AzelosomeTM - Eficácia Farmácia

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AzelosomeTM - Eficácia Farmácia
AzelosomeTM
Ácido Azeláico em Lipossomas de 2ª Geração
Superioridade em Substituição ao Ácido Azeláico ¹
Engelhard Corporation (Coletica), França
Table of Contents
AzelosomeTM........................................03
Demonstrações de eficácia......................04
Demonstrações de eficácia .....................05
“AzelosomeTM inibiu a atividade da 5αredutase de maneira dose dependente.
Na concentração de 1%, AzelosomeTM
inibiu a atividade dessa enzima em
46%.”
Protocolo Acne Grau I ............................06
Formulário Peles Oleosas .......................07
Referências Bibliográficas .......................08
Apendix .............................................. 09
Letter to the Doctor
Este Cosmetic Paper tem como objetivo
apresentar
o
AzelosomeTM,
um
ingrediente desenvolvido pela empresa
francesa
Engelhard
Corporation
(Coletica) que consiste no Ácido Azeláico
encapsulado em lipossomas de 2ª
geração. De acordo com os estudos, na
concentração de 1%, AzelosomeTM inibiu
a atividade da enzima 5α–redutase em
46%.
Overview
A acne vulgar é uma doença comum, afetando cerca de 70-80% dos adolescentes e
adultos jovens. É uma doença multifatorial da unidade pilosebácea. A influência de
andrógenos no início da adolescência leva a um aumento da glândula sebácea e na
produção de sebo. Na acne, a pele é frequentemente acometida por anormalidades no
processo de queratinização, funcionamento da glândula sebácea e inflamação (4).
J Dermatolog Treat. 2006;17(4):198-204.
INCI Name: Water, Butylene Glycol, Azelaic Acid, Lecithin, Xantham Gum, Atelocollagen, Sodium
Chondroitin Sulfate.
Elaborado por www.consulfar ma.com
Direitos Autorais Protegidos pela Lei 9610 de 19 de Fev. de 1998.
Estas infor mações devem ser analisadas pelo prof issional pr escr itor ant es de adotados na clínica, e são de distribuição e uso
exclusivo de médicos, farmacêuticos, dent istas e vet erinários devidamente inscritos em seus C.R.s.
Eficácia Farmácia de Manipulação e Drogaria Fo ne (47) 2103-9500
Na Internet : www.eficaciafar macia.com.br
E-mail: der mato [email protected] icáciafarmacia.com.br
AzelosomeTM
Ácido Azeláico em Lipossomas de Colágeno Marinho
AzelosomeTM, desenvolvido pela empresa francesa Engelhard Corporation,
França, consiste na encapsulação do Ácido Azeláico em lipossomas de 2ª
geração, com liberação controlada e prolongada do ativo livre.
A encapsulação em vesículas altamente resistentes ainda protege AzelosomeTM
do ataque químico de outros ingredientes cosméticos presentes na formulação
e do oxigênio do ar.
Ácido Azeláico: Eficácia semelhante à Tretinoína Tópica
2
É sabido que o Ácido Azeláico é eficaz no tratamento da acne comedoniana e
inflamatória, bem como em várias desordens cutâneas hiperpigmentares.
Estudos controlados mostram que o Ácido Azeláico tópico possui eficácia
antiacne comparável à da tretinoína tópica, à do peróxido de benzoíla tópico, à
da eritromicina tópica e à da tetraciclina oral.
Drugs. 1991 May;41(5):780-98.
Propriedades do Ácido Azeláico
·
·
·
3
É um inibidor competitivo da enzima 5α–redutase, portanto, inibe a
conversão
de
testosterona
para
5-diidrotestosterona
e
conseqüentemente inibe a produção de sebo;
Possui atividade bacteriostática em bactérias aeróbias e anaeróbias
incluindo a Propionibacterium acnes;
É um agente antiqueratinizante, apresentando efeitos citostáticos
antiproliferativos em queratinócitos e modulando as fases inicial e
terminal da diferenciação epidérmica.
G Ital Dermatol Venereol. 1989 Oct;124(10):455-63.
Todas essas propriedades, unidas à ausência de toxicidade e à principal
desvantagem do Ácido Azeláico (baixa capacidade de penetração transcutânea)
guiaram a Engelhard nas suas pesquisas para o desenvolvimento de um
mecanismo que o tornasse disponível e de forma otimizada no seu sítio de
ação. Foi então, desenvolvido o lipossoma de 2ª geração.
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Concentração de Uso: 1 a 5%.
Demonstrações da Eficácia de AzelosomeTM
1. Mantém a Atividade Anti-5α-Redutase do Ácido Azeláico
O objetivo deste estudo foi medir a atividade anti-5α-redutase do AzelosomeTM
em cultura de tecido baseado em fibroblastos isolados de derme humana
normal.
Resultados
Como pode ser observado no gráfico, AzelosomeTM inibiu a atividade da 5αredutase de maneira dose-dependente. Na concentração de 1%, AzelosomeTM
inibiu a atividade desta enzima em 46%.
2. Alcance do Alvo Molecular
Com a finalidade de investigar se o Ácido Azeláico contido no AzelosomeTM
e/ou o AzelosomeTM sozinho podem penetrar no estrato córneo e alcançar seu
alvo molecular, um tecido epidérmico reconstituído foi incubado com
testosterona marcada com trítio sem AzelosomeTM (Controle) ou com
AzelosomeTM a 1%.
Resultados
De acordo com os resultados, o AzelosomeTM a 1% é capaz de inibir em 35,5%
a atividade da enzima 5α-redutase. Portanto o Ácido Azeláico contido no
AzelosomeTM pode penetrar no estrato córneo e desempenhar sua atividade
antiacne.
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3. Penetração e Deposição Superior ao Ácido Azeláico
Este teste avaliou a penetração percutânea de três soluções: controle, Ácido
Azeláico e AzelosomeTM.
Para se conduzir o teste, fragmentos da pele da região do ventre de ratos
machos sem pêlos foram inseridos no Franz Cell e uma solução foi adicionada
ao compartimento “doador”. Após 24 horas de contato direto, a quantidade de
substância ativa que atravessou o material da biópsia foi avaliada no
compartimento “receptor”.
Franz Cell: célula de difusão vertical. É um
equipamento para testes de controle de
qualidade
de
medicamentos
tópicos
e
transdérmicos relacionados à avaliação da
liberação/permeação cutânea in vitro.
Resultados
O gráfico mostra que o AzelosomeTM se difundiu cerca de 2 vezes mais rápido
do que o Ácido Azeláico livre.
Além disso, após 24 horas de contato, uma quantidade significativa de Ácido
Azeláico foi retida no tecido incubado com AzelosomeTM enquanto que
nenhuma quantidade foi detectada no tecido incubado com a substância ativa
livre.
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Protocolo Acne Grau I com AzelosomeTM
Limpeza da Pele
Sabonete LESS-Free Esfoliante
Inducos ________________________ 5%
Sabonete LESS-Free qsp_________100 ml
Aplicar na face, massageando-a. Enxaguar.
Tratamento
Gotas de Silicone com AzelosomeTM
AzelosomeTM ______________ 5%
Gotas de Silicone qsp______ 30 g
Aplicar nas áreas afetadas, 2 vezes ao dia,
ou a critério médico.
Fotoproteção
“FPS 15 In Vivo”
Fotoprotetor “FPS 15 In Vivo” qsp _______50 g
Aplicar conforme orientação médica.
Cálculos in silico
FPS
15,7
FP-UVA (PPD)
9,6
UVA Balance
54
Taxa UVA/UVB
0,75
Comprimento de Onda Crítico
380
Padrão Australiano de Proteção UVA
Sim
Aprovado
PA ++
Aprovada
Ótima
Ótimo
Aprovado
Cálculo in silico por:
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Herzog B, Prediction of Sun Protection Factors and UVA Parameters by Calculation of UV
Transmissions Through Sunscreen Films of Inhomogenous Surface Structure, Chapter 44 in:
Sunscreens: Regulations and Commercial Development (3rd edition), Edited by N. Shaath. Cosmetic Science
and Technology Series, Vol 28; Taylor & Francis Group, Boca Raton, FL, 2005, p. 881-900.
Formulário Peles Oleosas
Loção Refrescante com AzelosomeTM
AzelosomeTM _____________________ 5%
Loção de Tapioca qsp _____________ 30 g
Aplicar na face, 2 a 3 vezes ao dia.
Loção de Tapioca: toque seco e refrescante. Formulada com Tapioca Pure®.
Tapioca Pure®: é um amido nativo que tem aplicação em pós, balms e sistemas de
emulsão. A alta pureza do amido permite que ele seja utilizado em ampla gama de
produtos cosméticos e o torne uma excelente opção para substituição do talco nessas
formulações. Além disso, promove sensorial suave e macio às formulações.
Fabricante: National Start & Chemical, Estados Unidos.
INCI Name: Tapioca Starch.
Peles Oleosas com Vermelhidão
AzelosomeTM _____________________ 5%
Alfa-bisabolol ___________________ 0,2%
Gotas de silicone qsp______________ 30 g
Aplicar na face, 2 a 3 vezes ao dia.
Ultra Matte Effect
AzelosomeTM _____________________ 5%
DC 9701 ________________________ 8%
Loção Sensactive Veg qsp _________ 30 g
Aplicar na face, 2 a 3 vezes ao dia.
Neuroestimulação
cutânea
DC 9701: é um elastômero de silicone em pó, revestido por sílica, capaz de disfarçar,
de maneira imediata, as imperfeições da pele como rugas, linhas e poros abertos. Por
se tratar de um elastômero, o DC 9701 ainda é capaz de controlar, de maneira eficaz,
a oleosidade cutânea.
Fabricante: Dow Corning, Estados Unidos.
INCI: Dimethicone /Vinyl Dimethicone Crosspolymer (and) Silica.
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Referências Bibliográficas
1.Engelhard Corporation (Coletica), França.
2. Fitton A, Goa KL. Azelaic acid. A review of its pharmacological
properties and therapeutic efficacy in acne and hyperpigmentary skin
disorders. Drugs. 1991 May;41(5):780-98.
3. Passi S, Picardo M, De Luca C, Nazzaro-Porro M. [Mechanism of azelaic
acid action in acne][Article in Italian] G Ital Dermatol Venereol. 1989
Oct;124(10):455-63.
4. van de Kerkhof PC, Kleinpenning MM, de Jong EM, Gerritsen MJ, van
Dooren-Greebe RJ, Alkemade HA. Current and future treatment options
for acne. J Dermatolog Treat. 2006;17(4):198-204.
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Apendix
Drugs. 1991 May;41(5):780-98.
Azelaic acid. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in
acne and hyperpigmentary skin disorders.
Fitton A, Goa KL.
Adis Drug Information Services, Auckland, New Zealand.
Azelaic acid is a naturally occurring saturated dicarboxylic acid which, on topical application
(usually as a 20% cream), has been shown to be effective in the treatment of comedonal acne
and inflammatory (papulopustular, nodular and nodulocystic) acne, as well as various cutaneous
hyperpigmentary disorders characterised by hyperactive/abnormal melanocyte function,
including melasma and, possibly, lentigo maligna. In addition, azelaic acid has an
antiproliferative and cytotoxic effect on the human malignant melanocyte, and preliminary
findings indicate that it may arrest the progression of cutaneous malignant melanoma. The
mechanism of this selective cytotoxic action of azelaic acid is unclear, but may possibly be
related to its inhibition of mitochondrial oxidoreductase activity and DNA synthesis. In controlled
studies, topical azelaic acid demonstrated comparable anti-acne efficacy to topical tretinoin,
benzoyl peroxide, erythromycin and oral tetracycline, while in patients with melasma azelaic acid
proved at least as effective as topical hydroquinone. On topical application azelaic acid is well
tolerated, with adverse effects apparently limited to a generally mild and transient local
cutaneous irritation. Thus, topical azelaic acid, employed either as monotherapy or in
combination with other treatments, is likely to prove of value in the management of acne and
several hyperpigmentary disorders, most notably melasma.
PMID: 1712709 [PubMed - indexed for MEDLINE]
G Ital Dermatol Venereol. 1989 Oct;124(10):455-63.
[Mechanism of azelaic acid action in acne][Article in Italian]
Passi S, Picardo M, De Luca C, Nazzaro-Porro M.
The physiopathologic mechanism of acne seems to be dependent on four main factors: a) sebum
production and excretion; b) type of keratinization of the follicular channel; c) microbial
colonization of the pilosebaceous unit and d) inflammatory reaction of the perifollicular area.
Azelaic acid is effective in the treatment of acne because it possesses an activity against all of
these factors. Azelaic acid is a competitive inhibitor of mitochondrial oxidoreductases and of 5
alpha-reductase, inhibiting the conversion of testosterone to 5-dehydrotestosterone. It also
possesses bacteriostatic activity to both aerobic and anaerobic bacteria including
Propionibacterium acnes. Azelaic acid is an anti-keratinizing agent, displaying antiproliferative
cytostatic effects on keratinocytes and modulating the early and terminal phases of epidermal
differentiation.
PMID: 2534550 [PubMed - indexed for MEDLINE]
Pol Merkur Lekarski. 2004 May;16(95):490-2.
[Hormonal factors in etiology of common acne][Article in Polish]
Bergler-Czop B, Brzezinska-Wcislo L.
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Katedra i Klinika Dermatologii Slaskiej Akademii Medycznej. [email protected]
Common acne is steatorrhoeic chronic disease, to which specific is, among others, the presence
of blackheads, papulopustular eruptions, purulent cysts and cicatrices. Such hormonal factors
belong to elements inherent in etiology of the affection. Sebaceous glands have cell receptors on
their surface for androgens. In etiopathogenesis of common/simple acne, a decisive role is
played by a derivative of testosterone, i.e. 5-alpha-dihydrotestosterone (DHT). However, some
experts are of opinion that there is no correlation between the increased intensity of common
acne and other symptoms of hyperandrogenism. Numerous authors assume, however, that
common acne-affected patients may be sometimes subjected to intense reactions caused by
sebaceous glands against physiological androgens concentrations. Naturally, estrogens can
inhibit release of such androgens. Under physiological conditions, natural progesterone does not
conduct to intensification of the seborrhea, but the activity of sebum secretion may be triggered
off by its synthetic counterparts. Hormonal etiology can be very distinctly visible in the steroid,
androgenic, premenstrual, menopausal acne, as well as in juvenile acne and acne neonatorum.
In case of females affected by acne, hormonal therapy should be persistently supported and
consulted with dermatologists, endocrinologists and gynecologists. Antiandrogenic preparations
are applied, such as: cyproterone acetate concurrently administered with estrogens and, as well
as not so frequently with chlormadinone acetate (independently or during estrogenic therapy).
PMID: 15518435 [PubMed - indexed for MEDLINE]
J Dermatolog Treat. 2006;17(4):198-204.
Current and future treatment options for acne.
van de Kerkhof PC, Kleinpenning MM, de Jong EM, Gerritsen MJ, van Dooren-Greebe RJ,
Alkemade HA.
Department of Dermatology, Radboud University Nijmegen Medical Centre, Nijmegen, The
Netherland. [email protected]
Acne is a frequent skin disease with abnormalities in the process of keratinization, sebaceous
gland functioning and inflammation. In this review, our understanding of the pathogenesis of
acne has been updated. An overview of efficacy and side effects of available anti-acne
treatments is presented. Based on the present overview a recommendation for the treatment of
various manifestations of acne is provided, also reconciling beneficial combinations of
treatments. It is attractive to speculate that the increased insight into the pathogenesis of acne
will create new treatment options. Challenging new options comprise blue light, photodynamic
therapy, retinoic acid metabolism blocking agents and inhibitors of Th-1 cytokines.
PMID: 16971311 [PubMed - indexed for MEDLINE]
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