Metoclopramida Ondansetrona 1

Metoclopramida
Ações terapêuticas. Bloqueador dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.
Propriedades. A metoclopramida é um derivado do ácido
paraminobenzoico, relacionado com a procainamida. Acredita-se que inibe o relaxamento do músculo liso gástrico
produzido pela dopamina, potencializando as respostas colinérgicas do músculo liso gastrintestinal. Acelera o trânsito e
o esvaziamento gástrico, o que impede o relaxamento do
corpo gástrico e aumenta a atividade do antro. Diminui o reflexo em direção ao esôfago, com aumento da pressão de
repouso do esfíncter esofágico inferior, e também a amplitude das contrações peristálticas esofágicas. Une-se às proteínas plasmáticas (13% a 22%), metaboliza-se no fígado,
tem uma meia-vida de 4 a 6 horas, elimina-se por via renal;
85% da dose oral aparecem na urina como fármaco
inalterado e como sulfatos glicurônicos conjugados.
Indicações. Gastroparesia diabética aguda e recidivante.
Profilaxia de náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia. Tratamento a curto prazo de pirose e do esvaziamento
gástrico retardado, secundários à esofagite por refluxo.
Coadjuvante da radiografia gastrintestinal.
Posologia. Adultos: 10 mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se, até 4 vezes ao dia. Refluxo gastresofágico: 10 a 15 mg 30 minutos antes de cada refeição e ao
deitar-se. Dose máxima para adultos: até 0,5 mg/kg ao dia.
Doses pediátricas - crianças de 5 a 14 anos: 2,5 a 5 mg, 30
minutos antes das refeições, 3 vezes ao dia. Ampolas, dose
para adultos: via IV, 2 mg/kg, 30 minutos antes da infusão
de citostáticos. Estimulante peristáltico: via IV, 10 mg como
dose única. Doses pediátricas - como estimulante peristáltico em crianças de até 6 anos: 0,1 mg/kg; crianças de 6 a
14 anos: 2,5 a 5 mg como dose única.
Reações adversas. São de rara incidência o aparecimento
de sinais de superdosagem: confusão, sonolência grave,
espasmos musculares, tique, efeitos extrapiramidais (tremores e sacudidas das mãos). Estes últimos são produzidos
de forma mais frequente em crianças e adultos jovens. Podem aparecer constipação, tonturas, cefaleias, erupção
cutânea, irritabilidade não-habitual.
Precauções. Deverá tomar-se precaução se forem ingeridas bebidas alcoólicas ou outros depressores do SNC, bem
1-
como se aparecer sonolência com a medicação. Nos idosos, é mais comum o aparecimento de efeitos extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante
o período de lactação, dado que é excretada no leite
materno.
Interações. O uso simultâneo com álcool pode aumentar
os efeitos depressores do SNC. Os medicamentos que contêm opiáceos podem antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade gastrintestinal. A metoclopramida
pode aumentar as concentrações séricas de prolactina e interferir nos efeitos da bromocriptina. Acelera o esvaziamento gástrico da levodopa aumentando, dessa forma, o grau
de absorção desde o intestino delgado, e também acelera a
absorção da mexiletina.
Contraindicações. Epilepsia, hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração no nível gastrintestinal, feocromocitoma.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença
de insuficiência hepática, mal de Parkinson e insuficiência
renal crônica grave.
fármaco. O fármaco circulante é também distribuído no
interior dos eritrócitos.
Indicações. Prevenção das náuseas e dos vômitos associados com os ciclos iniciais e repetidos de quimioterapia
anticancerosa emética, incluindo as altas doses de
cisplatina.
Posologia. Adultos: via oral, 8 mg, 1 a 2 horas antes da
quimioterapia; 8 mg, cada 8 horas, durante 5 dias após a
quimioterapia. Quimioterapia altamente emética: dose inicial, via IV, 8 mg administrados lentamente (durante 15 minutos), iniciando 30 minutos antes da quimioterapia;
pós-quimioterapia, via IV, 1 mg por hora por infusão contínua até 24 horas, seguido por 8 mg por via oral cada 8 horas durante 5 dias. Quimioterapia menos emética: dose inicial, via IV, 8 mg administrados lentamente (até 15 minutos),
iniciando 30 minutos antes da quimioterapia. Radioterapia:
dose inicial, via oral, 8 mg, 1 a 2 horas antes da radioterapia
e 8 mg, cada 8 horas, depois da mesma.
Reações adversas. As principais são: constipação (11%
de incidência em pacientes sob quimioterapia que recebam
Ondansetrona
ondansetrona diariamente); erupção cutânea (1%), aumenAções terapêuticas. Antiemético.
tos ocasionais e transitórios da aspartato transaminase
Propriedades. A ondansetrona é um antagonista seletivo (AST) e alanina transaminase (ALT), cefaleias, reações exdos receptores 5-HT3. Os receptores serotonínicos do tipo trapiramidais, visão turva transitória, hipopotassemia e rubor
5-HT3 estão presentes na periferia dos terminais nervosos facial.
vagais e no nível central da zona quimiorreceptora dispara- Interações. A ondansetrona não produz por si mesma uma
dora da área postrema. Não se conhece com exatidão, se o indução ou uma inibição do sistema enzimático metabolizaefeito antiemético da ondansetrona é mediado a nível cendor de medicamentos dependentes do citocromo P450 do fítral, periférico ou em ambos. Quanto a sua farmacocinética,
gado. Dado que a ondansetrona é metabolizada mediante
é amplamente metabolizada no ser humano, sendo coletaenzimas dependentes deste sistema, os indutores ou inibidos na urina 5% da dose administrada como compostos redores destas enzimas podem alterar o clearance e, desta
lacionados. A via metabólica primária é a hidroxilação do
maneira, a meia-vida da ondansetrona. Com base nos daanel indólico, seguida por uma conjugação como sulfato ou
dos disponíveis, não é recomendável nenhum ajuste de
glicuronídeo. Em pacientes cancerosos adultos, o tempo de
dose em pacientes que tomem estes medicamentos. Em seeliminação foi de 4 horas e não existiu diferença com multidoses administradas durante um período de 4 dias. A maio- res humanos, a carmustina, o etopósido e a cisplatina não
ria dos pacientes pediátricos menores de 15 anos teve uma afetam a farmacocinética da ondansetrona.
meia-vida plasmática de ondansetrona mais curta (2,5 ho- Contraindicações. Hipersensibilidade
ras) que a dos maiores de 15 anos. A ligação às proteínas Gravidez e lactação.
plasmáticas medida in vitro foi de 70 a 76%, com uma
constante de ligação dependente da concentração do
à
ondansetrona.
P.R. VADE-MÉCUM BRASIL 2010/11