (n=13)
Placebo
Como parâmetros foram utilizadas escalas de análise visual para avaliar as variações de apetite durante o dia, além da comparação da composição corporal,
sintomas depressivos, severidade do ato de petiscar e qualidade de vida. Foi avaliado o estado de saciedade promovido pelo extrato, e avaliação da
biodisponibilidade do 5-HTP durante 8 semanas, através de análise de compostos da urina. A G. simplicifolia é rica em 5-hidroxitriptofano (5-HTP).
Resultados:

O grupo utilizando o extrato natural de 5–HTP apresentou
significativo aumento da sensação de saciedade durante as
8 semanas de tratamento;

A Griffonia simplicifolia é uma planta da África Central e Ocidental que
produz sementes ricas em 5-HTP. Ela aumenta a síntese da serotonina,
um hormônio produzido pelo cérebro que está envolvido com o humor,
sono e apetite. A diminuição de serotonina tem sido associada à
depressão, insônia, transtornos obsessivo-compulsivos, assim como a
6,7
distúrbios alimentares que causam a obesidade .
O IMC, circunferência do quadril e pregas cutâneas,
Sementes de Griffonia simplicifolia
apresentando reduções significativas após o tratamento
com spray com G. simplicifolia, quando comparado ao
placebo.
A administração de extrato de G. simplicifolia, ou 5-HTP
natural pode ser utilizada no controle do apetite em
mulheres com sobrepeso durante um programa de
perda de peso4.
Outro estudo demonstrou eficácia significativa da
suplementação com G. simplicifolia + dieta hipocalórica
no aumento da sensação de saciedade, redução de
medidas e consequentemente do IMC, em mulheres
com sobrepeso5.
Propostas Terapêuticas Baseadas em Evidências Científicas
4
4
CÁPSULA DE GRIFFONIA SIMPLICIFOLIA
Griffonia simplicifolia
Excipiente qsp
Administrar 1 cápsula duas vezes ao dia.
TABLETE SUBLINGUAIS COM 5-HTP
50mg
1 cápsula
Griffonia simplicifolia
39mg
Centella asiatica
11,7mg
Taraxacum officinale
11,7mg
Cynara scolymus
9,75mg
Paullinia cupana (guaraná)
4,55mg
Excipiente tipo Tablete Sublingual Sabor Morango qsp
1 unidade
Administrar um tablete ao dia embaixo da língua.
3
Estudos & Atualidades
Estudo avalia a supressão do sabor doce (efeito antisweet) por ação da
Gymnema sylvestre em voluntários saudáveis8
No estudo foi utilizada a Gymnema sylvestre para indivíduos foram submetidos a testes para o sabor doce depois de aplicado extrato de G. sylvestre e
quinino, em lados diferentes da língua, segundo esquema a seguir:
Gymnena sylvestre
Grupo teste (n=15)
Gymnema sylvestre extrato 5% aplicada sobre uma das laterais
anteriores da língua + hidrocloreto de quinino na outra lateral da
língua.
Os indivíduos enxaguaram a boca com água destilada e em seguida,
sorveram 5 mL de solução de sucrose 300 mM para sensibilizar as
laterais da língua. Além disso, os indivíduos avaliaram a intensidade
de doçura usando uma escala de 0-10 (0 = ausência de sensação e 10
= sensação doce mais forte que se possa imaginar).
Resultados:
• O extrato de Gymnema sylvestre inibiu
significativamente (p<0,001) a percepção de sabor doce;
Estudo em animais determinaram os receptores responsáveis pela ação
inibitória da percepção do sabor doce, causada pela gurmarina
(componente da Gymnema sylvestre). Sabendo que a atividade deste
peptídeo varia entre diferentes regiões da língua, os pesquisadores
relacionaram a ação da Gurmarina com a coexpressão dos receptores de
sabor doce T1r2 e T1r3 versus a proteína gustducina .
• 100% dos sujeitos da pesquisa escolheram o
lado da língua sem o extrato como mais doce quando
ingeriram a sacarose;
• O lado tratado com quinino (padrão de amargor,
usado como controle) foi apontado como o mais doce em
número significativamente maior de vezes (p < 0,001)
(4.1 ± 0.5 versus 1.8 ± 0.4 respectivamente).
O peptídeo gurmarina, encontrado na Gymnema
sylvestre, possui ação supressora da percepção do
O extrato de Gymnema sylvestre, aplicado sob a
sabor doce. Esta atividade está relacionada com a
língua de pacientes, inibe significativamente a
expressão da proteína gustducina, molécula chave
percepção
para o mecanismo de ação do peptídeo 9.
confirmando o efeito antisweet do extrato8.
de
doçura
destes
indivíduos,
Propostas Terapêutic as Basead as em Evidências Científicas
8
GOMA ANTIS WEET
CHOCOLATE COM INSEA®
Extrato de Gymnema sylvestre
5%
InSea®
Goma de Gelatina sabor uva qsp
5g
Base para chocolate qsp
Administrar uma goma via oral, permanecendo com a formulação da boca
o maior tempo possível, possibilitando que a saliva dissolva o produto e
8
entre em contato com as papilas gustativas .
10
500mg
5g
Administrar duas unidades ao dia, 30 minutos antes da principal refeição
do dia.
2
*A administração de InSea ® antes das principais refeições promove aumento da
saciedade e diminuição da ingesta calórica, além de bloqueio na absorção de
10
carboidratos ingeridos .
4
Destaques desta edição
Crocus sativus aumenta a saciedade e reduz o hábito de
1
consumir alimentos entre as principais refeições .
Ativos em destaque
Griffonia simplicifolia pode ser utilizada como
suplemento para controle do apetite para perda de
4,5
peso .
Crocus sativus
Griffonia simplicifolia
Estudo em humanos demonstra efeito antisweet da
Gymnema sylvestre, e estudo em animais comprova
8
regulação de receptores .
Gymnema sylvestre
Dose proposta e orientações de uso
Possível mecanismo de ação do C. sativus
Diagrama esquemático da sinalização de vias do metabolismo da glicose em
11
células musculares e seus reguladores farmacológicos .
1
Assafre 88,25mg/dose .
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia, junto à refeição.
Griffonia simplicifolia 50mg
4
Administrar 1 cápsula duas vezes ao dia.
Griffonia simplicifolia 39mg + Centella asiática 11,7mg
Taraxacum officinale 11,7mg + Cynara scolymus 9,75mg
4
Paullinia cupana (guaraná) 4,55mg [tablete oral] .
Administrar um tablete ao dia embaixo da língua.
Gymnema sylvestre 5% em goma8.
Administrar uma goma via oral, permanecendo com a formulação da
boca o maior tempo possível, possibilitando que a saliva dissolva o
produto e entre em contato com as papilas gustativas.
Considerações farmacêuticas
Mecanismo de ação alternativo relacionado à insulina pode dá a possibilidade do ativo ser utilizado também
no manejo do Diabetes. O ponto de interrogação no centro da figura sugere que o Crocus sativus atue nesta
via, atuando na proteína Akt que, por sua vez, regula a expressão do GLUT4, transportador de glicose para
dentro das células.
O C. sativus apresenta segurança em voluntários sadios. Porém,
também foram encontradas alterações nos parâmetros
hematológicos e bioquímicos, apesar de dentro dos valores de
referência. Indivíduos com alterações nos níveis basais destes
parâmetros requerem atenção especial na prescrição deste
9
composto . Eventos adversos transitórios do trato digestivo (como
náuseas, diarreia e refluxo) também foram encontrados em alguns
pacientes1.
Literatur a Consultada
1.
Gout B, Bourges C, Paineau-Dubreuil S. Satiereal, a Crocus sativus L extract, reduces snacking and increases satiety in a randomized placebo-controlled
study of mildly overweight, healthy women. Nutr Res. 2010 May;30(5):305-13.
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anxiety. Phytomedicine. 2008 Dec;15(12):1135-9.
3. Hosseinzadeh H, Noraei NB. Anxiolytic and hypnotic effect of Crocus sativus aqueous extract and its constituents, crocin and safranal, in mice. Phytother
Res. 2009 Jun;23(6):768-74.
4. Rondanelli M, Klersy C, Iadarola P, Monteferrario F, Opizzi A. Satiety and amino- acid profile in overweight women after a new treatment using a
natural plant extract sublingual spray formulation. Int J Obes (Lond). 2009 Sep 15.
5. Rondanelli M, Opizzi A, Faliva M, Bucci M, Perna S. Relationship between the absorption of 5-hydroxytryptophan from an integrated diet, by means of
Griffonia simplicifolia extract, and the effect on satiety in overweight females after oral spray administration. Eat Weight Disord. 2012 Mar;17(1):e22-8.
6. Carnevale G, Di Viesti V, Zavatti M, Zanoli P. Anxiolytic-like effect of Griffonia simplicifolia Baill seed extract in rats. Phytomedicine. 2011 Jul 15;18(10):84851.
7. ll EA, Fellows LE. Occurrence of 5-hydroxy-L-tryptophan as a free plant amino acid. Nature 1966. 210:529.
8. Simons CT, O'Mahony M, Carstens E. Taste suppression following lingual capsaicin pre-treatment in humans. Chem Senses. 2002 May;27(4):353-65.
9. N, Nakao K, Yasuo T, Murata Y, Yasumatsu K, Nakashima A, Katsukawa H, Sako N, Ninomiya Y. Gurmarin sensitivity of sweet taste responses is associated
with co-expression patterns of T1r2, T1r3, and gustducin. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Mar 7;367(2):356-63.
10. InSea2® – Dual Action Carb Blocker. Pre-clinical and Clinical Trials. May, 2011. Innovactiv.
11. Kang C, Lee H, Jung ES, Seyedian R, Jo M, Kim J, Kim JS, Kim E. Saffron (Crocus sativus L.) increases glucose uptake and insulin sensitivity in muscle cells via
multipathway mechanisms. Food Chem. 2012 Dec 15;135(4):2350-8.
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