FARMACOLOGIA DAS DISFUNÇÕES SEXUAIS Natan

FARMACOLOGIA DAS
DISFUNÇÕES SEXUAIS
Natan Levy - Farmacêutico Bioquímico
Resumo: Na atualidade, vários são os apelos sexuais aos quais a sociedade
deve responder a altura e nem sempre está habilitada para isto. O stress, a
ingestão de medicamentos (principalmente os antidepressivos) e outros fatores
conduzem a uma vida sexual frustrada. Neste artigo buscamos soluções
terapêuticas para resolver estes problemas comuns, ajudando estes pacientes
de qualquer idade, a atingirem a satisfação sexual, agregando um grande
diferencial na qualidade de vida.
Palavras chave: disfunção sexual, Serotonina, ejaculação precoce,
antidepressivos, Dapoxetina, disfunção erétil, orgasmo, Oxitocina, modulação
hormonal bioidêntica.
Com os apelos sobre a sexualidade na mídia em geral nos tempos
atuais, cobra-se da sociedade um desempenho sexual melhor das pessoas.
Isto independe da idade, do sexo ou da condição social; todos são impelidos de
certa forma a terem um desempenho sexual quase atlético. Há que se
considerar também a necessidade intrínseca da satisfação própria e do (a)
companheiro (a) sob pena te trazer conseqüências na imagem individual das
pessoas e conseqüentes problemas psicológicos de difícil controle sem uma
ajuda médica apropriada.
Por outro lado a satisfação sexual completa traz uma qualidade de vida
melhor, mais saudável e mais tranqüila, aumentando a longevidade. Que é de
fato o que se busca. Portanto todas as tentativas são válidas no sentido de
ajudar os pacientes a terem uma vida sexual saudável e prazerosa em
qualquer idade.
Não é propósito deste artigo abordar as patologias graves ou não
conformidades anatômicas, mas sim os dissabores comuns do cotidiano,
oriundos de condições muitas vezes simples e que, com o arsenal terapêutico
atual, pode-se ajudar sobremaneira os pacientes com queixa destas disfunções
sexuais a atingirem o clímax.
Sem dúvida as condições do verdadeiro amor no relacionamento, o
fetiche, o jogo de sedução, a sensualidade, o estímulo sexual em todos os
sentidos são preponderantes para o sucesso do bom desempenho.
Porem tudo isto tem a ver com os neurotransmissores em nosso cérebro
e os hormônios sexuais no organismo.
Pesquisas mostraram que a 2 feniletilamina (PEA) é o neurotransmissor
e neuromodulador responsável pelo amor e pela libido e o seu aumento faz
com que o desejo sexual se aguce, aumenta a excitação e melhora a energia
física, preparando o individuo para o ato sexual. A PEA, produzida no cérebro,
age em conjunto com outros neurotransmissores: Dopamina e Serotonina cuja
ação volta-se mais para o domínio emocional; e a Adrenalina a Noradrenalina
voltadas mais para a ação. A PEA tem uma vida média muito curta e é
degradada pelas enzimas da MAO rapidamente (em minutos); enquanto os
outros têm uma vida média maior. A Dopamina, sintetizada a partir da Tirosina,
parece estar envolvida com o desejo de prazer e de aventura. A Serotonina,
formada a partir do Triptofano, é responsável pelo bom humor e é um
antidepressivo natural. Sendo a vasodilatação no trato geniturinário
extremamente importante no ato sexual, a Serotonina, além de produzir a
contração dos músculos lisos, está diretamente envolvida na contração e
dilatação destes vasos. Daí o fato dos inibidores seletivos da recaptação da
Serotonina (Seletive Serotonin uptake inhibitors – SSRIs) serem extremamente
importantes no processo sexual, como veremos mais adiante. A Adrenalina e
Noradrenalina estão ligadas ao estresse. A Adrenalina provê energia para
tarefas desafiadoras e para encarar dificuldades; enquanto a Noradrenalina,
em conjunto com a PEA, ajuda na sensação de vitalidade e a manter o foco.
Os grandes inimigos do melhor desempenho sexual sob o ponto de vista
psicológico são a depressão e a ansiedade. A primeira ocasiona a falta da
libido e dificulta a excitação e a segunda cria diversas situações de medo e
sensação de incompetência.
Ao mesmo tempo os efeitos colaterais dos antidepressivos empregados
nestes casos dificultam ainda mais o ato sexual, por sua ação periférica
serotoninérgica. Os antidepressivos inibidores da MAO, os tricíclicos e os
SSRIs interferem com a Serotonina e sabidamente induzem as disfunções
sexuais; diminuindo o desejo sexual e/ou retardando ou inibindo o orgasmo
tanto em homens como em mulheres. Em um estudo com 344 homens e
mulheres sob tratamento com SSRIs revelou que as dificuldades sexuais eram
mais severas em mulheres do que nos homens, com perda da libido e
dificuldades em atingir o orgasmo.
Os mais comuns SSRIs empregados no nosso meio são: Fluoxetina,
Paroxetina, Sertralina, Venlafaxina.e os antidepressivos tricíclicos. Sendo que,
no caso da Fluoxetina, existem relatos de dificuldade na ereção..
Os ansiolíticos e antipsicóticos por sua vez, pela ação de relaxamento e
por serem antagonistas da Serotonina e Dopamina, causam um maior
desinteresse sexual, bem como dificuldade na ereção e no clímax do orgasmo.
Vamos descrever abaixo as soluções terapêuticas disponíveis nos
sentido de auxiliar na maioria dos problemas acima citados.
EJACULAÇÃO PRECOCE
Este problema é mais comum do que se imagina. Acima de 20% dos
homens são por ela afetados. A incapacidade de controlar a ejaculação com
conseqüente orgasmo involuntário, antes ou imediatamente após a penetração,
é motivo de grande frustração e insatisfação sexual para ambos os parceiros.
Tradicionalmente trata-se o problema da ejaculação precoce com os
antidepressivos tricíclicos, notadamente a Amitritpilina HCl, Clormipramina
HCL e principalmente a Imipramina HCl. Todos os benefícios neste caso
estão relacionados com a inibição da receptação da Serotonina, causando o
retardamento da ejaculação (ou mesmo inibindo-a) O tratamento é diário e
contínuo, em doses baixas. Em alguns homens com latência curta (menos de 1
minuto) a terapia continuada com uma dose diária de 20 a 30 mg de
Clormipranina HCL é mais efetiva do que doses maiores. Existem trabalhos
também citando o Escitalopram Oxalato na dose de 10 mg para este fim.
Em mulheres o uso destas substâncias têm sido relacionado com
anorgasmia ou retardo no orgasmo.
Todavia recentemente foi lançada no mercado Europeu (Alemanha) uma
nova substância a Dapoxetina HCl (Priligy ® - Janssen Cilag) com a
finalidade precípua para o tratamento da ejaculação precoce. Sua principal
vantagem é que seu uso é esporádico portanto devendo ser tomada apenas
horas antes do ato sexual. Com isto minimizam-se os efeitos colaterais, sendo
que sua única forte contra indicação é a proibição da associação com álcool,
pois poderão ocorrer desmaios. A Dapoxetina HCl age da mesma forma que
os SSRIs, com um perfil farmacocinético único pois atua de forma mais leve, é
de curta duração (apenas algumas horas) e de fácil eliminação pelo organismo.
Isto reduz a maioria dos efeitos secundários dos antidepressivos. A
Dapoxetina HCl é de uso oral na dose de 30 a 60 mg de 1 a 3 horas antes do
ato sexual. Não deve ser tomada mais de uma vez no período de 24 horas.
A segurança e os efeitos da Dapoxetina HCL foi investigada em um
programa de estudos internacionais em mais de 6000 indivíduos do sexo
masculino, num total de cinco estudos controlados com placebo. Estes estudos
mostraram os seguintes resultados: em média, o tempo medido foi aumentado,
desde a penetraçao até a ejaculação, de 0,9 minutos (basal) para 3,1 minutos
com menos de 30 mg de Dapoxetina HCL e de 3 a 6 minutos com 60 mg. O
tempo com o uso da Dapoxetina HCl se mostrou sempre maior do que o do
grupo placebo. Os homens que receberam a Dapoxetina HCl relataram uma
melhora significativa em seu desempenho em geral, em relação à ejaculação e
significativa melhora na satisfação sexual. Estas melhorias foram verificadas
em um período de tratamento de 9 meses. Alguns pacientes (1 a 2%)
reportaram náuseas, dores de cabeça, diarréia, insônia e cansaço, além do já
citado desmaio.
DISFUNÇAO ERÉTIL
Bastante estudada e já bem resolvida do ponto de vista farmacológico a
disfunção erétil é outro problema que atinge aos homens, notadamente na
idade mais avançada. O advento do Sildenafil Citrato, Tadalafil e outras
substâncias semelhantes trouxeram um maior alento a este problema comum.
Sabe-se que, fisiologicamente, a ereção peniana é devida à liberação de
óxido nítrico (NO) a nível do corpo cavernoso durante a estimulação sexual.
Por ação do NO é ativada a enzima Guanilatociclase, que gera aumento na
concentração do Monofosfato Cíclico de Guanosina (GMPc) o qual, ao relaxar
a musculatura lisa do corpo cavernoso, permite a entrada de sangue. O
Sildenafil Citrato e similares reforçam o efeito do óxido nítrico ao inibir a
Fosfodiesterase 5 (PDE-5) responsável pela degradação do GMPc no corpo
cavernoso. Durante a estimulação sexual libera-se localmente o NO, e a
inibição da enzima PDE-5 pelo fármaco provoca aumento do GMPc no corpo
cavernoso, dando então lugar ao relaxamento do músculo liso e à entrada de
sangue. Este agente não possui ação relaxante direta sobre o corpo cavernoso
humano isolado, nem tem efeito na ausência do estímulo sexual.
A dose de Sildenafil Citrato varia de 25 a 100 mg administrado de 1 a 3
horas antes do coito. A dose do Tadalafil é de 5 a 10 mg 30 minutos antes da
relação e sua eficácia perdura até 36 horas após a ingestão. Deve-se ter
cuidado com pacientes que fazem uso de antifúngicos (Cetonazol, Itraconazol,
etc) e antivirais, que potencializam a ação destas substâncias. Elas podem
causar distúrbios oculares. Pacientes com problemas cardiovasculares devem
ser muito bem monitorados.
Em mulheres o Sildenafil Citrato tem sido usado para melhoria da
libido, porém os resultados são controversos.
DIFICULDADE EM ATINGIR O ORGASMO
Este problema é mais comum nas mulheres. Nos homens, nos casos
não patológicos, ocorre quando estes são medicados com o SSRIs; sendo que
a simples suspensão do uso devolve a capacidade de atingir o orgasmo.
Fisiologicamente o processo do orgasmo nos humanos é igual, a
diferença é a ejaculação no homem. Sabidamente nas mulheres o estímulo
sexual deve ser mais apurado e mais prolongado. Contudo mesmo assim
ocorre uma maior dificuldade em atingirem a plena satisfação.
A Oxitocina é um hormônio bioidêntico, um nonapeptídeo cíclico com
uma estrutura idêntica ao hormônio produzido no hipotálamo e estocado no
lobo posterior da glândula pituitária, que estimula a contração uterina e a
eliminação de leite materno. A Oxitocina injetável (ou por infusão) tem sido
usada em alguns casos de obstetrícia, e Oxitocina intranasal para estimular a
lactação. A Oxitocina é totalmente degradada pelo suco gástrico.
São mais de 30 substâncias envolvidas no mecanismo de ação da libido
e do orgasmo. São neurotransmissores, peptídeos, hormônios. Dentre eles a
Noradrenalina, Dopamina e claro a Serotonina (via 5 HTP). Foi verificado que
durante a excitação sexual e durante o orgasmo os níveis de Oxitocina
aumentam, com isto aumenta a contratura da musculatura lisa, facilitando o
clímax. A liberação da Oxitocina é controlada pelos hormônios sexuais; em
especial os estrógenos e a testosterona, enquanto a progesterona parece
inibir-la. Sua maior liberação endógena é em pulsos durante o parto e na
amamentação (como efeito reflexo).
A estimulação da genital e dos seios libera a Oxitocina endógena, bem
como a estimulação cognitiva apenas (mesmo sem estímulo visual ou táctil).
Isto se deve ao complexo comportamento fisiológico da libido controlado, entre
outras substâncias, pelos hormônios sexuais.
Embora os níveis encontrados no homem e na mulher são semelhantes
durante o coito, não se sabe muito bem a ação da Oxitocina no homem.
Talvez a explicação esteja na sua ação sobre a contratura da musculatura lisa
peniana e promova assim a formação da força do jato ejaculatório do sêmen.
Existem trabalhos que demonstraram que o uso intravenoso da Oxitocina
provocaria ereção, porém isto é controverso. Outros estudos demonstraram o
retardo na ejaculação com o uso da Oxitocina.
A ação fisiológica da Oxitocina sobre a contração da musculatura lisa
nos órgãos sexuais femininos e os efeitos também fisiológicos no
comportamento sexual aumentando a libido, é o que se busca na facilitação ao
orgasmo das mulheres. A resposta sexual da Oxitocina é dose e tempo
dependente; uma vez que sua vida média é muito curta (minutos). Por outro
lado doses mais altas, ao contrário, parecem produzir uma inibição da libido,
além de causarem hiperestimulação uterina com possíveis contrações
tetânicas. O uso com a finalidade descrita é de uma nebulização nasal com
6,85 microgramas de Oxitocina bioidêntica minutos antes do coito.
REPOSIÇÃO HORMONAL
Tudo o que até agora se falou são tratamentos paliativos, de uso
indicado em momento específico com premeditação e planejamento do
emprego destes medicamentos. Ou seja, nenhum deles tem finalidade curativa.
O único protocolo terapêutico efetivo e com resultados de longo prazo é de fato
a Modulação Hormonal Bioidêntica com os hormônios sexuais.
Na Modulação Hormonal Bioidêntica com finalidade de melhorarmos a
desempenho sexual dos homens devemos avaliar os níveis de séricos e
salivares e o histórico e então repor apenas a Testosterona bioidêntica, nos
casos necessários. Já nas mulheres o estudo deve ser mais apurado no
sentido de se avaliar todos os hormônios sexuais e repor todos necessários,
conforme cada caso e histórico da paciente.
Testosterona bioidêntica:
Então, a Testosterona bioidêntica sabidamente tem ação positiva
sobre a libido, ereção e o orgasmo.
Nas mulheres está associado à sensação de bem-estar, aumento do
desejo sexual e à redução de ansiedade e depressão. Sua modulação vem
sendo estudada como adjunto à terapia de modulação de estrógenos, em
mulheres com sintomas de deficiência androgênica e com níveis plasmáticos
reduzidos, a fim de aliviar sintomas físicos e psicológicos, após menopausa
cirúrgica ou fisiológica.
Já nos homens, também está mais voltada à virilidade, produção do
esperma, proteção do músculo cardíaco e potente ação na melhoria da
depressão. É fato também que a deficiência androgênica é uma das principais
causas da disfunção erétil. Repondo a Testosterona bioidêntica poderá se
conseguir efeitos desejáveis em atingir a ereção, com resultado melhor
distribuído ao longo do tempo, melhorando o desempenho sexual e psicológico
dos pacientes.
A sensação de bem estar que a Testosterona bioidêntica provoca nos
pacientes em geral é digna de nota e de satisfação. Em muitos pacientes, o
médico pode diminuir a dosagem ou mesmo eliminar a prescrição dos
antidepressivos e/ou ansiolíticos usados anteriormente à reposição hormonal.
Lembrado que estes inclusive, como já descrito acima, têm um efeito
antagônico à boa atividade sexual almejada.
A modulação com Testosterona bioidêntica influencia positivamente
nos parâmetros de humor que incluem aumento da energia e de bons
sentimentos. Novamente têm-se efeitos benéficos sobre a qualidade de vida.
A dose posológica usual da Testosterona bioidêntica em mulheres na
forma tópica, vaginal ou vulvar é de 0,5 a 5 mg ao dia, na forma de gotas
sublinguais é de 0,25 a 2 mg ao dia; uma vez que é melhor absorvida por esta
via. Nos homens a dose posológica da Testosterona bioidêntica é na forma
tópica de 25 a 100 mg ao dia ou em pastilhas sublinguais de 25 mg de 1 a 4
vezes ao dia.
Estrógenos bioidênticos:
O Estradiol bioidêntico é o mais potente dos estrógenos, sendo o
Estriol bioidêntico o de menor ação sobre a proliferação de células mamárias
e do endométrio, e isto predispõe menor risco de câncer. Os Estrógenos
bioidênticos são responsáveis pela manutenção do tônus e elasticidade das
estruturas urogenitais, além da sua contribuição na formação dos contornos
corporais nas mulheres.
Porém destacamos aqui sua ação sobre o aumento da secreção e o
fortalecimento da mucosa vaginal facilitando a penetração. Desta forma torna a
penetração menos dolorida e mais prazerosa.
A ação dos Estrógenos bioidênticos sobre a melhoria da
sintomatologia no climatério; em especial nos fogachos, no sistema
cardiovascular e na falta de memória; traz um benefício extra.
Na síndrome pré menstrual (SPM) ocorre a predominância estrogênica
onde há uma diminuição da progesterona com relativo aumento dos
estrógenos. Com as conseqüências SPM há uma diminuição da libido, até
porque a progesterona é o hormônio feminino que mais atua neste quesito.
Então a reposição de Estrógenos bioidênticos deve ser acompanhada pela
reposição da Progesterona bioidêntica.
A dose posológica usual de Estradiol bioidêntico é de, na forma
Oral/Percutânea/Vaginal, 0,05 a 2,5mg 1 a
2 vezes ao dia. A do Estriol
bioidêntico nas mesmas formas é de 1 a 8 mg - 1 a 3 vezes ao dia
Progesterona bioidêntica:
A Progesterona bioidêntica inibe a contração uterina e afeta o epitélio
vaginal e o muco cervical tornando-os impermeáveis ao esperma. Ela também
inibe a lactação. Desta maneira aparenta ser contra indicada para fins da
melhoria do desempenho sexual. Mas não é assim: a Progesterona
bioidêntica como vimos é o hormônio feminino mais estimulador da libido. A
ação fisiológica da progesterona é amplificada na presença de estrógenos, os
quais regulam a expressão dos receptores da progesterona, uma vez que esta
é capaz de contrapor a ação estrogênica como também antagonista nos
receptores estrogênicos.
Outro ponto importante é que a Progesterona bioidêntica melhora
substancialmente a qualidade do sono com isto deixa a paciente mais relaxada.
A dose posológica usual da Progesterona bioidêntica é de: na forma
oral 25 a 200 mg - 1 a 2 vezes ao dia; e na forma percutânea / vaginal: 10 a
40 mg - 1 a 2 vezes ao dia.
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