GLUCONOLACTONA

Informativo Técnico
GLUCONOLACTONA
Polihidroxiácido G4
RENOVADOR CELULAR com eficácia comparável aos AHA´s tradicionais
ANTI-IRRITANTE, pode ser usado mesmo em peles mais sensíveis
Hidratante e Antioxidante
Muito conhecido e estudado em disciplinas como bioquímica e ciência dos alimentos, atualmente os poli-hidroxiácidos (PHA’s) tem
chamado a atenção de dermatologistas do mundo todo em razão de suas características exclusivas: apresentam efeitos
comparáveis aos dos AHA’s tradicionais (ácido glicólico, ácido láctico, etc), com a vantagem de não causarem irritação na pele e
possuirem ação hidratante e antioxidante.
O mais importante e conhecido integrante dessa nova geração de hidroxiácidos é a GLUCONOLACTONA (Poli hidroxiácido
G4); encontrada naturalmente na nossa pele, é um nutriente que participa da via metabólica do açúcar em nível celular. Tal como
outros PHA’s, a GLUCONOLACTONA tem uma estrutura molecular diferenciada em relação aos AHA’s tradicionais, apresentando
múltiplos grupos hidroxila (o ácido glicólico tem um único grupo hidroxila anexado em sua posição alfa; a GLUCONOLACTONA
possui 4 grupos hidroxila quando está em sua forma lactona e 5 quando está na forma ácida). Essa diferença tem implicações
importantes: espera-se que uma molécula maior penetre na pele de forma mais lenta e gradual, sem causar reações indesejáveis
tais como a queimação, a ardência e a sensação de pequenas picadas provocadas pelos AHA´s tradicionais. Dessa forma, até as
pessoas com peles sensíveis podem utilizar as formulações com ácidos sem experimentar quaisquer tipo de irritação ou
desconforto. Além disso, a presença desses múltiplos grupos hidroxila explica a forte propriedade umectante da
GLUCONOLACTONA, uma vez que os grupos hidroxila podem atrair e fixar água. Outra característica importante da
GLUCONOLACTONA é que ela é um antioxidante muito eficaz; essa propriedade é evidente em alimentos e medicamentos nos
quais ela inibe a oxidação e ajuda a manter a integridade dos produtos. Acredita-se que essa característica possa proporcionar
benefícios adicionais à pele na prevenção do fotoenvelhecimento. Estudos recentes realizados com a GLUCONOLACTONA
sugerem 2 conclusões:
1.
Em função de sua estrutura molecular única, os PHA’s e particularmente a GLUCONOLACTONA são tratamentos suaves e
não-irritantes, com menor incidência de efeitos colaterais do que outros agentes, tendo sido bem tolerado em testes clínicos
em peles sensíveis.
2.
Essa suavidade não está associada à uma diminuição dos efeitos clínicos: os PHA’s oferecem benefícios clínicos e
cosméticos significativos, comparáveis com os efeitos obtidos com o ácido glicólico e outros AHA´s tradicionais.
Esses estudos também sugerem que a GLUCONOLACTONA pode ter um valor especial em formulações cosméticas e
dermatológicas para populações específicas: pacientes de diversas etnias, pacientes com acne rosácea e dermatite atópica, com
pele sensível e aqueles com comprometimento da barreira epidérmica (hiperqueratose, ictiose, psoríase, infecções fúngicas). A
GLUCONOLACTONA também pode ser utilizada em formulações de limpeza (tônicos, sabonetes, loções) para pacientes que
fazem uso de tratam entos tópicos ou sistêmicos que ressecam a pele e em formulações para uso antes e após tratamentos com
laser e microdermoabrasão.
Não-irritantes, os PHA’s podem melhorar a luminosidade da pele e reduzir visivelmente os sinais do envelhecimento sem causar
desconforto. Por causa de seus benefícios e suavidade, todos aqueles que desejam usar um agente cosmético para combater o
fotoenvelhecimento podem usar os PHA’s na área dos olhos e na face, mesmo se sua pele for “não-sensível”. PHA’s como a
GLUCONOLACTONA não são apenas exfoliantes, ela pertence a uma classe inigualável de compostos com função antioxidante e
melhoradora da hidratação, com capacidade de melhorar a função de barreira da pele e a resistência a irritantes tópicos.
Comprovação Científica da Atividade de GLUCONOLACTONA
GLUCONOLACTONA é não-irritante e reforça a função de barreira da pele (1,2,8):
Um estudo publicado em 1997 comparou os efeitos de diferentes hidroxiácidos (GLUCONOLACTONA, Ácidos glicólico, tartárico e
láctico) na função de barreira e prevenção da irritação da pele. Formulações com 8% de cada um dos ativos e um creme-controle
a
sem ativo foram aplicados 2x/dia durante 4 semanas em áreas marcadas no antebraço dos voluntários. Na 4 semana, uma
solução de LSS a 5% (agente irritante) foi aplicada e permaneceu sob oclusão durante 6 horas em cada área-teste. Durante todo o
período de tratamento e também após a aplicação do agente irritante foram avaliadas a função de barreira e a irritação da pele,
utilizando-se como medida respectivamente a perda de água transepidérmica (TEWL) e a formação de eritem a. Os resultados
indicaram que as áreas tratadas com GLUCONOLACTONA apresentaram uma diminuição significativa do eritema e uma
importante redução no desequilíbrio causado pelo LSS em comparação às áreas tratadas com outros hidroxiácidos e com o
placebo.
GLUCONOLACTONA não induz a fotossensibilização da pele (9):
Um estudo apresentado na AAD em 2002 dem onstrou que o tratamento com GLUCONOLACTONA não induz à fotossensibilização
da pele, como ocorre com o ácido glicólico. Durante 4 semanas os voluntários subm eteram-se a tratamentos diários com um
creme contendo 8% de Ácido Glicólico (pH 4.08) e com um creme contendo 8% de Gluconolactona (pH 4.24); os produtos eram
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aplicados em pequenas áreas na região média das costas dos pacientes, mantendo-se uma área sem nenhum tratamento para
servir de controle. Ao término do tratamento, a pele dos voluntários foi irradiada com um simulador solar em condições préestabelecidas e as biópsias obtidas foram usadas para avaliar se houve ou não variação da sensibilidade da pele à radiação UVB.
As áreas tratadas com ácido glicólico se mostraram significativamente mais sensíveis à radiação, enquanto que nenhum efeito
fotossensibilizante foi observado nas áreas tratadas com a GLUCONOLACTONA.
Eficácia e tolerância da GLUCONOLACTONA no tratamento da pele sensível(2,8):
Um estudo apresentado na AAD avaliou os efeitos do tratamento baseado em GLUCONOLACTONA em 25 mulheres com idade
entre 35 a 55 anos, que apresentavam a pele fotodanificada e se auto-classificavam como portadoras de pele sensível. Cada
voluntária utilizou durante 12 semanas um conjunto de 3 produtos à base de GLUCONOLACTONA (Gel de limpeza com <1%
Gluconolactona, Tônico sem álcool com < 1% Gluconolactona, Loção Hidratante FPS15 com 4% Gluconolactona em pH 3.7),
aplicados 2x/dia. Após 6 e 12 sem anas de tratamento, observou-se uma redução significativa em todos os parâmetros de
fotoenvelhecimento em comparação com as condições iniciais das pacientes (aproximadamente 20% de m elhora nos parâmetros
Rugas, Firmeza e Tonalidade da Pele; aproximadam ente 30% de melhora nas linhas finas e cerca de 15% de melhora na
hiperpigmentação), e a ausência de irritação. O tratam ento com a GLUCONOLACTONA foi bastante eficaz em reverter os
sintomas de fotoenvelhecimento e, além de não induzir a nenhum tipo de irritação, ainda reduziu significativamente alguns
parâmetros de irritação pré-existentes como eritema e formigamento da pele.
GLUCONOLACTONA atua contra o fotoenvelhecimento e é bem tolerada em pacientes com rosácea e
dermatite atópica
(2,7)
:
Foram avaliadas 30 voluntárias (mulheres) com idades entre 32 e 60 anos que apresentavam fotoenvelhecimento leve a
moderado; 15 delas foram diagnosticadas com o portadoras de dermatite atópica e as outras 15 como portadoras de acne rosácea.
As voluntárias foram tratadas durante 12 semanas com um conjunto de formulações à base de GLUCONOLACTONA (creme de
limpeza com 1% gluconolactona, Tônico alcool-free com 1% de gluconolactona e um creme hidratante FPS15 com 4%
Gluconolactona em pH 3.8) aplicadas 2x/dia. Ao término do tratamento, todas as voluntárias apresentaram melhora significativa na
textura da pele, nos sinais de fotoenvelhecimento, redução das linhas finas, da secura e coceira; nas voluntárias com acne rosácea
também se observou redução do eritema, inflamação e irritação da pele. Os produtos com GLUCONOLACTONA foram bem
tolerados nas peles sensíveis e foram amplamente compatíveis com as pacientes com acne rosácea e pele atópica.
GLUCONOLACTONA no tratamento da acne (2,4):
Um estudo clínico duplo-cego com 150 pacientes (76 hom ens e 74 mulheres, idades acim a de 12 anos) comparou a eficácia e a
tolerância de uma preparação tópica com 14% de Gluconolactona com seu veículo e com uma loção comercial a 5% de Peróxido
de Benzoila. Ambos os produtos-teste foram associados com uma significativa redução no total de lesões inflamadas ou não (o
peróxido de benzoíla foi ligeiramente superior à GLUCONOLACTONA na redução das lesões não-inflamadas); nos demais
parâmetros os resultados foram bastante semelhantes, porém observou-se uma diferença notável em relação ao surgimento de
efeitos colaterais indesejáveis: mais da metade dos pacientes tratados com peróxido de benzoíla apresentaram efeitos colaterais,
enquanto que apenas 24% dos pacientes tratados com GLUCONOLACTONA reportaram efeitos indesejáveis durante o
tratamento. Na avaliação dos médicos e dos pacientes, a GLUCONOLACTONA foi mais bem tolerada pela pele da face. Os
pesquisadores acreditam que a GLUCONOLACTONA exerce seu efeito modificando a queratinização e prevenindo o
desenvolvimento dos comedões. Eles também sugerem que a eficácia da GLUCONOLACTONA em reduzir o número de lesões
inflamadas pode indicar uma atividade antiinflamatória. Esse estudo mostra que a GLUCONOLACTONA é tão efetiva quanto o
peróxido de benzoíla, com a vantagem de provocar muito menos efeitos colaterais (irritação e secura da pele) do que ele.
Efeitos anti-idade e compatibilidade dos PHA’s na pele étnica (2,3):
Um estudo foi conduzido para avaliar os efeitos clínicos do tratamento com GLUCONOLACTONA em mulheres de diversas etnias
(Afro-am ericanas, Hispânicas, Asiáticas e Caucasianas), com sinais de fotoenvelhecimento. Todas as pacientes utilizaram durante
12 semanas um tratamento à base de GLUCONOLACTONA: espuma de limpeza com <1% Gluconolactona / loção FPS15 com 4%
Gluconolactona pH 3.7 / crem e noturno com 8% gluconolactona pH 3.7; os produtos foram aplicados 2x/dia. Ao final do período de
tratamento, todos os grupos étnicos exibiram melhora significativa nos parâmetros de fotoenvelhecimento avaliados: textura da
pele, coloração, rugas, linhas de expressão e firmeza. Adicionalmente, observou-se que o tratamento baseado em
GLUCONOLACTONA foi bem tolerado por todos os grupos étnicos estudados. Esse estudo demonstrou que os produtos contendo
GLUCONOLACTONA foram bem tolerados e bastante eficazes em tratar sinais de fotoenvelhecimento em diferentes grupos
étnicos.
Efeitos anti-idade e compatibilidade dos PHA’s na pele étnica (13):
Recentemente descobriu-se que a GLUCONOLACTONA não apenas é menos irritante que os AHA´s normalmente utilizados – ela
é, por so só, um agente anti-irritante. De acordo com o exposto na Patente US6036963 (Weinkauf at all), a aplicação tópica da
GLUCONOLACTONA (preferencialmente em concentrações de 4 a 8%, com pH 3 a 5) é capaz de minimizar ou mesmo eliminar a
irritação da pele. Um teste In Vitro foi feito com o objetivo de avaliar o potencial antiinflamatório da GLUCONOLACTONA em
função de sua capacidade de inibir a produção dos mediadores de inflamação IL1 e PGE2. Os resultados do teste demonstraram
que a gluconolactona reduz significativamente a produção desses mediadores. Nos Patch-Test, o objetivo deste teste era verificar
o nível de irritação produzido por diversos produtos após repetidas aplicações nas quais esses produtos foram colocados em
contato com a pele em oclusão. Verificou-se que a Gluconolactona a 4% reduz significativamente a irritação induzida por 8% de
ácido glicólico, mas que inclusão de concentrações baixas da gluconolactona (1 a 2%) não tem esse mesmo efeito. Um outro teste
de irritação demonstrou que mesmo na ausência de agentes potencialmente irritantes, a gluconolactona reduz a irritação da pele –
assim ela pode ser usada não apenas para prevenir a irritação causada por alguns agentes, mas também para tratar uma pele já
agredida.
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APLICAÇÕES:
Formulações com GLUCONOLACTONA são indicadas no tratamento da acne, na prevenção e tratamento do fotoenvelhecimento
da pele, especialmente em indivíduos com pele sensível, étnica ou acneica (mesmo que a pele esteja bastante inflamada). Pode
inclusive ser utilizado em produtos para regiões sensíveis como a área dos olhos e ao redor dos lábios.
Emulsões, Géis e Tônicos para pele sensível
Formulações Anti-Acne (tônicos, géis, limpadores, hidratantes, etc)
Tratamento da Dermatite Seborreica (loções de limpeza, tônicos, sabonetes, etc)
Formulações Despigmentantes
Formulações Pré e Pós-Laser
Emulsões Anti-idade
Cremes Anti-idade para a área dos olhos
Formulações revitalizantes para peles sensíveis
Hidratantes de uso diário
Cremes e Loções anti-rugas
Formulações para pele étnica
Formulações para o tratamento da acne rosácea e dermatite atópica
Géis rejuvenescedores
Serum anti-idade
Emulsões para melhorar o tônus e a textura da pele
CONCENTRAÇÃO USUAL:
1 a 15 % (Dosagens maiores e mesmo peelings podem ser preparados a critério médico)
INFORMAÇÕES ADICIONAIS:
Faixa de pH: Assim como os outros hidroxiácidos, a GLUCONOLACTONA precisa estar em sua forma ácida para penetrar na
pele. Por isso o pH da formulação é importante: produtos formulados em uma faixa de pH entre 3,5 a 4,5 demonstram ser
efetivos e seguros para uso doméstico.
Nome Químico: Delta-lactona do Ácido Glucônico (se converte espontaneam ente à forma ácida na presença de água)
Outros Nomes: Polihidroxi ácido G4, GDL
Origem: Obtida pela oxidação da glucose do milho
Referências:
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Gluconolactone or Glucarolactone as an anti-irritant in cosmetic skin care compositions – Patente US 6,036,963 (e) SOFW
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